10 inventos, patentes y modelos de SCHMID, RUDOLF

  1. 1.-

    PREPARACION DE (S)-4-FLUOROMETIL-DIHIDRO-FURAN-2-ONA

    (03/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D307/32, C07D307/38.

    Un procedimiento para la preparación de (S)-4-fluorometil-dihidro-furan-2-ona de la fórmula (Ver fórmula) que comprende la conversión de 4-fluorometil-5H-furan-2-ona de fórmula (Ver fórmula) por medio de una de hidrogenación catalítica asimétrica en presencia de un catalizador quiral elegido entre un catalizador complejo de rutenio o rodio que contiene un ligando de difosfina quiral.

  2. 2.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE 3-HIDROXIPIPERIDINAS SUSTITUIDAS

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D211/52, C07D211/42.

    La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula 1 o una sal del mismo (fórmula) caracterizado en que el procedimiento comprende a) hidroboración de un compuesto de fórmula 2 (fórmula) en la que la fórmula A es arileno; R{sup, 1}{sub, a} es -C{sup, *}R{sup, 3}{sub, a}R{sup,4}{sub, a}R{sup, 5}{sub, a}; R{sup, 2}{sub, a} es -O-alquilo, -O-, cicloalquilo, -O-alquenilo, -O-arilo, -O-aralquilo, -O-aralcoxialquilo, -O-alquilsulfonilo, -O-arilsulfonilo, cloro, bromo o yodo; R{sup, 3}{sub, a} es hidrógeno; R{sup, 4}{sub, a} es arilo; R{sup, 5}{sub, a} es alquilo, cicloalquilo, arilo, alcoxialquilo o hidroxialquilo y en la que C{sup, *} es un átomo de carbono asimétrico; b) opcionalmente seguido de aislamiento del estereoisómero deseado.

  3. 3.-

    LIGANDOS DE FOSFINA QUIRAL-C,P BIDENTADOS

    (08/2007)

    Ligandos de fosfina de la fórmula I en la que R1 y R2 con independencia entre sí son alquilo, arilo, cicloalquilo o heteroarilo; dichos alquilo, arilo, cicloalquilo o heteroarilo pueden estar sustituidos por alquilo, alcoxi, halógeno, hidroxi, amino, mono- o di-alquilamino, arilo, -SO2-R7, -SO3-, -CO-NR8R8'', carboxi, alcoxicarbonilo, trialquilsililo, diarilalquilsililo, dialquilarilsililo o triarilsililo; R3 es alquilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo; R4'' y R4 significan con independencia entre sí hidrógeno, alquilo o arilo opcionalmente sustituido; o R4'' y R4 junto con el átomo de C al que están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 a 8 eslabones; la línea de puntos está ausente o está presente...

  4. 4.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE PIPERIDINA-EPOXIDOS SUSTITUIDOS.

    (04/2005)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D211/70, C07D491/08, C07D211/52, C07D211/74.

    La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula 1 o una sal del mismo (fórmula) caracterizado porque el procedimiento comprende a) la epoxidación de un compuesto de fórmula 2 o una sal del mismo (fórmula) en la que la fórmula A es arileno; R{sup, 1}{sub, a} es -C{sup, *}R{sup, 3}{sub, a}R{sup, 4}{sub, a}R{sup, 5}{sub, a}; R{sup, 2}{sub, a} es -O-alquilo, -O-, cicloalquilo, -O-alquenilo, -O-arilo, -O-aralquilo, -O-aralcoxialquilo, -O-alquilsulfonilo, -O-arilsulfonilo, cloro, bromo o yodo; R{sup, 3}{sub, a} es hidrógeno; R{sup, 4}{sub, a} es arilo; R{sup, 5}{sub, a} es alquilo, cicloalquilo, arilo, alcoxialquilo o hidroxialquilo y en la que C{sup, *} es un átomo de carbono asimétrico; b) opcionalmente seguido de aislamiento del estereoisómero deseado.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA RACEMIZACION DE COMPUESTOS DE BIS (OXIDO DE FOSFINA) ATROPISOMERICOS.

    (05/2004)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07F9/50, C07F9/53, C07B57/00, C07B55/00.

    Un procedimiento para la racemización de compuestos atropisoméricos de fórmula I que están presentes en la forma (R) o (S) o una mezcla no racémica de la fórmula (R) y (S) y en donde R1 significa alcoxilo de C1-8 y R2 significa hidrógeno, alquilo de C1-8, alcoxilo de C1-8 o R1 y R2 juntos significan metilendioxilo ol etilendioxilo R3 significa hidrógeno, alquilo de C1-8 o alcoxilo de C1-8 y R4 significa fenilo o fenilo sustituido, caracterizado porque la racemización es térmica y se lleva a cabo a una temperatura entre 260 y 400ºC, de preferencia entre 280 y 380ºC.

  6. 6.-

    PROCESO PARA LA FABRICACION DE COMPUESTOS DE BIS(OXIDO DE FOSFINA) Y BIS(FOSFONATO).

    (03/2003)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07F9/655, C07F9/40, C07F9/53, C07B37/04, C07F9/6553.

