Formulaciones de ácidos grasos omega-3.

Una formulación farmacéutica que comprende EPA y DHA en una relación en peso de 4

,01:1 a 5:1 para usar en el tratamiento de un trastorno inflamatorio o trastorno psiquiátrico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/048696.

Solicitante: CENESTRA, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 234 CHURCH STREET SUITE 302 NEW HAVEN CT 06510 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: FEURSTEIN,SETH, SANFILIPPO,LOUIS C, CORIC,ANN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P9/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/28 (de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/202 (teniendo al menos tres dobles enlaces, p. ej. ácido linolénico (eicosanoides, p. ej. leucotrienos, A61K 31/557))

PDF original: ES-2511772_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Formulaciones de ácidos grasos omega-3 Campo de la invención

Se describen en la presente memoria formulaciones de ácidos grasos omega-3 altamente purificados. Se proporcionan en la presente memoria formas farmacéuticas unitarias de formulaciones de ácidos grasos omega-3. Se describen métodos de uso de las formas farmacéuticas para tratar trastornos inflamatorios o psiquiátricos proporcionando una formulación de la invención a un paciente que la necesite.

Antecedentes

Los ácidos grasos omega-3 a menudo se denominan ácidos grasos "esenciales" (AGE) porque son necesarios para la salud humana pero no son producidos suficientemente solo por el cuerpo. Los dos principales ácidos grasos poliinsaturados omega-3 promotores de la salud son el ácido icosapentaenoico (EPA) y el ácido docosahexaenoico (DHA). El EPA y DHA se encuentran de forma natural en determinados pescados grasos de agua fría como el salmón, atún y caballa. También se pueden producir en el cuerpo a partir de ácido alfa-linolénico (ALA), que es un ácido graso omega-3 encontrado en determinadas semillas y aceites de origen vegetal. Sin embargo, el cuerpo no es nada eficaz en la conversión de ALA en EPA y DHA.

La dieta moderna típicamente es deficiente en ácidos grasos esenciales omega-3 y se ha sobrecargado con ácidos grasos omega-6 proinflamatorios, en especial ácido araquidónico. Se cree que este gran desequilibrio de ácidos grasos omega-6 y omega-3 en la dieta moderna conduce a un estado inflamatorio general que contribuye a determinadas enfermedades. El mayor consumo de aceites vegetales y materias grasas, carne de vaca y productos lácteos es una de las principales razones para la gran cantidad de ácidos grasos omega-6 en la dieta y el desequilibrio entre los ácidos grasos omega-6 y omega-3. La población norteamericana en particular, está entre la de menor consumo en la dieta de ácidos grasos omega-3 en el mundo y la de mayor cantidad de ácidos grasos omega-6 proinflamatorios.

Desarrollos científicos recientes han mostrado que los ácidos grasos omega-3, en particular el EPA y DHA, tienen una función vital en el sistema nervioso central, función cognitiva, cardiovascular, articulaciones, inmunitaria y metabólica. El EPA y DHA no solo protegen para una buena salud física y emocional general, sino que pueden reducir el riesgo de enfermedad cardiaca y ejercer potentes efectos antiinflamatorios que pueden ayudar a tratar determinadas enfermedades. Los beneficios del EPA y DHA se han estudiado en una gran variedad de enfermedades, incluyendo, pero no limitadas a enfermedad cardiaca, colesterol alto, hipertensión, artritis, lumbalgia, osteoporosis, psoriasis, lupus, enfermedad de Crohn, lumbalgia, ojos secos, depresión, trastorno bipolar, TDAH, y trastornos relacionados con el estrés.

Nakamura et al. (Nutrition, 21, 25, 639-649) comentan la influencia de la administración preoperatoria de complemento enriquecido con ácido graso omega-3 en respuestas inflamatorias e inmunitarias en pacientes sometidos a cirugía mayor para cáncer. Además, Sontrop y Campbell (Preventative Medicine, 42, 26, 4-13) llevaron a cabo una revisión de ácidos grasos omega-3 y la depresión.

