18 inventos, patentes y modelos de STROBEL, HARTMUT

  1. 1.-

    Indanilaminas aciladas y su uso como productos farmacéuticos

    (10/2013)

    Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4; R2 y R3 son cada uno H; R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1; A y B son cada uno CH2; R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo; bencilo; heteroaril-metilo; OH; alcoxi C1-C3, fenoxi; trifluorometoxi; 2,2,2-trifluoroetoxi; (alquil C1-C4)COO; (alquil C1-C3)mercapto; fenilmercapto; (alquil C1-C3)sulfonilo; fenilsulfonilo; NH2; (alquil C1-C4)amino; di(alquil C1-C4)amino; (alquil C1-C3)-CONH-; (alquil C1-C3)-SO2NH-; (alquil C1-C3)-CO; fenil-CO; -OCH2O-; -OCF2O-; -CH2CH2O-; COO(alquil C1-C4); -CONH2; -CONH(alquil C1-C4); -CON(di(alquil C1-C4)); CN; -SO2NH2; -SO2NH(alquil C1-C4); -SO2N(di(alquil C1-C4)); pirrolidinilo; piperidinilo; morfolinilo; y tiomorfolinilo; en donde todos los heteroarilo, fenilo, grupos que contienen heteroarilo y que contienen fenilo, que están opcionalmente presentes en dichos sustituyentes de dicho fenilo o dicho grupo Hetar, pueden estar sustituidos con uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CN, alquilo C1-C3, OH, alcoxi C1-C3 y CF3; heteroarilo es un heterociclo aromático seleccionado del grupo que consiste en: pirrolilo, tienilo, tiazoiilo, pirazolilo, imidazolilo, piridazinilo, pirazinilo, piridilo y pirimidinilo; el grupo Hetar es un heterociclo aromático seleccionado del grupo que consiste en: furilo, pirrolilo, tienilo, tlazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, piridazinilo, pirazinilo, piridilo, pirimidinilo, benzoimidazolilo, benztiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo, quinazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzodioxolilo, benzotiofenilo e indazolilo; siempre que, en caso de que R1, R2, R3 y R4 sean todos H, R5 no sea fenilo no sustituido, piridilo no sustituido, fenilo monosustituido con halógeno, 5-cloro-2-etoxifenilo, 5-cloro-2-metoxifenilo, 5-bromo-2-metoxifenilo o quinoxalin-2-ilo; en caso de que R5 sea fenilo, R1 no sea metilo.

  2. 2.-

    Amidas sustituidas con heteroarilo que comprenden un grupo ligante saturado y su uso como productos farmacéuticos

    (04/2012)

