Aminopirazolopiridinas sustituidas y sus sales, sus preparaciones y composiciones farmacéuticas que las comprenden.

Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**

en la que:

R1 representa H o -C

(O)Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6;

R2 representa hidrógeno, -NRd1Rd2, -C(O)Rb, o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, arilo, heteroarilo, en el que dichos restos están no sustituidos o individual o múltiplemente sustituidos, independientemente entre sí, con R7; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, ciano;

R4, R5, R6, R7, R8, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1- C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, arilo, heteroarilo, hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, -C(O)Rb, -S(O)2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, -OP(O)(ORc)2, en el que alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C10 y cicloalquilo de C3-C10 de R4, R5, R6 y R7 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con R8, y en el que alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C10 y cicloalquilo de C3-C10 de R8 están opcionalmente sustituidos una vez con R8;

Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno o alquilo de C1-C6;

Rb se selecciona del grupo que consiste en hidroxilo, -ORc, -SRc, -NRd1Rd2, y alquilo de C1-C6;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)Rb, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, en el que alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10,

heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con hidroxilo, halógeno, arilo, o -NRd1Rd2, y en el que alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una vez con -ORc u -OP(O)(ORc)2;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, arilo, heteroarilo, o un grupo - C(O)Rc, -S(O)2Rb, o -C(O)NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con halógeno, hidroxi o

un grupo -ORc, -C(O)Rb, -S(O)2Rb, -OP(O)(ORc)2, y en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 10 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1, oxígeno o azufre, y está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -C(O)-, -S(O)-, y/o -S(O)2-, y opcionalmente contiene uno o más dobles enlaces.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/005432.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ALFRED-NOBEL-STRASSE 10 40789 MONHEIM ALEMANIA.

Inventor/es: THIERAUCH, KARL-HEINZ, BRIEM, HANS, KETTSCHAU,GEORG, HARTUNG,Ingo, BÖMER,Ulf, INCE,STUART.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P9/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/437 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > C07F5/00 (Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/85 (en posición 3)

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Aminopirazolopiridinas sustituidas y sus sales, sus preparaciones y composiciones farmacéuticas que las comprenden.

Fragmento de la descripción:

Aminopirazolopiridinas sustituidas y sus sales, sus preparaciones y composiciones farmacéuticas que las comprenden

La presente invención se refiere a compuestos pirazolopiridínicos sustituidos de fórmula general (I) y a sus sales, a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos pirazolopiridínicos sustituidos, a métodos para preparar dichas pirazolopiridinas sustituidas, así como a sus usos.

Antecedentes científicos

El crecimiento vascular desregulado desempeña un papel crítico en una variedad de enfermedades inflamatorias, en particular psoriasis, hipersensibilidad de tipo retardado, dermatitis de contacto, asma, esclerosis múltiple, restenosis, artritis reumatoide y enfermedad inflamatoria del intestino. El crecimiento vascular aberrante también está implicado en enfermedades oculares neovasculares, tales como degeneración macular relacionada con la edad y retinopatía diabética. Adicionalmente, el crecimiento vascular sostenido se acepta como un signo característico del desarrollo de cáncer (Hanahan, D.; Weinberg, R. A. Cell 2, 1, 57). Aunque los tumores crecen inicialmente como una masa avascular o apropiándose de vasos del hospedante existentes, el crecimiento más allá de un tamaño de unos pocos mm3 depende de la inducción del neocrecimiento de vasos a fin de proporcionar suficientemente al tumor con oxígeno y nutrientes. La inducción de la angiogénesis es un prerrequisito que el tumor supera a cierto tamaño (el denominado cambio angiogénico). Una red de interacción de señalizaciones intrincada entre las células del cáncer y el microentorno del tumor dispara la inducción del crecimiento de vasos a partir de la vasculatura existente. La dependencia de los tumores con la neovascularización ha conducido a un nuevo paradigma de tratamiento en la terapia contra el cáncer (Ferrara et al. Nature 25, 438, 967; Carmeliet Nature 25, 438, 932). El bloqueo de la neovascularización del tumor por pequeñas moléculas o mediante la inhibición, mediada por anticuerpos, de las rutas de transducción de señales relevantes retiene una gran promesa para extender opciones de terapia actualmente disponibles.

El desarrollo del sistema cardiovascular implica dos etapas básicas. En la etapa de vasculogénesis inicial, que sólo se produce durante el desarrollo embrionario, los angioblastos se diferencian en células endoteliales, las cuales forman subsiguientemente una red de vasos primitiva. La etapa subsiguiente, denominada angiogénesis, implica la remodelación de la vasculatura inicial y el crecimiento rápido de nuevos vasos (Risau, W. Nature 1997, 386, 671; Jain, R. K. Nat. Med. 23, 9, 685). Fisiológicamente, la angiogénesis se produce en la curación de heridas, crecimiento muscular, el ciclo femenino y en los estados mórbidos mencionados anteriormente.

Se ha encontrado que las tirosina cinasas receptoras de la familia del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) y las tirosina cinasas receptoras Tie (tirosina cinasa con dominio de homología con la inmunoglobulina y con el factor de crecimiento epidérmico) son esenciales tanto para la angiogénesis del desarrollo como la angiogénesis asociada a enfermedades (Ferrara et al Nat. Med. 23, 9, 669; Dumont et al. Genes Dev. 1994, 8, 1897; Sato et al. Nature 1995, 376, 7).

En adultos, la tirosina cinasa receptora Tie2 se expresa selectivamente en células endoteliales (CE) de la vasculatura adulta (Schlaeger et al. Proc. Nat. Acad. Sci. USA 1997, 94, 358). El análisis inmunohistoquímico demostró la expresión de Tie2 en tejidos de rata adulta que sufren angiogénesis. Durante la foliculogénesis ovárica, Tie2 es expresada en neovasos del cuerpo lúteo en desarrollo. Se han identificado cuatro ligandos endógenos - angiopoyetinas 1 a 4 - para el receptor Tie2 transmembránico de tipo 1 (también denominado Tek), mientras que hasta ahora no se han identificado ligandos para el receptor Tie1. La unión del dominio de Tie2 extracelular a los dominios similares a fibrinógeno C-terminales de las diversas angiopoyetinas conduce a efectos celulares significativamente diferentes. Además, se ha postulado que las heterodimerizaciones entre los receptores Tie1 y Tie2 influyen la unión a ligandos.

