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Inventos patentados en España en los últimos 80 años. Clasificación Internacional de Patentes CIP 2013.

DERIVADOS DE METILENAMIDA SUSTITUIDOS EN CALIDAD DE MODULADORES DE PROTEÍNA TIROSINA FOSFATASAS (PTPS).

Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen:

Derivado de metilenamida sustituido de Fórmula (I): así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas de racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo

(C1-C12), alquenilo(C2-C12), alquinilo(C2-C12), arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo (de 3-8 miembros), alquil(C1-C12)-arilo o alquil(C1-C12)-heteroarilo, alquenil(C2-C12)arilo o -heteroarilo, alquinil(C2-C12)-arilo o -heteroarilo; R2a y R2b se seleccionan cada uno independientemente del otro del grupo que comprende o consiste en H o alquilo(C1-C12); Cy es: a) un grupo tienilo o fenilo sustituido con cualquiera de los siguientes: • un fenilo • un grupo oxadiazol; • 1 o 2 restos seleccionados del grupo que consiste en -NH-CO-R3, -SO2-NR3R3' o -CO-NR3R3', en el cual R3, R3' se seleccionan independientemente de H y alquilo(C1-C15); b) fenilo sustituido con B-R4, en donde B es un grupo etinilo y R4 es alquil(C1-C12) fenilo; c) cuando R2a y R2b son cada uno H y R1 es -CH2-A, siendo A fenilo o tienilo, opcionalmente sustituido con ciano, halógeno, metoxi, hidroxilo, fenoxi, -NO2 o trifluorometilo, un tienilo, fenilo o bifenilo sustituido con -SO2R3, -CO-NR3R3' en el cual R3' es H y R3 es alquilo(C7-C12) o alquilo(C7-C15); o d) cuando R2a y R2b son cada uno H y R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, bencilo, fenetilo, 1metilbencilo que puede estar sustituido con un grupo alquilo(C1-C6) o un grupo cicloalquilo, un grupo fenilo o bifenilo sustituido con un resto seleccionado del grupo que consiste en -NH-CO-R3, -CO-NH-R3, o un grupo oxadiazol sustituido con R3, en donde R3 es alquilo(C7-C15).

Solicitante: MERCK SERONO SA.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: CENTRE INDUSTRIEL 1267 COINSINS, VADUZ SUIZA.

Inventor/es: BOMBRUN, AGNES, SWINNEN, DOMINIQUE, GERBER,PATRICK, GONZALEZ,JEROME, PITTET,Pierre-André.

Fecha de Publicación de la Concesión: 26 de Octubre de 2011.

Fecha Solicitud PCT: 27 de Enero de 2003.

Clasificación PCT: A61P3/10 (..para la hiperglucemia ,p.ej. antidiabéticos [7]), C07D211/26 (.....con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de nitrógeno [2]), C07D333/34 (.....Atomos de azufre [2]), A61K31/16 (.Amidas, p.ej. ácidos hidroxámicos [2]), C07C237/42 (..con átomos de nitrógeno de grupos amino unidos a la estructura carbonada de la parte ácida, acilados [5]), C07C317/32 (..con grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada [5]), C07C255/60 (...estando acilado al menos uno de los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos [5]), C07C233/56 (..con átomos de carbono de grupos carboxamido unidos a átomos de carbono de grupos carboxilo, p. ej. oxamidas [5]).

Clasificación antigua: A61P3/10 (..para la hiperglucemia ,p.ej. antidiabéticos [7]), C07D211/26 (.....con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de nitrógeno [2]), C07D333/34 (.....Atomos de azufre [2]), A61K31/16 (.Amidas, p.ej. ácidos hidroxámicos [2]), C07C237/42 (..con átomos de nitrógeno de grupos amino unidos a la estructura carbonada de la parte ácida, acilados [5]), C07C317/32 (..con grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada [5]), C07C255/60 (...estando acilado al menos uno de los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos [5]), C07C233/56 (..con átomos de carbono de grupos carboxamido unidos a átomos de carbono de grupos carboxilo, p. ej. oxamidas [5]).

