AGONISTAS PEPTIDICOS DEL RECEPTOR VPAC2 SELECTIVOS.

Un agonista peptídico del receptor VPAC2 que comprende una secuencia de fórmula:

(Ver fórmula) Fórmula 9 (SEQ ID NO:14) en la que: Xaa1 es: His, dH, o está ausente; Xaa2 es: dA, Ser, Val, Gly, Thr, Leu, dS, Pro, o Aib; Xaa3 es: Asp o Glu; Xaa4 es: Ala, Ile, Tyr, Phe, Val, Thr, Leu, Trp, Gly, dA, Aib, o NMeA; Xaa5 es: Val, Leu, Phe, Ile, Thr, Trp, Tyr, dV, Aib, o NMeV; Xaa6 es: Phe, Ile, Leu, Thr, Val, Trp, o Tyr; Xaa8 es: Asp, Glu, Ala, Lys, Leu, Arg, o Tyr; Xaa9 es: Asn, Gln, o Glu; Xaa10 es: Tyr, Trp, o Tyr(OMe); Xaa12 es: Arg, Lys, hR, Orn, Aib, Cit, o Ala; Xaa13 es: Leu, Phe, Glu, Ala, o Aib; Xaa14 es: Arg, Leu, Lys, Ala, hR, Orn, Phe, Gln, Aib, o Cit; Xaa15 es: Lys, Ala, Arg, Glu, Leu, hR, Orn, Phe, Gln, Aib, K(Ac), o Cit; Xaa16 es: Gln, Lys, Ala, hR, Orn, o Cit; Xaa17 es: Val, Ala, Leu, Ile, Met, Nle, Lys, o Aib; Xaa19 es: Ala, Gly, o Leu; Xaa20 es: Lys, Gln, hR, Arg, Ser, Orn, Ala, Aib, Trp, Thr, Leu, Ile, Phe, Tyr, Val, K(Ac), o Cit; Xaa21 es: Lys, Arg, Ala, Phe, Aib, Leu, Gln, Orn, hR, K(Ac), o Cit; Xaa22 es: Tyr, Trp, Phe, Thr, Leu, Ile, Val, Tyr(OMe), Ala, o Aib; Xaa23 es: Leu, Phe, Ile, Ala, Trp, Thr, Val, o Aib; Xaa24 es: Gln, o Asn; Xaa25 es Ser, Asp, Phe, Ile, Leu, Thr, Val, Trp, Gln, Asn, Tyr, Aib, o Glu; Xaa26 es: Ile, Leu, Thr, Val, Trp, Tyr, Phe o Aib; Xaa27 es: Lys, hR, Arg, Gln, Orn, o dK; Xaa28 es: Asn, Gln, Lys, Arg, Aib, Orn, hR, Cit, Pro, dK, o está ausente; Xaa29 es: Lys, Ser, Arg, Asn, hR, Orn, Cit, Aib o está ausente; Xaa30 es: Arg, Lys, Ile, hR, Cit, Aib, Orn, o está ausente; Xaa31 es: Tyr, His, Phe, o está ausente; y Xaa32 es: Cys, o está ausente; con la condición de que si Xaa28, Xaa29, Xaa30 o Xaa31 está ausente, el siguiente aminoácido presente cadena abajo es el siguiente aminoácido en la secuencia del agonista peptídico, y una extensión C-terminal, en la que el N-terminal de la extensión C-terminal está unido al C-terminal del péptido de fórmula 9 y en la que la extensión C-terminal comprende una secuencia de aminoácidos de fórmula: (Ver fórmula) Fórmula 8 (SEQ ID NO:13) en la que: Xaa1 es: Ser, o está ausente; Xaa2 es: Arg, Ser, hR, Orn, His, o está ausente; Xaa3 es: Thr, o está ausente; Xaa4 es: Ser, o está ausente; Xaa5 es: Pro, Ser, Ala, o está ausente; Xaa6 es: Pro, Ser, Ala, Arg, o está ausente; Xaa7 es: Pro, Ser, Ala, o está ausente; Xaa8 es: Lys, K(W), Pro, o está ausente; Xaa9 es: K(E-C16), Ser, o está ausente; y Xaa10 es: Ser, o está ausente; con la condición de que al menos tres de Xaa1 a Xaa10 de la extensión C-terminal están presentes, y con la condición de que si Xaa1, Xaa2, Xaa3, Xaa4, Xaa5, Xaa6, Xaa7, Xaa8 o Xaa9 está ausente, el siguiente aminoácido presente cadena abajo es el siguiente aminoácido en la extensión C-terminal, y en el que el aminoácido C-terminal puede estar amidado.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS IN 46285.

Inventor/es: GLAESNER, WOLFGANG, MAYER, JOHN, PHILIP, BOKVIST,BENGT KRISTER,LILLY FORSCHUNG GMBH, CUMMINS,ROBERT,CHADWICK, GROMADA,JESPER LINDGREN,LILLY FORSCHUNG GMBH, ZHANG,LIANSHAN, ALSINA-FERNANDEZ,JORGE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 19 de Marzo de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas;... > C07K14/575 (Hormonas)
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