Espinetoram para su uso en el control de infestaciones por pulgas en gatos y perros.

Espinetoram, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el control de infestaciones por pulgas en un perro o un gato

, en el que el espinetoram es para ser administrado sistémicamente mediante administración oral.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/033458.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER INDIANAPOLIS, IN 46285 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SNYDER, DANIEL, EARL, WHITE,WILLIAM HUNTER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA > CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES... > Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales... > A01N43/22 (ciclos de más de seis elementos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA > BIOCIDAS, SUSTANCIAS QUE REPELEN O QUE ATRAEN A ANIMALES... > Artropodicidas > A01P7/04 (Insecticidas)

PDF original: ES-2453096_T3.pdf

 

google+ twitter facebook

Fragmento de la descripción:

Espinetoram para su uso en el control de infestaciones por pulgas en gatos y perros Los ectoparásitos, tales como pulgas, piojos, moscas, garrapatas y ácaros son problemáticos tanto para las personas como para los animales. Dichas plagas afectan seriamente a la productividad en la industria de animales domesticados al reducir el aumento de peso, originando cuero, lana y carne de mala calidad y, en algunos casos, con resultado de muerte. Los ectoparásitos causan también enfermedades y malestar en los animales de compañía. Se conoce que los ectoparásitos transportan bacterias y virus que son patógenos para los seres humanos. Las enfermedades causadas por los ectoparásitos son malaria, filariasis linfática, tracoma, tripanosomiasis y oncocercosis, por ejemplo.

Los esfuerzos para controlar los ectoparásitos han incluido el uso de insecticidas y pesticidas. Por ejemplo, las espinosinas, que son productos de fermentación de origen natural, han sido empleados como ectoparasiticidas en animales de compañía. (Sny der, US 6.664.237) .

Los derivados de espinosinas han sido empleados en aplicaciones agrícolas (DeAmicis et a, US 6.001.981) . Espinetoram es el nombre común para una mezcla del 25-90%, preferentemente del 50-90% de (2R, 3aR, 5aR, 5B, 9S, 13S, 14R, 16AS, 16BR) -2- (6-desoxi-3-O-etil-2 4-di-O-metil-1-alfa-L-mannopiranosiloxi) -13-[ (2R, 5S, 6R) 5- (dimetilamino) tetrahidro-6-metilpiran-2-iloxi]-9-etil-2, 3, 3a, 4, 5, 5a, 5b, 6, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 16a, 16b--hexadeca hidro-14-metil1H-as-indaceno[3, 2-d]oxaciclododecina-7, 15-diona (en adelante, denominada "dihidro-Et-J", fórmula I dada a continuación) , y del 10-75%, preferentemente del 10-50% (2R, 3aR, 5aS, 5B, 9S, 13S, 14R, 16AS, 16BS) -2- (6-desoxi-3-Oetil-2, 4-di-O-metil-1-alfa-L-mannopiranosiloxi) -13-[ (2R, 5S, 6R) -5- (dimetilamino) tetrahidro--6-metilpiran-2-iloxi]-9-etil2, 3, 3a, 5a, 5b, 6, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 16a, 16b-tet-radecahidro-4, 14-dimetil-1H-as-indaceno[3, 2-o]oxaciclododecina-7, 15-diona (en adelante, denominado "Et-L", fórmula II a continuación) .

(Podhorez et al, US 2008/0108800A1) . Se ha descrito que el espinetoram proporciona un control de larga duración de un amplio espectro de plagas de insectos en una diversidad de cultivos (Dow AgroSciences Spinetoram Technical Bulletin, Noviembre de 2006) . Se ha informado de que el espinetoram ha sido registrado en Nueva Zelanda como insecticida en el mercado de frutas de pepita ("Dow AgroSciences Receives First Global Registration for Spinetoram Insecticide", Dow AgroSciences Newsroom, Corporate News, 10 de Agosto de 2007) .

Aunque el uso de espinosinas y otros insecticidas y pesticidas ha sido beneficioso, se necesitan formulaciones y usos alternativas o mejoradas. Las formulaciones y los usos deseados no sólo proporcionarían terapias alternativas, sino que también superarían al menos algunas limitaciones de las terapias actuales. Dichas limitaciones incluyen los problemas de toxicidad y seguridad, de eficacia (potencia y duración) y de resistencia. También afectan al uso beneficioso de los insecticidas y los pesticidas los obstáculos relacionados con la administración, que incluyen el modo y la recurrencia de administración. Por ejemplo, es deseable reducir la frecuencia de administración mientras se mantiene la eficacia, ya que frecuentemente la dosificación a animales es inconveniente y/o difícil. La presente invención abarca formulaciones ectoparasiticidas para su uso en animales que proporcionan opciones alternativas para combatir las infestaciones de ectoparásitos. Además, superan al menos algunas limitaciones en el uso de los insecticidas y los pesticidas actuales, particularmente, en la provisión de un control sistémico efectivo, seguro, a largo plazo, de ectoparásitos.

