Agentes inductores de apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

Un compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:

4-

(4-{acetil[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3-il]amino}piperidin-1-il)-N-({4- [(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida;

4-(4-{bencil[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3-il]amino}piperidin-1-il)-N-({4- [(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida;

N-({4-[(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-3'-{[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3- il]amino}bifenil-4-carboxamida;

N-({4-[(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-4-(4-{(fenilacetil)[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6- trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3-il]amino}piperidin-1-il)benzamida;

N-({4-[(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-4'-{[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3- il]amino}bifenil-4-carboxamida;

N-({4-[(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-4'-{(3-fenilpropil)[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6- trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3-il]amino}bifenil-4-carboxamida;

4-(4-{[(1R,5R)-3-bromo-5-metiladamantan-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(ciclohexilmetil)amino]-3- nitrofenil}sulfonil)benzamida;

N-({4-[(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-4-(4-{[3,5-dimetiladamantan-1-il]metil}piperazin-1- il)benzamida;

N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-4-(4-{2-[(1R,4R)-1,7,7- trimetilbiciclo[2,2,1]hept-2-en-2-il]bencil}piperazin-1-il)benzamida;

N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-4-(4-{2-octahidro-1H-4,7-metanoinden-5- ilamino]bencil}piperazin-1-il)benzamida;

N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-4-[4-(2-{[(1R,4R,6S)-5,5,6- trimetilbiciclo[2,2,1]hept-2-il]amino}bencil)piperazin-1-il]benzamida;

4-[4-(2-{[(1R,5S)-6,6-dimetilbiciclo[3,1,1]hept-2-il]amino}bencil)piperazin-1-il]-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2Hpiran- 4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)benzamida;

4-(4-{[(1R,5R)-2-(4-clorofenil)-6,6-dimetilbiciclo[3,1,1]hept-2-en-3-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4- [(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida;

4-{4-[(2-{[adamantan-2-ilmetil]amino}-5,5-dimetilciclohexil)metil]piperazin-1-il}-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2Hpiran- 4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)benzamida;

4-{4-[(5,5-dimetil-2-{[(1R,2S,3S,5S)-2,6,6-trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3-il]amino}ciclohexil)metil]piperazin-1-il}- N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)benzamida;

4-{4-[2-(3-azabiciclo[3,2,2]non-3-il)-5-nitrobencil]piperazin-l-il}-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4- ilmetil)amino]fenil}sulfonil)benzamida;

4-(4-{2-[2,3,3a,4,7,7a-hexahidro-1H-4,7-metanoinden-5-il]bencil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2Hpiran- 4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)benzamida;

1-[adamantan-1-il]-4-{2-[(4-{4-[({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4- ilmetil)amino]fenil}sulfonil)carbamoil]fenil}piperazin-1-il)metil]fenil}-N,N-difenil-1 H-pirazol-3-carboxamida;

4-(4-12-[2-(adamantan-1-il)-6-metilimidazo[1,2-a]piridin-8-il]bencil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro- 2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)benzamida;

N-(adamantan-2-il)-6-metil-8-{2-[(4-{4-[({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4- ilmetil)amino]fenil}sulfonil)carbamoil]fenil}piperazin-1-il)metil]fenil}imidazo[1,2-a]piridin-2-carboxamida; 4-(4-{2-[(1R,5S)-6,6-dimetilbiciclo[3,1,1]hept-2-en-2-il]bencil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2Hpiran- 4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)benzamida;

N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-4-(4-{2-[5,5,6-trimetilbiciclo[2,2,1]hept-2-en- 2-il]bencil}piperazin-1-il)benzamida;

N-bencil-7,7-dimetil-2-{2-[(4-{4-[({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4- ilmetil)amino]fenil}sulfonil)carbamoil]fenil}piperazin-1-il)metil]fenil}biciclo[2,2,1]hept-2-eno-1-carboxamida;

4-[4-(2-{[(1R,5S)-8-metil-8-azabiciclo[3,2,1]oct-3-il]amino}bencil)piperazin-1-il]-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2Hpiran- 4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)benzamida;

N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-4-[4-(2-{[(1R,2S,3S,5S)-2,6,6- trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3-il]amino}bencil)piperazin-1-il]benzamida;

4-(4-{2-[3-azabiciclo[3,2,2]non-3-il]bencil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4- ilmetil)amino]fenil}sulfonil)benzamida;

N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-4-(4-{2-[triciclo[4,3,1,13,8]undec-4-en-4- il]bencil}piperazin-1-il)benzamida;

