21 inventos, patentes y modelos de SCHIENE,KLAUS

  1. 1.-

    Combinación farmacéutica de 3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metilpropil)fenol y un antiepiléptico

    (07/2014)

    Combinación que comprende como componente(s): (a) al menos un 3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metilpropil)fenol de fórmula (I),**Fórmula** opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de un enantiómero o un diastereoisómero, en forma de racemato o en forma de mezcla de sus estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o cualquier sal de adición de ácido correspondiente del mismo, y (b) al menos un antiepiléptico seleccionado de entre el grupo consistente en topiramato, lamotrigina, carbamazepina, lacosamida, levitiracetam y retigabina.

  2. 2.-

    Compuestos imidazo-3-il-amina bicíclicos sustituidos

    (11/2013)

    Compuestos imidazo-3-il-amina bicíclicos sustituidos de fórmula general I, **Fórmula** donde A1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R1a, A2 representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R1b, A3 representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R1c, A4 representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R1d; R1a, R1b, R1c, R1d, independientemente entre sí, representan en cada caso un grupo hidrógeno, un grupo halógeno; -NO2; -CN; -NH2; -NHR4; -NR5R6; -NH-C(≥O)-R7; -C(≥O)-R8, -C(≥O)-NH2; -C(≥O)-NHR9; -C(≥O)- NR10R11; -C(≥O)-OR12; -(CH2)m-C(≥O)-OR13 con m ≥ 1, 2, 3, 4 ó 5; -O-C(≥O)-R14; -(CH2)n-O-C(≥O)-R15 con n ≥ 1, 2, 3, 4 ó 5; -OR16; -(CH2)o-O-R17 con o ≥ 1, 2, 3, 4 ó 5; -SR18; -(CH2)p-S(≥O)t-R19 con p ≥ 1, 2, 3, 4 ó 5 y t ≥ 0, 1 ó 2; -NH-S(≥O)2-R26R27; -S(≥O)2-NR28R29, -SF5; un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido, que opcionalmente incluye al menos un heteroátomo como miembro del anillo y que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado y/o que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico, no sustituido o al menos monosustituido; o un grupo arilo o heteroarilo no sustituido o al menos monosustituido y que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado y/o puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico, no sustituido o al menos monosustituido; o, en cada caso, R1a y R1b junto con el enlace C-C, forman un grupo fenilo fusionado, no sustituido o al menos monosustituido; o, en cada caso, R1b y R1c junto con el enlace C-C forman un grupo fenilo fusionado, no sustituido o al menos monosustituido; o, en cada caso, R1c y R1d junto con el enlace C-C forman un grupo fenilo fusionado, no sustituido o al menos monosustituido.

  3. 3.-

    Derivados de sulfonamida sustituidos

    (08/2013)

    Derivados de sulfonamida sustituidos de fórmula general I**Fórmula** donde n representa 0, 1, 2 o 3; m representa 1 o 2; R1 representa arilo o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R2a-c, R3 y R4 representan H o, junto con un grupo R2a-c, R3 o R4 adyacente, forman un anillo de cincoo seis miembros, que puede ser saturado o insaturado y puede estar sustituido de forma simple omúltiple o no sustituido y que puede incluir heteroátomos del grupo N u O; R5 y R6 forman juntos un anillo de 4-8 miembros, que puede ser saturado o insaturado pero noaromático, sustituido o condensado con un grupo básico, y que puede estar sustituido con otro grupobásico o con grupos seleccionados de entre alquilo(C1-6), alquiloxi(C1-3), cicloalquilo(C3-8), ≥O,aralquilo o arilo; o R5 y R6 forman juntos un anillo de 4-8 miembros que contiene otro heteroátomodel grupo N u O y que puede estar sustituido con un grupo básico o no básico; donde los grupos arilo o heteroarilo sustituidos están sustituidos con F, Cl, Br, I, CN, NH2, NH-alquilo(C1-6),NH-alquil(C1-6)-OH, N(alquilo(C1-6))2, N(alquil(C1-6)-OH)2, NO2, SH, S-alquilo(C1-6), OH, O-alquilo(C1-6), O-alquil(C1-6)-OH, C(≥O)alquilo(C1-6), CO2H, CH2SO2-fenilo, CO2-alquilo(C1-6), OCF3, CF3,**Fórmula**

  4. 4.-

    Nuevos ligandos del receptor vanilloide y su uso para la producción de medicamentos

    (07/2013)