    Un compuesto de fórmula I, **Fórmula** en la que A se elige entre -CH2-CH2-CH2- y -Y-CH2-CH2- donde todos los grupos 5 CH2 pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes R4 iguales o diferentes, y donde Y se elige entre O, S y NR11 e Y se une al grupo Het; Het es un grupo piridindiilo o tiazoldiilo pudiendo estar todos sustituidos con uno o más sustituyentes R5 iguales o diferentes; X es un enlace directo; R1 y R2, junto con el grupo N-CO que los tiene, forman un anillo monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, de 4 miembros a 10 miembros que, además del átomo de nitrógeno que forma parte del grupo N-CO, puede contener uno o dos miembros hetero adicionales en el anillo elegidos entre N, NR12, O, S, SO y SO2 que pueden ser iguales o diferentes, con la condición de que dos miembros del anillo de las series O, S, SO y SO2 no pueden estar presentes en posiciones adyacentes del anillo, donde el anillo formado por R1 y R2 y el grupo N-CO que los tiene puede estar sustituido con uno o más sustituyentes R8 iguales o diferentes; R3 se elige entre fenilo, naftalenilo y heteroarilo pudiendo estar todos sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes elegidos entre halógeno, alquilo (C1-C4), alquiloxi (C1-C4)-alquilo (C1-C2)-, OH, alquiloxi (C1-C4) que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor, alquilendioxi (C1-C2) que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor, alquilmercapto (C1-C4), NH2, alquilamino (C1-C4), di(alquil (C1-C4))amino, (alquil (C1-C4))- CONH-, di(alquil (C1-C4))aminocarbonilo-, (alquil (C1-C4))aminocarbonilo-, (alquiloxi (C1-C4))carbonilo-, COOH, CONH2, CN, CF3, H2NSO2- y alquil (C1-C4)-SO2-; R4 se elige entre alquilo (C1-C4) y flúor; R5 se elige entre halógeno, alquilo (C1-C4), alquiloxi (C1-C4)-alquilo (C1-C2)-, OH, alquiloxi (C1-C4) que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor, alquilmercapto (C1-C4), NH2, alquilamino (C1-C4), di(alquil (C1-C4))amino, (alquil (C1-C4))-CONH-, di(alquil (C1-C4))aminocarbonilo-, (alquil (C1-C4))aminocarbonilo-, (alquiloxi (C1-C4))carbonilo- , COOH, CONH2, CF3 y alquil (C1-C4)-SO2-; R8 se selecciona entre halógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquil (C3-C7)-CnH2n-, fenil-CnH2n-, heteroaril-CnH2n-, alquiloxi (C1-C4)-alquilo (C1-C2), OH, oxo, alquiloxi (C1-C4) que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor, alquilendioxi (C1-C2) que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor, alquilmercapto (C1-C4), NH2, alquilamino (C1-C4), di(alquil (C1-C4))amino, (alquil (C1-C4))-CONH-, di(alquil (C1-C4))aminocarbonilo, (alquil (C1-C4))aminocarbonilo, (alquiloxi (C1-C4))carbonilo, COOH, CONH2, CN, CF3, H2NSO2- y alquil (C1-C4)-SO2-, en los que todos los grupos fenilo y los grupos heteroarilo pueden, independientemente unos de otros, estar sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre halógeno, alquilo (C1-C4), CF3 y alquiloxi (C1-C4); R11 se elige entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) y (alquil (C1-C4))-CO-; R12 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquil (C3-C7)-CnH2n-, fenil-CnH2n-, heteroaril-CnH2n-, (alquil (C1-C4))-CO-, cicloalquil (C3-C7)-CnH2n-CO-, fenil-CnH2n-CO-, heteroaril-CnH2n-CO-, (alquil (C1-C4))-O-CO- y fenil- CnH2n-O-CO-, en los que todos los grupos fenilo y los grupos heteroarilo pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre halógeno, alquilo (C1-C4), CF3 y alquiloxi (C1-C4); R13 se elige entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) y fenil-CnH2n-, donde el grupo fenilo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes elegidos entre halógeno, alquilo (C1-C4), CF3 y alquiloxi (C1-C4), donde todos los grupos R13 son independientes entre sí y pueden ser iguales o diferentes; heteroarilo es un grupo aromático, monocíclico, de 5 miembros o de 6 miembros que contiene uno, dos o tres miembros hetero en el anillo iguales o diferentes elegidos entre N, NR13, O y S; n es 0, 1 ó 2, donde todos los números n son independientes entre sí y pueden ser iguales o diferentes; en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier proporción, o una de sus sales fisiológicamente aceptable; con la condición de que el grupo -N(R2)-CO-R1 no puede ser un grupo 2-oxopirrolidin-1-ilo sin sustituir o un grupo 2-oxoimidazolin-1-ilo sin sustituir si simultáneamente el grupo R3-X-Het- es un grupo de fórmula donde el enlace mediante el cual el grupo se conecta al grupo A se representa por la línea que parte de la posición 2 del anillo piridina, y en la que R90 se elige entre imidazol-1-ilo, isoxazol-5-ilo, isotiazol-5 5-ilo, 1,2,4-triazol-1-ilo, pirazin-2-ilo y pirazol-3-ilo pudiendo estar todos sustituidos con alquilo (C1-C4), y que pueden estar sustituidos en el anillo piridina con hasta cuatro sustituyentes elegidos entre alquilo (C1-C4), alquiloxi (C1-C4) y halógeno; y con la condición de que el grupo -N(R2)-CO-R1 no puede ser un grupo 1,3-dioxoisoindol-2-ilo de fórmula donde el enlace mediante el cual el grupo se conecta al grupo A se representa por la línea que parte del átomo de nitrógeno.

  3. 3.-

    CICLOALQUENILAMINAS ACILADAS HETEROARIL-CONDENSADAS Y SU USO COMO COMPUESTOS FARMACÉUTICOS

    (02/2012)

