23 inventos, patentes y modelos de TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO

  1. 1.-

    Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2

    (12/2015)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un grupo carbonilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula** (L-e) (L-f) (L-g) (L-h) en las que R5a, R5b, R5c y R5d se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en fenilo; fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquiloxi C1-3 y halo; piridinilo; piridinilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, alquiloxi C1-3 y halo; pirimidinilo y pirimidinilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, alquiloxi C1-3 y halo; R6e se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-3; R5f, R5g, y R5h se seleccionan cada uno independientemente entre fenilo y fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes fluoro; R6a, R6b y R6c se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno; fluoro; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; alquiloxi C1-3; alquiloxi C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; y cicloalquilo C3-6; R6h es alquilo C1-3; R7a, R8a, R7b, R8b, R7c, R8c, R7d y R8d se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo y metilo; o cada R7a y R8a, R7b y R8b, R7c y R8c, y R7d y R8d junto con el carbono al que están unidos forman un grupo ciclopropilo o carbonilo; R9b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6; en la que cada halo se selecciona entre el grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo y yodo; o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

  2. 2.-

    Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2

    (11/2015)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6; (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3; (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3; y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula** en los que ma, mb, y mc se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en 0 y 1; me y mg se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en 1 y 2; na, nb, nc, nd, ne, nf, ng y nh se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en 0, 1 y 2; R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R5f, R5g y R5h se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; alquiloxi C1-3; y alquiloxi C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R6a se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno; halo; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; alquiloxi C1-3; y alquiloxi C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R6c se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno; halo; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; alquiloxi C1-3; alquiloxi C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; y ciclopropilo; R7a, R8a, R7b y R8b se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, fluoro y metilo; o R7a y R8a, y R7b y R8b junto con el carbono al que están unidos forman un ciclopropilo o un grupo carbonilo; en los que cada halo se selecciona entre el grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo e yodo; con la condición de que (L-c) no se una al núcleo de triazolopiridina a través de un átomo de carbono que está en posición alfa con respecto al átomo de oxígeno; o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

  3. 3.-

    Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2

    (03/2015)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisoméricamente isomérica del mismo, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un grupo carbonilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-c), (L-a), (L-b), (L-d), (L-e), (L-f) y (L-g): en las que R5a, R5b, R5c y R5d se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en fenilo; fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquiloxi C1-3 y halo; piridinilo; piridinilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, alquiloxi C1-3 y halo; pirimidinilo y pirimidinilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, alquiloxi C1-3 y halo; R5e y R5f se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en fenilo y fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquiloxi C1-3 y halo; R5g se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, fenilo y fenilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquiloxi C1-3 y halo; R6a, R6b, R6c, R6e, R6f y R6g se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno; fluoro; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; alquiloxi C1-3; alquiloxi C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; y cicloalquilo C3-6; R7a, R8a, R7b, R8b, R7c, R8c, R7d, R8d, R7e, R8e, R7f y R8f se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, fluoro y metilo; R9b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6; en la que cada halo se selecciona entre el grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo y yodo; o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

  4. 4.-

    Derivados de 3,4-dihidro-pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE)

    (01/2015)

    Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2, R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono y polihalo-alquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, metoximetilo, cicloalquilo C3-6, mono y polihalo-alquilo C1-3, homoarilo, y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R5) o N, con la condición de que no más de dos de los mismos representan N; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono y polihalo-alquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6; L es un enlace o -NHCO-; Ar es homoarilo o heteroarilo; en el que homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono y polihalo-alquilo C1-3, y mono y polihalo-alquiloxi C1-3; heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazinilo, piridazilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, y oxadiazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono y polihalo-alquilo C1-3, y mono y polihalo-alquiloxi C1-3; o una sal de adición o un solvato del mismo.

  5. 5.-

    Derivados de 4,7-dihidro-pirazolo[1,5-a]pirazin-6-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE)

    (11/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-3; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono y polihaloalquilo C1-3, homoarilo y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) en el que cada R4 se selecciona de hidrógeno y halógeno; L es un enlace o -N(R5)CO-, en el que R5 es hidrógeno; R6 es hidrógeno o trifluorometilo; Ar es homoarilo o heteroarilo; homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-3 y alquiloxilo C1-3; heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo y pirazilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-3 y alquiloxilo C1-3; o una sal de adición o un solvato del mismo.