    Compuestos sustituidos de fórmula general A, donde X representa O, S o N-C-N; Y representa -NH2; -NHR30; -NR31R32 o un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; n representa 0, 1, 2, 3, o 4; R1, R2, R3 y R4, independientemente entre sí, representan H; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CF3; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(≥O)-NH2; -S(≥O)2-NH2; -C(≥O)-NH-OH; -C(≥O)-OH; -C(≥O)-H; -S(≥O)2-OH; -NHR11; -NR12R13; -OR14; -SR15; -C(≥O)-NHR16; -C(≥O)-NR17R18; -S(≥O)2-NHR19; -S(≥O)2-NR20R21; -C(≥O)-OR22; -C(≥O)-R23; -S(≥O)-R24; - S(≥O)2-R24 o un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; R5 representa H; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CF3; -CF2Cl; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(≥O)-NH2; -S(≥O)2-NH2; - C(≥O)-NH-OH; -C(≥O)-OH; -C(≥O)-H; -S(≥O)2-OH; -NHR11; -NR12R13; -OR14; -SR15; -C(≥O)-NHR16; -C(≥O)- NR17R18; -S(≥O)2-NHR19; -S(≥O)2-NR20R21; -C(≥O)-OR22; -C(≥O)-R23, -S(≥O)2-R24; -S(≥O)-R24; un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; o un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8, o 9 miembros, insaturado o saturado, no sustituido o al menos monosustituido, incluyendo opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado uniéndose el grupo cicloalifático a la estructura original mediante un átomo de carbono del anillo del grupo cicloalifático; T es C-R6 y U es C-R7 y V es N y W es C-R8 o T es C-R6 y U es N y V es C-R9 y W es C-R8 o T es N y U es C-R7 y V es C-R9 y W es C-R8 o T es N y U es N y V es C-R9 y W es C-R8 o T es N y U es C-R7 y V es N y W es C-R8 o T es C-R6 y U es N y V es N y W es C-R8.

  5. 5.-

    Compuestos de nicotinamida sustituidos y su utilización en medicamentos

    (04/2013)

    Compuestos de nicotinamida sustituidos de fórmula general I, donde n ≥ 0, 1 o 2; p ≥ 0 o 1; q ≥ 0 o 1; R1 representa arilo o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; alquilo(C1-6),cicloalquilo(C3-10) o heterociclilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R2 representa H; alquilo(C1-6) sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R3 representa arilo o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; alquilo(C1-6) o cicloalquilo(C3-10), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R4, R5, R6 y R7 representan, independientemente entre sí, H; alquilo(C1-6) sustituido de forma simple o múltipleo no sustituido; R8, R9 y R10 representan, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, O-alquilo(C1-6), CF3, OCF3, SCF3,alquilo(C1-6); con la condición de que, cuando R3 representa 3-trifluorometilfenilo o 4-trifluorometil-2-piridilo, R2, R4 y R5 son H y n es igual a 0,entonces R1 no es 2-piridilo ni 2-tienilo; y cuando R3 representa fenilo o metilo, R2, R4 y R5 son H y n es igual a 0, entonces R1 no es 2-tienilo; incluyendoel concepto "alquilo(C1-6)" grupos hidrocarburo acíclicos saturados o insaturados, e incluyendo el concepto"cicloalquilo" y "cicloalquilo(C3-10)" hidrocarburos cíclicos saturados o insaturados, pero no aromáticos,en forma de racematos, de enantiómeros, diastereoisómeros, mezclas de enantiómeros o diastereoisómeros ode un enantiómero o diastereoisómero individual; en forma de bases y/o sales de ácidos fisiológicamentecompatibles.

  6. 6.-

    4,5,6,7-TETRAHIDROTIENOPIRIDINAS sustituidas como moduladores de KCNQ2/3 para el tratamiento del dolor, la epilepsia y la incontinencia urinaria

    (10/2012)

