17 inventos, patentes y modelos de XI,NING

Compuestos de heteroarilo sustituido y métodos de uso.

(13/02/2019) Un compuesto que tiene la Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W es un anillo heterociclileno monocíclico saturado de 4-7 miembros, en donde W está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R2; Ar es arilo C6-C12 o heteroarilo de 5-12 miembros, en donde Ar está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R8; Z es H, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo de 3-12 miembros, en el que cada uno del alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12 y heterociclilo de 3-12 miembros…

Compuestos heteroaromáticos como moduladores de la quinasa PI3.

(09/05/2018) Un compuesto que tiene la Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un solvato o una sal farmaceutica de los mismos, en la que: W1 es N o CRc; cada uno de W2 y W3 es independientemente CRc; Z es CN, N3, o X es H, D, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3-C6), alquilen-(C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6) o - alquilen (C1-C4)-heterociclilo (C3-C6), en donde cada uno de alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3- C6), alquilen-(C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6) y -alquilen (C1-C4)-heterociclilo (C3-C6) esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre D, F, Cl, Br, CN, N3, ORa, SRa, NRaRb, - C(≥O)NRaRb, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4); …

Derivados de 6-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-ilmetil)-1,6-naftiridin-5(6H)-ona como inhibidores de c-Met.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(02/08/2017). Solicitante/s: AMGEN INC.. Clasificación: C07D487/04, C07D493/04, C07D495/04, C07D471/04, C07D498/04, A61K31/4355.

Compuesto que se selecciona de: **Fórmula** o una sal del mismo.

PDF original: ES-2644873_T3.pdf

Compuestos y métodos de uso.

(31/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, 5 un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q1 es de fórmula (IIa) o (IIb):**Fórmula** Q2 es de fórmula (III):**Fórmula** R1 se selecciona entre:**Fórmula** en las que cada uno de X4 y X4' es independientemente (CR4R4a)m, NR5, O, S, S≥O o SO2; cada uno de m y n es independientemente 0, 1 o 2; y t es 1, 2 o 3; R2 es H, halo, ciano(CN), R5aR5N-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, aminoalcoxi sustituido con hidroxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilamin C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, heterocicliloxi C4-10- alcoxi C1-6, biciclilo C5-12 condensado, biciclilo C5-12 condensado…

Derivados de [1,2,4]triazolo[4,3-a]piridina útiles como inhibidores del receptor del factor de crecimiento de hepatocitos.

(31/08/2016) Compuesto de formula I**Fórmula** un enantiomero, un diasteromero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo en la que J es N; W es CR2b; Z es -O- o -NR5-; Z* es -O-, -S(O)v-, o -NR5-; R2a es -H, R2b es -H o halo; Ra, Rb, Rc y Rd son cada uno independientemente H, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(≥O)R4, -C(≥O)OR4; -C(≥O)NR5R5a, -N(R5)C(≥O)NR5R5a, -OC(≥O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a, -N(R5)SO2R4 cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido independientemente con uno o mas grupos R10 segun permita la valencia; o Ra y Rb junto con el atomo de carbono al que estan unidos…

Compuestos de quinolina sustituida.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(10/08/2016). Solicitante/s: Calitor Sciences, LLC. Clasificación: A61K39/395.

Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un hidrato, un solvato o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es hidroxialcoxi C2-6, R2 es H o metoxi, R3 es H o F, R4 es H, F, Cl, Br, I, CN, haloalquilo C1-3, heterociclilo C2-5, heterociclil C2-5-alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-3 y X es CH o N, en donde el hidroxialcoxi es un radical alcoxil lineal o ramificado sustituido con uno o mas radicales hidroxilo.

PDF original: ES-2590778_T3.pdf

Compuestos heteroaromáticos como moduladores de PI3 quinasas y métodos de uso.

(06/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: cada uno de W1, W2 y W3 es independientemente N o CRc; Z es CN; Y es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3-C6), -alquilen (C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6), -alquilen (C1- C4)-heterociclilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S y N, donde cada uno de los alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3-C6), -alquilen (C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6), -alquilen (C1-C4)- heterociclilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo…

Compuestos de pirazolona sustituida y métodos de uso.