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE OXIDO DE BISFOSFINA Y DE BISFOSFONATOS COMO INTERMEDIOS PARA LA PRODUCCION DE LIGANDOS DE BISFOSFINA SEGUN EL CUAL, EN UN PROCEDIMIENTO DE UN SOLO PASO A) SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE OXIDO DE FOSFINA EN UN SOLVENTE ORGANICO A UNA TEMPERATURA DE -70°C A 20°C CON UN EQ. DE 0,5 A 3 DE UN COMPUESTO DE AMIDURO DE LITIO O DE MAGNESIO, B) UN EQ. DE 0,5 A 3 DE UNA SAL METALICA QUE ACTUA DE FORMA OXIDATIVA O UN COMPLEJO DE SALES METALICAS AÑADIDAS A LA MEZCLA OBTENIDA EN EL PASO A) A UNA TEMPERATURA DE -70°C A 20°C, OBTENIENDOSE UN RACEMATO DE UN COMPUESTO DE OXIDO DE BISFOSFINA; C) SE LLEVA A CABO, SI SE DESEA UNA EXFOLIACION DEL RACEMATO; Y D) SE CONVIERTEN LOS BISFOSFONATOS OBTENIDOS EN EL PASO B) O C) EN OXIDOS DE BISFOSFINA.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDOS CARBOXILICOS ALFA,BETA-NO SATURADOS.

    (07/2000)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07C51/377, C07C57/42, C07C59/115, C07C57/60.

    ACIDOS AL , BE -INSATURADOS DE FORMULA GENERAL EN DONDE R{SUP,1} ES ALQUILO DE C{SUB,1}-C{SUB,5}, AR ES UN RADICAL ARILICO, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO OPCIONALMENTE UNA O VARIAS VECES CON HALOGENO, FENILO, ALQUILO DE C{SUB,1}-C{SUB,5}, ALCOXILO DE C{SUB,1}-C{SUB,5}, ALQUILO DE C{SUB,1}-C{SUB,5} PERFLUORADO O ALCOXILO PERFLUORADO DE C{SUB,1}-C{SUB,5}; SE OBTIENEN A PARTIR DE COMPUESTOS NUEVOS O CONOCIDOS DE FORMULA LOS COMPUESTOS III SE PUEDEN TRANSFORMAR POR HIDROGENACION ASIMETRICA EN LOS CORRESPONDIENTES ACIDOS SATURADOS OPTICAMENTE ACTIVOS.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE FOSFINA ACUOSOLUBLES.

    (12/1999)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07F15/00, B01J31/24, C07F9/50.

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS RACEMICOS U OPTICAMENTE ACTIVOS SOLUBLES EN AGUA DE LAS FORMULAS (I) Y (II) EN LAS QUE R1, R2, R3 Y R4 SIGNIFICAN INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR; M Y N SON 0, 1 O 2; X SIGNIFICA HIDROGENO, UN METAL ALCALINO, EL EQUIVALENTE DE UN METAL ALCALINO O UN ION DE AMONIO; CON LA CONDICION DE QUE R3 Y R4 NO ESTEN SITUADAS EN LA POSICION 3 O 3'. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA MANUFACTURA DE TALES COMPUESTOS, COMPLEJOS DE TALES COMPUESTOS CON UN METAL DEL GRUPO VIII Y AL USO DE ESTOS COMPLEJOS COMO CATALIZADORES PARA HIDROGENACION ASIMETRICA Y PARA EL DESPLAZAMIENTO ENANTIOSELECTIVO DEL HIDROGENO EN SISTEMA ALICICLICOS, PROQUIRALES.

  9. 9.-

    LIGANDOS DIFOSFINICOS.

    (08/1999)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07F9/50.

    SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FOSFORO OPTICAMENTE ACTIVOS Y RACEMICOS DE FORMULA (I). SIENDO: R ALQUILO O ALCOXI DE BAJO NUMERO DE CARBONO Y R1 ALQUILO DE BAJO NUMERO DE CARBONO, CICLOALQUILO O FENILO SUBSTITUIDO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SE UTILIZAN EN FORMA DE COMPLEJOS CON UN METAL DEL GRUPO IV COMO CATALIZADORES PARA HIDROGENACION ASIMETRICA Y PARA DESPLAZAMIENTO DE HIDROGENOS ENANTIOSELECTIVOS EN UN SISTEMA ALILOS PROQUIRALES.

  10. 10.-

    HIDROGENACION ASIMETRICA DE DERIVADOS CETOISOFORONA

    (07/1998)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07C69/96, C07C69/013, C07C67/283.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA ELABORACION DE COMPUESTOS ACTIVOS OPTICOS DE LA FORMULA GENERAL DONDE R SIGNIFICA ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, BENCILO O NR{SUP,1 SUB,2} , R{SUP,1} SIGNIFICA ALQUILO INFERIOR, FENILO, BENCILO O HIDROGENO Y * SIGNIFICA UN CENTRO ACTIVO OPTICO, CARACTERIZANDOSE DE TAL MODO QUE SE HIDROGENA DE FORMA ASIMETRICA DE DERIVADO ENOL DE CETOISOFORONA DE LA FORMULA GENERAL, DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO ANTES DADO, EN PRESENCIA DE UN COMPLEJO DE RODIO DE UN ENLACE DIFOSFINA ACTIVO OPTICO.