    Un compuesto de fórmula I en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una de sus mezclas en cualquier relación, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que en la fórmula I: el anillo A, que comprende los dos átomos de carbono comunes al anillo A y al anillo de cicloalquenilo en la fórmula I, es un anillo aromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno como heteroátomos del anillo, o un anillo aromático de 5 miembros que contiene 1 heteroátomo en el anillo que es un átomo de oxígeno o de azufre, o 2 heteroátomos en el anillo, uno de los cuales es un átomo de nitrógeno y otro de los cuales es un átomo de oxígeno o de azufre; R1 y R4 se seleccionan independientemente uno de otro del grupo que consta de: un átomo de H; un grupo alquilo de C1-C10, un grupo alquenilo de C2-C10 y un grupo alquinilo de C2-C10 sin sustituir y al menos monosustituidos, los sustituyentes de los cuales se seleccionan del grupo que consta de un átomo de F, un grupo OH, un grupo alcoxi de C1-C8, un grupo alquilo de C1-C8-mercapto, un grupo -CN, un grupo COOR6, un grupo CONR7R8, y grupos fenilo y heteroarilo no sustituidos y al menos monosustituidos en los que los sustituyentes de los grupos fenilo y heteroarilo se seleccionan del grupo que consta de un átomo de halógeno, un grupo -CN, un grupo alquilo de C1-C3, un grupo alcoxi de C1-C3 y un grupo CF3; grupos fenilo y heteroarilo no sustituidos y al menos monosustituidos, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo que consta de un átomo de halógeno, un grupo -CN, un grupo alquilo de C1-C3, un grupo alcoxi de C1-C3 y un grupo CF3; un grupo COR9; un grupo CONR10R11; un grupo COOR12; un grupo CF3; un átomo de halógeno; un grupo - CN; un grupo NR13R14; un grupo OR15; un grupo S(O)mR16; un grupo SO2NR17R18; y un grupo NO2; pero no pueden ser un átomo de halógeno, un grupo -CN o un grupo NO2 si R1 o R4 están enlazados a un átomo de nitrógeno del anillo; R2 y R3 se seleccionan independientemente uno de otro del grupo que consta de: un átomo de H; un átomo de halógeno; un grupo -CN; un grupo alquilo de C1-C10 sin sustituir y al menos monosustituido, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo que consta de un grupo OH, un grupo fenilo y un grupo heteroarilo; un grupo OH; un grupo alcoxi de C1- C10; un grupo fenoxi; un grupo S(O)mR19; un grupo CF3; un grupo -CN; un grupo NO2; un grupo alquilo de C1-C10-amino; un grupo di(alquilo de C1-C10)amino; un grupo (alquilo de C1-C6)-CONH-; un grupo fenilo-CONH- y un grupo fenilo-SO2- O- no sustituidos y al menos monosustituidos, los sustituyentes de los cuales se seleccionan del grupo que consta de un átomo de halógeno, un grupo -CN, un grupo metilo y un grupo metoxi; un grupo alquilo de C1-C6-SO2-O-; un grupo (alquilo de C1-C6)-CO- no sustituido y al menos monosustituido, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo que consta de un átomo de F, un grupo di(alquilo de C1-C3)amino, un grupo pirrolidinilo y un grupo piperidinilo; y un grupo fenilo- CO-, cuya parte fenilo está sin sustituir o al menos monosustituida por sustituyentes seleccionados del grupo que consta de un grupo alquilo de C1-C3, un átomo de halógeno y un grupo metoxi; pero no pueden ser un átomo de halógeno, un grupo -CN o un grupo NO2 si R2 o R3 están enlazados a un átomo de nitrógeno del anillo; en la que, si A es un anillo aromático de 6 miembros, están presentes 2 ó 3 de los grupos R1, R2, R3 y R4 y están enla40 zados a los átomos de carbono del anillo que no están compartidos con el anillo de cicloalquenilo, y, si A es un anillo aromático de 5 miembros, están presentes 1, 2 ó 3 de los grupos R1, R2, R3 y R4 y están enlazados a los átomos de carbono del anillo A que no están compartidos con el anillo de cicloalquenilo, y, en el caso de un anillo de pirrol, pirazol o imidazol, a 1 átomo de nitrógeno del anillo; R5 es un grupo Ar o un grupo Hetar, ambos de los cuales están sin sustituir o portan uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consta de: un átomo de halógeno; un grupo -CN; un grupo NH2; un grupo alquilo de C1-C10, un grupo alquenilo de C2-C10, un grupo alquinilo de C2-C10, un grupo alcoxi de C1-C10, un grupo alquilo de C1-C10-amino y un grupo di(alquilo de C1-C10)amino sin sustituir y al menos monosustituidos, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo que consta de un átomo de F, un grupo OH, un grupo alcoxi de C1-C8, un grupo ariloxi, un grupo alquilo de C1-C8-mercapto, un grupo NH2, un grupo alquilo de C1-C8-amino y un grupo di(alquilo de C1-C8)amino; un grupo alcandiilo de C3-C5; un grupo fenilo; un grupo heteroarilo; un grupo alquilo de C1-C4 sustituido con un grupo arilo o heteroarilo; un grupo CF3; un grupo NO2; un grupo OH; un grupo fenoxi; un grupo benciloxi; un grupo (alquilo de C1-C10)- COO-; un grupo S(O)mR20; un grupo SH; un grupo fenilamino; un grupo bencilamino; un grupo (alquilo de C1-C10)- CONH-; un grupo (alquilo de C1-C10)-CO-N(alquilo de C1-C4)-; un grupo fenilo-CONH-; un grupo fenilo-CO-N(alquilo de C1-C4)-; un grupo heteroarilo-CONH-; un grupo heteroarilo-CO-N(alquilo de C1-C4)-; un grupo (alquilo de C1-C10)-CO-; un grupo fenilo-CO-; un grupo heteroarilo-CO-; un grupo CF3-CO-; un grupo -OCH2O-; un grupo -OCF2O-; un grupo - OCH2CH2O-; un grupo -CH2CH2O-; un grupo COOR21; un grupo CONR22R23; un grupo C(NH)-NH2; un grupo SO2NR24R25; un grupo R26SO2NH-; un grupo R27SO2N(alquilo de C1-C6)-; y un residuo de un heterociclo monocíclico alifático de 5 a 7 miembros saturado o al menos monoinsaturado que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados del grupo que consta de N, O y S, heterociclo que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consta de un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C3, un grupo alcoxi de C1-C3, un grupo OH, un grupo oxo y un grupo CF3, en