17 inventos, patentes y modelos de THOMAS,ANDREW

  1. 1.-

    Derivados de isoxazol-piridina

    (11/2015)

    Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3 y R6 son H, halógeno, CN o alquilo C1-7; R4 es -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un resto heterociclilo, opcionalmente sustituido por uno o más A; R5 es H, CF3, benciloxi, tetrahidropiridinilo opcionalmente sustituido por un metilo, -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc con independencia entre sí son H o morfolinilo; A es hidroxi, oxo, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, halógeno o CN; en el que el término "resto heterociclilo" indica un sistema de anillo saturado o parcialmente insaturado, monovalente, monocíclico de 3 a 7 eslabones o bicíclico de 9 ó 10 eslabones, en el que uno, dos, tres o cuatro átomos de carbono del anillo se han reemplazado por N, O o S y el punto de unión se halla en el anillo saturado o parcialmente insaturado de dicho sistema de anillo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  2. 2.-

    Derivados de isoxazolo-piridina

    (12/2014)

    Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí son: H, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, ciano, o hidroxi, alcoxi C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, CN, halógeno, NO2, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, benciloxi, opcionalmente sustituido por uno o más E, -C(O)-Ra, en el que Ra es hidroxi, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, fenoxi o fenilo, heterociclilo de 3 a 7 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o más A, -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc con independencia entre sí son: H, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, metilo, -(CH2)t-hidroxi o ciano, -(CH2)t-cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido por uno o más B y t es el número 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, -(CH2)u-O-alquilo C1-7, en el que u es el número 2, 3, 4, 5 ó 6, -CHRi-C(O)ORii, en el que Ri es H, bencilo o alquilo C1-4, y Rii es H o alquilo C1-7, -S(O)2-alquilo C1-7 o -S(O)2-cicloalquilo C3-7, -(CH2CH2O)vRiii, en el que v es un número de 1 a 3, y Riii es H o alquilo C1-7, -(CH2)w-heteroarilo o - (CH2)w-arilo, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más E y en el que w es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, -(CH2)x-heterociclilo, en el que x es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, y en el que el heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno o más: oxo, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido por uno o más B, CN, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más E, -(CH2)y-C(O)Riv, en el que y es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, y Riv es hidroxi, alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, -(CH2)z-C(O)NRvRvi en el que z es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, y Rv y Rvi son con independencia: hidrógeno, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, OH o CN, cicloalquilo C3-7 , opcionalmente sustituido por uno o más B, heterociclilo de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o más A, o Rv y Rvi junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o más A, o Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un resto heterociclilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más A, o Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo espirocíclico de 7 a 12 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o más A; con la condición de que Rb y Rc no sean simultáneamente H, A es hidroxi, oxo, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, halógeno o CN; B es halógeno, hidroxi, CN, alquilo C1-4, benciloxi o haloalquilo C1-4; E es halógeno, CN, NO2, hidroxi, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, ciano-alquilo C1-7, haloalcoxi C1-7 o cicloalquilo C3-7; en donde el termino "heteroarilo" se refiere a un anillo monocíclico de 5 o 6 miembros aromático monovalente que contiene uno, dos o tres heteroátomos de anillo elegidos entre N, O o S; y en donde el término "heterociclilo" se refiere a un sistema de anillo monocíclico de 3 a 7 miembros o bicíclico de 9 a 10 miembros, monovalente, saturado o parcialmente saturado, en donde uno, dos, tres o cuatro átomos de carbono han sido sustituidos por N, O o S, y con el punto de unión sobre el anillo saturado o parcialmente insaturado de dicho distema de anillo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  3. 3.-