También se ha mostrado que los ácidos grasos omega-3 son importantes en mujeres embarazadas y bebés, donde su reducción drástica puede conducir a problemas visuales o del sistema nervioso central.

Se pueden obtener cantidades adecuadas de ácidos grasos omega-3 que incluyen EPA y DHA en la dieta de los pescados grasos de agua fría tales como el salmón, atún y caballa. Sin embargo, las especies de pescado más grandes pueden contener niveles altos de mercurio, bifenilos policlorados (PCB), dioxinas u otros contaminantes. Por lo tanto, lograr una cantidad óptima de ácidos grasos omega-3 mediante la ingestión de pescado solo, plantea una serie de problemas de seguridad. Están disponibles complementos de ácidos grasos. Sin embargo, los complementos de ácidos grasos omega-3 sin receta convencionales contienen material relativamente impuro y típicamente son solo aproximadamente 3% de ácidos grasos omega-3. Esta baja pureza conduce a la dosificación inadecuada de ácidos grasos esenciales salvo que se consuma un gran número de unidades de dosificación cada día. Investigaciones adicionales sugieren que la relación de EPA:DHA es importante para la eficacia. Las preparaciones de ácidos grasos omega-3 normalmente disponibles, tal como el medicamento de omega-3 con receta OMACOR, se formulan para uso cardiovascular y contienen aproximadamente EPA y DHA en una relación de aproximadamente 3:2. Otras formulaciones de omega-3 están destinadas principalmente al tratamiento de trastornos de salud mental y tienen niveles muy altos de EPA y bajos o no tienen DHA. Las relaciones de EPA:DHA para estas formulaciones de omega-3 es 7:1 o mayor.

Omega Rx del Dr Barry Sears que comprende 4 mg de EPA y 2 mg de DHA (relación 2:1), Omegabrite que comprende 375 mg de EPA y 55 mg de DHA (relación 7:1) y Nordic Natural que comprende 35 mg de EPA y 25 mg de DHA (relación 1,4:1) se describen en "Pharmaceutical Grade Fish Oil, Product reviews", 14 de octubre de 23, http://www.fishoilreview.com/ . El documento WO 25/7411 describe una composición que comprende 525 mg de EPA y 315 mg de DHA (relación 1,7:1) para el tratamiento de alteraciones del sistema nervioso central.

Una relación intermedia de la relación de EPA:DHA se considera ideal para el tratamiento de una amplia variedad de trastornos cardiovasculares, autoinmunitarios, inflamatorios y del sistema nervioso central. Sigue existiendo la necesidad de una forma farmacéutica de omega-3 altamente purificada que tenga una relación de EPA:DHA mayor que 3:2 y menor que 7:1. La presente invención satisface esta necesidad y proporciona ventajas relacionadas, que se describen en la presente memoria.

Resumen de la invención

Se describe una formulación de ácidos grasos omega-3 altamente purificada que comprende EPA y DHA en una relación en peso de aproximadamente 3,5:1 a aproximadamente 6,99:1. También se comentan formulaciones que tienen otras relaciones en peso de EPA a DHA y se describen con gran detalle más adelante. Se describen con detalle formulaciones de ácidos grasos omega-3 altamente purificadas en las que el contenido de EPA y DHA, considerados juntos, es mayor que 84% en peso de la formulación y los ácidos grasos omega-3 comprenden más de 9% en peso de la formulación.

Se describen formas farmacéuticas de dichas formulaciones que comprenden al menos 5 mg de DHA y al menos 3 mg de EPA en una forma farmacéutica unitaria. También se describen en la presente memoria formas farmacéuticas que contienen otras cantidades de EPA y DHA.

Se comentan formulaciones de omega-3 envasadas que comprenden una o más formas farmacéuticas unitarias de omega-3 junto con instrucciones para usar la formulación para tratar o prevenir un trastorno inflamatorio o psiquiátrico.

Se describen en la presente memoria métodos de uso de formulaciones de ácidos grasos omega-3 altamente purificadas para tratar o prevenir un trastorno inflamatorio o trastorno psiquiátrico.