la que dicho heterociclo puede estar opcionalmente condensado a dicho grupo Ar o a dicho grupo Hetar; en la que todos los grupos arilo, heteroarilo, fenilo, que contienen grupos arilo, heteroarilo y fenilo, que están opcionalmente presentes en dichos sustituyentes de dicho grupo Ar o de dicho grupo Hetar, pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consta de un átomo de halógeno, un grupo -CN, un grupo alquilo de C1-C3, un grupo OH, un grupo alcoxi de C1-C3, y un grupo CF3; R6 se selecciona del grupo que consta de: un átomo de H; un grupo alquilo de C1-C10 que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consta de un átomo de F, un grupo alcoxi de C1-C8 y un grupo di(alquilo de C1-C8)amino; un grupo arilo-(alquilo de C1-C4)- y un grupo heteroarilo-(alquilo de C1-C4)- ambos de los cuales pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consta de un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C4, un grupo alcoxi de C1-C4 y un grupo di(alquilo de C1-C6)amino; R7 se selecciona del grupo que consta de: un átomo de H; un grupo alquilo de C1-C10 que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consta de un átomo de F, un grupo alcoxi de C1-C8, un grupo di(alquilo de C1-C8)amino y un grupo fenilo; un grupo fenilo; un grupo indanilo; y un grupo heteroarilo; en la que cada uno de los grupos aromáticos puede estar no sustituido o portar uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consta de un átomo de halógeno, un grupo -CN, un grupo alquilo de C1-C3, un grupo alcoxi de C1-C3 y un grupo CF3; R8 es un átomo de H o un grupo alquilo de C1-C10; R9 se selecciona del grupo que consta de: un grupo alquilo de C1-C10 que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes del grupo que consta de un átomo de F, un grupo alcoxi de C1-C4, un grupo di(alquilo de C1-C3)amino; y un grupo fenilo y heteroarilo no sustituidos y al menos monosustituidos, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo que consta de un grupo alquilo de C1-C3, un grupo alcoxi de C1-C3, un átomo de halógeno, un grupo -CN y un grupo CF3; R10, independientemente de R7, se define como R7; R11, independientemente de R8, se define como R8; R12, independientemente de R6, se define como R6; R13 se selecciona del grupo que consta de: un átomo de H; un grupo alquilo de C1-C6; un grupo fenilo, un grupo bencilo, un grupo heteroarilo, un grupo (alquilo de C1-C6)-CO-, un grupo fenilo-CO- y un grupo heteroarilo-CO- no sustituidos y sustituidos, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo que consta de un átomo de halógeno, un grupo -CN, un grupo alquilo de C1-C3, un grupo alcoxi de C1-C3 y un grupo CF3, en los que pueden estar presentes uno o más de estos sustituyentes; R14, independientemente de R13, se define como R13; R15 se selecciona del grupo que consta de: un átomo de H; un grupo alquilo de C1-C10, un grupo (alcoxi de C1-C3)- alquilo de C1-C3- y un grupo bencilo, un grupo fenilo y un grupo heteroarilo sustituidos y sin sustituir, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo que consta de un átomo de halógeno, un grupo -CN, un grupo alquilo de C1-C3, un grupo alcoxi de C1-C3 y un grupo CF3, en los que pueden estar presentes uno o más de estos sustituyentes; R16 se selecciona del grupo que consta de: un grupo alquilo de C1-C10, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consta de un átomo de F, un grupo OH, un grupo alcoxi de C1-C8, un grupo ariloxi, un grupo alquilo de C1-C8-mercapto, un grupo alquilo de C1-C8-amino y un grupo di(alquilo de C1-C8)amino; un grupo CF3; y un grupo fenilo y heteroarilo no sustituidos y sustituidos, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo que consta de un átomo de halógeno, un grupo -CN, un grupo alquilo de C1-C3, un grupo alcoxi de C1-C3, y un grupo CF3, en los que pueden estar presentes uno o más de estos sustituyentes; R17, independientemente de R7, se define como R7; R18, independientemente de R8, se define como R8; R19, independientemente de R16, se define como R16; R20, independientemente de R16, se define como R16; R21, independientemente de R6, se define como R6; R22, independientemente de R7, se define como R7; R23, independientemente de R8, se define como R8; R24, independientemente de R7, se define como R7; R25, independientemente de R8, se define como R8; R26, independientemente de R16, se define como R16; R27, independientemente de R16, se define como R16; el grupo heteroarilo es un residuo de un heterociclo aromático, mono o bicíclico, de 5 a 10 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consta de N, O y S; el grupo Hetar es un residuo de un heterociclo aromático, mono o bicíclico, de 5 a 10 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consta de N, O y S; el grupo arilo es un grupo fenilo, un grupo naft-1-ilo o un grupo naft-2-ilo; el grupo Ar es un grupo fenilo, un grupo naft-1-ilo o un grupo naft-2-ilo; m es 0, 1 ó 2; n es 1, 2 ó 3; con la condición de que están excluidos los compuestos de las fórmulas en las que R50 se selecciona de un átomo de H, un grupo alquilo de C1-C6 no sustituido, un grupo alcoxi de C1-C6, un grupo alquilo de C1-C6-tio no sustituido, un átomo de halógeno, un grupo -CN, un grupo CF3, un grupo OH, un grupo amino, un grupo alquilo de C1-C6-amino y un grupo di(alquilo de C1-C6)amino; y están excluidos los compuestos de las fórmulas en las que R51, R52, R53 y R54 se seleccionan de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6 no sustituido o sustituido con grupos hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo amino, un grupo alquilo de C1-C6-amino y un grupo di(alquilo de C1-C6)amino, y R55 es un grupo fenilo, tienilo, furilo, pirrolilo u oxazolilo sustituidos o no sustituidos; y está excluido el compuesto N-(2-amino-5,6,7,8-tetrahidro-4-hidroxiquinazolin-6-il)-3,4-diclorobenzamida