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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Descripción:



Reivindicaciones:

1. Derivado de metilenamida sustituido de Fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus 5 formas de racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde

R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo(C1-C12), alquenilo(C2-C12), alquinilo(C2-C12), arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo (de 3-8 miembros), alquil(C1-C12)-arilo o alquil(C1-C12)-heteroarilo, alquenil(C2-C12)arilo o -heteroarilo, alquinil(C2-C12)-arilo o -heteroarilo;

R2a

y R2b se seleccionan cada uno independientemente del otro del grupo que comprende o consiste en H o 10 alquilo(C1-C12); Cy es: a) un grupo tienilo o fenilo sustituido con cualquiera de los siguientes:  un fenilo  un grupo oxadiazol;

15  1 o 2 restos seleccionados del grupo que consiste en -NH-CO-R3, -SO2-NR3R3' o -CO-NR3R3', en el cual R3, R3' se seleccionan independientemente de H y alquilo(C1-C15);

b) fenilo sustituido con B-R4, en donde B es un grupo etinilo y R4 es alquil(C1-C12) fenilo;

c) cuando R2a y R2b son cada uno H y R1 es -CH2-A, siendo A fenilo o tienilo, opcionalmente sustituido con ciano, halógeno, metoxi, hidroxilo, fenoxi, -NO2 o trifluorometilo,

20 un tienilo, fenilo o bifenilo sustituido con -SO2R3, -CO-NR3R3' en el cual R3' es H y R3 es alquilo(C7-C12) o alquilo(C7-C15); o

d) cuando R2a y R2b son cada uno H y R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, bencilo, fenetilo, 1metilbencilo que puede estar sustituido con un grupo alquilo(C1-C6) o un grupo cicloalquilo,

un grupo fenilo o bifenilo sustituido con un resto seleccionado del grupo que consiste en -NH-CO-R3, -CO-NH-R3, o 25 un grupo oxadiazol sustituido con R3, en donde R3 es alquilo(C7-C15).

2. Derivados de metilenamida sustituidos de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R2a y R2b son cada uno H.

3. Un derivado de metilenamida sustituido de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R3' es H y R3 se selecciona del grupo que consiste en dodecilo, octilo, pentadecilo, tridecilo o (2-etil)-hexilo.

4. Un derivado de metilenamida sustituido de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en donde R1 es 30 A, siendo A arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo (de 3-8 miembros) o cicloalquilo (de 3-8 miembros).

5. Un derivado de metilenamida sustituido de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes se selecciona del siguiente grupo: ácido (bencil{4-[(dodecilamino)carbonil] bencil}amino)(oxo)acético ácido oxo{{4-[(pentadecilamino)carbonil]bencil}[4-(trifluorometil)bencil]amino}acético 35 ácido (bencil{4-[(pentadecilamino)carbonil]bencil}amino)(oxo)acético ácido (benciI{4-[(tridecilamino)carbonil]bencil}amino)(oxo)acético

