DIARILUREAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE QUINASAS.

Un procedimiento para evaluar la eficacia de un compuesto de fórmula I en el tratamiento de una enfermedad en un sujeto mamífero, o una célula obtenida del mismo, que comprende: medir la expresión o actividad de Raf, VEGFR-2, VEGFR-3, p38, PDGFR-beta y/o Flt-3 en una muestra obtenida de dicho sujeto que se ha tratado con un compuesto de fórmula I, y determinar los efectos de dicho compuesto en dicha expresión o actividad, en el que dicho compuesto de fórmula I es: B - NH - C

(O) - NH - L - M - L 1 - (Q)1 - 3 (I) en la que B es (i) fenilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R 1 , OR 1 , NR 1 R 2 , S(O)qR 1 , SO2NR 1 R 2 , NR 1 SO2R 2 , C(O)R 1 , C(O)OR 1 , C(O)NR 1 R 2 , NR 1 C(O) R 2 , NR 1 C(O)OR 2 , halógeno, ciano y nitro; (ii) naftilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R 1 , OR 1 , NR 1 R 2 , S(O)qR 1 , SO2NR 1 R 2 , NR 1 SO2R 2 , C(O)R 1 , C(O)OR 1 , C(O)NR 1 R 2 , NR 1 C(O) R 2 , NR 1 C(O)OR 2 , halógeno, ciano y nitro; (iii) un grupo heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros, que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N y S, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R 1 , OR 1 , NR 1 R 2 , S(O)qR 1 , SO2NR 1 R 2 , NR 1 SO2R 2 , C (O)R 1 , C(O)OR 1 , C(O)NR 1 R 2 , NR 1 C(O)R 2 , NR 1 C(O)OR 2 , halógeno, ciano, oxo y nitro; o (iv) un grupo heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros en el que el primer anillo está unido al NH de la figura I y contiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N y S; y el segundo anillo está condensado al primer anillo usando de 3 a 4 átomos de carbono. El grupo heteroarilo bicíclico está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R 1 , OR 1 , NR 1 R 2 , S(O)qR 1 , SO2NR 1 R 2 , NR 1 SO2R 2 , C(O)R 1 , C(O)OR 1 , C(O)NR 1 R 2 , NR 1 C (O)R 2 , NR 1 C(O)OR 2 , halógeno, ciano, oxo y nitro. L es (i) fenilo, opcionalmente sustituido 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C5 lineal o ramificado, halógenoalquilo C1-C5 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3, hidroxi, amino, alquilamino C1-C3, dialquil(C1-C6)-amino, halógeno, ciano y nitro; (ii) naftilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C5 lineal o ramificado, halógenoalquilo C1-C5 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3, hidroxi, amino, alquilamino C1-C3, dialquil(C1-C6)amino, halógeno, ciano y nitro; (iii) un grupo heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros, que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N y S, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C5 lineal o ramificado, halógenoalquilo C1-C5 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3, hidroxi, amino, alquilamino C1-C3, dialquil(C1-C6)-amino, halógeno, ciano y nitro; o (iv) un grupo heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros que tiene 1-6 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N y S, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C5 lineal o ramificado, halógenoalquilo C1-C5 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3, hidroxi, amino, alquilamino C1-C3, dialquil(C1-C6)-amino, halógeno, ciano y nitro. M es...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 400 MORGAN LANE,WEST HAVEN, CT 06516.

Inventor/es: DUMAS, JACQUES, SCOTT, WILLIAM, J., LYNCH, MARK, LADOUCEUR, GAETAN, WILHELM,SCOTT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > A61K31/00 (Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos)
  • SECCION G — FISICA > METROLOGIA; ENSAYOS > INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION... > Investigación o análisis de materiales por métodos... > G01N33/574 (para el cáncer)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PROCEDIMIENTOS O APARATOS PARA ESTERILIZAR MATERIALES... > Materiales para otros artículos quirúrgicos > A61L31/16 (Materiales biológicamente activos, p. ej. sustancias terapéuticas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K45/06 (Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/443 (conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4418 (teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4412 (teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo)
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