Específicamente, la presente invención proporciona una formulación farmacéutica que comprende EPA y DHA en una relación en peso de 4,1:1 a 5:1 para usar para tratar un trastorno inflamatorio o trastorno psiquiátrico. La invención proporciona además una formulación farmacéutica envasada que comprende EPA y DHA en una relación en peso de 4,1:1 a 5:1 para usar para tratar un trastorno inflamatorio o trastorno psiquiátrico, junto con instrucciones para usar la formulación para tratar un trastorno inflamatorio o trastorno psiquiátrico.

Breve descripción de los dibujos

Figura 1. Puntuaciones de HAM-D para un paciente antes... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1.- Una formulación farmacéutica que comprende EPA y DHA en una relación en peso de 4,1:1 a 5:1 para usar en el tratamiento de un trastorno inflamatorio o trastorno psiquiátrico.

2.- La formulación farmacéutica de la reivindicación 1, para usar en el tratamiento de un trastorno inflamatorio o trastorno psiquiátrico, que comprende EPA y DHA, en donde la relación en peso de EPA a DHA es aproximadamente 4,1:1.

3 - La formulación farmacéutica de la reivindicación 1, para usar en el tratamiento de un trastorno inflamatorio o trastorno psiquiátrico, en donde una forma farmacéutica unitaria de la formulación comprende al menos 5 mg de DHA y al menos 3 mg de EPA, al menos 1 mg de DHA y al menos 4 mg de EPA o al menos 125 mg de DHA y 6 mg de EPA.

4 - La formulación farmacéutica de la reivindicación 1, para usar en el tratamiento de un trastorno inflamatorio o trastorno psiquiátrico, en donde la formulación está en forma de una cápsula.

- La formulación farmacéutica de la reivindicación 1, para usar en el tratamiento de un trastorno inflamatorio o trastorno psiquiátrico, en donde la formulación además comprende un estabilizante.

6 - La formulación farmacéutica de la reivindicación 1, para usar en el tratamiento de un trastorno inflamatorio o trastorno psiquiátrico, en donde la formulación es más de 84% en peso de EPA y DHA, o es más de 9% en peso de ácidos graso omega.

7.- La formulación farmacéutica de la reivindicación 1, para usar en el tratamiento de un trastorno inflamatorio o trastorno psiquiátrico, en donde la formulación comprende menos de 1% de colesterol.

8.- La formulación farmacéutica de la reivindicación 1, para usar en el tratamiento de un trastorno inflamatorio o trastorno psiquiátrico, en donde la formulación comprende menos de 1 meq/kg de peróxidos.

9.- Una formulación farmacéutica envasada para usar en el tratamiento de un trastorno inflamatorio o trastorno psiquiátrico, que comprende la formulación de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, junto con instrucciones para usar la formulación para tratar un trastorno inflamatorio o trastorno psiquiátrico.

1.- La formulación farmacéutica envasada de la reivindicación 9, para usar en el tratamiento de un trastorno inflamatorio o trastorno psiquiátrico, en donde la forma farmacéutica es una cápsula de gel o liquido, o una forma farmacéutica oral líquida, en suspensión o emulsión.

11.- La formulación farmacéutica de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, para usar en el tratamiento de trastornos de ansiedad, trastorno de déficit de atención, trastorno de déficit de atención e hiperactividad, trastorno bipolar, trastorno límite de la personalidad, depresión, trastornos de la alimentación, trastornos del estado de ánimo, trastorno obsesivo-compulsivo, esquizofrenia, conducta autolesiva o trastornos detics.

12.- La formulación farmacéutica de la reivindicación 11, en donde se proporcionan de 75 a 3 mg de la formulación al día.

13.- La formulación farmacéutica de la reivindicación 11, para usar en el tratamiento de la depresión.

14 - La formulación farmacéutica de la reivindicación 1, para usar en el tratamiento de un trastorno inflamatorio o

trastorno psiquiátrico, en donde el EPA y DHA están en la forma de éster etílico.