    Derivados de triazol como ligandos de receptores Gaba

    (12/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es -CH2-O-, o -CH≥CH-; X es S o CH; Y es O, NR9 o CR9, con la condición de que si X es S, entonces Y sea CR9 y si X es CH, entonces Y sea O o NR9; u, v representan en cada caso un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición de que u y v no sean ambos dobles enlaces y no sean ambos enlaces sencillos; R1, R2 son alquilo, arilo opcionalmente sustituido por 1 ó 2 halógenos o heteroarilo opcionalmente sustituido por 1 ó 2 halógenos, en los que uno de R1 y R2 es alquilo; R3 es halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, nitro, -C(O)R4 o -C(O)NR5R6; R4 es H, alquilo, arilo, hidroxi, alcoxi o ariloxi; R5 es H, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-heterocicloalquilo, -(CH2)n-arilo, -(CH2)nheteroarilo, -(CH2)m-NR7R8, o -(CH2)m-OR7, dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, o alcoxi; R6 es H, alquilo, o es alquileno junto con R9; o R5 y R6 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo; R7, R8 son con independencia H, alquilo o arilo; R9 es H, alquilo, o R9 es alquileno junto con R6; n es un número entero de 0 a 6; m es un número entero de 2 a 6; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

  4. 4.-

    Derivados triazol y utilización de los mismos para trastornos neurológicos

    (09/2014)

    Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es -CH2-O-, -CH≥CH- o -C≡C-; X es N o CH; Y es N o CR9; Z es N o CR10; R1, R2 son alquilos, arilo sustituido opcionalmente con un halo o heteroarilo sustituido opcionalmente con un halo, en los que uno de entre R1 y R2 es alquilo; R3 es halo, ciano, haloalquilo, -C(O)R4 o -C(O)NR5R6; R4 es H, hidroxi, alcoxi o ariloxi; R5 es H, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, halohidroxialquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2) heterocicloalquilo, o -(CH2)n-NR7R8, en los que cicloalquilo y heterocicloalquilo se sustituyen opcionalmente con uno o más de entre halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi u oxo; R6 es H, alquilo o es alquileno conjuntamente con R9 o R10; o R5 y R6 conjuntamente con el nitrógeno al que se encuentran unidos forman un heterocicloalquilo sustituido opcionalmente con uno o más oxos; R7, R8 son, independientemente, H, alquilo o arilo; R9, R10 son H, o uno de entre R9 y R10 es alquileno conjuntamente con R6; n es un número entero entre 0 y 6; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  5. 5.-

    Derivados de isoxazol-piridazina

    (05/2014)

    Los compuestos de fórmula I,**Fórmula** en los que R1 es alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido por 1-5 sustituyentes seleccionados individualmente entre amino, halógeno, (alquilo C1-6, alquilo C1-6)N- y (alquilo C1-6, H)N-; R2 es H, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido por 1-5 sustituyentes seleccionados individualmente entre amino, halógeno, halógeno alcoxi C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, (alquilo C1-6, alquilo C1-6)N-, (alquilo C1-6, H)N-, nitro y alquilo C1-6- S (O)2-; R3 es H, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido por 1-5 sustituyentes seleccionados individualmente entre amino, halógeno, halógeno alcoxi C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, (alquilo C1-6, alquilo C1-6)N-, (alquilo C1-6, H)N-, nitro y alquilo C1-6 -S (O)2-; R4 se selecciona del grupo que consiste de i) H, ii) alquilo C1-6, iii) alquilo C1-6 sustituido por 1-5 sustituyentes seleccionados individualmente entre amino, halógeno, halógeno alcoxi C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, (alquilo C1-6, alquilo C1-6)N-, (alquilo C1-6, H)N-, nitro y alquilo C1-6 - S(O)2-, iv) heterociclilo, y v) heterociclilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados individualmente entre amino, halógeno, halógeno alcoxi C1-6, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilo-alcoxi C1-6, alquilo C1-6, (alquilo C1-6, alquilo C1-6)N-, (alquilo C1-6, H)N-, nitro y alquilo C1-6-S (O)2-; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  6. 6.-

    Derivados de isoxazol-piridina como moduladores de GABA

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que X es O o NH ; R1 es a)-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-7, o b) cicloalquilo C3-7 oheterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-7 y alcoxi C1-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7 que opcionalmente puede estar sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano y alcoxi C1-7; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7 que puede opcionalmente estar sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-7; R4 es alquilo C1-7, cicloalquilo- C3-7, heterociclilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi, oxo, alquilo C1-7y alcoxi C1-7, o en la que R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo,opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste dehalógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y oxo ; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. en el que "heterociclilo" se refiere a un anillo monocíclico saturado monovalente de 3 a 7 miembros o parcialmenteinsaturado que contiene uno, dos o tres heteroátomos en el anillo seleccionados entre N, o o S, y en el que "heteroarilo" se refiere a un anillo monocíclico aromático de 5 a 6 miembros o un anillo bicíclico de 9 a 10miembros que puede comprender 1, 2 o 3 átomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y / o azufre.