    Tetrahidrotienopiridina sustituida de fórmula general donde A1 representa S, A2 representa CR14 y A3 representa CR15; o A1 representa CR13, A2 representa S y A3 representa CR15; o A1 representa CR13, A2 representa CR14 y A3 representa S; R0 representa alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido 10 o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo unido medinate un puente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o polisustituido, donde la cadena alquilo en cada caso puede ser lineal o ramificada ramificada, saturada o insaturada, no sustituida, mono-o poli-sustituida; o arilo o heteroarilo unido mediante un puente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en cada caso no sustituido o mono-o poli-sustituido, donde la cadena alquilo en cada caso puede ser lineal o ramificada, saturada o insaturada, no sustituida, mono-o poli-sustituida; R1 representa H; F; Cl; Br; CN; o R0; R2 representa H, F, Cl, Br o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; o R1 y R2, junto con el átomo de carbono que los une como miembros de un anillo, forman un cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o un heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o polisustituido, en cada caso opcionalmente condensado con (hetero) arilo, no sustituido o mono-o polisustituido; R3, R4, R5, R6, independientemente entre sí, representan H; F; Cl; Br; alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; o fenilo no sustituido o mono-o poli-sustituido; R7 representa H; F; Cl; Br; CN; R0; OR0; O-C (≥O) -R0; O-C (≥O) -O-R0; O- (C≥O) -NH-R0; O-C (≥O) N (R0) 2; NH-R0; N (R0) 2; NH-C (≥O) -R0; NH-C (≥O) -O-R0; NH-C (≥O) -NH-R0; NH-C (≥O) -N (R0) 2; NR0-C (≥O) -R0; NR0-C (≥O) -O-R0; NR0-C (≥O) -NH2; NR0-C (≥O) -NH-R0; NR0-C (≥O) -N (R0) 2; NH-S (≥O) 2OH; NH-S (≥O) 2R0; NH-S (≥O) 2OR0; NH-S (≥O) 2NH2; NH-S (≥O) 2NHR0; NH-S (≥O) 2N (R0) 2; NR0-S (≥O) 2OH; NR0-S (≥O) 2R0; NR0 S (≥O) 2OR0; NR0-S (≥O) 2NH2; NR0-S (≥O) 2NHR0; NR0-S (≥O) 2N (R0) 2; C (≥O) -OH; C (≥O) -OR0; C (≥O) -NH2; C (≥O) -NH-R0; C (≥O) -N (R0) 2; S (≥O) 2-OH; S (≥O) 2OR0; S (≥O) 2-NH2; S (≥O) 2-NH-R0; S (≥O) 2-N (R0) 2; R8 representa H; F; Cl; Br; CN; o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; R9 representa H; F; Cl; Br; CN; alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo unido mediante un puente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido, pudiendo ser la cadena alquilo en cada caso lineal o ramificada, saturada o insaturada, no sustituida, mono-o poli-sustituida; o arilo o heteroarilo unido con un puente alquilo de 2 a 8 átomos de carbono, en cada caso no sustituido o mono-o poli-sustituido, donde la cadena alquilo en cada caso puede ser lineal o ramificada, saturada o insaturada, no sustituida, mono-o poli-sustituida; O-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o mono-o polisustituido; O-cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono u O-heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo con un puente O-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o polisustituido, donde la cadena alquilo en cada caso puede ser lineal o ramificada, saturada o insaturada, no sustituida, mono-o poli-sustituida; o arilo o heteroarilo con un puente O-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en cada caso no sustituido o mono-o poli-sustituido, donde la cadena alquilo en cada caso puede ser lineal o ramificada, saturada o insaturada, no sustituida, mono-o poli-sustituida; O-C (≥O) -R0; O-C (≥O) -O-R0; O (C≥O) -NH-R0; O-C (≥O) -N (R0) 2; NH-R0; N (R0) 2; NH-C (≥O) -R0; NH-C (≥O) -O-R0; NH-C (≥O) -NH-R0; NHC (≥O) -N (R0) 2; NR0-C (≥O) -R0; NR0-C (≥O) -O-R0; NR0-C (≥O) -NH2; NR0-C (≥O) -NH-R0; NR0-C (≥O) -N (R0) 2; NH-S (≥O) 2OH; NH-S (≥O) 2R0; NH-S (≥O) 2OR0; NH-S (≥O) 2NH2; NH-S (≥O) 2NHR0; NH-S (≥O) 2N (R0) 2; NR0-S (≥O) 2OH; NR0-S (≥O) 2R0; NR0-S (≥O) 2OR0; NR0-S (≥O) 2NH2; NR0-S (≥O) 2NHR0; NR0-S (≥O) 2N (R0) 2; C (≥O) -OH; C (≥O) -OR0; C (≥O) -NH2; C (≥O) -NH-R0; C (≥O) -N (R0) 2; S (≥O) 2-OH; S (≥O) 2OR0; S (≥O) 2-NH2; S (≥O) 2-NH-R0; S (≥O) 2-N (R0) 2; R10 representa H; F; Cl; Br; CN; o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; o R7 y R9, junto con los átomos de carbono que los unen como miembros del anillo forman un cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o un heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido, opcionalmente condensado con (hetero) arilo, no sustituido o mono-o poli-sustituido; o R7 y R8, o R9 y R10, junto con los átomos de carbono que los unen como miembros del anillo forman un cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido, en cada caso opcionalmente condensado con (hetero) arilo, no sustituido o mono-o poli-sustituido; R11 representa H; alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; o cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; R12 representa alquilo de 2 a 16 átomos de carbono, saturado o insaturado; ramificado o no ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, no sustituido o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo unido con un puente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido, donde la cadena alquilo en cada caso puede ser lineal o ramificada, saturada o no saturada, no sustituida, mono-o poli-sustituida; arilo o heteroarilo unido con un puente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en cada caso no sustituido o mono-o poli-sustituido, donde la cadena alquilo en cada caso puede ser lineal o ramificada, saturada o insaturada, no sustituida, mono-o poli-sustituida; o R11 y R12, junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro del anillo, forma un heterociclilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido, opcionalmente condensado con (hetero) arilo, no sustituido o mono-o poli-sustituido; R13, R14 y R15, cada uno independientemente de los otros, indica H; F; Cl; Br; I; NO; NO2; CF3; CN; R0; C (≥O) H; C (≥O) R0; CO2H; C (≥O) OR0; CONH2; C (≥O) NHR0; C (≥O) N (R0) 2; OH; OR0; O- (alquilo de 1 a 8 átomos de carbono) -O; O-C (≥O) -R0; O-C (≥O) -O-R0; O- (C≥O) -NH-R0; O-C (≥O) -N (R0) 2; O-S (≥O) 2-R0; O-S (≥O) 2OH; O-S (≥O) 2OR0; O-S (≥O) 2NH2; O-S (≥O) 2NHR0; O-S (≥O) 2N (R0) 2;NH2; NH-R0; N (R0) 2; NH-C (≥O) -R0; NH-C (≥O) -O-R0; NH-C (≥O) -NH-R0; NH-C (≥O) -N (R0) 2; NR0-C (≥O) -R0; NR0-C (≥O) -O-R0; NR0-C (≥O) -NH2; NR0-C (≥O) -NH-R0; NR0-C (≥O) -N (R0) 2; NH-S (≥O) 2OH; NH-S (≥O) 2R0; NH-S (≥O) 2OR0; NH-S (≥O) 2NH2; NHS (≥O) 2NHR0; NH-S (≥O) 2N (R0) 2; NR0-S (≥O) 2OH; NR0-S (≥O) 2R0; NR0-S (≥O) 2OR0; NR0-S (≥O) 2NH2; NR0S (≥O) 2NHR0; NR0-S (≥O) 2N (R0) 2;SH; SR0; S (≥O) R0; S (≥O) 2R0; S (≥O) 2OH; S (≥O) 2OR0; S (≥O) 2NH2; S (≥O) 2NHR0; o S (≥O) 2N (R0) 2; donde los términos "alquilo sustituido", "heterociclilo sustituido" y "cicloalquilo sustituido" indican la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, en cada caso independientemente entre sí, por F; Cl; Br; I; CN; CF3; ≥O; ≥NH; ≥C (NH2) 2; NO2; R0; C (≥O) H; C (≥O) R0; CO2H; C (≥O) OR0; CONH2; C (≥O) NHR0; C (≥O) N (R0) 2; OH; OR0; O- (alquilo de 1 a 8 átomos de carbono) -O; O-C (≥O) -R0; O-C (≥O) -O-R0; O- (C≥O) -NH-R0; O-C (≥O) -N (R0) 2; O-S (≥O) 2-R0; O-S (≥O) 2OH; O-S (≥O) 2OR0; O-S (≥O) 2NH2; O-S (≥O) 2NHR0; OS (≥O) 2N (R0) 2;NH2; NH-R0; N (R0) 2; NH-C (≥O) -R0; NH-C (≥O) -O-R0; NH-C (≥O) -NH-R0; NH-C (≥O) -N (R0) 2; NR0-C (≥O) -R0; NR0-C (≥O) -O-R0; NR0-C (≥O) -NH2; NR0-C (≥O) -NH-R0; NR0-C (≥O) -N (R0) 2; NH-S (≥O) 2OH; NH-S (≥O) 2R0; NH-S (≥O) 2OR0; NH-S (≥O) 2NH2; NH-S (≥O) 2NHR0; NH-S (≥O) 2N (R0) 2; NR0-S (≥O) 2OH; NR0S (≥O) 2R0; NR0-S (≥O) 2OR0; NR0-S (≥O) 2NH2; NR0-S (≥O) 2NHR0; NR0-S (≥O) 2N (R0) 2;SH; SR0; S (≥O) R0; S (≥O) 2R0; S (≥O) 2OH; S (≥O) 2OR0; S (≥O) 2NH2; S (≥O) 2NHR0; S (≥O) 2N (R0) 2; donde "arilo sustituido" y "heteroarilo sustituido “ indican la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, en cada caso independientemente entre sí, por F; Cl; Br; I; NO; NO2; CF3; CN; R0; C (≥O) H; C (≥O) R0; CO2H; C (≥O) OR0; CONH2; C (≥O) NHR0; C (≥O) N (R0) 2; OH; OR0; O- (alquilo de 1 a 8 átomos de carbono) -O; OC (≥O) -R0; O-C (≥O) -O-R0; O- (C≥O) -NH-R0; O-C (≥O) -N (R0) 2; O-S (≥O) 2-R0; O-S (≥O) 2OH; O-S (≥O) 2OR0; OS (≥O) 2NH2; O-S (≥O) 2NHR0; O-S (≥O) 2N (R0) 2;NH2; NH-R0; N (R0) 2; NH-C (≥O) -R0; NH-C (≥O) -O-R0; NHC (≥O) -NH-R0; NH-C (≥O) -N (R0) 2; NR0-C (≥O) -R0; NR0-C (≥O) -O-R0; NR0-C (≥O) -NH2; NR0-C (≥O) -NH-R0;NR0C (≥O) -N (R0) 2; NH-S (≥O) 2OH; NH-S (≥O) 2R0; NH-S (≥O) 2OR0; NH-S (≥O) 2NH2; NH-S (≥O) 2NHR0; NH S (≥O) 2N (R0) 2; NR0-S (≥O) 2OH; NR0-S (≥O) 2R0; NR0-S (≥O) 2OR0; NR0-S (≥O) 2NH2; NR0-S (≥O) 2NHR0; NR0S (≥O) 2N (R0) 2; SH; SR0; S (≥O) R0; S (≥O) 2R0; S (≥O) 2OH; S (≥O) 2OR0; S (≥O) 2NH2;S (≥O) 2NHR0; S (≥O) 2N (R0) 2; con la excepción de los siguientes compuestos: • 1-mofolin-4- (4- (tiofen-2-il) -6, 7-dihidrotieno-[3, 2-c]piridin-5 (4H) il) butan-1, 4-diona, • 1- (4-acetilpiperazin-1-il) -4- (4- (tiofen-2-il) -6, 7-dihidrotieno[3, 2-c]piridin-5 (4H) il) butan-1, 4-diona y • 1- (3-fenil-4, 5-dihidropirazol-1-il) -4- (4- (tiofen-2-il) -6, 7-dihidrotieno-[3, 2-c]piridin-5 (4H) il) butan-1, 4-diona; en forma de compuestos libres o de sales de ácidos o bases fisiológicamente aceptables.