  4. 4.-

    DERIVADOS DE TRIAZA- Y TETRAAZA-ANTRACENODIONA, SU PREPARACIÓN Y SU USO EN PRODUCTOS FARMACÉUTICOS

    (07/2011)

    Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que A es CR6 o N y B es CR7 o N, pero A y B no son simultáneamente N; R1 es alquilo (C1-C10), cicloalquilo (C3-C8), alquenilo (C2-C10) o alquinilo (C2-C10), que están todos sin sustituir o sustituidos por uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, cicloalquilo (C3-C8), fenilo, bifenililo, naftilo, indanilo y heteroarilo; R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, -(CH2)a-cicloalquilo (C3-C8), -(CH2)a-fenilo, -(CH2)a-imidazolilo o -(CH2)a-piridinilo, en los que a es 0, 1 ó 2; R3 es -(CH2)b-fenilo, -(CH2)b-imidazolilo, -(CH2)b-triazolilo, -(CH2)b-Het o -(CH2)b-piridinilo, en los que b es 1, 2, 3 ó 4; R4, R5, R6 y R7, que son independientes unos o de otros, y que pueden ser idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, halógeno, nitro, ciano, -CO-R10, -NR8R9, -NH-CO-alquilo (C1-C4), -SO2-NR8R9, -SO2-alquilo (C1-C4) y -SO2-(CH2)c-fenilo, en el que c es 0, 1 ó 2; R8 y R9, que son independientes unos o de otros, y que pueden ser idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C4); R10 es hidroxi, alcoxi (C1-C4) o -NR8R9, Het es un residuo de un heterociclo monocíclico saturado de 5 miembros o de 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno anular mediante el cual está enlazado, y que puede contener adicionalmente un heteroátomo anular adicional seleccionado del grupo que consiste en N, O y S, y que está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo (C1-C4) y -(CH2)d-fenilo, en el que d es 0, 1 ó 2; heteroarilo es un residuo de heterociclo monocíclico o bicíclico aromático de 5 miembros a 10 miembros, que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos anulares idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en N, O y S; donde todos los residuos fenilo, bifenililo, naftilo, indanilo, heteroarilo, piridinilo, imidazolilo y triazolilo en cada caso están sin sustituir o están sustituidos independientemente unos de otros por uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, alcoxi (C1-C6) y trifluorometoxi; en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de ellas en cualquier proporción, o una sal suya fisiológicamente aceptable; a condición de que R3 no puede ser -CH2-fenilo sin sustituir cuando, simultáneamente, A y B sean CH, R1 y R2 sean metilo, y R4 y R5 sean hidrógeno