  7. 7.-

    Derivados de isoxazol-isoxazol y de isoxazol-isotiazol

    (09/2013)

    Compuestos de la fórmula I, en la que **Fórmula** R1 es alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C6 o halógeno-a lcoxi C1-C6;arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo; cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por halógeno, ciano,hidroxi, alquilo C1-C6, halógeno-alquilo C1-C6, ciano-alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)-C(≥O)OH,(alquilo C1-C6)-C(≥O)O-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)-CO-NR5R6, (alquilo C1-C6)-NR5R6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6,-CO-alquilo C1-C6, -C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo C1-C6, -CONR5R6, -NR5R6, alcoxi C1-C6, halógeno-alcoxi C1-C6, -SO2-alquilo C1-C6, -SO2-NR5R610 , cicloalquilo, feniloxi o fenilo, R2 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C6 o halógeno-alcoxi C1-C6,R3 es alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por carboxi, halógeno o hidroxilo; arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo;cada arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo está opcionalmente sustituido por carboxi, halógeno, hidroxi oalquilo C1-C6; o -NR7R8, R4 es H o alquilo C1-C6, o R3 y R4 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico, R5 es H o alquilo C1-C6, R6 es H o alquilo C1-C6, R7 es H o alquilo C1-C6, R8 es H o alquilo C1-C6, Y es O o S, X es CH2-O- o -CH≥CH-, o sus sales o ésteres farmacéuticamente activos.

  8. 8.-

    Derivados de isoxazol

    (09/2013)

    Un compuesto de la fórmula I en la que X es CR6 o N, en el que R6 es hidrógeno o alquilo C1-7; R1 es alquilo C1-7, arilo o heteroarilo, dicho alquilo C1-7 puede estar opcionalmente sustituido por 1- 4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-7, y dichos arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 - 4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alquilo C1-7 sustitui-do por hidroxi, (alquilo C1-7)-C(O)OH, (alquilo C1-7)-C(O)O-alquilo C1-7, (alquilo C1-7)-CO-NH2, (alquilo C1-7)-CO-N(H,alquilo C1-7), (alquilo C1-7)-CO-N(alquilo C1-7)2, (alquilo C1-7)-NH2, (alquilo C1-7)-N(H,alquilo C1-7), (alquilo C1-7)- N(alquilo C1-7)2, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, CO-alquilo C1-7, COOH, COO-alquilo C1-7, CONH2, CON(H,alquilo C1-7), CON(alquilo C1-7)2, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, NH2, N(H,alquilo C1-7), N(alquilo C1-7)2, hidroxi, alcoxi C1-7, feniloxi, SO2-alquilo C1-7, SO2-NH2, SO2-N(H,alquilo C1-7) y SO2-N(alquilo C1-7)2; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7 que puede estar opcionalmente sustituido por 1 - 4 sustituyentes elegidos con inde-pendencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, alquilo C1-7 y alcoxi C1-7; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7 que puede estar opcionalmente sustituido por 1 - 4 sustituyentes elegidos con inde-pendencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-7 y alcoxi C1-7; R4, R5 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, SO2-alquilo C1-7, cicloalquilo y heterociclilo, opcionalmente sustituidos por 1- 4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-7 y alcoxi C1-7, o en la que R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo, opcionalmente sustituido por 1 - 4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, hidroxi, 25 oxo, alquilo C1-7 y alcoxi C1-7; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables: con la condición que se excluye la hidracida del ácido 6-5-metil-3-fenil-isoxazol-4-ilmetoxi)-nicotínico.

