POLICICLOALQUILPURINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA.
Compuesto que comprende la fórmula ** ver fórmula** en la que R 1 y R 2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en:
#a) hidrógeno; #b) alquilo, alquenilo de no menos de 3 carbonos o alquinilo de no menos de 3 carbonos; en el que dicho alquilo, alquenilo o alquinilo está o bien no sustituido o bien funcionalizado con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, alcoxilo, amino, alquilamino, dialquilamino, heterociclilo, acilamino, alquilsulfonilamino y heterociclilcarbonilamino; y #c) arilo o arilo sustituido; R 3 se selecciona del grupo que consiste en: ** ver fórmula** en el que R 3 está o bien no sustituido o bien funcionalizado con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, R 5 - y R 5-alquenilo; ** ver fórmula** y en el que R3 está o bien no sustituido o bien funcionalizado con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, R 5-alquilo, -R 5, R 5-alquenilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alcoxicarbonilalquenilo, hidroxialquilo, aldehído, alcoxialquilo, R5-alcoxilo, fosfato, R5-alquilcarbamoílo y R5-alquil(alquil)carbamoílo; ** ver fórmula** y en el que R 3 está o bien no sustituido o bien funcionalizado con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en R5-alquilo, -R5, R5-alquenilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquenilo, hidroxialquilo, aldehído e hidroxilo; ** ver fórmula** y en el que R3 está o bien no sustituido o bien funcionalizado con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en R 5-alquilo, -R 5, R 5-alquenilo, R 5-alcoxilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquenilo, hidroxialquilo, aldehído e hidroxilo; ** ver fórmula** y en el que R3 está o bien no sustituido o bien funcionalizado con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, R 5-alcoxilo, R 5-alquenilo, alcoxicarbonilo y carbonilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alquil C1-4-CO2H y fenilo, en el que los grupos alquilo C 1-4, alquil C 1-4-CO 2H y fenilo están o bien no sustituidos o bien funcionalizados con de uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OH, -OMe, -NH 2, NO 2, bencilo y bencilo funcionalizado con de uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OH, -OMe, -NH2 y -NO2; R5 se selecciona del grupo que consiste en -CH2COOH, -C(CF3)2OH, -CONHNHSO2CF3, -CONHO R 4, -CONHSO 2R 4, -CONHSO 2NHR 4, -C(OH)R 4PO 3H 2, -NHCOCF 3, NHCONHSO 2R 4, -NHPO 3H 2, -NHSO 2R 4, -NHSO 2NHCOR 4, -OPO 3H 2, -OSO 3H, -PO(OH)R 4, -PO 3H 2, -SO 3H, -SO 2NHR 4, -SO 3NHCOR 4, -SO 3NHCONH CO2R4 y los siguientes: ** ver fórmula** X1 y X2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O y S; Z se selecciona del grupo que consiste en un enlace sencillo, -O-, -(CH 2) 1-3-, -O(CH 2) 1-2-, -CH 2OCH 2-, -(CH2)1-2O-, -CH=CHCH2-, -CH=CH- y -CH2CH=CH-; y R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, acilo, alquilsufonilo, aralquilo, aralquilo sustituido, alquilo sustituido y heterociclilo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BIOGEN, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 14 CAMBRIDGE CENTER,CAMBRIDGE MASSACHUSETTS 021.
Inventor/es: ENSINGER, CAROL, L., LIN, KO-CHUNG, PETTER, RUSSELL, C., DOWLING,JAMES,E, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, KIESMAN,WILLIAM,F, CHANG,HE,XI.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
- A61K31/52 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Purinas, p. ej. adenina.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D453/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina. › que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.
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