La invención proporciona espinoteram, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el control de infestaciones de pulgas en un perro o un gato, en el que el espinoteram es para ser administrado sistémicamente mediante administración oral. La invención proporciona también una formulación de dosis única o pulsada para controlar sistémicamente las infestaciones de ectoparásitos en un perro o un gato que comprende espinoteram, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un vehículo farmacéuticamente aceptable en una forma de dosificación oral seleccionada de entre un comprimido, cápsula o líquido a una dosis de 10 a 60 mg de espinetoram, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, por kg de peso corporal del perro o del gato. Otro aspecto de los usos y las formulaciones terapéuticos que usan espinetoram es la capacidad de proporcionar un control sistémico prolongado de infestaciones de ectoparásitos, reduciendo, de esta manera, la recurrencia de dosificación de un animal, tal como no más de cada vez una o dos semanas, o cada mes o más.

El animal huésped puede ser un mamífero o no mamífero, tal como un ave (pavos, pollos) o pescado. Cuando el animal huésped es un mamífero, puede ser un mamífero humano o no humano. Los mamíferos no humanos incluyen animales domésticos, tales como animales de granja y animales de compañía. Los animales de granja incluyen ganado vacuno, camélidos, cerdos, ovejas, cabras y caballos. Los animales de compañía incluyen perros, conejos, gatos y otros animales propiedad de, y mantenidos en estrecha asociación con, seres humanos como parte de la relación humano-animal.

Los ectoparásitos incluyen plagas de insectos y ácaros que infestan o infectan comúnmente a los animales, e incluyen los estadios de huevo, larva, pupa, ninfa y adulto de los mismos. Dichas plagas incluyen pulgas, piojos, mosquitos, ácaros, garrapatas y especies de moscas que chupan sangre, pican o son molestas. Un objetivo particular son las pulgas y, más particularmente, Ctenocephalides felis.

"Controlar" se refiere a mejorar o eliminar una infestación actual, o prevenir una infestación, en un huésped animal.

"Cantidad eficaz" se refiere a la cantidad de espinetoram, o una sal del mismo, suficiente para controlar un ectoparásito, e incluye causar una reducción medible en la población de la infestación de ectoparásitos. Este control puede ser el resultado de la introducción de espinetoram o su conjugado o sal en el sistema de la plaga cuando se alimenta, o a través de un repelente o una acción in vivo debido a la presencia sistémica de espinetoram o su conjugado o sal. Los intervalos para espinetoram o una sal del mismo en los usos y las formulaciones terapéuticas están comprendidos entre 0, 01 y 1.000 mg/kg, más deseablemente, entre 0, 1 y 100 mg/kg, y de manera particularmente deseable, entre 10 y 60 mg/kg de peso corporal del animal.

"Farmacéuticamente aceptable", tal como se usa en la presente solicitud, por ejemplo, con referencia a las sales y componentes de la formulación, tales como vehículos, incluye "veterinariamente aceptable" y, de esta manera, incluye independientemente tanto aplicaciones en seres humanos como aplicaciones en animales.

Las sales farmacéuticamente aceptables y la metodología común para su preparación son conocidas en la técnica. Véase, por ejemplo, P. Stahl, et al., HANDBOOK OF PHARMACEUTICAL SALTS: PROPERTIES, SELECTION AND USE, (VCHA/ Wiley-VCH, 2002) ; S.M. Berge, et al., "Pharmaceutical Salts, " Journal of Pharmaceutical Sciences, Vol. 66, No.1, Enero 1977. Los ejemplos de sales incluyen sales formadas por reacciones estándar con ácidos tanto orgánicos como inorgánicos, tales como ácido sulfúrico, clorhídrico, fosfórico, acético, succínico, cítrico, láctico, maleico, fumárico, cólico, pamoico, múcico, glutámico, canfórico, glutárico, glicólico, ftálico, tartárico, fórmico, láurico, esteárico, salicílico, metanosulfónico, bencenosulfónico, sórbico, pícrico, benzoico, cinámico... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Espinetoram, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el control de infestaciones por pulgas en un perro o un gato, en el que el espinetoram es para ser administrado sistémicamente mediante administración oral.

2. Espinetoram, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso según la reivindicación 1, en el que dicha 5 pulga es Ctenocephalides felis.

3. Espinetoram, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso según la reivindicación 1, en el que dicha administración se realiza con una frecuencia no superior a una vez cada dos semanas en una dosis única o pulsada.

4. Espinetoram, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso según la reivindicación 3, en el que dicha administración se realiza con una frecuencia no superior a una vez al mes.

5. Espinetoram, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso según la reivindicación 1, en el que la cantidad a administrar es de 10 mg/kg a 60 mg/kg de peso corporal de dicho perro o gato.

6. Una formulación de dosis única o pulsada para controlar sistémicamente infestaciones de ectoparásitos en un perro o un gato, que comprende espinetoram, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un vehículo farmacéuticamente aceptable en una forma de dosificación oral seleccionada de entre un comprimido, una cápsula o un líquido, a una dosis de 10 a 60 mg de dicho espinetoram , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, por kg de peso corporal de dicho perro o gato.

7. Formulación según la reivindicación 6, en la que la forma de dosificación es un comprimido o cápsula y dicho espinetoram, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, está presente en dicha formulación en una cantidad del 5 al 60% en peso de la formulación.

8. Formulación según la reivindicación 6, en una forma de tratamiento masticable.