  6. 6.-

    Derivados de indol y benzomorfolina como moduladores de receptores de glutamato metabotrópicos

    (04/2014)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una de sus formas estereoquímicamente isómeras, en donde R1 es alquilo C1-6; o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, halo, fenilo, o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo o trifluorometoxi; R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno, halo o trifluorometilo; n es 1 o 2; X es -CH2CH2O, -CH≥CH- o -CH2CH2; Y es -O- o -CR4(OH)-; R4 es hidrógeno o alquilo C1-3; o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

  7. 7.-

    Derivados de 5-amino-3,6-dihidro-1H-pirazin-2-ona útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE)

    (03/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2 son hidrógeno; R3, R4 son independientemente metilo o etilo; X1 y X3 son CH o CF; X2 y X4 son CH; L es un enlace o -N(R6)CO- en el que R6 es hidrógeno; Ar es heteroarilo; heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidinilo y pirazilo, cada uno opcionalmente sustituido con cloro, ciano, metilo, metoxilo o trifluorometilo.

  8. 8.-

    Derivados de imidazol bicíclicos sustituidos como moduladores de gamma-secretasa

    (02/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R0 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR7 o N; en el que R7 es hidrógeno o halo; A1 es CR1 o N; A2 es CR8 o N; A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; R2 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; R8 es hidrógeno o halo; R3 es hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, halo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo, Ar, alquiloxilo C1-6, cicloalquiloxilo C3-7 y cicloalquilo C3-7; carboxilo; alquenilo C1-4; NR5R6-carbonilo; cicloalquilo C3-7; Ar; tetrahidropiranilo; alquilcarbonilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; o Ar-O-CH2-; en los que cada Ar es independientemente fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxilo C1-4, ciano, NR5R6, morfolinilo, alquilo C1-4 y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxilo C1-4 y NR5R635 ; bencimidazolilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de alquilo C1-4; o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxilo C1-4, ciano, alquilo C1-4 y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo; cada R5 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxi C1-4(CH2CH2O)n-CH2-carbonilo; n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; cada R6 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R4 es hidrógeno; ciano; halo; fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo y fenilo; fenilcarbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo; alquiloxilo C1-4; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, NR5R6, alquiloxilo C1-4, hidroxilo y formilamino.

  9. 9.-

    Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-A]piridina y su uso para el tratamiento o prevención de trastornos neurológicos y psiquiátricos

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isomérica de estedonde n se selecciona del grupo que consiste en 0, 1 y 2; m se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, y 2; R se selecciona de metilo o trifluorometilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquiloC1-6; (alquilC1-3oxi)-C1-3 alquilo; [( alquil C1-3oxi)C1-3 alquiloxi]C1-3 alquilo; C1-3 alquilo sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente;fenilo no sustituido; bencilo no sustituido; bencilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionanindependientemente del grupo que consiste en halo, alquiloC1-3 , alquilC1-3 oxi, C1-3 alquilC1-3oxi alquilo,hidroxialquiloC1-3, ciano, hidroxilo, amino, C(≥O)R-, C(≥O)OR-, C(≥O)NR-R-, mono- o di(alquilC1-3)amino, morfolinilo,(cicloalquilC3-7) alquilC1-3oxi, trifluorometilo y trifluorometoxi, donde R- y R- se seleccionan independientemente dehidrógeno y alquiloC1-6; (benciloxi)alquiloC1-3; cicloalquiloC3-7 no sustituido; cicloalquiloC3-7 sustituido con alquiloC1-3sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente; (cicloalquilC3-7)alquiloC1-3;[(cicloalquilC3-7)alquilC1-3oxi]alquiloC1-3; (cicloalquilC3-7)alquilC1-3oxi; 4-(2,3,4,5-tetrahidrobenzo[f][1,4]oxazepina)metilo; Het1; Het1C1-3 alquilo; Het2; y Het2C1-3 alquilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en ciano; halo; alquiloC1-3 sustituido con uno o más sustituyentes haloseleccionados independientemente; alquilC1-3oxi sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionadosindependientemente; alquiloC1-3; cicloalquiloC3-7; y (cicloalquilC3-7)C1-3 alquilo.