  9. 9.-

    Derivados de isoxazol/o-piridina con eslabón etilo y etenilo como agonistas inversos del receptor GABA A alfa5

    (06/2013)

    Un compuesto de la fórmula I en la que L es -CH2-CH2- o -CH≥CH-; R1 es alquilo C1-C7 o arilo, dicho alquilo C1-C7 puede estar opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entreel grupo formado por flúor, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C7 y fluor-alcoxi C1-C7; y dicho arilo puede estar opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entre elgrupo formado por halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C7, fluor-alquilo C1-C7, ciano-alquilo C1-C7, hidroxi-alquiloC1-C7, (alquilo C1-C7)-C(O)OH, (alquilo C1-C7)-C(O)O-alquilo C1-C7, (alquilo C1-C7)-CO-NH2, (alquilo C1-C7)-CON(H,alquilo C1-C7), (alquilo C1-C7)-CO-N(alquilo C1-C7)2, (alquilo C1-C7)-N(H,alquilo C1-C7), (alquilo C1-C7)-N(alquilo C1-C7)2, alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7, CO-alquilo C1-C7, COOH, COO-alquilo C1-C7, CONH2,CON(H,alquilo C1-C7), CON(alquilo C1-C7)2, NH2, N(H,alquilo C1-C7), N(alquilo C1-C7)2, alcoxi C1-C7, fluor-alcoxiC1-C7, SO2-alquilo C1-C7, SO2-NH2, SO2-N(H,alquilo C1-C7), SO2-N(alquilo C1-C7)2, cicloalquilo, feniloxi y fenilo;R2 es alquilo C1-C7 que puede estar opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes elegidos con independenciaentre el grupo formado por flúor, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C7 y fluor-alcoxi C1-C7; R3 es -O-R4 o N(R5,R6); R4 es hidrógeno o alquilo C1-C7; R5 es hidrógeno o alquilo C1-C7; R6 es alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7 o heterociclilo; o dichos R5 y R6 están unidos entre sí y con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar unheterociclilo; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  10. 10.-

    Derivados de hidroximetil-isoxazol como moduladores de GABA A

    (03/2013)

    Compuesto de fórmula I: en la que: R1 es alquilo C1-C7, arilo o heteroarilo, en el que el alquilo C1-C7 opcionalmente puede encontrarsesustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo queconsiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-C7, y en el que arilo y heteroarilo opcionalmentepueden encontrarse sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente deentre el grupo que consiste de halógeno, ciano, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido conhalógeno, alquilo C1-C7 sustituido con hidroxi, alquilo C1-C7-C(O)OH, alquilo C1-C7-C(O)O-alquiloC1-C7, alquilo C1-C7-CO-NH2, alquilo C1-C7-CO-N(H,alquilo C1-C7), alquilo C1-C7-CO-N(alquilo C1-C7)2, alquilo C1-C7,-N(H,alquilo C1-C7), alquilo C1-C7,-N(alquilo C1-C7)2, alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7,CO-alquilo C1-C7, COOH, COO-alquilo C1-C7, CONH2, CON(H,alquilo C1-C7), CON(alquilo C1-C7)2,cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, NH2, N(H,alquilo C1-C7), N(alquilo C1-C7)2, hidroxi,alcoxi C1-C7, feniloxi, SO2-alquilo C1-C7, SO2-NH2, SO2-N(H,alquilo C1-C7) y SO2-N(alquilo C1-C7)2,R2 es hidrógeno o alquilo C1-C7, R3 es alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido con halógeno, alquilo C1-C7 sustituido con hidroxi,cicloalquilo, cicloalquilo sustituido con hidroxi, heterociclilo, heterociclilo sustituido con alquilo C1-C7, heteroarilo, heteroarilo sustituido con alquilo C1-C7, (CH2)n-O-alquilo C1-C7 o NR4R520 ,o en el que R2 y R3, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos, forman unheterociclilo, n es 1 ó 2, R4, R5 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno y alquilo C1-C7, y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  11. 11.-

    Derivados de aril-isoxazol-4-il-oxadiazol

    (03/2013)