La unión de Ang1 a Tie1 expresada en CE induce fosforilación cruzada del receptor y activación de cinasa, disparando así diversas rutas de señalización intracelulares. La cola C-terminal intracelular de la proteína Tie2 desempeña un papel crucial en la señalización de Tie2 (Shewchuk et al. Structure 2, 8, 115). Con la unión al ligando, se induce un cambio conformacional que elimina la cola de C fuera de su conformación inhibidora, permitiendo así la activación de cinasa mediante fosforilación cruzada de diversos restos de Tyr en la cola de C, que funciona subsiguientemente como sitios de acoplamiento para mediadores aguas abajo que poseen el sitio de unión a fosfotirosina (PTB). Los efectos celulares iniciados por la activación de Tie2 por Ang1 incluyen la inhibición de la apoptosis de CE, la estimulación de la migración de CE y la reorganización de vasos sanguíneos, la supresión de la expresión de genes inflamatorios y la supresión de la permeabilidad vascular (Brindle et al. Circ. Res. 26, 98, 114). Contrariamente a la señalización de VEGF-VEGFR en CE, la activación de Tie2 por Ang1 no estimula la proliferación de CE en la mayoría de los experimentos de ensayo publicados.

Se demostró que el efecto antiapoptótico de la señalización de Tie2 está mediada principalmente por el eje de señalización de P13K-Akt, que es activado por la unión de la subunidad p85 reguladora de P13K a Y112 en la cola de C de Tie2 (DeBusk et al. Exp. Cell. Res. 24, 298, 167; Papapetropoulos et al. J. Biol. Chem. 2, 275, 912; Kim et al. Circ. Res. 2, 86, 24). Por el contrario, la respuesta quimiotáctica aguas abajo del receptor Tie2

activado requiere la diafonía entre P13Ky la proteína adaptadora Dok-R. La localización membránica de Dok-R vía unión de su dominio de homología a plekstrina (PH) a P13K y la unión simultánea a Y118 en la cola de C de Tie2 vía su dominio PTB conduce a la fosforilación de Dok-R y la señalización aguas abajo vía Nck y Pak-1 (Jones et al. Mol. Cell Biol. 23, 23, 2658; Master et al. EMBO J. 21, 2, 5919). También se cree que el reclutamiento mediado por P13K de la proteína adaptadora ShcA a Y112 de la cola de C de Tie2 induce el crecimiento celular rápido y efectos de movilidad que implican la activación de la óxido nítrico sintasa endotelial (eNOS), cinasa de adhesión focal (FAK) y las GTPasas RhoA y Rac1. Otros mediadores aguas abajo de la señalización de Tie2 incluyen la proteína adaptadora Grb2, que media la estimulación de Erk1/2, y la SHP-2 fosfatasa.

En conclusión, se cree que la activación basal de la ruta de Tie2 por Ang1 mantiene la quiescencia e integridad del endotelio de la vasculatura adulta proporcionando una señal de supervivencia celular para las CE y manteniendo la integridad del forro de vasos sanguíneos de CE (Peters et al. Recent Prog. Horm. Res. 24, 59, 51).

En contraste con Ang1, Ang2 no es capaz de activar Tie2 en CE salvo que Ang2 esté presente en concentración elevada o durante períodos prolongados. Sin embargo, Ang2 funciona como un agonista de Tie2 en células no endoteliales transfectadas con Tie2. La base estructural para esta dependencia de contexto de la interacción Ang2- Tie2 no se comprende hasta la fecha.

En células endoteliales, sin embargo, Ang2 funciona como antagonista de Tie2 y de este modo bloquea la actividad agonista de Ang1 (Malsonplerre et al. Science 1997, 277, 55). La unión de Ang2 a Tle2 evita la activación de Tie2 mediada por Ang1, lo que conduce a la desestabilización de los vasos y da como resultado la regresión de los vasos en ausencia de estímulos... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fórmula general (I):

**(Ver fórmula)**

en la que:

R1 representa H o -C()Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6;

R2 representa hidrógeno, -NRd1Rd2, -C()Rb, o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1, arilo, heteroarilo, en el que dichos restos están no sustituidos o individual o múltiplemente sustituidos, independientemente entre sí, con R7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, ciano;

R4, R5, R6, R7, R8, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1- C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1, haloalquilo de Ci-C6, haloalcoxi de Ci-C6, arilo, heteroarilo, hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, -C()Rb, -S()2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, -OPÍOXOR^, en el que alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C1 y cicloalquilo de C3-C1 de R4, R5, R6 y R7 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con R8, y en el que alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C1 y cicloalquilo de C3-C1 de R8 están opcionalmente sustituidos una vez con R8;

Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno o alquilo de Ci-C6;

Rb se selecciona del grupo que consiste en hidroxilo, -ORc, -SRC, -NRd1Rd2, y alquilo de Ci-C6;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C()Rb, alquilo de Ci-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1, en el que alquilo de Ci-C6, haloalquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con hidroxilo, halógeno, arilo, o -NRd1Rd2, y en el que alquilo de Ci-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1 están opcionalmente sustituidos una vez con -ORc u -P()(RC)2;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1, arilo, heteroarilo, o un grupo - C()Rc, -S()2Rb, o -C()NRd1Rd2, en el que alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con halógeno, hidroxi o un grupo -ORc, -C()Rb, -S()2Rb, -P()(RC)2I y en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 1 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1, oxígeno o azufre, y está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -C(O)-, -S(O)-, y/o -S()2-, y opcionalmente contiene uno o más dobles enlaces;

A se selecciona del grupo que consiste en -C(O)-, -C(S)-, -C(=NRa)-, -C()NRa-, -C(=NRa)NRa-, -S()2-, - S()(=NRa)-, -S(=NRa)2-, -C(S)NRa-, -C()C()-, -C()C()NRa-, -C()NRaC()-, -C(S)NRaC()-, y -C()NRaC(S)-;

D, E son, independientemente entre sí, arileno o heteroarileno;

y

q representa un número entero de , 1, ó 2; o una sal o un A/-óx¡do del mismo,

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, R , Rd2 o R8 tiene (tienen), independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes

2. El compuesto según la reivindicación 1, en el que:

R1 representa H o -C()Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6;