ácido [bencil(4-{[dodecil(metil)amino]carbonil}bencil)amino](oxo)acético ácido {{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}[4-(trifluorometil)bencil]amino}(oxo)acético ácido {{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}[3-(trifluorometil)bencil]amino}(oxo)acético ácido {bencil[4-(tridecanoilamino)bencil]amino}(oxo)acético ácido ({4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}anilino)(oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(4-pentilbencil)amino](oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(1-feniletil)amino](oxo)acético ácido (bencil{3-[(dodecilamino)carbonil]bencil}amino)(oxo)acético ácido ((3-cianobencil){3-[(dodecilamino)carbonil]bencil}amino)(oxo)acético ácido {{3-[(dodecilamino)carbonil]bencil}[4-(trifluorometil)bencil]amino}(oxo)acético ácido [(3-cianobencil)({3'-[(octilamino)carbonil][1,1'-bifenil]-4-il}metil)amino]-(oxo)acético ácido [(4-clorobencil)({3'-[(octilamino)carbonil][1,1'-bifenil]-4-il}metil)amino]-(oxo)acético ácido {({3'-[(octilamino)carbonil][1,1'-bifenil]-4-iI}metil)[4-(trifluorometil)-bencil]amino}(oxo)acético ácido [(3-cianobencil)({3'-[(dodecilamino)carbonil][1,1'-bifenil]-4-il}metil)-amino]-(oxo)acético ácido [(4-clorobencil)({3'-[(dodecilamino)carbonil][1,1'-bifenil]-4-il}metil)-amino]-(oxo)acético ácido {({3'-[(dodecilamino)carbonil][1,1'-bifenil]-4-il}metil)[4-(trifiuorometil)-bencil]amino}(oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(4-metoxibencil)amino](oxo)acético ácido [{3-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(4-metoxibencil)amino](oxo)acético ácido {{3-[(dodecilamino)carbonil]bencil}[3-(trifluorometil)bencil]amino}(oxo)acético ácido [{3-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(2-fluorobencil)amino](oxo)acético ácido [{3-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(2-piridinilmetil)amino](oxo)acético ácido [{3-[(dodecilamino)carboniI]bencil}(3-tienilmetil)amino](oxo)acético ácido [{3-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(4-hidroxibencil)amino](oxo)acético ácido [{3-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(4-fenoxibencil)amino](oxo)acético ácido ((1,3-benzodioxol-5-ilmetil){4-[(dodecilamino)carbonil]-bencil}amino)-(oxo)-acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(2-fluorobencil)amino](oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(4-fenoxibencil)amino](oxo)acético ácido [{3-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(2-tienilmetil)amino](oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(isopropil)amino](oxo)acético ácido ((3,5-diclorobencil){4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}amino)(oxo)acético ácido (2,3-dihidro-1H-inden-1-il{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}amino)(oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(4-piridinilmetil)amino](oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(3-piridinilmetil)amino](oxo)acético ácido ((4-cianobencil){4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}amino)(oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(1,3-tiazol-2-ilmetil)amino](oxo)acético ácido [{3-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(4-piridinilmetil)amino](oxo)acético ácido [{3-[(dodeciIamino)carbonil]bencil}(3-piridiniImetil)amino](oxo)acético ácido [{3-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(3-hidroxibencil)amino](oxo)acético ácido ((4-cianobencil){3-[(dodecilamino)carbonil]bencil}amino)(oxo)acético ácido [{3-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(1,3-tiazoI-2-ilmetil)amino](oxo)acético ácido ((1,3-benzodioxol-5-ilmetil){3-[(dodecilamino)carbonil]-bencil}amino)-(oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(2-piridinilmetil)amino](oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(3-tienilmetil)amino](oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(4-hidroxibencil)amino](oxo)acético ácido [ciclopentil({5-[(dodecilamino)sulfonil]-2-tienil}metil)amino](oxo)acético ácido [bencil({5-[(dodecilamino)sulfonil]-2-tienil}metil)amino](oxo)acético ácido [({5-[(dodecilamino)sulfonil] -2-tieniI}metil)(4-metoxibencil)amino]-(oxo)-acético ácido [({5-[(dodecilamino)sulfonil]-2-tienil}metil)(2-fluorobencil)amino](oxo)acético ácido [({5-[(dodecilamino)sulfonil]-2-tienil}metil)(4-fenoxibencil)amino]-(oxo)-acético ácido {({5-[(dodecilamino)sulfonil]-2-tienil}metil)[3-(trifluorometil)bencil]amino}-(oxo)acético ácido [(3-clorobencil)({5-[(dodecilamino)sulfonil]-2-tienil}metil)amino](oxo)acético ácido {({4'-[(dodecilamino)carbonil]-1,1'-bifenil-4-il}metil)[2-(trifluorometoxi bencil]amino}(oxo)acético ácido [({4'-[(dodecilamino)carbonil]-1,1'-bifenil-4-il}metil)(3-fenoxibencil)-amino](oxo)acético ácido {({4,-[(dodecilamino)carbonil]-1,1'-bifenil-4-il}metil)[3-(trifluorometoxi)-bencil]amino}(oxo)acético ácido {({4'-[(octilamino)carbonil]-1,1'-bifenil-4-il}metil)[4-(trifluorometil)bencil]-amino}(oxo)acético ácido {{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}[4-(trifluorometil)fenil]amino}(oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(2-metoxifenil)amino](oxo)acético ácido N-(carboxicarbonil)-N-{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}-L-fenilalanina ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(3-fenoxifenil)amino](oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(4-yodofenil)amino](oxo)acético ácido {{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}[3-fluoro-4-(trifluorometil)bencil]-amino}(oxo)acético ácido ((2,4-diclorobencil){4-[(dodeciIamino)carbonil]bencil}amino)(oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(1-fenilpropil)amino](oxo)acético ácido {{4-[(dodecilarmino)carbonil]bencil}[2-(trifluorometil)bencil]amino}(oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(2-metoxibencil)amino](oxo)acético ácido ([(1R)-1-(4-clorofenil)etil]{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}amino)-(oxo)acético ácido ((3,4-diclorobencil){4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}amino)(oxo)acético ácido ((1-benzotien-3-ilmetil){4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}amino)(oxo)acético ácido {{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}[(lS)-1-feniletil]amino}(oxo)acético ácido {{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}[(lR)-1-feniletil]amino}(oxo)acético ácido N-(carboxicarbonil)-N-{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}-D-fenilalanina ácido {{4-[(dodecilamino)carbonil]fenil}[4-(trifluorometil)bencil]amino}(oxo)acético ácido {{4-[(dodecilamino)carbonil]fenil}[4-(trifluorometil)bencil]amino}(oxo)acético, sal de N-metil-D-glucamina