  5. 5.-

    1,2,3,4-TETRAHIDRONAFTILAMINAS Y SU USO COMO AGENTES FARMACÉUTICOS

    (03/2011)

    Una 1,2,3,4-tetrahidronaftilamina acilada según la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereisómeras o sus mezclas en cualquier proporción, o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que R 1 y R 4 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en: H, halógeno y alquilo C1-C4; R 2 y R 3 son H; A y B son CH2; C es CH2 o CH-CH3; R 5 es un grupo Hetar que puede no estar sustituido o portar uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br; alquilo C1-C3; (alcoxi C1-C3)metilo; CF3; fenilo; bencilo; OH; alcoxi C1-C3; fenoxi; trifluorometoxi; 2,2,2-trifluoroetoxi; NH2; (alquil C1-C4)amino; di(alquil C1-C4)amino; (alquil C1-C3)-CONH-; (alquil C1- C3)-SO2NH-; (alquil C1-C3)-CO; fenil-CO; -OCH2O-; -OCF2O-; y CN; y en la que todos los grupos fenilo y que contienen fenilo, que están opcionalmente presentes en dichos sustituyentes de dicho grupo Hetar, pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógenos, CN, alquilo C1-C3, OH, alcoxi C1-C3, y CF3; el grupo Hetar es un resto de un heterociclo aromático seleccionado del grupo que consiste en: pirrol, furano, tiofeno, imidazol, pirazol, oxazol, isoxazol, tiazol, isotiazol, piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, indol, benzotiofeno, benzofurano, benzotiazol, benzoimidazol, benzodioxol, quinolina, isoquinolina, cinnolina, quinazolina, y quinoxalina; con la condición de que, en el caso en que R 1 , R 2 , R 3 y R 4 sean hidrógeno, R 5 no es piridilo no sustituido o 4oxoquinolinilo sustituido o no sustituido

  6. 6.-

    DERIVADOS DE PIRAZOL, SU PREPARACION Y SU USO EN MEDICAMENTOS

    (09/2010)

    Compuestos de la fórmula I,

  7. 7.-

    AMIDAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILO QUE COMPRENDEN UN GRUPO DE UNION INSATURADO O CICLICO, Y SU USO COMO AGENTES FARMACEUTICOS

    (07/2009)

    Un compuesto de la fórmula I, **(Ver fórmula)** en la que A se selecciona entre -CH=CH-CH2-, -C  C-CH2-, en la que los grupos están unidos al grupo Het vía el átomo terminal del doble o triple enlace, al grupo de la fórmula II, que está unido al grupo Het vía un átomo de anillo y al grupo de la fórmula III, **(Ver fórmula)** en la que en las fórmulas II y III los enlaces vía los cuales se conectan los grupos a los grupos adyacentes, se representan mediante las líneas que comienzan en los átomos de anillo y en el grupo (CH2)r , y en la que todos los grupos A pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes R 4 idénticos o diferentes; Het es un grupo aromático, monocíclico, de 5 miembros o de 6 miembros que contiene uno o dos miembros hetero...

  8. 8.-

    2-ARIL-4-AMINO-QUINAZOLINAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS

    (11/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: A61K31/505, A61P43/00, A61P11/00, A61P11/06, A61P9/00, C07D401/12, A61P3/10, C07D239/94, C07D403/12, A61P9/10, A61P13/12, A61P25/28, A61P15/10, A61P9/04, A61P1/16, A61P9/12, A61K31/517, C07D521/00.

    Compuesto de la fórmula I y/o formas estereoisoméricas del compuestos de la fórmula I y/o mezclas de formas de este tipo en todas las proporciones y/o sales fisiológicamente tolerables del compuesto de la fórmula I, en donde uno de los radicales R1 y R2 es ciclohexilo, que no está sustituido o que está sustituido con -OH, y el otro de los radicales R1 y R2 es 1. hidrógeno,.

