INHIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASA.

Un compuesto de la fórmula (II): (Ver fórmula) y sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en el cual: A es R’-C

(O), en donde R’ se selecciona de R1-alquilo C1-C6, (Ver fórmula) cada R1 es seleccionado independientemente de -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)-C(O)-, -O-C(O)-, -O-S(O)2, -NR2-, -NR2-S (O)2-, NR2C(O)-o NR2C(O)C(O)cada Ht es seleccionado independientemente de cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C5-C7, arilo C6-C14, o un heterociclo saturado o insaturado de 5-7 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, N(R2), O, S y S(O)n; en donde dicho arilo o dicho heterociclo está opcionalmente fusionado a Q; y en donde cualquier miembro de dicho Ht está opcionalmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados de oxo, -OR2, SR2, -R2, -N(R2)(R2), -R2-OH, -CN, -CO2R2, -C(O)-N(R2)2, -S(O)2-N(R2)2, -N(R2)-C(O)-R2, -N(R2)-C(O)OR2, -C(O)-R2, -S(O)n-R2, -OCF3, -S(O)n-Q, metilendioxilo-N(R2)-S(O)2(R2) , halo, -CF3, -NO2, Q, -OQ, -OR7, -SR7, -R7, -N(R2)(R7) o -N(R7)2; cada R2 es seleccionado independientemente de H, o alquilo C1-C4 opcionalmente substituido con un sistema anular carbocíclico saturado, parcialmente insaturado o insaturado de 3-7 miembros; o o un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o insaturado de 5-7 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de O, N, S, S(O)n o N(R33); en donde cualquiera de dichos sistemas anulares o N(R33) están opcionalmente substituidos con 1 a 4 substituyentes seleccionados independientemente de X’-Y’, -O-arilalquilo, -S-arilalquilo, -N(Y’)2, -N(H)-arilalquilo, -N(alquil C1-C4)-arilalquilo, oxo, -O-(alquilo C1-C4), OH, alquilo C1-C4, -SO2H, -SO2-(alquilo C1-C4), -SO2-NH2, -SO2-NH (alquilo C1-C4), -SO2-N(alquilo C1-C4)2, -NH2, -NH(alquilo C1-C4), -N(alquilo C1-C4)2, -NH-C(O)H, -N (alquilo C1-C4)-C(O)H, -NH-C(O)-alquilo C1-C4, -alquilo C1-C4-OH, -OH, -CN, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo C1-C4, -C (O)-NH2, -C(O)-NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1-C4)2, halo o -CF3; X’ es -O-, -S-, -NH-, -NHC(O)-, -NHC(O)O-, -NHSO2-, o -N-alquilo C1-C4Y’ es alquilo C1-C15, alquenilo o alquinilo C2-C15, en donde de uno a cinco átomos de carbono en Y’ están substituidos opcionalmente con cicloalquilo C3-C7 o cicloalquenilo C5-C6, arilo C6-C14, o un heterociclo saturado o insaturado de 5-7 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, NH, O, S y S(O)n; cada R33 es seleccionado de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6 o cicloalquenilo C5-C6, arilo C6-C14, o un heterociclo saturado o insaturado de 5-7 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, NH, O, S y S(O)n.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 130 WAVERLY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139-4242.

Inventor/es: HALE, MICHAEL, ROBIN, TUNG, ROGER, PRICE, STEPHEN, WILKES, ROBIN DAVID, SCHAIRER, WAYNE, CARL, JARVIS, ASHLEY NICHOLAS, SPALTENSTEIN, ANDREW, FURFINE, ERIC, STEVEN, SAMANO, VICENTE, KALDOR, ISTVAN, MILLER, JOHN, FRANKLIN, BRIEGER, MICHAEL, STEPHEN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 8 de Junio de 2000.

Fecha Concesión Europea: 3 de Mayo de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D493/04 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos,... > A61P31/18 (para el VIH)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/36 (Compuestos que contienen grupos metilendioxifenilo, p. ej sesamina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/352 (condensados con carbociclos, p. ej. canabinoles, metantelina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos... > C07C311/16 (que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a átomos de hidrógeno o a un átomo de carbono acíclico)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos... > C07C311/29 (que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D317/46 (condensados con un ciclo de seis miembros)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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