(es decir, 1-desoxi-1-(metilamino)glucitol) ácido {(3,5-diclorobencil)[4-(tridecanoilamino)bencil]amino}(oxo)acético ácido {(3,5-diclorobencil)[4-(tridecanoilamino)bencil]amino}(oxo)acético, sal de N-metil-D-glucamina (es decir,

1-desoxi-1-(metilamino)glucitol).

6. Un derivado de metilenamida sustituido seleccionado del siguiente grupo: ácido {(4-{[dodecil(metil)amino]carbonil}bencil)[4-(trifluorometil)bencil]amino}-(oxo)acético ácido ([1-(terc-butoxicarbonil)-4-piperidinil]{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}-amino)-(oxo)acético ácido ({[1-(terc-butoxicarbonil)-4-piperidinil]metil}{4-[(dodecilamino)carbonil]-bencil}amino)(oxo)acético ácido oxo{[4-(tridecanoilamino)bencil][4-(trifluorometil)bencil]amino}acético ácido [bencil(4-{[4-(hexiloxi)benzoil]amino}bencil)amino](oxo)acético ácido oxo{[4-(trifluorometil)bencil][4-(10-undecenoilamino)bencil]amino}acético ácido oxo{{4-[(9E)-9-tetradecenoilamino]bencil}[4-(trifluorometil)bencil]amino}acético ácido {{4-[(2-hidroxidodecil)amino]bencil}[4-(trifluorometil)bencil]amino}-(oxo)-acético ácido oxo{[4-(trifluorometil)bencil][4-(3-undecil-1,2,4-oxadiazol-5-il)bencil]-amino}-acético ácido {({5-[(dodecilamino)sulfonil]-2-tienil}metil)[4-(trifluorometil)bencil]amino}-(oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}({l-[(4-metoxifenil)sulfonil]-4-piperidinil}metil)amino](oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(2-carboxi-1-feniletil)amino](oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(2-metoxi-1-metiletil)amino](oxo)acético ácido (4-bromo{4-[(dodeciIamino)carbonil]bencil}anilino)(oxo)acético ácido ([2-(3-clorofenil)etil]{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}amino)(oxo)acético ácido {{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}[2-(3-metoxifenil)etil]amino}(oxo)acético ácido {{4-[(dodeciIamino)carbonil]bencil}[(d,l)-trans-2-fenilciclopropil]amino}-(oxo)acético ácido ([(d,l)-trans-2-(benciloxi)ciclopentil]{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}-amino)-(oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(4-fenoxianilino-(oxo)acético ácido [{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}(1,2,3,4-tetrahidro-l-naftalenil)amino]-(oxo)acético ácido ((1-bencil-4-piperidinil){4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}amino)(oxo)acético ácido {{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}[2-(4-fenoxifenil)etil]amino}(oxo)acético ácido {{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}[2-(2-fenoxifenil)etil]amino}(oxo)acético ácido ((2-,1,1'-bifenil]-4-iletil){4-[(dodecilamino)carbonil]bencil }amino)(oxo)acético ácido (([1,1'-bifenil]-3-iImetil){4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}amino)(oxo)acético ácido (3-(benciloxi){4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}anilino)(oxo)acético ácido ([4-(benzoilamino)bencil]{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}amino)(oxo)acético ácido N-(carboxicarbonil)-N-{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}-3-fenil-beta-alanina ácido {{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}[4-(1,2,3-tiadiazol-4-il)bencil]amino}-(oxo)acético ácido {{4-[(dodecilamino)carbonil]bencil}[1-(1-naftil)etil]amino}(oxo)acético ácido {{3-[(dodecilamino)carbonil]bencil}[4-(metilsulfonil)bencil]amino}(oxo)acético ácido {bencil[(3'-{[(2,2-difeniletil)amino]carbonil}[1,1'-bifenil]-4-il)metil]-amino}(oxo)acético ácido {(3-cianobencil)[(3'-{[(2,2-difeniletil)amino]carbonil}[1,1'-bifenil]-4-il)metil]amino}(oxo)acético ácido {(4-clorobencil)[(3'-{[(2,2-difeniletil)amino]carbonil}[1,1'-bifenil]-4-il)metil]amino}(oxo)acético ácido {[(3'- {[(2,2-difeniletil)amino]carbonil}[1,1'-bifenil]-4-il)metil][4-(trifluoro-metil)bencil]amino}(oxo)acético ácido oxo{{[3'-({[2-(4-fenoxifenil)etil]amino}carbonil)[1,1'-bifenil]-4-il]metil}-[4-

(trifluorometil)bencil]amino}acético ácido {(3-cianobencil)[(3'-{ [(3-fenilpropil)amino]carbonil}[1,1'-bifenil]-4-il)metil]amino}(oxo)acético ácido {bencil[(3'-{[(4-pentiIbenciI)amino]carbonil}[1,1'-bifenil]-4-iI)metiI]amino}-(oxo)acético ácido {(3-cianobencil)[(3'-{[(4-pentilbencil)amino]carbonil}[1,1'-bifenil]-4-il)-metil]amino}(oxo)acético ácido {(4-clorobencil)[(3'-{ [(4-pentilbencil)amino]carbonil}[1,1'-bifenil]-4-il)-metil]amino}(oxo)acético ácido oxo{ [(3'-{ [(4-pentilbencil)amino]carbonil}[1,1'-bifenil]-4-il)metil][4-(trifluoro-metil)bencil]amino}acético ácido oxo{[(3'-{[(4-fenilbutil)amino]carbonil}[1,1'-bifenil]-4-iI)metil][4-(trifluoro-metil)bencil]amino}acético ácido {(3-cianobencil)[(3'-{[(2-mesitiletil)amino]carbonil}[1,1'-bifenil]-4-il)-metil]amino}(oxo)acético {(4-clorobencil)[(3'-{ [(2-mesitiletil)amino]carbonil}

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