NUEVOS DERIVADOS DE ACILGUANIDINA COMO INHIBIDORES DE LA RESORCION DE LOS HUESOS Y COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE VITRONECTINA.

Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 y R2 independientemente uno de otro son hidrógeno o alquilo de C1-C6, que no está sustituido o está sustituido con R3, con la condición de que R1 y R2 no sean ambos hidrógeno al mismo tiempo, o en la que: los radicales R1- y R2- son simultáneamente un radical alquileno de C2-C9 bivalente saturado o no saturado, que no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos del grupo que comprende halógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, arilo de C6-C14, arilo de C6-C14-alquilo de C1-C6, heteroarilo de C5-C14, heteroarilo de C5-C14-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C12, cicloalquilo de C3-C12-alquilo de C1-C6 y oxo, en la que un anillo saturado o insaturado de 5 miembros a 7 miembros, que no está sustituido o está sustituido con R3, y que es un anillo carbocíclico o un anillo heterocíclico que contiene uno o dos átomos de nitrógeno del anillo, puede estar condensado a un enlace carbono-carbono en el radical alquileno de C2-C9; R3 es alquilo de C1-C8, alcoxi de C1-C8, arilo de C5-C14, arilo de C5-C14-alquilo de C1-C4, halógeno, trifluorometilo, hidroxilo, nitro o amino; R4 es hidrógeno, alquilo de C1-C6-CO-O-alquilo de C1-C4, o alquilo de C1-C6, que no está sustituido o está sustituido con un radical del grupo que comprende hidroxilo, alcoxi de C1-C4, alquilo de C1-C4-S

(O)2-, NR7R7' y N+R7R7'R7''Q- en el que R7, R7' y R7" independientemente uno de otro son hidrógeno, alquilo de C1-C6, arilo de C5-C14 o arilo de C5-C14-alquilo de C1-C6, y Q- es un anión fisiológicamente tolerable, o en el que R4 es uno de los radicales **Fórmula** en los que los enlaces, por vía de los cuales están unidos los radicales, están representados por las líneas de trazos; R5 es alquilo de C1-C8, arilo de C6-C14-alquilo de C1-C6, o heteroarilo de C5-C14-alquilo de C1-C6, en el que el radical arilo o el radical heteroarilo no está sustituido o está sustituido con uno, dos o tres radicales R3; R6 es hidrógeno, alquilo de C1-C6-O-CO-, hidroxilo, alquilo de C1-C6-O-CO-O- o nitro; A es CH2, O, S o NH; m es 1, 2 ó 3; n es 0 ó 1; siendo el grupo heteroarilo un sistema de anillos aromáticos bicíclicos de 5 miembros a 14 miembros, que tienen 1 a 3 heteroátomos del grupo que comprende N, O o S, en todas sus formas estereoisómeras y sus mezclas en todas las proporciones, y sus sales fisiológicamente tolerables.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH
GENENTECH, INC.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BRUNINGSTRASSE 50,65929 FRANKFURT AM MAIN.

Inventor/es: BREIPOHL, GERHARD, DR., PEYMAN, ANUSCHIRWAN, DR., SCHEUNEMANN, KARL-HEINZ, GOURVEST, JEAN-FRANCOIS, KNOLLE, JOCHEN DR., CARNIATO, DENIS, GADEK, THOMAS, BODARY, SARAH, CATHERINE, MCDOWELL, ROBERT, CUTHBERTSON, ROBERT, ANDREW, FERRARA, NAPOLEANE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 10 de Diciembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 20 de Noviembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/505 (Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Derivados de guanidina, es decir, compuestos que... > C07C279/20 (que contienen uno de los grupos en que X es un heteroátomo,y un átomo cualquiera, p. ej. acilguanidinas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D239/16 (acilados sobre los átomos de nitrógeno lateral)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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