  10. 10.-

    Derivados de 3-azabiciclo[3.1.0]hexilo como moduladores de receptores de glutamato metabotrópicos

    (11/2013)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I) o cualquiera de sus formas estereoquímicamente isómeras, en la que: R1 es 1-butilo, 2-metil-1-propilo, 3-metil-1-butilo, (ciclopropil)metilo o 2-(ciclopropil)-1-etilo; R2 es cloro; X es un enlace covalente u O-CH2; y Ar es fenilo no sustituido; o fenilo sustituido con n radicales R4; en la que n es 2; en la que cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno; o cualquiera de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables o solvatos.

  11. 11.-

    Tiazoles bicíclicos como moduladores alostéricos de receptores mGluR5

    (09/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una de sus formas estereoisoméricas, en la que: X está seleccionado entre CH2 y NR2; A esta seleccionado entre el grupo que consiste en 1,2-etanodiilo; 1,2-etenodiilo; y 1,2-etinodiilo; R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo, fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes halo; piridinilo; y piridinilo sustituido con 1 o dos sustituyentes halo; o R1-A junto es 3,4-dihidro-2H-1,4-bezoxazin-7-ilo opcionalmente sustituido con metilo; R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno; metilo; metoxietilo; arilo; bencilo; y bencilo en el que la parte de fenilo está sustituida con 1 o 2 sustituyentes halo; en el que arilo es fenilo, opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en metilo, metoxi, ciano, fluoro, cloro, trifluorometilo y trifluorometiloxi; o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

  12. 12.-

    Tiazoles bicíclicos como moduladores alostéricos de receptores mGluR5

    (08/2013)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que n es 1 ó 2; A se selecciona del grupo que consiste en -CH2O- y -O-CH2-; R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo y fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cadauno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, trifluorometilo, ciano y halo; y R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-8; (alquiloxi C1-6)alquilo C1-3; cicloalquilo C3-8;(cicloalquil C3-8)alquilo C1-3; fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada unoindependientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquiloxilo C1-3, halo y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 ó 3sustituyentes halo seleccionados independientemente; (fenil)alquilo C1-3; (fenil)alquilo C1-3 en el que la parte de feniloestá sustituida con 1, 2 ó 3 sustituyentes halo seleccionados independientemente; piridinilo; piridinilo sustituido con 1ó 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquiloxilo C1-3,halo y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes halo seleccionados independientemente; y (tetrahidro-2Hpiranil)-metilo; o un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  13. 13.-

    Derivados de 7-aril-1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2

    (08/2013)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímica isómera del mismo, en donde A es CH o N; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-3)-(alquilo C1-3); [(alquiIoxi C1-3)-(alquiloxi C1-3)]-(alquilo C1-3); alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halógeno independientementeseleccionados; bencilo no sustituido; bencilo sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientementeseleccionado del grupo que consiste en halógeno, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)-(alquilo C1-3), hidroxialquiloC1-3, ciano, hidroxilo, amino, C(≥O)R', C(≥O)OR', C(≥O)NR'R", mono- o di-(alquil C1-3)amino, morfolinilo, (cicloalquilC3-7)-(alquiloxi C1-3), trifluorometilo y trifluorometoxi, en donde R' y R" se seleccionan independientemente dehidrógeno y alquilo C1-6; (benciloxi)-(alquilo C1-3); cicloalquilo C3-7 no sustituido; cicloalquilo C3-7 sustituido contrihalogenoalquilo C1-3; (cicloalquil C3-7)-(alquilo C1-3); 4-(2,3,4,5-tetrahidro-benzo[f][1,4]oxazepina)metilo; Het1; Het1-(alquilo C1-3); Het2 y Het2-(alquilo C1-3); R2 se selecciona del grupo que consiste en ciano; halógeno; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con uno o mássustituyentes halógeno; alcoxi C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halógeno; cicloalquilo C3-7; y (cicloalquilC3-7)-(alquilo C1-3); R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-3; cicloalquilo C3-7 no sustituido; cicloalquilo C3-7sustituido con 1 o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste enhidroxilo, halógeno, alquilo C1-3, trihalogenoalquilo C1-3 y cicloalquilo C3-7; fenilo no sustituido; fenilo sustituido conuno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquiloC1-3, alcoxi C1-3, hidroxialquilo C1-3, trifluorometilo y trifluorometoxi; Het3; piridilo no sustituido; piridilo sustituido conuno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, cicloalquilo C3-7, yhalógeno; trihalogenoalquilo C1-3; e hidroxialquilo C1-3; o R3 es un radical cíclico de fórmula (a) **Fórmula**