  7. 7.-

    AMIDAS DE ÁCIDO PROPIÓLICO SUSTITUIDAS Y SU UTILIZACIÓN PARA LA PRODUCCIÓN DE ANALGÉSICOS

    (12/2011)

    Amidas de ácido propiólico sustituidas de fórmula general I, donde   a, b y c, independientemente entre sí, representan en cada caso 0 o 1, siendo la suma de a, b y c igual a 1, 2 o 3; A representa uno de los siguientes grupos Q y U representan en cada caso CR 10 o N; R y V representan en cada caso CR 11 o N; K y W representan en cada caso CR 12 o N; P y T representan en cada caso O, S o NR 13 ; ó quedando excluidos los compuestos en los que P representa S, Q representa N, R representa CR 11 y K representa CR 12 o N; R 1 y R 8 , independientemente entre sí, representan en cada caso H; -C(=O)-R 28 ; -C(=O)-O-R 29 ; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH- R 30 ; -C(=O)-NR 31 R 32 ; -S(=O)-R 33 ; -S(=O)2-R 34 ; alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido o no sustituido; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo sustituido o no sustituido; cicloalquilo o cicloalquenilo sustituido o no sustituido; heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)cicloalquilo, -(alquenilen)cicloalquilo, -(alquinilen)cicloalquilo, -(alquilen)cicloalquenilo, -(alquenilen)cicloalquenilo o -(alquinilen)-cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(heteroalquilen)cicloalquilo, -(heteroalquenilen)cicloalquilo, -(heteroalquileno)cicloalquenilo o -(heteroalquenilen)cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)-heterocicloalquilo, -(alquenilen)heterocicloalquilo, -(alquinilen)-heterocicloalquilo, -(alquilen)heterocicloalquenilo, -(alquenilen)-heterocicloalquenilo o - (alquinilen)heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(heteroalquilen)heterocicloalquilo, -(heteroalquenilen)heterocicloalquilo, -(heteroalquilen)heterocicloalquenilo o -(heteroalquenilen)heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)arilo, -(alquenilen)arilo, -(alquinilen)arilo, -(heteroalquilen)arilo o -(heteroalquenilen)arilo sustituido o no sustituido; o -(alquilen)heteroarilo, - (alquenilen)heteroarilo, -(alquinilen)heteroarilo, -(heteroalquilen)heteroarilo o -(heteroalquenilen)heteroarilo sustituido o no sustituido; R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 14 , R 15 , R 16 , R 17 , R 18 , R 19 , R 20 , R 21 , R 22 , R 23 , R 24 , R 25 , R 26 y R 27 , independientemente entre sí, representan en cada caso H; F; Cl; Br; I; -NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -NH-C(=O)-H; -C(=O)-R 28 ; -C(=O)-O-R 29 ; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R 30 ; -C(=O)-NR 31 R 32 ; -S(=O)-R 33 ; -S(=O)2-R 34 ; -NH-R 35 ; -NR 36 R 37 ; -O-C(=O)-R 38 ; -NH-C(=O)-R 39 ; -NR 40 -C(=O)-R 41 ; -O-R 42 ; -S-R 43 ; -NH-C(=O)-NH-R 44 ; -NH-C(=S)-NH-R 45 ; -NH-S(=O)2-R 46 ; -NR 47 - S(=O)2-R 48 ; alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; cicloalquilo o cicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(alquilen)cicloalquilo, -(alquenilen)-cicloalquilo, -(alquinilen)cicloalquilo, - (alquilen)cicloalquenilo, -(alquenilen)-cicloalquenilo o -(alquinilen)cicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(heteroalquilen)cicloalquilo, -(heteroalquenilen)cicloalquilo, -(heteroalquilen)cicloalquenilo o -(heteroalquenilen)cicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(alquilen)heterocicloalquilo, - (alquenilen)heterocicloalquilo, -(alquinilen)heterocicloalquilo, -(alquilen)heterocicloalquenilo, -(alquenilen)heterocicloalquenilo o -(alquinilen)heterocicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; - (heteroalquilen)heterocicloalquilo, -(heteroalquenilen)heterocicloalquilo, -(heteroalquilen)heterocicloalquenilo o -(heteroalquenilen)heterocicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; arilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(alquilen)arilo, -(alquenilen)arilo, -(alquinilen)arilo, -(heteroalquilen)arilo o -(heteroalquenilen)arilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; o -(alquilen)heteroarilo, -(alquenilen)heteroarilo, -(alquinilen)heteroarilo, -(heteroalquilen)heteroarilo o - (heteroalquenilen)heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; o R 2 y R 3 , o R 4 y R 5 , o R 6 y R 7 , o R 14 y R 15 , o R 16 y R 17 , o R 18 y R 19 , o R 20 y R 21 , o R 22 y R 23 , o R 24 y R 25 , o R 26 y R 27 , independientemente entre sí, representan juntos en cada caso un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en un grupo oxo (=O) y un grupo tioxo (=S); o R 1 y R 8 , junto con el grupo -N-CR 2 R 3 (CR 4 R 5 )b-(CR 6 R 7 )c que los une, forman un grupo de fórmula general B, donde d representa 1, 2 o 3, b representa 0 o 1 y c representa 0 o 1; o R 1 y R 2 , junto con el grupo -N-CR 3 que los une, forman un grupo de fórmula general C, donde e representa 1, 2, 3 o 4 y, en este caso, b representa 0 o 1 y c representa 0; o R 1 y R 4 , junto con el grupo -N-CR 2 R 3 -CR 5 que los une, forman un grupo de fórmula general D, en la que f representa 1, 2, 3 o 4 y, en este caso, c representa 0; o R 1 y R 6 , junto con el grupo -N-CR 2 R 3 -CR 4 R 5 -CR 7 que los une, forman un grupo de fórmula general E,   en la que g representa 1, 2 o 3; o R 6 y R 8 , junto con el grupo -N-CR 7 que los une, forman un grupo de fórmula general F, en la que h representa 1, 2, 3 o 4 y, en este caso, b representa 0 o 1 y a representa 0; o R 4 y R 8 , junto con el grupo -N-CR 6 R 7 -CR 5 que los une, forman un grupo de fórmula general G, en la que k representa 1, 2, 3 o 4 y, en este caso, a representa 0; o R 2 y R 8 , junto con el grupo -N-CR 6 R 7 -CR 4 R 5 -CR 3 que los une, forman un grupo de fórmula general H, en la que m representa 1, 2 o 3; R 9 representa arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; R 10 , R 11 y R 12 , independientemente entre sí, representan en cada caso H; F; Cl; Br; I; -NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; - C(=O)-OH; -C(=O)-H; -NH-C(=O)-H; -C(=O)-R 28 ; -C(=O)-O-R 29 ; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R 30 ; -C(=O)-NR 31 R 32 ; -S(=O)- R 33 ; -S(=O)2-R 34 ; -NH-R 35 ; -NR 36 R 37 ; -O-C(=O)-R 38 ; -NH-C(=O)-R 39 ; -NR 40 -C(=O)-R 41 ; -O-R 42 ; -S-R 43 ; -NH-C(=O)-NH- R 44 ; -NH-C(=S)-NH-R 45 ; -NH-S(=O)2-R 46 ; -NR 47 -S(=O)2-R 48 ; alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; cicloalquilo o cicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(alquilen)cicloalquilo, -(alquenilen)-cicloalquilo, -(alquinilen)cicloalquilo, -(alquilen)cicloalquenilo, -(alquenilen)-cicloalquenilo o -(alquinilen)cicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(heteroalquilen)cicloalquilo, -(heteroalquenilen)-cicloalquilo, - (heteroalquilen)cicloalquenilo o -(heteroalquenilen)-cicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; - (alquilen)heterocicloalquilo, -(alquenilen)heterocicloalquilo, -(alquinilen)-heterocicloalquilo, - (alquilen)heterocicloalquenilo, -(alquenilen)-heterocicloalquenilo o -(alquinilen)heterocicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(heteroalquilen)heterocicloalquilo, -(heteroalquenilen)heterocicloalquilo, - (heteroalquilen)heterocicloalquenilo o -(heteroalquenilen)heterocicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; arilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(alquilen)arilo, -(alquenilen)-arilo, -(alquinilen)arilo, -(heteroalquilen)arilo o -(heteroalquenilen)arilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; o -(alquilen)heteroarilo, -(alquenilen)heteroarilo, -(alquinilen)heteroarilo, -(heteroalquilen)heteroarilo o -(heteroalquenilen)heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; R 13 representa H; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R 28 ; -C(=O)-O-R 29 ; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R 30 ; -C(=O)-NR 31 R 32 ; - S(=O)-R 33 ; -S(=O)2-R 34 ; alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; cicloalquilo o cicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(alquilen)cicloalquilo, -(alquenilen)-cicloalquilo, -(alquinilen)cicloalquilo, - (alquilen)cicloalquenilo, -(alquenilen)cicloalquenilo o -(alquinilen)-cicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(heteroalquilen)cicloalquilo, -(heteroalquenilen)cicloalquilo, -(heteroalquilen)cicloalquenilo o - (heteroalquenilen)cicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(alquilen)heterocicloalquilo, -(alquenilen)heterocicloalquilo, -(alquinilen)heterocicloalquilo, -(alquilen)-heterocicloalquenilo, (alquenilen)heterocicloalquenilo