Derivados de piridilo como moduladores del CFTR.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:

RN es H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo;

A es un anillo monocíclico de 3 miembros;

B está opcionalmente condensado a un anillo de 5-7 miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalifático, arilo, heterocíclico y heteroarilo;

R1 es halo, alquilo, OH, alcoxi, tioalquilo, trifluorometoxi; o

dos R1 en átomos adyacentes que, tomados conjuntamente, forman:**Fórmula**

en el que J se selecciona del grupo que consiste en CH2, CF2 o C

(CH3)2;

W es, de manera independiente, un enlace o una cadena alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de metileno de W están reemplazadas, de manera independiente, por -O-, -S-, -SO2- o -NR'-;

R' es, de manera independiente, H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo;

Rw es, de manera independiente, H, CN, NO2, N(R)2, CF3, OCF3, OH, OR, C(O)N(R)2, C(O)R, CO2R, -O(alquiliden(C1-C6))-OR, O(alquiliden(C1-C6))-N(R)2, -O(alquiliden(C1-C6))-heterociclo o un alifático, cicloalifático, arilo, ariloxi, heterocíclico o heteroarilo, en el que, cuando está sustituido, Rw está sustituido con hasta dos R2;

R2 es halo, CN, NO2, CF3, OCF3, OR, OC(O)R, OC(O)N(R)2, SR, S(O)R, SO2R, SO2N(R)2, SO3R, C(O)R, CO2R, C(O)N(R)2, N(R)2, NRC(O)R, NRCO2R, NRC(O)N(R)2, NRSO2R, B(OH)2 o NRSO2N(R)2;

R es, de manera independiente, H, alquilo, cicloalquilo, heterocíclico, arilo o heteroarilo;

n es 1 o 2;

w es un número entero de 0 a 4 ambos inclusive; y

x es un número entero de 0 a 5 ambos inclusive;

siempre que cuando W sea un enlace y Rw sea cicloalifático, heterocicloalifático, arilo o heteroarilo, -W-Rw estará unido a la posición 3 o 4 del anillo piridilo.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12188920.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 50 Northern Avenue Boston, MA 02210 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GROOTENHUIS, PETER, HADIDA RUAH,SARA, ZHOU,Jinglan, MILLER,Mark, BEAR,BRIAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/75 (Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/44 (Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P43/00 (Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4427 (conteniendo otros sistemas heterocíclicos)

PDF original: ES-2552990_T3.pdf

 

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