  14. 14.-

    4-fenil-1H-piridin-2-onas 1-3-disustituidas

    (06/2013)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en el que R1 es alquilo C1-6; o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo, o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo otrifluorometoxi; R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno, halo o trifluorometilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-3, alquil-C1-3-oxi, hidroxi-alquilo C1-3 o tetrahidropiran-2-il-oxi-alquilo C1-3;n es 1 o 2; X es un enlace covalente, O o NR5; R5 es hidrógeno, alquilo C1-3 o hidroxi-alquilo C2-3; Y es O o CR6(OH); R6 es hidrógeno o alquilo C1-3; o R4 y R6 forman un resto -CH2-CH2-; o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

  15. 15.-

    Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de los receptores mGluR2

    (06/2013)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una de sus formas estereoquímicamente isómeras, en donde el enlace dibujado hacia dentro del anillo indica que el enlace puede estar unido a cualquier átomo de carbono delanillo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3; [(alquiloxi C1-3)-alquiloxi C1-3]alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente;bencilo no sustituido; bencilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente delgrupo que consiste en halo, alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, hidroxi-alquilo C1-3, ciano, hidroxilo,amino, C(≥O)R', C(≥O)OR', C(≥O)NR'R'', mono- o di-(alquil C1-3)amino, morfolinilo, (cicloalquil C3-7)alquiloxi C1-3,trifluorometilo y trifluorometoxi, en donde R' y R'' se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-6;(benciloxi)alquilo C1-3; cicloalquilo C3-7 no sustituido; cicloalquilo C3-7 sustituido con uno o más alquilo C1-3seleccionados independientemente, sustituidos con uno o más sustituyentes halo seleccionadosindependientemente; (cicloalquil C3-7)alquilo C1-3; 4-(2,3,4,5-tetrahidro-benzo[f][1,4]oxazepina)metilo; Het1; Het1-alquilo C1-3; Het2; y Het2-alquilo C1-3; R2 se selecciona del grupo que consiste en ciano; halo; alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes haloseleccionados independientemente; alquiloxi C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionadosindependientemente; alquilo C1-3; cicloalquilo C3-7; y (cicloalquil C3-7)alquilo C1-3.

  16. 16.-

    Derivados de indol y de benzoxacina como moduladores de los receptores metabotrópicos de glutamato

    (04/2013)

    Un compuesto de Fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la que R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7; trifluorometilo; alquilo C1-3 sustituido con trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetoxi,cicloalquilo C3-7, fenilo o fenilo sustituido con halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi; fenilo; fenilo sustituidocon 1 ó 2 sustituyentes elegidos del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo y trifluorometoxi, o 4-tetrahidropiranilo; R2 es ciano, halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo, fenilo sustituido con 1 ó 2sustituyentes elegidos del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y trifluorometilo;piridinilo o piridinilo sustituido con 1 ó 2 grupos alquilo C1-3; hidroxialquilo C2-4; alquiloxi C1-3 alquilo C2-4; 4-tetrahidropiranilo; 1-oxa-espiro[3,5]non-7-ilo; 2-oxa-espiro[3,5]non-7-ilo; 1-oxa-espiro[4,5]dec-8-ilo; 2-oxaespiro[4,5]dec-8-ilo; 4-(hidroxi)-ciclohexanilo; 4-(hidroxi)-4-(alquilo C1-3) ciclohexanilo; 4-(hidroxi)-4-(cicloalquiloC3-7)-ciclohexanilo; 4-(alquiloxi C1-3) ciclohexanilo; fenilo; piridinilo; piridinilmetilo; o fenilo, piridinilo opiridinilmetilo sustituido con uno o dos sustituyentes elegidos del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-3,alcoxi C1-3 y trifluorometilo; R4 es hidrógeno o halógeno; A es un radical de fórmula -CH≥CH- (a), o -CH2-CH2-O- (b); en la que uno o dos átomos de hidrógeno pueden estar sustituidos por alquilo C1-3 o polihaloalquilo C1-3; o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  17. 17.-