R2 representa hidrógeno, -NRd1Rd2, -C()Rb, o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1, arilo, heteroarilo, en el que dichos restos están no sustituidos o individual o múltiplemente sustituidos, independientemente entre sí, con R7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de Ci-C6, hidroxi, amino, halógeno;

R4, R5, R6, R7, R8, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de Ci-Ce, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1, haloalquilo de Ci-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, -C()Rb, -S()2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, -P()(Rc)2í en el que alquilo de Ci-C6, heterocicloalquilo de C3-C1 y cicloalquilo de C3-C1 de R4, R5, R6 y R7 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8, y en el que alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C1 y cicloalquilo de C3-C1 de R8 están opcionalmente sustituidos una vez con R8;

Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno o alquilo de C1-C6;

Rb se selecciona del grupo que consiste en hidroxilo, -ORc, SRC, -NRd1Rd2;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C()Rb, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1, en el que alquilo de Ci-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con hidroxilo, halógeno, arilo, o -NRd1Rd2, y en el que alquilo de C1-C6, haloalquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1 están opcionalmente sustituidos una vez con -ORc u -P()(Rc)2;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1, arilo, arilo de Ce- Cu, heteroarilo de C5-C1, o un grupo -C()Rc, -S()2Rb, o -C()NRd1R, en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con halógeno, hidroxi o un grupo -ORc, -C()Rb, -S()2Rb, -OP(O)(OR)2, y en el que alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1 están opcionalmente sustituidos una vez con el grupo -NRd1R, o

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 1 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1, oxígeno o azufre, y está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -C(O)-, -S(O)-, y/o -S()2-, y contiene opcionalmente uno o más dobles enlaces;

A se selecciona del grupo que consiste en -C()-, -C()NRa-, -S()2-, -S()(=NRa)-, -C(S)NRa-, -C()C()-, -C()C()NRa-, -C()NRaC()-, -C(S)NRaC()-, y -C()NRaC(S)-;

D es fenileno;

E es fenileno o heteroarileno de 5 ó 6 miembros;

y

q representa un número entero de ó 1;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, R , Rd2 o R8 tiene (tienen), independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes

3. El compuesto según la reivindicación 1 ó 2, en el que:

R1 representa H o -C()Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de Ci-C6, alquenilo de C2-C6, alqulnllo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C1, heteroclcloalquilo de C3-C1, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, Independientemente entre sí, con R6;

R2 representa hidrógeno, -NRd1Rd2, -C()Rb, o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de Ci-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalqullo de C3-C1, arilo, heteroarilo, en el que dichos restos están no sustituidos o Individual o múltiplemente sustituidos, independientemente entre sí, con R7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de Ci-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de Ci-C6, haloalcoxi de Ci-Ce, hidroxi, amino, halógeno;

R4, R5, R6, R7, R8, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de Ci-Ce, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de Ci-C6, hidroxi, amino, halógeno, -C()Rb, -S()2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, -P()(Rc)2, en el que alquilo de Ci-C6, heterocicloalqullo de C3-C1 y cicloalquilo de C3-C1 de R4, R5, R6 y R7 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8, y en el que alquilo de Ci-C6, heterocicloalquilo de C3-C1 y cicloalquilo de C3-C1 de R8 están opcionalmente sustituidos una vez con R8; o más veces con

Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno o alquilo de Ci-C6;

Rb se selecciona del grupo que consiste en hidroxilo, -ORc, SRC, -NRd1Rd2;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C()Rb, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1, en el que alquilo de C1-C6, haloalquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1 están opcionalmente sustituidos una o más veces con hidroxilo, halógeno, arilo, o -NRd1R, y en el que alquilo de Ci-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3- C1, heterocicloalquilo de C3-C1 están opcionalmente sustituidos una vez con -ORc, u -P()(Rc)2;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1, arilo de Ce-Cu, heteoarilo de C5-C1, o un grupo -C()Rc, -S()2Rb, o -C()NRd1Rd2, en el que alquilo de Ci-Ce, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con halógeno, hidroxi o un grupo -ORc, -C()Rb, -S()2Rb, -P()(Rc)2, y en el que alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C1, heterocicloalquilo de C3-C1 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 1 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1, oxígeno o azufre, y está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -C(O)-, -S(O)-, y/o -S()2-, y contiene opcionalmente uno o más dobles enlaces;

A se selecciona del grupo que consiste en -C()-, -C()NRa-, -S()2-;

B es un enlace o un grupo seleccionado del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, alquileno de C1-C6, cicloalquileno de C3-C1;

D es fenileno;

E es fenileno o heteroarileno de 5 ó 6 miembros;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, asi como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, Rd, Rd2 o R8 tiene (tienen), independientemente entre si, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes.

4. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que:

R1 representa H o -C()Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalqullo de C3-C6, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, Independientemente entre sí, con R6;

R2 representa hidrógeno o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, arilo, heteroarllo, en el que dichos restos están no sustituidos o individual o múltiplemente sustituidos, independientemente entre sí, con R7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de Ci-C6, alcoxl de Ci-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de Ci-C6, hidroxi, amino, halógeno, -ORc, en el que alquilo de Ci-C6 está opclonalmente sustituido una o más

veces con R8;

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de Ci-C6, haloalcoxi de Ci-Ce, hidroxi, amino, halógeno, -C()Rb, -S()2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de Ci-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, -C()R , -S()2Rb -ORc, -NRd1Rd2, en el que heterocicloalquilo de C3-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R ,

R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de Ci-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de Ci-C6, haloalcoxi de Ci-C6, hidroxi, amino, -C()Rb, -S()2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de Ci-6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R8 se selecciona del grupo que consiste en haloalcoxi de Ci-C6, hidroxi, amino, halógeno, -C()Rb, -SO)2Rb, ORc, -NRd1Rd2;

Ra es hidrógeno;

Rb se selecciona del grupo que consiste en -ORc, -NRd1Rd2;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con -NRd1Rd2, y en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una

vez con -ORc;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de Ci-Ce, cicloalquilo de C3-C6, o un grupo -C()Rc o -C(Ó)NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -ORc, o -C()Rb, y en el que alquilo de Ci-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o,

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalqufllco de 3 a 6 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1 y oxígeno;

A se selecciona del grupo que consiste en -C(O)-, -C()NRa-, -S()2-;