  9. 9.-

    4-FLUORO-N-INDAN-2-IL-BENZAMIDA Y SU USO COMO AGENTE FARMACEUTICO.

    (05/2007)
    Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: A61K31/66, A61P11/06, A61P9/10, A61P13/12, A61P25/28, A61P15/10, A61P5/48, A61P1/16, A61P9/12, A61P9/06, A61P19/10, C07C233/65.

    El uso de 4-fluoro-N-indan-2-il-benzamida según la fórmula (I) (I) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de angina de pecho estable o inestable, cardiopatía isquémica, angina de Prinzmetal, síndrome coronario agudo, insu- ficiencia cardiaca, infarto de miocardio, trombosis, enfermedad oclusiva de las arterias periféricas, aterosclerosis, restenosis, daños endoteliales después de PTCA, hiperten- sión, hipertensión esencial, hipertensión pulmonar, hipertensión secundaria, hiperten- sión renovascular, glomerulonefritis crónica, disfunción eréctil, arritmia ventricular, diabetes, nefropatía, retinopatía, angiogénesis, asma bronquial, insuficiencia renal cró- nica, cirrosis hepática, osteoporosis u osteoporosis, o para la reducción del riesgo car- diovascular de las mujeres posmenopaúsicas o después de la toma de anticonceptivos.

  10. 10.-

    DISPOSITIVO PARA CAPTURAR UN HILO AL PRINCIPIO DE UN CURSO DE ENCANILLADO.

    (04/2007)
    Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: C07D413/14, A61K31/425, A61K31/42, C07D413/04, A61P35/04, C07D413/12, C07D277/38, C07D263/48, B65H65/00.

    Dispositivo para la captura de un hilo entrante en una encanilladora provista de por lo menos dos brocas de encanillado al inicio de un curso de encanillado y para el arrollado del hilo formando una bobina sobre una canilla insertable sobre las brocas de encanillado , y este dispositivo presenta un casquillo de captura provisto de una ranura de captura dispuestos en el extremo libre de las brocas de encanillado y un bulón de fricción dispuesto en el centro del casquillo de captura , caracterizado porque en cada broca de encanillado adicionalmente al casquillo de captura hay previsto un casquillo de guía provisto de una ranura de guía que rodea el casquillo de captura en sentido radial y se halla dispuesto axialmente desplazado respecto al casquillo de captura , y porque entre el casquillo de captura y el casquillo de guía se halla previsto un dispositivo de sujeción para la fijación del hilo en el cambio automático de bobina.

  11. 11.-

    4-AMINO-2-ARIL-CICLOPENTA(D)PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS, SU PREPARACION, SU USO Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LAS CONTIENEN.

    (07/2006)

    Compuestos de la **fórmula**, en la que R1 y R2, que son independientes uno de otro y pueden ser iguales o diferentes, representan hidrógeno, o representan un alquilo (C1-C8), que puede estar sustituido con uno o varios sustituyentes, iguales o diferentes, tomados de la serie formada por hidroxi, alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)- S(O)m-, fenilo, naftilo y piridilo, o representan...

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA DETECCION DE LA GUANILATOCICLASA SOLUBLE.

    (05/2006)
    Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: C12Q1/527.

    Ensayo luminométrico para la detección de una guanilatociclasa soluble, que comprende las etapas de procedimiento a) Preparación de una guanilatociclasa soluble y GTP como sustrato, y conversión de GTP en GMPc y pirofosfato; b) Preparación de una nicotinamida-mononucleótido- adeniltransferasa y nicotinamida dinucleótido (NAD+), y reacción con el pirofosfato de a) para dar ATP; c) Preparación de luciferasa y luciferina, y determinación luminométrica del ATP formado en b) por reacción con luciferina y luciferasa.

  13. 13.-

    N-ARILAMIDAS DEL ACIDO SULFONILAMINOCARBOXILICO SUSTITUIDAS CON AZUFRE, SU USO Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDEN.

    (04/2006)

    Un compuesto de la fórmula I en la que A1 es fenileno que puede no estar sustituido o estar sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes de la serie de halógeno, alquilo (C1-C4), CF3, - O-alquilo (C1-C4) y -CN; el anillo A2, que comprende los dos átomos de carbono que portan los grupos R2-SO2-NH y C(=X)-NH-, es un anillo benceno, un anillo piridina, un anillo tiofeno o un anillo pirazol; R1 es alquilo (C1-C7); o es fenilo, que puede no estar sustituido o estar sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes de la serie de halógeno, alquilo (C1- C4), fenilo, CF3, NO2, -O-alquilo (C1-C4), alquilendioxi (C1-C2), NH2, -NH-CO-alquilo (C1-C4), -CN, -CO-NH2, -CO-OH y -CO-O-alquilo (C1-C4); o, si el número n en el grupo R1- S(O)n- es 2, también es...

