10 inventos, patentes y modelos de ZAHLER, ROBERT

  1. 1.-

    AMINO Y GUANIDINO AZETIDINONAS COMO INHIBIDORES DE TRIPTASA.

    (03/2006)
    Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D403/12, C07D401/06, A61K31/395, C07D205/08, C07D403/06, C07D205/09.

    Esta invención se refiere a nuevos compuestos de -lactama de fórmulas I, II, III, IV, y V mostradas debajo y al uso de tales compuestos como inhibidores de varios sistemas enzimáticos in vivo incluyendo triptasa, trombina, tripsina, Factor Xa, Factor VIla, y activador del plasminógeno uroquinasa. Esta invención también se refiere al uso de los compuestos de fórmula VI mostrados debajo como inhibidores de triptasa, Factor Xa, Factor VIIa y del activador del plasminógeno uroquinasa.

  2. 2.-

    INHIBIDORES DE PROTEASAS DE AMINODIOL.

    (02/1998)
    Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: C07D209/14, C07D213/40, C07D215/14, C07D207/09, C07C271/20, C07C237/20, C07C271/34, C07C233/78, C07C271/58, C07C237/10, C07C275/18.

    INHIBIDORES DE PROTEASAS DE AMINODIOL, QUE TIENEN LA FORMULAFORMULA DONDE LOS SIMBOLOS AA, AB, AC, DA, DB, R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA INHIBICION DE PROTEASA RETROVIRAL Y EN EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE LA INFECCION POR VIH (SIDA).

  3. 3.-

    Bis-(hidroximetil)ciclobutil-purinas y -pirimidinas.

    (01/1998)
    Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07D239/54, C07D239/46, A61K31/52, C07D473/00, C07C33/05, C07C35/04.

    Un compuesto que tiene la fórmula y sus sales aceptables farmacéuticamente, en los que R1 es R2 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro, bromo, yodo, hidroxi o amino; R3 es hidrógeno, metilo, etilo, trifluorometilo,,fluoro , cloro, bromo, yodo, 2fluoroetilo, 2-cloroetilo o H R4 n / C==C / n H (trans) ; y R4 es cloro, bromo, yodo, hidrógeno o metilo.

  4. 4.-

    PURINAS Y PIRIMIDINAS.

    (10/1997)
    Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: C07D239/54, C07D239/46, C07D473/00.

    COMPUESTO QUE EXHIBEN UNA ACTIVIDAD ANTIVIRICA QUE TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

  5. 5.-

    TETRAHIDROFURANOS DE PURINILO Y PIRIMIDINILO.

    (12/1996)
    Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/505, C07D239/54, C07D239/46, A61K31/52, C07D473/00.

    SON COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE MUESTRAN UNA ACTIVIDAD ANTIVIRICA: Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

  6. 6.-

    PURINAS DE CICLOBUTILO BIS(HIDROXIMETILO) FLUORINADAS Y PIRIMIDINAS.

    (04/1996)
    Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07C69/757, C07C41/00, C07D473/00, C07C67/00, C07C45/00, C07C43/13, C07D239/02, C07C43/17, C07C49/35.

    LA ACTIVIDAD ANTIVIRICA ES MOSTRADA POR COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES EN DONDE R SUB 1 ES EN DONDE R SUB 2 ES HIDROGENO, METILO, FLUORO, CLORO, BROMO, IODO, HIDROXI O AMINO; R SUB 3 ES FLUORO, CLORO, BROMO, IODO, HIDROGENO, METILO, TRIFLUOROMETILO, ETILO, N-PROPILO, 2-FLUOROETILO, 2-CLOROETILO, O EN DONDE R SUB 4 ES CLORO, BROMO, IODO, HIDROGENO, METILO O TRIFLUOROMETILO; R SUB 5 ES ALQUILO, R SUB 6 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO O ARILO; Y R SUB 7 Y R SUB 8 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO.

  7. 7.-

    CICLOBUTANOS DE PURINILO Y PIRIMIDINILO

    (10/1994)
    Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/52, C07D473/18, C07D473/00, C07D239/28, C07D303/12.

    ACTIVIDAD ANTIVIRIASICA DE COMPUESTOS DE FORMULA(I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE H, - PO3H2 O - CO - X7; Y R1 ES PURINA, PIRIMIDINA O UN ANALOGO DE ESTOS.

  8. 8.-

    TETRAHIDROFURANOS DE PURINILO Y PIRIMIDINILO

    (08/1994)
    Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/505, C07D405/04, A61K31/52, C07D473/18, C07D473/32, C07D473/40, C07D307/20, C07D473/16, C07D473/30.

    LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIVIRAL Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES EN DONDE R1 ES UNA BASE DE PURINA O PIRIMIDINA O SU ANALOGO, Y R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, -PO3H2 O -C-X7, EN ONDE X7 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO O ARILO.

  9. 9.-

    ACETADINAS 2-OXO-1-(FOSFORO SUSTITUIDAS) .

    (07/1994)
    Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/675, C07F9/547.

    LA ACTIVIDAD ANTIBACTERIAL SE MUESTRA CON 2-ACETIDONAS QUE TENGAN SUSTITUYENTE ACILAMINO EN LA POSICION -3 Y QUE TENGA UN GRUPO ACTIVANTE EN LA POSICION -1 DE LA FORMULA (I).

  10. 10.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AZETIDINA

    (07/1988)
    Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/395, C07D205/04.

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AZETIDINA DE FORMULA DONDE R ES UN RADICAL ORGANICO, R1 ES UN GRUPO ACILO, Y R2 Y R3 REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO, EN EL QUE SE ACILA UN COMPUESTO DE FORMULA DONDE R, R2 Y R3 SON COMO ANTES, CON UN AGENTE ACILANTE SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA R1-OH, DONDE R1 ES COMO ANTES, O SUS CORRESPONDIENTES HALOGENUROS O ANHIDRIDOS, LLEVANDOSE A CABO PREFERIBLEMENTE LA REACCION, CUANDO SE UTILIZA EL ACIDO, EN PRESENCIA DE UNA CARBODIIMIDA, TAL COMO DICICLOHEXILCARBODIIMIDA , Y UNA SUSTANCIA CAPAZ DE FORMAR UN ESTER ACTIVO IN SITU, TAL COMO H-HIDROXIBENZOTRIAZOL , Y DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO DIMETILFORMAMIDA, A UNA TEMPERATURA DE C30J A 0JC. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON ESPECIALMENTE UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.