B es un enlace o un grupo seleccionado del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, alquileno de C1-C3, cicloalqulleno de C3;

D y E son fenlleno;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, R , Rd2 o R8 tiene (tienen), independientemente entre sí, los mismos significados que se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes

5. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el que:

R1 representa H o -C()Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, cicloalquilo de Cs-Ce, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6;

R2 representa hidrógeno, o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, arilo, heteroarilo, en el que dichos restos están no sustituidos o individual o múltiplemente sustituidos, independientemente entre sí, con R7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de Ci-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C-i-Ce, hidroxi, amino, halógeno;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de Ci-Ce, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de Ci-C6, hidroxi, amino, halógeno, -ORc, en el que alquilo de C1-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R8;

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de Ci-C6, haloalcoxi de C1-C, hidroxi, amino, halógeno, -C()Rb, -S()2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de Ci-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, -C()R , -S()2Rb -ORc, -NRd1Rd2, en el que heterocicloalquilo de C3-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R ,

R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de Ci-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de Ci-Ce, haloalcoxi de C-i-Ce, hidroxi, amino, -C()Rb, -S()2Rb, -OR°, -NRd1Rd2, en el que alquilo de Ci-6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R8 se selecciona del grupo que consiste en haloalcoxi de Ci-C6,

-ORc, -NRd1Rd2

hidroxi, amino, halógeno, -C()Rb, -S()2Rb,

Ra es hidrógeno;

Rb se selecciona del grupo que consiste en -ORc, -NRd1Rd2;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con -NRd1Rd2, y en el que alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con -ORc;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C6, o un grupo -C()Rc o -C()NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -ORc, o -C()Rb, y en el que alquilo de Ci-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o,

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 6 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1 y oxígeno;

A es -C()NRa-;

B es un enlace o un grupo seleccionado del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, alquileno de C1-C3, cicloalquileno de C3;

D y E son fenileno;

q representa un número entero de ;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, R , Rd2 o R8 tiene (tienen), independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes.

6. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en el que:

R1 representa H o -C()Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6;

R2 representa hidrógeno, o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, fluoro o cloro;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, -ORc, en el que alquilo de C1-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R8;

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de Ci-C6, haloalcoxi de Ci-C6, hidroxi, amino, halógeno, -C()Rb, -S()2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, -C()R, -S()2Rb -ORc, -NRd1Rd2, en el que heterocicloalquilo de C3-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R,

R8 se selecciona del grupo que consiste en haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, -C()Rb, -S()2Rb, -ORc, -NRd1Rd2;

Ra es hidrógeno;

Rb se selecciona del grupo que consiste en -ORc, -NRd1Rd2;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que alquilo de Ci-Ce. cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con -NRd Rd2, y en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con -ORc;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de Ci-Ce, cicloalquilo de C3-C6, o un grupo -C()Rc o -C(Ó)NRd1Rd2, en el que alquilo de Ci-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -ORc, o -C()Rb, y en el que alquilo de C-i-Ce, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o,

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 6 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1 y oxígeno;

A es-C()NRa-;

B es un enlace o un grupo seleccionado del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, alquileno de Ci-C3, cicloalquileno de C3;

D y E son fenileno;

y

q representa un número entero de ;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, R , Rd2 o R8 tiene (tienen), independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes

7. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en el que:

R2 representa hidrógeno, o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heteroclcloalqullo de C3-C6, arllo, heteroarilo, en el que dichos restos están no sustituidos o individual o múltiplemente sustituidos, independientemente entre sí, con R7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, fluoro, cloro;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de Ci-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de Ci-C6, hidroxi, amino, halógeno, -ORc, en el que alquilo de C1-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R8;

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de Ci-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, -C()Rb, -S()2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de Ci-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de Ci-C6, haloalcoxi de Ci-Ce, hidroxi, amino, -C()Rb, -S()2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opclonalmente sustituidos una o más veces con R8;

R8 se selecciona del grupo que consiste en haloalcoxi de Ci-C6, hidroxi, amino, halógeno, -C()Rb, -S()2Rb, -ORc, -NRd1Rd2;

Ra es hidrógeno;

Rb se selecciona del grupo que consiste en -ORc, y -NRd1Rd2;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que alquilo de C1-C6. cicloalquilo de C3-C6, heteroclcloalqullo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con -NRd1Rd2, y en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heteroclcloalqullo de C3-C6 están opclonalmente sustituidos una vez con -ORc;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, o un grupo -C()Rc o -C()NRd1Rd2, en el que alquilo de Ci-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -ORc, o -C()Rb, y en el que alquilo de Ci-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o,

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 6 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1 y oxígeno;

A es -C()NRa-;

B es un enlace o un grupo seleccionado del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, alquileno de C1-C3, cicloalquileno de C3;

D y E son fenileno;

y

q representa un número entero de ;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, R , Rd2 o R8 tiene (tienen), independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes

8. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 o 7, en el que:

R1 representa H o alquilo de C1-C6;

R2 representa hidrógeno, o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de Ci-C6, heterocicloalquilo de C3- C6, arilo, heteroarilo, en el que dichos restos están no sustituidos o individual o múltiplemente sustituidos, independientemente entre sí, con R7;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de Ci-C6, haloalquilo de Ci-C6, haloalcoxi de Ci-C6, hidroxi, amino, halógeno, ORc, en el que alquilo de C1-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces por R8;

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de Ci-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amlno, halógeno, -C()Rb, S()2Rb, ORc, NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces por R8;

R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de Ci-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de Ci-C6, haloalcoxi de Ci-C6, hidroxi, amlno, -C()Rb, S()2Rb, ORc, NRd1Rd2, en el que alquilo de Ci-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opclonalmente sustituidos una o más veces por R8;

R8 se selecciona del grupo que consiste en haloalcoxi de Ci-C6, hidroxi, amino, halógeno, -C()Rb, S()2Rb, - ORc, y -NRd1Rd2;

Ra es hidrógeno;

Rb se selecciona del grupo que consiste en ORc, NRd1Rd2;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalqullo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que alquilo de C-i-Ce, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-Ce, están opcionalmente sustituidos una o más veces con -NRd1Rd2, y en el que alquilo de C1-C6, cicloalqullo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, están opcionalmente sustituido una vez con -ORc;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de Ci-Ce, cicloalqullo de C3-C6, o un grupo -C()Rc o C()NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6 y cicloalqullo de C3-C6 están opclonalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -ORc o -C()Rb, y en el que alquilo de C1-C6 cicloalqullo de C3-C6 están opclonalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o,

Rdi y pd2^ jun^Q CQn e| ^omo ^ n¡trógeno al que están unidos, forman un anillo heteroclcloalquíllco de 3 a 6 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heteroclcloalquíllco está opclonalmente Interrumpida una o más veces, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1 y oxígeno;

A es -C()NRa-;

B es un enlace o un grupo selecionado del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, alqulleno de Ci-C3, cicloalquileno de C3;

D y E son fenileno;

y

q representa un número entero de ;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, R , Rd2 o R8 tiene (tienen), independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en las posiciones segunda o adicionales en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean ¡guales o diferentes.

9. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en el que:

R1 es H o alquilo de C1-C3;

R2 representa hidrógeno, o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, cicloalqullo de C3;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo o fluoro;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno alquilo de Ci-C3 o haloalquilo de C1-C3;

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C3, haloalquilo de C1-C3, haloalcoxi de C1-C3, halógeno, -ORc, NRd1Rd2, en el que alquilo de Ci-C3 está opclonalmente sustituido por R8;

R8 se selecciona del grupo que consiste en -ORc, y -NRd1Rd2;

Ra es hidrógeno;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, y alquilo de C1-C3, en el que alquilo de C1-C3, está opcionalmente sustituido una o más veces por NRd1R, y en el que alquilo de C1-C3, está opcionalmente sustituido una vez por -ORc;

Rd1, Rd2, independientemente entre si, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de C1-C3, en el que alquilo de C1-C3 está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -ORc, y en el que alquilo de C1-C3 está opcionalmente sustituido una vez con un grupo -NRd1Rd2; o,

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 6 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opclonalmente interrumpida una vez, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1 y oxígeno;

A es -C()NRa-;

B es un enlace;

D es para-fenileno;

E es fenileno;

q representa un número entero de ;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1 o Rd2 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, Rd1 o Rd2 tiene (tienen), independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1 o Rd2 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes.

1. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el que:

R1 representa H o -C()Rb, o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6;

R2 representa hidrógeno, o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, arilo, heteroarilo, en el que dichos restos están no sustituidos o individual o múltiplemente sustituidos, independientemente entre sí, con R7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de Ci-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de Ci-Ce, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C-i-Ce, hidroxi, amino, halógeno, ORc, en el que alquilo de Ci-Ce está opcionalmente sustituido una o más veces con R8;

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de Ci-C6, haloalcoxi de C-i-Ce, hidroxi, amino, halógeno, -C()Rb, -S()2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de Ci-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, -C()R , -S()2Rb -ORc, -NRd1Rd2, en el que heterocicloalquilo de C3-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R ,

R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de Ci-C6, haloalcoxi de C-i-Ce, hidroxi, amino, -C()Rb, -S()2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de Ci-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R8 se selecciona del grupo que consiste en haloalcoxi de Ci-Ce, hidroxi, amino, halógeno, -ORc, -NRd1Rd2;

-C()Rb, -S()2Rb,

Ra es hidrógeno;

Rb se selecciona del grupo que consiste en -ORc, -NRd1Rd2;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que alquilo de Ci-Ce, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con -NRd Rd2, y en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con -ORc;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C6, o un grupo -C(O)R o -C(Ó)NRd1Rd2, en el que alquilo de Ci-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -ORc, o -C()Rb, y en el que alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o,

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 6 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1 y oxígeno;

A es -C(O)- o -S()2-;

B es un enlace o un grupo seleccionado del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, alquileno de C1-C3, cicloalquileno de C3;

D y E son fenileno;

y

q representa un número entero de ;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, R , Rd2 o R8 tiene (tienen), independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes.

11. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 ó 1, en el que:

R1 representa H o -C()Rb, o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6;

R2 representa hidrógeno, o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, fluoro, cloro;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de Ci-C6, hidroxi, amino, halógeno, ORc, en el que alquilo de Ci-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R8;

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de Ci-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, -C()Rb, -S()2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de Ci-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, -C()R , -S()2Rb -ORc, -NRd1Rd2, en el que heterocicloalquilo de C3-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R ,

R8 se selecciona del grupo que consiste en haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, -C()Rb, -S()2Rb, -ORc, -NRd1Rd2;

Ra es hidrógeno;

Rb se selecciona del grupo que consiste en -ORc, y -NRd1Rd2;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de Ci-Ce, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que alquilo de Ci-Ce, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con -NRd1Rd2, y en el que alquilo de Ci-Ce, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con -ORc;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de Ci-Ce, cicloalquilo de C3-C6, o un grupo -C()Rc o -C()NRd1Rd2, en el que alquilo de Ci-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -ORc, o -C()Rb, y en el que alquilo de Ci-Ce, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o,

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 6 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente

interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1 y oxígeno;

A es -C(O)- o -S()2;

B es un enlace o un grupo seleccionado del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, alqulleno de C1-C3, cicloalqulleno de C3;

D y E son fenileno;

y

q representa un número entero de ;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, R , Rd2 o R8 tiene (tienen), independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes.

12. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, ó 1, en el que:

R1 es H o alquilo de Ci-C@;

R2 representa hidrógeno, o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, arilo, heteroarilo, en el que dichos restos están no sustituidos o individual o múltiplemente sustituidos, independientemente entre sí, con R7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, fluoro, cloro;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C-i-Ce, haloalquilo de Ci-C6, haloalcoxi de Ci-C6, hidroxi, amino, halógeno, -ORc, en el que alquilo de Ci-C6 está opclonalmente sustituido una o más veces con R8;

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de Ci-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de Ci-Ce, haloalcoxi de Ci-Ce, hidroxi, amlno, halógeno, -C()Rb, -S()2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opclonalmente sustituidos una o más veces con R8;

R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de Ci-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de Ci-Ce, haloalcoxi de C-i-Ce, hidroxi, amlno, clano, -C()Rb, -S()2Rb, ORc, NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opclonalmente sustituidos una o más veces con R8;

R8 se selecciona del grupo que consiste en haloalcoxi de Ci-C6, hidroxi, amino, halógeno, -C()Rb, -S()2Rb, -ORc, -NRd1Rd2;

Ra es hidrógeno;

Rb se selecciona del grupo que consiste en -ORc, y -NRd1Rd2;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que alquilo de Ci-Ce. cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opclonalmente sustituidos una o más veces con -NRd Rd2, y en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opclonalmente sustituidos una vez con -ORc;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C6, o un grupo -C()Rc o -C()NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -ORc, o -C()Rb, y en el que alquilo de Ci-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o,

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heteroclcloalquíllco de 3 a 6 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente Interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1 y oxígeno;

A es -C(O)- o -S()2-;

B es un enlace o un grupo seleccionado del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, alquileno de C1-C3, cicloalqulleno de C3;

D y E son fenileno;

y

q representa un número entero de ;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición enja molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, R , Rd2 o R8 tiene (tienen), independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes.

13. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, o 1 a 12, en el que:

R1 es H o alquilo es C1-C3;

R2 representa hidrógeno, o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, o fluoro;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C3, o haloalquilo de C1-C3;

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C3, haloalquilo de C1-C3, haloalcoxi de C1-C3, halógeno, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C3 está opcionalmente sustituido por R8;

R8 se selecciona del grupo que consiste en -ORc, y -NRd1Rd2;

Ra es hidrógeno;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, v alquilo de C1-C3, en el que alquilo de C1-C3 está opcionalmente sustituido una o más veces con -NRd1Rd , y en el que alquilo de C1-C3 está opcionalmente sustituido una vez con -ORc;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de C1-C3, en el que alquilo de C1-C3 está opcionalmente sustituido una o más veces, con un grupo -ORc, y en el que alquilo de C1-C3 está opcionalmente sustituido una vez con un grupo -

NRd1Rd2; o,

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 6 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una vez por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1 y oxígeno;

A es -C(O)-;

B es alquileno de C1 o cicloalquileno de C3;

D es para-fenileno;

E es fenileno;

q representa un número entero de ;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1 o Rd2 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, Rd1 o Rd2 tiene (tienen), independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en las posiciones segunda o adicionales en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1 o Rd2 dentro de una sola molécula sean iguales o diferentes

14. El compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, seleccionado del grupo que consiste en:

1-[4-(6-terc-Butil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3-etil-fenil)-urea;

1-[4-(6-isopropil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3-trifluorometil-fenil)-urea;

1-[4-(6-lsopropil-1-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3-trifluorometil-fenil)-urea;

1 -[4-(1 -Metit-1 H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3-trifluorometil-fenil)-urea;

Éster etílico del ácido 1-((1-Metil-4-{4-[3-(3-trifluorometil-fenil)-ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il)- ciclopropanecarboxílico;

1-((2-Fluoro-5-metil-fenil)-3-[4-(1-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-urea;

1-((2-Fluoro-5-trifluorometil-fenil)-3-[4-(1-metil-1H-pirazolo[3,4-b]-piridin-4-il)-fenil]-urea;

1-[4-(6-terc-Butil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3,4-difluoro-fenil)-urea;

1-[4-(6-terc-Butil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-o-tolil-urea;

1-[4-(6-terc-Butil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-m-tolil-urea ;

1-[4-(6-terc-Butil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3-fluoro-fenil)-urea;

1-[4-(6-terc-Butil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-i)-fenil]-3-(4-fluoro-feni)-urea;

1-[4-(6-terc-Butil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3-metoxi-fenil)-urea;

1-[4-(6-terc-Butil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-[4-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-3-trifluorometil-fenil]-urea;

1-[4-(6-terc-Butil-1-metit-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-[2-(2-dimetilamino-etoxi)-5-trifluorometil-fenil]-

urea;

1-[4-(6-terc-Butil-1-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-[2-[2-(4-metit-piperazin-1-il)-etoxi]-5-

trifluorometil-fenil}-urea;

1-[4-(6-Metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3-trifluorometilfenil)-urea;

[4-(6-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-amida del ácido 1 -((4-trifluorometil-fenil)-

ciclopropanecarboxílico;

1-[4-(1H-Pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3-trifluorometil-fenil)-urea;

1-Fenil-3-[4-(1H-pirazolo[3,4-b]-piridin-4-il)-fenil]-urea;

1-((2-Fluoro-5-metil-fenil)-3-[4-(1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-urea;

1-[4-(1-Metil-piperidin-4-iloxi)-3-trifluorometil-fenil]-3-[4-(1-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-urea;

1-[4-(4-Metil-piperazin-1-ilmetM)-3-trifluorometil-fenM]-3-[4-(1-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-ur^ea;

1-{4-[6-Isopropil-1-(3-morfolin-4-il-propil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il]-fenil}-3-(3-trifluorometil-fenil)-urea;

Dimetilamida del ácido 1-((1-Metil-4-{4-[3-(3-trifluorometil-fenil)-ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il)- ciclopropano-carboxílico;

1-((4-{1-Metil-6-[1-(pirrolidine-1-carbonil)-ciclopropil]-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il}-fenil)-3-(3-trifluorometil-

fenil)-urea;

1-((2-Fluoro-5-trifluorometil-fenil)-3-[4-(1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-urea;

1-[4-(1,6-Dimetil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-fenil-urea;

1-[4-(1,6-Dimetil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3-trifluorometilfenil)-urea;

1-[4-(1,6-Dimetil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(2-fluoro-5-trifluorometil-fenil)-urea;

1-[4-(1,6-Dimetil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3-fluoro-5-trifluorometil-fenil)-urea;

1-[4-(1,6-Dimetil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-urea;

1-[4-(1,6-Dimetil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(2-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-urea;

1-[4-(1,6-Dimetil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(2-metoxi-5-trifluorometil-fenil)-urea;

1-[4-(1,6-Dimetil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(2-pirrolidin-1-il-5-trifluorometil-fenil)-urea;

1-[4-(1-Metil-6-morfolin-4-ilmetil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-fenil-urea;

1-[4-(1-Metil-6-morfolin-4-ilmetil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3-trifluorometil-fenil)-urea;

1-[4-(1-Metil-6-morfolin-4-ilmetil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-m-tolil-urea;

1-((2-Ftuoro-5-metil-fenil)-3-[4-(1-metil-6-morfolin-4-ilmetil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-urea;