    Derivados de la 3-cianopiridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores positivos del receptor mGluR2

    (04/2013)

    Un compuesto de formula **Fórmula** incluidas todas sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es alquilo C4-6, o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7; R2 es hidrógeno o halo; A es piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes, cada sustituyente seleccionado independientemente entrehalo o alquilo C1-4; n es un número entero con un valor de 1 o 2; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos; siempre que, cuando R2 sea 2-fluoro, entonces A no sea 3-piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes, cadasustituyente seleccionado independientemente entre halo o alquilo C1-4, y siempre que el compuesto no sea **Fórmula**

  18. 18.-

    Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores MGLUR2

    (01/2013)

    Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, una forma N-óxido de los mismos o una sal de amonio cuaternaria de los mismos, en la que: V1 se selecciona del grupo de un enlace covalente y un radical hidrocarburo bivalente saturado o insaturado, de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; M1 se selecciona del grupo de hidrógeno; cicloalquilo C3-7: arilo; alquilcarbonilo; alquiloxi; ariloxi; arilalquiloxi; arilcarbonilo; hexahidrotiopiranilo y Het1. L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2; -S-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7 cicloC3-7;-NR7CH2CH2-; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2-; -CH2CH2-; -CH2CH2CH2;-C≡C-; -C≥O-; y -C(R8)≥C(R9)-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-3; y en los que R8 y R9, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno, halo y 20 alquilo C1-3. R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente uno de otro de hidrógeno, halo o alquilo; A se selecciona del grupo de piperazinilo y piperidinilo, en el que cada radical está opcionalmente sustituido con n 25 radicales R4, en el que n es un número entero igual a cero, 1, 2 o 3; R4 se selecciona del grupo de halo; ciano, hidroxi; oxo; formilo; etanoílo; carboxilo; nitro; tio; alquilo; alquiloxi;alquiloxialquilo; alquiloxicarbonilo; alquiloxicarbonilalquilo; alquilcarbonilo; alquilcarboniloxi; alquilcarbonilalquiloxi; polialquilo C1-3; polihaloalquiloxiC1-3, polihaloalquiltio C1-3, alquiltio; alquilsulfonilo; Het3; Het3-alquilo; Het3-oxi; Het3- 30 oxialquilo; Het3-alquiloxi; Het3-oxialquiloxi; Het3-carbonilo: Het3-carbonilaurilo; Het3-tio; Het3-tioalquilo; Het3-sulfonilo; arilo; arilalquilo; ariloxi; ariloxialquilo; arilalquiloxi; arilalquenilo; arilcarbonilalquilo; ariltioalquilo; arilsulfonilo; -NRaRb; alquil-NRaRb; O-alquilNRaRb; -C(≥O)-NRaRb; -C(≥O)-alquil-NRaRb y O-alquilo-C(≥O)-NRaRb; en los que Ra y Rb se seleccionan del grupo de hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, arilalquilo, alquiloxialquilo, Het3, Het3alquilo, alquilsulfonilo, alquil-NRcRd y C(≥O)alqui-NRcRd, en los que Rc y Rd se seleccionan del grupo de hidrógeno, alquilo y 35 alquilocarbonilo; o dos radicales R4 pueden combinarse para formar un radical bivalente -X1-C1-6-X2- en el que C1-6 es un radical hidrocarburo saturado o insaturado, lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y X1 y X2 son, cada uno de forma independiente, C, O o NH; en el que cada radical bivalente está sustituido opcionalmente con uno o más radicales seleccionados del grupo de halo, polihaloalquiloC1-3, ciano, hidroxi, amino, oxo, carboxilo, nitro, tio, formilo y etanoílo.