(01/06/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es -N(Rc)C(≥O)Rd; W es CR7 o N; cada uno de X, Y y Z es independientemente H, D, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), -alquilen (C1-C4)- cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo (C3-C7), -alquilen (C1-C4)-heterociclilo (C3-C7), arilo (C6-C10), heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S y N, -alquilen (C1-C4)-arilo (C6-C10) o -alquilen (C1-C4)-(heteroarilo de 5-10 miembros), en donde cada uno de los alquilo (C1- C6), cicloalquilo (C3-C8), -alquilen (C1-C4)-cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo (C3-C7), -alquilen (C1-C4)-heterociclilo (C3-C7), arilo (C6-C10), heteroarilo…

Derivados heterocíclicos nitrogenados como moduladores de proteína cinasas y su uso para el tratamiento de angiogénesis y cáncer.

(02/07/2014) Compuesto de fórmula I: y sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que A es N o CR13; B es N o CR11; D es CR12; E es N; G es NR13, 0, S, C , S , SO2, CR13R13 o CR 13R14; H1 es N o CR5; H2 es N o CR6; H3 es CR7; H4 es CR8; H5 es N o CR9; R1 es H, halo, haloalquilo, NO2, CN, NR13R13, 0rl'-`13, SR13, (CHR13)nR13 o R15; alternativamente R1 tornado junto con R13 forma un anillo de atomos de carbono parcial o completamente insaturado de 5 0 6 miembros que incluye opcionalmente 1-3 heteroatomos seleccionados de 0, N y S, y estando el anillo opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 sustituyentes de R13, halo, haloalquilo, oxo, NO2, CN, SR13, OR13, OC R13, C00R13, C R13, C NR13R13, NR13R13, NR13R14 0 NR14R14; R2 es H, halo, NO2, CN, alquilo…

Análogos de quinazolina y quinolinas y su uso como medicamentos para tratar el cáncer.

(15/01/2014) Compuesto de fórmula I' **Fórmula** en la que R se selecciona de arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, H, -OH, alquilamino, alquilo 5 sustituido o no sustituido y alquenilo sustituido o no sustituido y alquinilo sustituido o no sustituido; en la que R1 se selecciona de y en las que R10 se selecciona de alcoxilo C1-3, alquilamino C1-3-alcoxilo C1-3, heterociclil de 5-6 miembros-alcoxilo C1-3, cicloalquil C4-6-alcoxilo C1-3, heterociclil de 5-6 miembros-(hidroxialcoxilo) C1-3, cicloalquil C3-6- (hidroxialcoxilo) C1-3, alcoxi C1-2-alcoxilo C1-3, feniloxi-alcoxilo C1-3, heterocicliloxil de 5-6 miembros-alcoxilo C1-3, cicloalquiloxi-alcoxilo C1-3, heterocicliloxilo…

Moduladores de Pl3 cinasas y métodos de uso.

(22/04/2013) Compuesto de fórmula V un estereoisómero, tautómero, solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es; X es S; A1 es CH, N o C-halo; A4 es CH, N o C-halo; A5 es CR3 o N; A6 es CR3 o N; A7 es CR3 o N; A8 es CR3 o N; siempre que no más de tres de A5, A6, A7 y A8 sean N; cada R3 es independientemente H, alquilo C1-C6, halo, -O-alquilo C1-C6, -O-haloalquilo, -CN o -CF3; R1 es H; R2 es H o C(O)R7a, R7a es alquilo C1-C6, -(CRR)nNRxRy, -(CRR)n-arilo, -(CRR)n-heteroarilo, -(CRR)nOR, -(CRR)nheterocicloalquilo,-(CRR)nO-fenilo, -NR(CRR)nRxRy o -S(O)2R; cada R es independientemente H o alquilo C1-C6; cada Rx y Ry son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o Rx y Ry, junto con el átomo de nitrógenoal que están unidos, forman un anillo de 5 a 8 miembros que contiene…

Derivados de amida sustituida como inhibidores de proteína cinasa.