1-((2-Fluoro-5-trifluorometil-fenil)-3-[4-(1-metil-6-morfolin-4-ilmetil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-urea;

1-{4-[6-(4-Hidroxi-piperidin-1-ilmetil)-1-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il]-fenil}-3-(3-trifluorometil-fenil)-urea;

1-((2-Fluoro-5-metil-fenil)-3-{4-[6-(4-hidroxi-piperidin-1-ilmetil)-1-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il]-fenil}-urea;

Éster etílico del ácido 1-{4-[4-(3-Feml-ureido)-feml]-1H-pirazolo[3,4-b]pindin-6-il}-cidopropanecarboxílico;

Dimetilamida del ácido 1-((4-{4-[3-(2-fluoro-5-metil-fenil)-ureido]-fenil}-1-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il)- ciclopropano-carboxílico;

Ciclopropilamida del ácido 1-((4-{4-[3-(2-fluoro-5-metil-fenil)-ureido]-fenil}-1-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6- il)-ciclopropano-carboxílico;

1-((2-Fluoro-5-metil-fenil)-3-(4-{1-metil-6-[1-(pirrolidin-1-carbonil)-ciclopropil]-1H-pirazolo[3,4-b]-piridin-4-il}-

fenil)-urea;

1-[3-Metil-4-(4-metil-piperazin-1-il-metil)-fenil]-3-[4-(1H-pirazolo-[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-urea;

1-[4-(4-Metil-piperazin-1-il-metil)-3-trifluorometil-fenil]-3-[4-(1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-urea;

1-[4-(6-Ciclopropil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3-trifluorometilfenil)-urea;

1-[3-Metil-4-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-fenil]-3-[4-(1-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-urea;

1-[4-(6-Ciclopropil-1-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3-trifluorometil-fenil)-urea;

1-[4-(6-Ciclobutil-1-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3-trifluorometil-fenil)-urea;

1-[4-(6-Ciclohexil-1-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3-trifluorometil-fenil)-urea;

1-{4-[1-Metil-6-(2-fenil-ciclopropil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il]-fenil}-3-(3-trifluorometil-fenil)-urea;

1- [4-(1-Metil-6-tiazol-2-il-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3-trifluorometil-fenil)-urea; N,N-Dimetil-2-(1-metil-4-{4-[3-(3-trifluorometil-fenil)-ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il)-isobutiramida; N-Ciclopropil-2-(1-metil-4-{4-[3-(3-trifluorometil-fenil)-ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il)-isobutiramida;

2- [2,2-Dimetil-3-(1-metil-4-{4-[3-(3-trifluorometil-fenil)-ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il)-ciclobutil]- N,N-dimetil-acetamida;

N-Ciclopropil-2-[2,2-dimetil-3-(1-metil-4-{4-[3-(3-trifluorometil-fenil)-ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il)-

ciclobutil]-acetamida;

1-{4-[1-Metil-6-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il]-fenil}-(3-trifluorometil-fenil)-urea;

1-((2-Fluoro-5-metil-fenil)-3-{4-[1-metil-6-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il]-fenil}-urea;

1-[4-(1-Metil-6-piperidin-1-ilmetil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3-trifluorometil-fenil)-urea;

1-((2-Fluoro-5-metil-fenil)-3-[4-(1-metil-6-piperidin-1-ilmetil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-urea;

1-[4-(6-Dimetilaminometil-1-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3-trifluorometil-fenil)-urea;

1-[4-(6-Dimetilaminometil-1-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(2-fluoro-5-metil-fenil)-urea;

1-[4-(6-Metanosulfonilmetil-1-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(3-trifluorometil-fenil)-urea;

1-((2-Fluoro-5-metil-fenil)-3-[4-(6-metanosulfonilmetil-1-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-urea;

1-[4-(6-Metanosulfonilmetil-1-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(4-trifluorometil-piridin-2-il)-urea;

1-{4-[1-Metil-6-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il]-fenil}-3-(4-trifluorometil-piridin-2-il)-

urea;

1-[4-(1-Metil-6-piperidin-1-ilmetil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fenil]-3-(4-trifluorometil-piridin-2-il)-urea;

1-{4-[1-Metil-6-(2,6-dimetil-morfol¡n-4-ilmet¡l)-1H-p¡razolo[3,4-b]piridin-4-il]-fenil}-3-(3-trifluoromet¡l-fenil)-urea;

1-((2-Fluoro-5-metil-fen¡l)-3-{4-[1-metil-6-(2,6-dimet¡l-morfolin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[3,4-b]pir¡d¡n-4-¡l]-fenil}-

urea;

1-{4-[1-Metil-6-(3-oxo-p¡peraz¡n-1-ilmet¡l)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il]-fenil}-3-(3-trifluorometil-fenil)-urea;

1-((2-Fluoro-5-met¡l-fen¡l)-3-{4-[1-metil-6-(3-oxo-p¡peraz¡n-1-ilmetil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il]-fenil}-urea;

1 -{4-[6-(3-D¡metilamino-pirrolidin-1-ilmetil)-1-metil-1 H-pirazolo[3,4-b]pirid¡n-4-il]-fen¡l}-3-(3-trifluorometil-fenil)- urea;

1 -{4-[6-(3-D¡metilamino-pirrolidin-1-ilmetil)-1-metil-1 H-pirazolo[3,4-b]pirid¡n-4-il]-fen¡l}-3-(2-fluoro-5-metil-fenil)- urea;

1-[4-(6-Metox¡met¡l-1-met¡l-1H-pirazolo[3,4-b]p¡rid¡n-4-¡l)-fenil]-3-(3-trifluorometil-fenil)-urea;

1 -[4-(6-Metoximetil-1-metil-1 H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il)-fen¡l]-3-(4-trifluoromet¡l-piridin-2-il)-urea; y

1-((2-Fluoro-5-met¡l-fen¡l)-3-[4-(6-metox¡met¡l-1-met¡l-1H-p¡razolo[3,4-b]piridin-4-il)-fen¡l]-urea.

15. Un método para preparar un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, comprendiendo dicho método la etapa de permitir a un compuesto intermedio de fórmula general 1:

**(Ver fórmula)**

I

en la que A, B, D, E, Ra, R1, R2, R3, R4, R5 y q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14,

sufrir una desaminación, vía diazotación con, por ejemplo, NaNC>2, y desdiazotación ácida subsiguiente, con un ácido, tal como ácido sulfúrico o clorhídrico, por ejemplo, proporcionando así un compuesto de fórmula general

(I):

**(Ver fórmula)**

en la que A, B, D, E, Ra, R1, R2, R3, R4, R5 y q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14.

