DERIVADOS DE BENZOFURANO Y BENZOTIOFENO COMO INHIBIDORES DE COX-2 SELECTIVOS.

Compuestos representados por la **fórmula** caracterizados porque: Y es O o S; A es -CH2-, -C

(O)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; Ar es un fenilo opcionalmente sustituido; R1 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, halo, ciano, - C(O)NR4R5, -COOR4, -NR4R5; R4 y R5 son cada uno independientemente en cada caso hidró- geno o alquilo; R2 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, halo, halo- alquilo, nitro, ciano o -NR4R5; R3 es -SR6, -SOR6, -SO2R6 o -SO2NR4R5, en donde R6 es alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, carboxialquilo o alcoxicarbonilalquilo; o ésteres o carbamatos de grupos funcionales hidroxi, grupos tiólicos o grupos sulfóxidos en compuestos de fórmula, estereoisómeros individuales, mezclas de estereoisómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables; en donde -fenilo opcionalmente sustituido- significa un anillo de fenilo que está opcionalmente sustituido independientemente por uno a cuatro sustituyentes elegidos entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halo, nitro, ciano, hidroxilo, alcoxilo, amino, acilamino, mono- alquilamino, dialquilamino, haloalquilo, haloalcoxilo, heteroalquilo, -COR (donde R es hidrógeno, alquilo, fenilo o fenialquilo, -(CR’R-)n-COOR (donde n es un número entero de 0 a 5, R’ y R- son independientemente hidrógeno o alquilo, y R es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo), o -(CR’R-)n-CONRaRb (donde n es un número entero de 0 a 5, R’ y R- son independientemente hidrógeno o alquilo, y Ra y Rb son, independientemente, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASEL.

Inventor/es: SMITH, DAVID, BERNARD, MC LAREN, KEVIN, LEE, TRACY, JAHARI, LAURANT.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 26 de Noviembre de 2001.

Fecha Concesión Europea: 25 de Agosto de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/381 (teniendo ciclos de cinco eslabones)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/343 (condensados con un carbociclo, p. ej. cumarano, bufuralol, bufenolol, clobenfurol, amiodarona)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D333/70 (unidos en posición 2)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D307/84 (Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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DERIVADOS DE BENZOFURANO Y BENZOTIOFENO COMO INHIBIDORES DE COX-2 SELECTIVOS.