PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(9'H-CARBAZOL-4'-ILOXI)-3-((2''-(2'''--FENOXI)ETIL)-AMINO)-PROPAN-2-OL(CARVEDILOL).

Procedimiento para la preparación de 1-[9’H-carbazol- 4’iloxi]-3-[{2’’-(2’’’--fenoxi)-etil}-amino]-propan-2- ol [carvedilol] de fórmula así como sales de adición de ácido de dicho compuesto, caracterizado porque la amina secundaria N-[2-

(2’--- fenoxi)-etil-bencilamina de fórmula se hace reaccionar con epiclorohidrina de una manera de por sí conocida, el compuesto clorado formado de esta manera 1-[N-{bencil}-2’-({2’’--fenoxi)-etil}-amino]-3- [cloro]-propan-2-ol de fórmula se hace reaccionar con 4-(hidroxi)-9H-carbazol de fórmula y el 1-[N-{bencil}-2’-({2’’---fenoxi)-etil}- amino]-3-[9’’’H--carbazol-4’’’-iloxi]-propan-2-ol [bencil- carvedilol] de fórmula VIII se desbencila mediante hidrogenación catalítica y, de una manera de por sí conocida, si se desea, el 1-[9’H-carbazol-4’-iloxi]-3-[{2’’-(2’’’-- fenoxi)-etil}-amino]-propan-2-ol obtenido de esta manera se hace reaccionar con ácidos inorgánicos u orgánicos con el fin de rendir sales de adición de ácido del mismo o, si se desea, liberando la base libre 1-[9’H-carbazol-4’- iloxi]-3--[{2’’-(2’’’--fenoxi)-etil}-amino]-propan-2- ol [carvedilol] de fórmula I de las sales de adición de ácido de la misma y, si se desea, convirtiendo la base libre 1-[9’H- carbazol-4’-iloxi]-3-[{2’’-(2’’’---fenoxi)-etil}- amino]-propan-2-ol [carvedilol] en otra sal de adición de ácido y/o, si se desea, separando los enantiómeros.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: EGIS GYOGYSZERGYAR RT.

Nacionalidad solicitante: Hungría.

Dirección: KERESZTURI UT 30-38,1106 BUDAPEST.

Inventor/es: GREFF, ZOLTAN, SIMIG, GYULA, BARKOCZY, JOZSEF, RATKAI, ZOLTAN, GREGOR, TAMAS, DR., VERECZKEY, GYIRGYI DONATH, NEMETH, NORBERT, NAGY, KALMAN, DR., CSELENYAK, JUDIT, SZABO, TIBOR, BALAZS, LASZLO, DOMAN, IMRE, NAGY, PETER KOTAY, DR., SERES, PETER, DR.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 21 de Abril de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D209/08 (con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D209/88 (con heteroátomos o átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del sistema cíclico)
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