16. Un método para preparar un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, comprendiendo dicho método la etapa de permitirá un compuesto intermedio de fórmula general 8":

(CU,),-----NH,

**(Ver fórmula)**

en la que D, R1, R2, R3 y q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, sufrir una reacción con un isocianato de fórmula (la):

=r=N8

**(Ver fórmula)**

R*

la'

en la que B, E, R4, y R5 son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, proporcionando así un compuesto de fórmula general (la):

**(Ver fórmula)**

en la que B, D, E, R1, R2, R3, R4, Rsy q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14.

17. Un método para preparar un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 1 14, comprendiendo dicho método la etapa de permitir a un compuesto intermedio de fórmula general 8":

(CMj),-------MH2

**(Ver fórmula)**

8"

en la que D, R1, R2, R3, y q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, reaccionar con un compuesto de fórmula general la":

**(Ver fórmula)**

W

la"

en la que B, E, R4; y R5 son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14; en presencia de un equivalente de fosgeno, tal como trifosgeno, proporcionando así un compuesto de fórmula general (la):

**(Ver fórmula)**

en la que B, D, E, R1, R2, R3, R4, Rsy q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14.

18. Un método para preparar un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, comprendiendo dicho método la etapa de permitirá un compuesto intermedio de fórmula general 7:

**(Ver fórmula)**

#

en la que X representa OTf, Cl, F, OAc, OMe, y A, B, D, E, Ra, R2, R3, R4, R5 y q son como se definen en una 1 cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14,

reaccionar con una hidrazina sustituida de fórmula 6:

H2N-NHR1, 6

en la que R1 es como se define en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, proporcionando así un compuesto de fórmula general 1:

**(Ver fórmula)**

en la que A, B, D, E, Ra, Ri, R2, R3, R4, Rs y q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14.

19. Un método para preparar un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 14, comprendiendo dicho método la etapa de permitir a un compuesto intermedio de fórmula general 11:

**(Ver fórmula)**

fórmula general 1 en la que Pg representa un grupo protector, particularmente:

P*

\

1

representa una amina protegida con ftalimida de fórmula 1":

**(Ver fórmula)**

I

1",

y en la que A, B, D, E, Ra, R1, R2, R3, R4, R5 y q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14,

ser desprotegido, particularmente, cuando 1 es una amina protegida con ftalimida, para ser desprotegida mediante reacción con hidrazina,

proporcionando así un compuesto de fórmula general 1:

**(Ver fórmula)**

en la que A, B, D, E, Ra, R1, R2, R3, R4, R5 y q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14.

2. Un método para preparar un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 14, comprendiendo dicho método la etapa de permitir a un compuesto intermedio de fórmula general 12:

**(Ver fórmula)**

en la que A, B, D, E, Ra, R2, R3, R4, R5 y q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, reaccionar con un compuesto de fórmula general 12:

X-R1 12,

en la que R1 se define como en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, y X es un grupo saliente tal como

OTf, Cl, F, OAc, OMe,

proporcionando así un compuesto de fórmula general 1:

**(Ver fórmula)**

en la que A, B, D, E, Ra, R1, R1, R3, R4, R5 y q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15 14.

21. Un método para preparar un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, comprendiendo dicho método la etapa de permitir a un compuesto intermedio de fórmula general 15:

**(Ver fórmula)**

R'

en la que R1 y R2 son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15, y Hal es Cl, Br, o I, reaccionar en una reacción de acoplamiento con un compuesto de fórmula general 16:

**(Ver fórmula)**

RO OR

en la que A, B, D, E, Ra, R3, R4, R5 y q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, y R

es H, alquilo;

proporcionando así un compuesto de fórmula general (I):

**(Ver fórmula)**

en la que A, B, D, E, Ra, R1, R2, R3, R4, R5 y q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14.

22. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las

reivindicaciones 1 a 14, o una sal farmacéuticamente aceptable o un N-óxido del mismo, y un diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable.

23. Uso de un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, para la fabricación de una composición farmacéutica para el tratamiento de enfermedades de crecimiento vascular

desregulado o de enfermedades que van acompañadas de crecimiento vascular desregulado.

24. Uso según la reivindicación 23, en el que dichas enfermedades son tumores y/o sus metástasis.

25. Uso según la reivindicación 23, en el que dichas enfermedades son retinopatía, otras enfermedades del ojo dependientes de angiogénesis, artritis reumatoide, y otras enfermedades inflamatorias asociadas con angiogénesis.

26. Uso de la reivindicación 25, en el que dichas enfermedades del ojo dependientes de angiogénesis son rechazo 2 del trasplante de córnea, degeneración macular relacionada con la edad.

27. Uso según la reivindicación 23, en el que dichas enfermedades son arteriopatía coronaria y periférica.

28. Uso según la reivindicación 25, en el que dichas enfermedades inflamatorias asociadas con angiogénesis son psoriasis, hipersensibilidad de tipo retardado, dermatitis de contacto, asma, esclerosis múltiple, restenosis, hipertensión pulmonar, apoplejía, y enfermedades del intestino.

29. Uso según la reivindicación 23, en el que dichas enfermedades son ascitis, edema, tal como edema asociado a tumor cerebral, trauma por altitud elevada, edema cerebral inducido porhipoxia, edema pulmonar y edema macular, o edema tras quemaduras y trauma, neumopatía crónica, síndrome disneico del adulto, resorción ósea, y para enfermedades proliferativas benignas, tales como mioma, hiperplasia benigna de próstata y curación de heridas para

la reducción de formación de cicatrices, reducción de formación de cicatrices durante la regeneración de nervios dañados, endometriosis, preeclampsia, hemorragia postmenopáusica e hiperestimulación ovárica.

3. Uso de un compuesto de fórmula general 8":

(CHj),nh?

**(Ver fórmula)**

8"

en la que D, R1, R2, R3, y q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, para la 1 preparación de un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14.

31. Uso de un compuesto de fórmula general 15:

**(Ver fórmula)**

en la que R1 y R2 son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, y Hal es Cl, Br, o I, para la preparación de un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14.