  19. 19.-

    Derivados de tetrahidrofurano tetracíclicos como inhibidores de 5HT2 en el tratamiento de trastornos de SNC

    (08/2012)

    Compuesto según la fórmula (I) una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isoméricadel mismo, en la que: n es un número entero, igual a cero; 1; 2; 3; 4; 5 ó 6; i, j son números enteros, independientemente entre sí, iguales a cero; 1; 2; 3 ó 4; r es un número entero, igual a cero; 1; 2; 3 ó 4; R1 y R2 cada uno independientemente entre sí, son hidrógeno; alquilo; alquilo sustituido opcionalmente con hidroxilo; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un radical de fórmula: (a-3) o (a-5) en las que :p es un número entero igual a cero; 1; 2; 3 ó 4; q es un número entero igual a 1 ó 2; m es un número entero igual a 1; o 2;

  20. 20.-

    4-(ARIL-X-FENIL)-1H-PIRIDIN-2-ONAS 1,3-DISUSTITUIDAS

    (10/2011)

    Un compuesto que tiene la Fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en que R1 es alquilo C1-6; o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo, o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo o trifluorometoxilo; R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno o halo; X es O, S, SO, SO2 o CF2; y Ar es fenilo no sustituido; piridinilo no sustituido; o fenilo o piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-3, alcoxilo C1-3, trifluorometilo, hidroxi-alquilo C1-3 y (CH2)n CO2H, en que n = 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, con tal de que, cuando R3 sea 2'-fluoro, Ar no sea entonces 3-piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo C1-3

  21. 21.-

    DERIVADOS DE 3-CIANO-4-(4-TETRAHIDROPIRAN-FENIL)-PIRIDIN-2-ONA

    (06/2011)

    Un compuesto de formula: **Fórmula** (I) incluyendo cualquiera de sus formas estereoquimicamente isomericas, en la que: - R1 es alquilo C4-6 o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7; - R2 es hidrogeno, halogeno o trifluorometilo; - R3 es hidrogeno o alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo; - X es O o NH; - n es un numero entero con valor 1 o 2; o una de sus sales o solvatos farmaceuticamente aceptables, siendo dicho compuesto distinto de: **Fórmula**

  22. 22.-

    4-FENIL-3,4,5,6-TETRAHIDRO-2H,1'H-[1,4']BIPIRIDINIL-2'-ONAS 1,3'-DISUSTITUIDAS

    (04/2011)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en el que R1 es alquilo C1-6, o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo o trifluorometoxi; R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno, fluoro, hidroxilo, hidroxialquilo C1-3, hidroxialquiloxi C1-3, fluoroalquilo C1-3, fluoroalquiloxi C1-3 o ciano; y Ar es fenilo no sustituido, o fenilo sustituido con n radicales R4, en donde n es 1, 2 ó 3; R4 se elige entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, polihaloalquilo C1-3, ciano, hidroxilo, amino, carboxilo, alquiloxi C1-3 alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, polihaloalquiloxi C1-3, alquilo C1-3 carbonilo, mono- y di-(alquilo C1-3)amino, y morfinilo; o dos radicales R4 vecinos tomados juntos forman un radical bivalente de fórmula: -N=CH-NH- (a), -CH=CH-NH- (b), o -O-CH2-CH2-NH- (c); o R3 y un radical R4 en posición orto tomados juntos forman un radical bivalente de fórmula -CH2-O- (d), o -O-CH2- (e); o una sal aceptable farmacéuticamente o un solvato del mismo

  23. 23.-

    NUEVOS DERIVADOS TETRACICLICOS DE TETRAHIDROFURANO QUE CONTIENEN UNA CADENA LATERAL DE AMINA CICLICA

    (07/2010)

    Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I),