17 inventos, patentes y modelos de THOMAS,ANDREW

  1. 1.-

    Derivados de isoxazol-piridina

    (11/2015)

    Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3 y R6 son H, halógeno, CN o alquilo C1-7; R4 es -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un resto heterociclilo, opcionalmente sustituido por uno o más A; R5 es H, CF3, benciloxi, tetrahidropiridinilo opcionalmente sustituido por un metilo, -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc con independencia entre sí son H o morfolinilo; A es hidroxi, oxo, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, halógeno o CN; en el que el término "resto heterociclilo"...

  2. 2.-

    Derivados de isoxazolo-piridina

    (12/2014)

    Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí son: H, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, ciano, o hidroxi, alcoxi C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, CN, halógeno, NO2, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, benciloxi, opcionalmente sustituido por uno o más E, -C(O)-Ra, en el que Ra es...

  3. 3.-

    Derivados de triazol como ligandos de receptores Gaba

    (12/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es -CH2-O-, o -CH≥CH-; X es S o CH; Y es O, NR9 o CR9, con la condición de que si X es S, entonces Y sea CR9 y si X es CH, entonces Y sea O o NR9; u, v representan en cada caso un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición de que u y v no sean ambos dobles enlaces y no sean ambos enlaces sencillos; R1, R2 son alquilo, arilo opcionalmente sustituido por 1 ó 2 halógenos o heteroarilo opcionalmente sustituido por 1 ó 2 halógenos, en los que uno de R1 y R2 es alquilo; R3 es halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, nitro, -C(O)R4 o -C(O)NR5R6; R4 es H, alquilo, arilo, hidroxi,...

  4. 4.-

    Derivados triazol y utilización de los mismos para trastornos neurológicos

    (09/2014)

    Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es -CH2-O-, -CH≥CH- o -C≡C-; X es N o CH; Y es N o CR9; Z es N o CR10; R1, R2 son alquilos, arilo sustituido opcionalmente con un halo o heteroarilo sustituido opcionalmente con un halo, en los que uno de entre R1 y R2 es alquilo; R3 es halo, ciano, haloalquilo, -C(O)R4 o -C(O)NR5R6; R4 es H, hidroxi, alcoxi o ariloxi; R5 es H, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, halohidroxialquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2) heterocicloalquilo, o -(CH2)n-NR7R8, en los que cicloalquilo y heterocicloalquilo se sustituyen opcionalmente con uno o más de entre halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo,...

  5. 5.-

    Derivados de isoxazol-piridazina

    (05/2014)

    Los compuestos de fórmula I,**Fórmula** en los que R1 es alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido por 1-5 sustituyentes seleccionados individualmente entre amino, halógeno, (alquilo C1-6, alquilo C1-6)N- y (alquilo C1-6, H)N-; R2 es H, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido por 1-5 sustituyentes seleccionados individualmente entre amino, halógeno, halógeno alcoxi C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, (alquilo C1-6, alquilo C1-6)N-, (alquilo C1-6, H)N-, nitro y alquilo C1-6- S (O)2-; R3 es H, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido por 1-5 sustituyentes seleccionados individualmente entre amino, halógeno, halógeno alcoxi C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, (alquilo...

  6. 6.-

    Derivados de isoxazol-piridina como moduladores de GABA

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que X es O o NH ; R1 es a)-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-7, o b) cicloalquilo C3-7 oheterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-7 y alcoxi C1-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7 que opcionalmente puede estar sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano y alcoxi C1-7; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7...

  7. 7.-

    Derivados de isoxazol-isoxazol y de isoxazol-isotiazol

    (09/2013)

    Compuestos de la fórmula I, en la que **Fórmula** R1 es alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C6 o halógeno-a lcoxi C1-C6;arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo; cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por halógeno, ciano,hidroxi, alquilo C1-C6, halógeno-alquilo C1-C6, ciano-alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)-C(≥O)OH,(alquilo C1-C6)-C(≥O)O-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)-CO-NR5R6, (alquilo C1-C6)-NR5R6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6,-CO-alquilo C1-C6, -C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo C1-C6, -CONR5R6, -NR5R6, alcoxi C1-C6, halógeno-alcoxi C1-C6, -SO2-alquilo C1-C6, -SO2-NR5R610 , cicloalquilo, feniloxi o fenilo, R2 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido...

  8. 8.-

    Derivados de isoxazol

    (09/2013)

    Un compuesto de la fórmula I en la que X es CR6 o N, en el que R6 es hidrógeno o alquilo C1-7; R1 es alquilo C1-7, arilo o heteroarilo, dicho alquilo C1-7 puede estar opcionalmente sustituido por 1- 4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-7, y dichos arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 - 4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alquilo C1-7 sustitui-do por hidroxi, (alquilo C1-7)-C(O)OH, (alquilo C1-7)-C(O)O-alquilo C1-7, (alquilo C1-7)-CO-NH2, (alquilo C1-7)-CO-N(H,alquilo C1-7), (alquilo C1-7)-CO-N(alquilo C1-7)2, (alquilo C1-7)-NH2, (alquilo...