    Derivados de isoxazol-4-il-oxadiazol de la fórmula en la que R1 es hidrógeno, halógeno, arilo, heterociclilo, heteroarilo, ciano, alquilo C1-7, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-N(R)2, -(CH2)n-O-alquilo C1-7 o -(CH2)n-OH; n es el número 0, 1 ó 2; R es hidrógeno o alquilo C1-7; R2 es cicloalquilo, arilo, un heteroarilo elegido del grupo de quinolinilo, indolilo, piridinilo, triazolilo, benzotriazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoimidazolilo, dihidrobencimidazolil-2-ona, imidazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo y piracinilo, o heterociclilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, elegidos entre el grupoformado por halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, alquilo C1-7sustituido por halógeno, C(O)O-alquilo C1-7, alquilsulfonilo C1-7, -NRaRb, -C(O)-NRaRb, -C(O)-heterociclilo,benciloxi, heterociclilo opcionalmente sustituido por hidroxi, halógeno o alquilo C1-7, o es heteroariloopcionalmente sustituido por alquilo C1-7; Ra y Rb son con independencia hidrógeno, alquilsulfonilo C1-7, -C(O)H, -(CH2)n-N(R)2, -(CH2)n-O-alquilo C1-7, -(CH2)n-S-alquilo C1-7, -(CH2)n-S(O)2-alquilo C1-7, heteroarilsulfonilo, alquilo C1-7, -(CH2)n-heterociclilo opcionalmentesustituido por alquilo C1-7, o es -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-heteroarilo, -(CH2)n-OH, -(CO)-R', en la que R' esalquilo C1-7, cicloalquilo o heteroarilo; R3 es arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno o alquilo C1-7 sustituido porhalógeno; y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  12. 12.-

    DERIVADOS DE ARIL-ISOXAZOL-4-IL-IMIDAZO[1,5-A]PIRIDINA

    (03/2012)

    Derivados de aril-isoxazol-4-il-imidazo[1,5-a]piridina de la fórmula I: en la que: R 1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-7, benciloxi u -O-(CH2)-(CO)-heteroarilo de 5 ó 6 eslabones opcionalmente sustituido por arilo y alquilo C1-7; R 2 es hidrógeno, alquilo C1-7 o -(CO)-R a ; R 3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7 o -(CO)-R a ; R a es hidroxi, alcoxi C1-7, NR'R'', en el que R' y R'' con independencia entre sí son hidrógeno, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones o alquilo C1-7 opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-7, ciano, heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones; en donde arilo significa fenilo, bencilo o naftilo, en donde heterocicloalquilo de 5 o 6 eslabones denota un anillo de 5 o 6 eslabones saturado conteniendo de uno a tres heteroátomos elegidos entre átomos de N, O o S, y en donde heteroarilo de 5 o 6 eslabones denota un anillo aromático de 5 o 6 eslabones conteniendo uno a tres heteroátomos elegidos entre átomos de N, O o S; y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  13. 13.-

    DERIVADOS DE ARIL-ISOXAZOL-4-IL-IMIDAZOL

    (01/2012)

    Derivados de aril-isoxazol-4-il-imidazol de la fórmula I:**Fórmula** en la que de R1 a R3 con independencia entre sí son hidrógeno o halógeno; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C7, -(CH2)n-O-alquilo C1-C7 o alquilo C1-C7 sustituido por hidroxi; R5 es -(CH2)m-arilo o -(CH2)m-heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, alquilsulfanilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, -C(O)-alquilo C1-C7, -C(O)-O-alquilo C1-C7, -NH-C(O)-O-alquilo C1-C7 o -C(O)-NH-R'', en el que R'' es alquinilo C2-C7 o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo C3-C7, -(CH2)n-heterociclilo, -(CH2)n-heteroarilo o -(CH2)n-arilo, opcionalmente sustituido por halógeno; R6 es hidrógeno, -C(O)H, -(CH2)n-O-alquilo C1-C7, -C(O)O-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por hidroxi o halógeno, o es cicloalquilo C3-C7, arilo, o es -(CH2)n-O-CH2-arilo, opcionalmente sustituido por halógeno o alquilo C1-C7, o es -(CH2)n-O-CH2-heteroarilo, opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo C1-C7 o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es -(CH2)n-NH-(CH2)o-heterociclilo; n es 0, 1, 2 ó 3; m es 0 ó 1; o es 1, 2 ó 3; en donde arilo significa fenilo, bencilo o naftilo, donde heteroarilo significa anillo de 5 o 6 miembros aromático que contiene de uno de tres heteroátomos, tal como átomos de N, O o S; y en donde heteroarilo significa un anillo de 5 o 6 miembros no aromático que contiene de uno a tres heteroátomos, tal como átomos de N, O o S; así como sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE ISOXAZOL-IMIDAZOL

