DERIVADOS DE PIPERIDINA 1,4-DISUSTITUIDOS FLUORADOS.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS FLUORADOS DE PIPERIDINA DISUSTITUIDOS EN POSICIONES 1,4, REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA GENERAL [I]: Y A SALES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS, DONDE: AR REPRESENTA UN GRUPO ARILO O HETEROARILO, CON 1 A 2 HETEROATOMOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE

(ENTRE 1 Y 3 ATOMOS DE HIDROGENO DEL ANILLO DE DICHO GRUPO ARILO O HETEROARILO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR ARILO INFERIOR, ETC.); R 1 REPRESENTA CICLOALQUILO C 3 - C 6 , CUYOS 1-4 ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR UN ATOMO O VARIOS DE FLUOR; R SUP,2 REPRESENTA GRUPOS HIDROCARBONADOS C 5 - C 15 AL IFATICOS, SATURADOS O INSATURADOS, CUYOS 1 A 6 ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR UNO O VARIOS ATOMOS DE FLUOR, POR UN GRUPO ARALQUILO, ARILALQUENILO, HETEROARILALQUILO O HETEROARILALQUENILO CON 1 A 2 HETEROATOMOS, SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE (OPCIONALMENTE DE 1 A 3 ATOMOS DE HIDROGENO DEL ANILLO EN DICHO GRUPO ARALQUILO, ARILALQUENILO, HETEROARILALQUILO O HETEROARILALQUENILO, PUEDEN ESTAR SUSITUIDOS POR ALQUILO INFERIOR, TRIFLUOROMETILO, CIANO, HIDROXILO, NITRO, ALCOXICARBONILO INFERIOR, HALOGENO, ALCOXI INFERIOR O AMINO, ETC.; Y X REPRESENTA O O NH, CON LA CONDICION DE QUE UNO DE R 1 Y R 2 CONTENGA UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR]. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION PRESENTAN UNA ACTIVIDAD ANTAGONISTA SELECTIVA PARA LOS RECEPTORES MUSCARINICOS M 3 , Y PRESENTAN UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ORAL, DURACION DE ACCION Y FARMACOCINETICA, DE FORMA QUE PRESENTAN ESCASOS EFECTOS SECUNDARIOS Y SON SEGUROS Y EFECTIVOS. POR TANTO, DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES RESPIRATORIAS, URINARIAS Y DIGESTIVAS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 2-3, NIHONBASHI HONCHO 2-CHOME,CHUO-KU, TOKYO 103-8416.

Inventor/es: TSUCHIYA, YOSHIMI, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., OHSAWA, HIROKAZU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., KAWAKAMI, KUMIKO, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., OHWAKI, KENJI, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., NISHIKIBE, MASARU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., NOMOTO, TAKASHI,BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 28 de Julio de 1997.

Fecha Concesión Europea: 18 de Diciembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/445 (Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/75 (Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados... > C07D211/46 (que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados... > C07D211/58 (unidos en posición 4)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que tienen grupos carboxilo unidos a átomos... > C07C59/56 (conteniendo átomos de halógeno)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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DERIVADOS DE PIPERIDINA 1,4-DISUSTITUIDOS FLUORADOS.