  14. 14.-

    N-ARILAMIDAS DE ACIDOS SULFONILAMINO-CARBOXILICOS EN CALIDAD DE ACTIVIDADES DE LA GUANILATO CICLASA.

    (11/2005)

    Uso de un compuesto de la **fórmula** en la que A1 es un radical de la serie fenilo y naftilo, que pueden estar sustituidos con uno o varios radicales R1 iguales o diferentes; el anillo A2, que comprende los átomos de carbono que llevan los grupos CO-NH- y NH-SO2R2, es un anillo benceno; R1 es halógeno, arilo, CF3, NO2, OH, -O-alquilo (C1-C7), -O- alquil (C2-C4)-O-alquilo (C1-C7), -O-arilo, alquilen (C1- C2)-dioxi, NR5R6, CN, CO-NR5R6, COOH, CO-O-alquilo (C1-C5), heterociclilo, CHO, CO-alquilo (C1-C10), CO-arilo o alquilo (C1-C10), que...

  15. 15.-

    4-AMINO-2-ARILTETRAHIDROQUINAZOLINAS , SU PREPARACION, SU USO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDEN.

    (07/2004)

    Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 y R2, que son independientes entre sí, y que pueden ser idénticos o diferentes, son hidrógeno, o son alquilo (C1- C10) que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes, iguales o diferentes, del grupo que consta de hidroxi, alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)-S(O)m-, cicloalquilo (C3-C7), fenilo, naftilo y piridilo, o son cicloalquilo (C3-C9) que puede estar...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE PIRAZOL, SU PREPARACION Y SU USO EN MEDICAMENTOS.

    (07/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: A61K31/415, C07D405/04.

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS DEL PIRAZOL DE FORMULA I, EN DONDE X, R 1 , R 1A , R 2 , R 3 , R 4 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LAS REIVINDICACIONES, SON PRINCIPIOS ACTIVOS VALIOSOS DE MEDICAMENTOS PARA LA TERAPIA Y PREVENCION DE ENFERMEDADES, POR EJEMPLO DE ENFERMEDADES CIRCULATORIAS DEL CORAZON COMO ELEVADA PRESION SANGUINEA, ANGINA PECTORAL, INSUFICIENCIA CARDIACA, TROMBOSIS O ARTERIOESCLEROSIS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I TIENEN LA CAPACIDAD DE MODULAR LA PRODUCCION DEL CUERPO DE GUANOSINMONOFOSFATO CICLICO (CGMP) Y SON APROPIADOS EN GENERAL PARA LA TERAPIA Y PREVENCION DE ESTADOS DE ENFERMEDAD, QUE ESTAN RELACIONADOS CON UN EQUILIBRIO ALTERADO DEL CGMP. LA INVENCION TRATA ADEMAS DE PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA I, SU UTILIZACION PARA LA TERAPIA Y PREVENCION DE LOS ESTADOS PATOLOGICOS INDICADOS Y PARA LA OBTENCION DE MEDICAMENTOS, ASI COMO PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA I.

  17. 17.-

    4-AMINO-2-ARIL-PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS, SU PREPARACION, SU UTILIZACION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LAS CONTIENEN.

    (12/2003)

    La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula I en la que R1, R2, R3 y R4 tienen los significados que se indican más adelante, y que son valiosas sustancias medicamentosas para el tratamiento y la prevención de enfermedades, por ejemplo, enfermedades cardiovasculares tales como hipertensión arterial, angina de pecho, insuficiencia cardiaca, trombosis o arterosclerosis. Los compuestos...

  18. 18.-

    ISOINDOLONAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO MODULADORES DE GMP CICLICO EN MEDICAMENTOS.

    (08/2003)

    Compuestos de la fórmula I, **(Fórmula)** en la que R1 representa cicloalquilo (C3-C7), fenilo o el resto de un heterociclo aromático de 5 miembros ó 6 miembros, que contiene uno o dos heteroátomos, iguales o distintos, de la serie N, O, S, no estando sustituidos el resto fenilo ni el resto heterocíclico o estando sustituidos los mismos con uno o varios restos, iguales o distintos, de la serie alquilo (C1-C4), halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-C4), benciloxi, fenoxi, bencilo, fenilo, trifluorometilo, ciano, hidroxicarbonilo,...