    (12/2011)

    Compuesto de fórmula I **Fórmula** en el que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, o haloalcoxi-C1-7; R3 es fenilo o heteroarilo de 6 miembros, que está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, alquilo-C1-7, opcionalmente sustituido con halo, hidroxi o ciano, alcoxi-C1-7, -S(O)m-alquilo-C1-7, en el que m es 0, 1 o 2, ciano, nitro, -C(O)Ra, en el que Ra es alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, hidroxi, -(CH2)n-cicloalquilo-C3-7, -(CH2)n-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), opcionalmente sustituido por alquilo-C1-4, halo, hidroxi, u oxo, -O(CH2)n-cicloalquilo-C3-7, -NC(O)alquilo-C1-7, -NC(O)O-alquilo-C1-7, -C(O)NRbRc, en el que Rb y Rc son independientemente hidrógeno, alquilo-C1-7, -(CH2)p-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), opcionalmente sustituido por alquilo-C1-4, halo, hidroxi, u oxo, -(CH2)p-(heteroarilo de 5 o 6 miembros) o -(CH2)r-fenilo, cada uno opcionalmente sustituido por halo, alquilo-C1-4, haloalquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, ciano o nitro, -(CH2)q-cicloalquilo-C3-7, haloalquilo-C1-7, alquinilo-C1-7, o Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 5 o 7 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional en el anillo seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que el heterocicloalquilo de 5 o 7 miembros está opcionalmente sustituido por uno o más alquilo-C1-4, halo, hidroxi, u oxo; n es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 0, 1, 2, 3 o 4; q es 0, 1, 2, 3 o 4; r es 0, 1, 2, 3 o 4; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos

  15. 15.-

    DERIVADOS DE 3-ARIL-ISOXAZOL-4-CARBONIL-BENZOFURANO

    (06/2010)

    Derivados de 3-aril-isoxazol-4-carbonil-benzofurano de la fórmula

  16. 16.-

    DERIVADOS DE ARIL-4-ETINIL-ISOXAZOL

    (11/2009)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, C07D413/14, C07D417/14, C07D417/06, C07D413/06, C07D413/12, C07D261/08, A61K31/422, A61P25/28, A61K31/42.

    1. Derivados de 4-etinil-isoxazol de la fórmula I ** ver fórmula** en donde, R1/R2/R3 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno, alcoxi- C1-C7, ó amino; R4, es alquilo C1-C7; R5, es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos, en donde, los sustituyentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, CF3, halógeno, hidroxi, amino, -(CH2)n-CN, -C(O)O-alquilo C1-C7, S(O)2 NH2, -C(O)-NH-(CH2)n-cicloalquilo, -C(O)-NH-heterociclo, C(O)-NH-heteroarilo, arilo opcionalmente sustituido, en donde, los sustituyentes, se seleccionan entre halógeno; n es 0 ó 1; así como sales de adición de ácidos de éstos, farmacéuticamente aceptables.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE ISOXAZOLO COMO AGONISTAS INVERSOS DE GABA A ALFA

    (03/2009)

    Derivados de amida del ácido aril-isoxazol-4-carbonil-pirrol-2-carboxílico de la fórmula: (Ver fórmula) en donde: R 1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior, feniloxi o benciloxi; R 2 es alquilo inferior, (CH2)n-O-alquil inferior o fenilo; R 3 es hidrógeno o alquilo inferior; R 4 /R 5 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior substituido por halógeno, alquinilo inferior o -(CH)n-arilo, substituido o no substituido por halógeno, alquilo inferior o alcoxi inferior, un anillo heterocíclico no aromático-(CH2)n, substituido o no substituido por uno o dos grupos de alquilo inferior, anillos heterocíclicos aromáticos-(CH2)n, -(CR2)n-cicloalquilo, substituido o no substituido por uno a tres substituyentes, seleccionados del grupo que consiste de hidroxi o alquilo inferior, -(CHR)n-O-alquilo inferior, -(CR2)n-OH, -(CHR)n-NR''R", o R 4 /R 5 forman junto con el átomo de N al cual los mismos están fijados el anillo de - 8-aza-biciclo[3.2.1]octano,...