PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS ACIDOS ALFA-(HIDROXIALCOHIL)-LACTAMA-N-ACETICOS Y DE SUS AMIDAS.

Procedimiento de preparación de nuevos ácidos alfa-(hidroxialcohil)-lactama-N-acéticos y de sus amidas, que responden a la fórmula-01

(I): **(Fórmula-01)** en la cual R1 y R2 representan independientemente uno del otro hidrógeno, un radical lineal o ramificado que contiene de 1 a 4 átomos de carbono, arilo no sustituido o arilo sustituido por un átomo de halógeno, R3 es un grupo hidroxilo o un grupo -NR4R5 en el cual R4 y R5 tomados aisladamente representan hidrógeno, un radical alcohilo lineal o ramificado que contiene 1 a 4 átomos de carbono, un radical cicloalcohilo o aralcohilo,o R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos representan un radical heterocíclico que contiene como máximo 7 eslabones, seleccionado entre un radical alcohilenimino, oxaalcohilenimino, azaalcohilenimino y N-bencil-azaalcohilenimino , m es igual a 3,4 o 5, y n es igual a 1 o 2, así como de las sales farmacéuticamente aceptables de dichos ácidos alfa- (hidroxialcohil)-lactama-N-acéticos , caracterizado por el hecho de que se hace reaccionar, en un disolvente inerte, un derivado de metal alcalino de una lactama de fórmula-02 (II): **(Fórmula-02)** en la cual R1, R2 y m tienen el significado dado anteriormente, y Me representa un metal alcalino, con un alfa-bromolactona de fórmula-03 (III): **(Fórmula-03)** en la cual n tiene el significado dado arriba; por el hecho de que se somete a continuación la lactona del ácido alfa-(hidroxialcohil)-lactama-N-acético así obtenida de fórmula-04 (IV): **(Fórmula-04)** en la cual R1, R2, m y n tienen el significado dado anteriormente, sea a una hidrólisis con un hidróxido de metal alcalino, para obtener, después de la liberación del ácido libre por acidificación de la sal de metal alcalino obtenida, un ácido alfa-(hidroxialcohil)-lactama-N- acético de fórmula-01 (I) en la que R3 representa un grupo hidroxilo, sea a una reacción con un compuesto nitrogenado de fórmula-05 (V): **(Fórmula-05)** en la cual R4 y R5 tienen el significado que se ha dado anteriormente, para obtener una amida de un ácido alfa-(hidroxialcohil)-lactama-N-acético de fórmula-01 (I) en la cual R3 representa un grupo -NR4R5; y por el hecho de que, eventualmente, se convierte el ácido alfa- (hidroxialcohil)-lactama-N-acético , de fórmula-01 (I) así obtenido en sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: UCB S.A..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: 4, CHAUSSEE DE CHARLEROI, SAINT-GILLES-LEZ-BRUXELES.

Fecha de Solicitud: 7 de Mayo de 1979.

Fecha de Publicación: .

Fecha de Concesión: 16 de Agosto de 1980.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D207/27 (con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo)
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PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS ACIDOS ALFA-(HIDROXIALCOHIL)-LACTAMA-N-ACETICOS Y DE SUS AMIDAS.