  9. 9.-

    Derivados de isoxazol/o-piridina con eslabón etilo y etenilo como agonistas inversos del receptor GABA A alfa5

    (06/2013)

    Un compuesto de la fórmula I en la que L es -CH2-CH2- o -CH≥CH-; R1 es alquilo C1-C7 o arilo, dicho alquilo C1-C7 puede estar opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entreel grupo formado por flúor, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C7 y fluor-alcoxi C1-C7; y dicho arilo puede estar opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entre elgrupo formado por halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C7, fluor-alquilo C1-C7, ciano-alquilo C1-C7, hidroxi-alquiloC1-C7, (alquilo C1-C7)-C(O)OH, (alquilo C1-C7)-C(O)O-alquilo C1-C7, (alquilo C1-C7)-CO-NH2, (alquilo C1-C7)-CON(H,alquilo...

  10. 10.-

    Derivados de hidroximetil-isoxazol como moduladores de GABA A

    (03/2013)

    Compuesto de fórmula I: en la que: R1 es alquilo C1-C7, arilo o heteroarilo, en el que el alquilo C1-C7 opcionalmente puede encontrarsesustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo queconsiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-C7, y en el que arilo y heteroarilo opcionalmentepueden encontrarse sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente deentre el grupo que consiste de halógeno, ciano, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido conhalógeno,...

  11. 11.-

    Derivados de aril-isoxazol-4-il-oxadiazol

    (03/2013)

    Derivados de isoxazol-4-il-oxadiazol de la fórmula en la que R1 es hidrógeno, halógeno, arilo, heterociclilo, heteroarilo, ciano, alquilo C1-7, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-N(R)2, -(CH2)n-O-alquilo C1-7 o -(CH2)n-OH; n es el número 0, 1 ó 2; R es hidrógeno o alquilo C1-7; R2 es cicloalquilo, arilo, un heteroarilo elegido del grupo de quinolinilo, indolilo, piridinilo, triazolilo, benzotriazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoimidazolilo, dihidrobencimidazolil-2-ona, imidazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo y piracinilo, o heterociclilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, elegidos entre el grupoformado por halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno,...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE ARIL-ISOXAZOL-4-IL-IMIDAZO[1,5-A]PIRIDINA

    (03/2012)

    Derivados de aril-isoxazol-4-il-imidazo[1,5-a]piridina de la fórmula I: en la que: R 1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-7, benciloxi u -O-(CH2)-(CO)-heteroarilo de 5 ó 6 eslabones opcionalmente sustituido por arilo y alquilo C1-7; R 2 es hidrógeno, alquilo C1-7 o -(CO)-R a ; R 3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7 o -(CO)-R a ; R a es hidroxi, alcoxi C1-7, NR'R'', en el que R' y R'' con independencia entre sí son hidrógeno, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones o alquilo C1-7 opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-7, ciano, heterocicloalquilo de 5...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE ARIL-ISOXAZOL-4-IL-IMIDAZOL

    (01/2012)

    Derivados de aril-isoxazol-4-il-imidazol de la fórmula I:**Fórmula** en la que de R1 a R3 con independencia entre sí son hidrógeno o halógeno; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C7, -(CH2)n-O-alquilo C1-C7 o alquilo C1-C7 sustituido por hidroxi; R5 es -(CH2)m-arilo o -(CH2)m-heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, alquilsulfanilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE ISOXAZOL-IMIDAZOL

    (12/2011)

    Compuesto de fórmula I **Fórmula** en el que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, o haloalcoxi-C1-7; R3 es fenilo o heteroarilo de 6 miembros, que está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, alquilo-C1-7, opcionalmente sustituido con halo, hidroxi o ciano, alcoxi-C1-7, -S(O)m-alquilo-C1-7, en el que m es 0, 1 o 2, ciano, nitro, -C(O)Ra, en el que Ra es alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, hidroxi, -(CH2)n-cicloalquilo-C3-7, -(CH2)n-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), opcionalmente sustituido por alquilo-C1-4,...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE 3-ARIL-ISOXAZOL-4-CARBONIL-BENZOFURANO

    (06/2010)

    Derivados de 3-aril-isoxazol-4-carbonil-benzofurano de la fórmula

  16. 16.-

    DERIVADOS DE ARIL-4-ETINIL-ISOXAZOL

    (11/2009)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, C07D413/14, C07D417/14, C07D417/06, C07D413/06, C07D413/12, C07D261/08, A61K31/422, A61P25/28, A61K31/42.

    1. Derivados de 4-etinil-isoxazol de la fórmula I ** ver fórmula** en donde, R1/R2/R3 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno, alcoxi- C1-C7, ó amino; R4, es alquilo C1-C7; R5, es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos, en donde, los sustituyentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, CF3, halógeno, hidroxi, amino, -(CH2)n-CN, -C(O)O-alquilo C1-C7, S(O)2 NH2, -C(O)-NH-(CH2)n-cicloalquilo, -C(O)-NH-heterociclo, C(O)-NH-heteroarilo, arilo opcionalmente sustituido, en donde, los sustituyentes, se seleccionan entre halógeno; n es 0 ó 1; así como sales de adición de ácidos de éstos, farmacéuticamente aceptables.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE ISOXAZOLO COMO AGONISTAS INVERSOS DE GABA A ALFA

    (03/2009)

    Derivados de amida del ácido aril-isoxazol-4-carbonil-pirrol-2-carboxílico de la fórmula: (Ver fórmula) en donde: R 1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior, feniloxi o benciloxi; R 2 es alquilo inferior, (CH2)n-O-alquil inferior o fenilo; R 3 es hidrógeno o alquilo inferior; R 4 /R 5 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior substituido por halógeno, alquinilo inferior o -(CH)n-arilo, substituido o no substituido por halógeno, alquilo inferior o alcoxi inferior, un anillo heterocíclico no aromático-(CH2)n, substituido o no substituido...