7,7-dimetil-2-{2-[(4-{4-[({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)carbamoil]fenil}piperazin- 1-il)metil]fenil}-N-fenilbiciclo[2,2,1]hept-2-eno-1-carboxamida;

7,7-dimetil-2-{2-[(4-{4-[({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)carbamoil]fenil}piperazin- 1-il)metil]fenil}-N-[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3-il]biciclo[2,2,1]hept-2-eno-1-carboxamida;

N-(adamantan-1-ilmetil)-7,7-dimetil-2-{2-[(4-{4-[({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4- ilmetil)amino]fenil}sulfonil)carbamoil]fenil}piperazin-1-il)metil]fenil}biciclo[2,2,1]hept-2-eno-1-carboxamida;

N-ciclopropil-7,7-dimetil-2-{2-[(4-{4-[({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-

ilmetil)amino]fenil}sulfonil)carbamoil]fenil}piperazin-1-il)metil]fenil}biciclo[2,2,1]hept-2-eno-1-carboxamida;

Ácido 7,7-dimetil-2-{2-[(4-{4-[({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-

ilmetil)amino]fenil}sulfonil)carbamoil]fenil}piperazin-1-il)metil]fenil}biciclo[2,2,1]hept-2-eno-1-carboxílico;

4-[4-(2-{5-[8-azabiciclo[3,2,1]oct-8-ilmetil-2-tienil}bencil)piperazin-1-y1]-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4- ilmetil)amino]fenil}sulfonil)benzamida;

N-({4-[(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-4-(4-{(3-fenilpropanoil)[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6- trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3-il]amino}piperidin-1-il)benzamida;

4-{4-[adamantan-1-ilmetil]piperazin-1-il}-N-({4-[(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida;

4-(4-{2-[adamantan-1-il]-2-oxoetil}piperazin-1-il)-N-({4-[(ciclohexilmetil)amino]-3-

nitrofenil}sulfonil)benzamida;

N-({4-[(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-4-{4-[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3- il]piperazin-1-il}benzamida;

4-{4-[adamantan-l-il]piperazin-l-il}-N-({4-[(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida;

N-({4-[(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-4-{4-[3,5-dimetiladamantan-1-il]piperazin-1-il}benzamida; 4-(4-{2-[adamantan-1-il]etil}piperazin-1-il)-N-({4-[(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida; N-({4-[(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-4'-({(3-fenilpropanoil)[(1S,2S,3S,5S)-2,6,6- trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3-il]amino}metil)bifenil-4-carboxamida;

N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-4-(4-{2-[(R,4R)-1,7,7- trimetilbiciclo[2,2,1]hept-2-en-2-il]benciliden}piperidin-1-il)benzamida;

4-[4-(2-{5-[4-(adamantan-1-il)-1,3-tiazol-2-il]-2-tienil}bencil)piperazin-1-il]-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran- 4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)benzamida;

1-[adamantan-1-il]-4-{2-[(1-{4-[({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-

ilmetil)amino]fenil}sulfonil)carbamoil]fenil}piperidin-4-iliden)metil]fenil}-N,N-difenil-1H-pirazol-3-carboxamida;

N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-4-(4-{2-[octahidro-1H-4,7-metanoinden-5-il(3- fenilpropanoil)amino]bencil}piperazin-1-il)benzamida;

4-[4-(2-{5-[8-azabiciclo[3,2,1]oct-8-ilmetil]-2-tienil}benciliden)piperidin-1-il]-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran- 4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)benzamida;

N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-4-[4-(4-{[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6- trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3-il]amino}benciliden)piperidin-1-il]benzamida;

N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-4-[4-(3-{[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6- trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3-il]amino}benciliden)piperidin-1-il]benzamida; and

4-[4-(2-{5-[4-(adamantan-1-il)-1,3-tiazol-2-il]-2-tienil}benciliden)piperidin-1-il]-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2Hpiran- 4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)benzamida.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/027895.

Solicitante: AbbVie Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1 North Waukegan Road North Chicago, IL 60064 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: DING, HONG, KUNZER, AARON, R., WENDT, MICHAEL, PARK,Cheol-Min, SOUERS,ANDREW J, ELMORE,STEVEN, HEXAMER,LAURA, SULLIVAN,GERARD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/495 (que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/18 (Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/451 (teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. glutetimida, meperidina, loperamida, fenciclidina, piminodina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados... > C07D211/58 (unidos en posición 4)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos... > C07C311/51 (siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/112 (con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de oxígeno o de azufre unidos por enlaces dobles separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/195 (Radicales derivados de análogos nitrogenados de ácidos carboxílicos)

PDF original: ES-2553143_T3.pdf

 

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