o -(alquinilen)-heterocicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(heteroalquilen)heterocicloalquilo, -(heteroalquenilen)heterocicloalquilo, -(heteroalquilen)heterocicloalquenilo o - (heteroalquenilen)-heterocicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; arilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(alquilen)arilo, - (alquenilen)-arilo, -(alquinilen)arilo, -(heteroalquilen)arilo o -(heteroalquenilen)arilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; o -(alquilen)heteroarilo, -(alquenilen)heteroarilo, -(alquinilen)heteroarilo, -(heteroalquilen)heteroarilo o -(heteroalquenilen)heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; y R 28 , R 29 , R 30 , R 31 , R 32 , R 33 , R 34 , R 35 , R 36 , R 37 , R 38 , R 39 , R 40 , R 41 , R 42 , R 43 , R 44 , R 45 , R 46 , R 47 y R 48 , independientemente entre sí, representan en cada caso alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido o no sustituido; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo sustituido o no sustituido; cicloalquilo o cicloalquenilo sustituido o no sustituido; heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)cicloalquilo, -(alquenilen)cicloalquilo, -(alquinilen)cicloalquilo, - (alquilen)cicloalquenilo, -(alquenilen)cicloalquenilo o -(alquinilen)cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(heteroalquilen)cicloalquilo, -(heteroalquenilen)cicloalquilo, -(heteroalquilen)cicloalquenilo o -(heteroalquenilen)cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)heterocicloalquilo, -(alquenilen)heterocicloalquilo, -(alquinilen)heterocicloalquilo, -(alquilen)heterocicloalquenilo, -(alquenilen)-heterocicloalquenilo o - (alquinilen)heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(heteroalquilen)heterocicloalquilo, -(heteroalquenilen)- heterocicloalquilo, -(heteroalquilen)heterocicloalquenilo o -(heteroalquenilen)heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)arilo, -(alquenilen)arilo, -(alquinilen)arilo, -(heteroalquilen)arilo o -(heteroalquenilen)arilo sustituido o no sustituido; o -(alquilen)heteroarilo, - (alquenilen)heteroarilo, -(alquinilen)heteroarilo, -(heteroalquilen)heteroarilo o -(heteroalquenilen)heteroarilo sustituido o no sustituido; refiriéndose el concepto "sustituido" en relación con los grupos "alquilo", "alquenilo", "alquinilo", "heteroalquilo", "heteroalquenilo" y "heteroalquinilo" a que el grupo correspondiente está sustituido de forma simple o múltiple con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(alquilo(C1-5))2, -N(alquil(C1-5))(fenilo), -N(alquil(C1-5))(CH2-fenilo), -N(alquil(C1-5))(CH2-CH2-fenilo), -C(=O)- H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-fenilo, -C(=S)-alquilo(C1-5), -C(=S)-fenilo, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)-Ofenilo, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo(C1-5), -C(=O)-N(alquilo(C1-5))2, -S(=O)-alquilo(C1-5), -S(=O)-fenilo, -S(=O)2alquilo(C1-5), -S(=O)2-fenilo, -S(=O)2-NH2 y -SO3H, pudiendo los grupos alquilo(C1-5) arriba mencionados ser en cada caso lineales o ramificados y pudiendo estar sustituidos los grupos fenilo arriba mencionados con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OH, - NH2, -O-CF3, -SH, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo y terc-butilo ; refiriéndose el concepto "sustituido" en relación con los grupos "cicloalquilo", "heterocicloalquilo", "cicloalquenilo" y "heterocicloalquenilo" a que el grupo correspondiente está sustituido de forma simple o múltiple con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OH, -NH2, -O-CF3, -SH, -O-alquilo(C1-5), -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -(CH2)-O-alquilo(C1-5), -S-alquilo(C1-5), -S-fenilo, -S-CH2-fenilo, -alquilo(C1- 5), -alquenilo(C2-5), -alquinilo(C2-5), -C=C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)-CF3, -S(=O)2alquilo(C1-5), -S(=O)-alquilo(C1-5), -S(=O)2-fenilo, oxo (=O), tioxo (=S), -N(alquilo(C1-5))2, -N(H)(alquilo(C1-5)), -NO2, -S- CF3, -C(=O)-OH, -NH-S(=O)2-alquilo(C1-5), -NH-C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-NH2, -C(=O)- N(alquilo(C1-5))2, -C(=O)-N(H)(alquilo(C1-5)) y