(17/10/2012) Compuesto de fórmula I R-X-W-Y-R1 I enantiómeros, diastereómeros, sales farmacológicamente aceptables y N-óxidos del mismo, en el que R es en el que Z se selecciona de N o CR7; Z1 se selecciona de N o CR7; W se selecciona de fenilo sustituido o no sustituido, piridilo sustituido o no sustituido, pirimidinilo sustituido o no sustituido, piridazinilo sustituido o no sustituido y pirazinilo sustituido o no sustituido; X es O; Y se selecciona de -NRaC(≥O)-(CR3R4)p- y -NRaC(≥S)-(CR3R4)p-; Ra se selecciona de H, alquilo, heterociclilo, arilo, alquenilo y alquinilo; R1 se selecciona de: **Fórmula**

Heterociclos sustituidos y métodos de uso.

(29/08/2012) Compuesto de fórmula I enantiómeros, diastereómeros, sales y solvatos del mismo en la que A está ausente o se selecciona de fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros; T es piridilo, pirimidinilo, pirazinilo o naftilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituidode manera independiente con uno o más halógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, -(CRaRb)n-SRa, -(CRaRb)n-NRaR5 o -(CRaRb)n-ORa; n es 0, 1, 2 ó 3; Z es N X es O, S, S(≥O) o SO2; W es fenilo, benzomorfolinilo, heteroarilo que contiene nitrógeno de 6 miembros, cicloalquilo o alquilo,cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido…

Agentes moduladores de receptores de calcio.

(17/04/2012) Compuesto o sal que tiene la estructura de fórmula (II): en la que: R1 es Rb; R2 es alquilo C1-8 o haloalquilo C1-4; R3 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R4 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R5 es, independientemente, en cada caso, H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-4, halógeno, -O-alquilo C1-6, -NRaRd o NRdC(=O)Rd; R6 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano, nitro, -NRaS(=O)mRc o -S(=O)mNRaRa; R7 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano,…

PIPERAZINAS SUSTITUIDAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.

(01/04/2009) Un compuesto de fórmula II (Ver fórmula) en donde R 10 es H; en donde R 12 es (ver fórmula) en donde R 13a se selecciona de H, fenilo, bromo, cloro, trifluorometilo y metoxi; en donde R 13b es H; en donde R 14 se selecciona de R 19 R 20 N-, R 19 R 20 N-alquilo de C1 - 4, (R 21 R 22 N-)(O=)C-, haloalquilo de C1 - 4, hidroxialquilo de C2 - 4, heterocicliloxi-alquilo de C1 - 4, ariloxi-alquilo de C1 - 4 y alcoxicarbonilo de C1 - 4; en donde R 15 se selecciona de H y haloalquilo de C1 - 2; en donde R 16 se selecciona de 3-piridilo, 5-benzopirrolilo, 2-benzofurano, 2-benzotienilo, 6-quinolilo, tienilo, 4-piperidilo, N-metil-4-piperidilo, N-metil-2-piperidilo, N-etil-4-piperidilo, N-isobutil-4-piperidilo, 3-piperidilo y 3-azetidinilo opcionalmente N-sustituido con un sustituyente seleccionado de metilo, etilo,…

PIPERIDINAS SUSTITUIDAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.

(01/05/2008) Un compuesto de fórmula II en donde R10 se selecciona de H, cloro o flúor; o en donde R10 es un puente alquileno de C1-4; en donde R12 se selecciona de fenil-alquilenilo de C1-2 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido y ; siempre que el heterociclo opcionalmente sustituido no esté sustituido con nitro; en donde R13a y R13b se seleccionan independientemente de H, flúor, yodo, bromo, cloro, alquilo de C1-2, haloalquilo de C1-2, fenilo, y alcoxi de C1-2; o en donde R13a y R13b juntos forman un puente alquenilenilo de C1-4; en donde R14 se selecciona de R19R20N-, R19R20N-alquilo de C1-4, (R21R22N-)(O=)C-, haloalquilo de C1-4, hidroxialquilo de C2-4, heterocicloalcoxi-alquilo de C1-4, ariloxi-alquilo de C1-4 y alcoxicarbonilo de C1-4; en donde R15 se selecciona…

N-(3,3-DIMETILINDOLIN-6-IL)(2-((4-PIRIDILMETIL)AMINO)(3-PIRIDIL))CARBOXAMIDA Y SUS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: AMGEN INC.. Clasificación: C07D401/14.

El compuesto N-(3, 3-Dimetilindolin-6-il) {2-[4-piridilmetil)amino] (3-piridil)} carboxamida, representado por la fórmula siguiente:.

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