fenilo, pudiendo los grupos alquilo(C1-5) arriba mencionados ser en cada   caso lineales o ramificados y pudiendo cada uno de los grupos fenilo arriba mencionados no estar sustituido o estar sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OH, -NH2, -O-CF3, -SH, -O-alquilo(C1-5), -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -(CH2)-O-alquilo(C1-5), -Salquilo(C1-5), -S-fenilo, -S-CH2-fenilo, -alquilo(C1-5), -alquenilo(C2-5), -alquinilo(C2-5), -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, - C(=O)-O-alquilo(C1-5) y -C(=O)-CF3; refiriéndose el concepto "sustituido" en relación con los grupos "arilo" y "heteroarilo" a que el grupo correspondiente está sustituido de forma simple o múltiple con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, -alquilo(C1-5), -(CH2)-O-alquilo(C1-5), -alquenilo(C2-5), - alquinilo(C2-5), -C=C-Si(CH3)3, -C=C-Si(C2H5)3, -S-alquilo(C1-5), -S-fenilo, -S-CH2-fenilo, -O-alquilo(C1-5), -O-fenilo, -O- CH2-fenilo, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, - S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)-alquilo(C1-5), -NH-alquilo(C1-5), N(alquilo(C1-5))2, -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)-O-fenilo, - C(=O)-H; -C(=O)-alquilo(C1-5), -CH2-O-C(=O)-fenilo, -O-C(=O)-alquilo(C1-5), -O-C(=O)-fenilo, -NH-S(=O)2-alquilo(C1-5), - NH-C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo(C1-5), -C(=O)-N(alquilo(C1-5))2, -C(=O)-N(alquil(C1-5))(fenilo), - C(=O)-NH-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, pirazolilo, fenilo, furilo (furanilo), tiazolilo, tiadiazolilo, tiofenilo (tienilo), bencilo y fenetilo, pudiendo los grupos alquilo(C1-5) arriba mencionados ser en cada caso lineales o ramificados y pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez en caso dado con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, -alquilo(C1-5), -(CH2)-O-alquilo(C1-5), -alquenilo(C2-5), -alquinilo(C2- 5), -C≡C-Si(CH3)3, -C=C-Si(C2H5)3, -S-alquilo(C1-5), -S-fenilo, -S-CH2-fenilo, -O-alquilo(C1-5), -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, - CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -OCHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F; refiriéndose el concepto "sustituido" en relación con los grupos "alquileno", "alquenileno", "alquinileno", "heteroalquileno" y "heteroalquenileno" a que el grupo correspondiente está sustituido de forma simple o múltiple con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en fenilo, F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -Ofenilo, -O-CH2-fenilo, -SH, -S-fenilo, -S-CH2-fenilo, -NH2, -N(alquilo(C1-5))2, -NH-fenilo, -N(alquil(C1-5))(fenilo), -N(alquil(C1- 5))(CH2-fenilo), -N(alquil(C1-5))(CH2-CH2-fenilo), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-fenilo, -C(=S)-alquilo(C1-5), - C(=S)-fenilo, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)-O-fenilo, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo(C1-5), -C(=O)- N(alquilo(C1-5))2, -S(=O)-alquilo(C1-5), -S(=O)-fenilo, -S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)2-fenilo, -S(=O)2-NH2 y -SO3H, pudiendo los grupos alquilo(C1-5) arriba mencionados ser en cada caso lineales o ramificados y pudiendo estar sustituidos los grupos fenilo arriba mencionados con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, -alquilo(C1-5), -(CH2)-O-alquilo(C1-5), - alquenilo(C2-5), -alquinilo(C2-5), -C=C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -S-alquilo(C1-5), -S-fenilo, -S-CH2-fenilo, -O-alquilo(C1-5), -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F; en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de sales correspondientes, o en cada caso en forma de solvatos correspondientes

  8. 8.-

    DERIVADOS DE CICLOHEPTANONA BENZOCONDENSADOS SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACIÓN PARA LA PRODUCCIÓN DE MEDICAMENTOS

    (06/2011)

    Derivados de cicloheptanona benzocondensados sustituidos de fórmula general I, donde n es 1, 2 o 3; X representa CH2, O, S, S(=O), S(=O)2, N(H), N(R 7 ), N[C(=O)-R 8 ] o N[C(=O)-O-R 9 ]; Y representa O, O-C(=O), O-C(=O)-O, O-S(=O)2, O-C(=O)-N(H), O-C(=S)-N(H), N(H)­ C(=O)-N(H) o N(H)-C(=S)-N(H), indicándose siempre en último lugar el átomo que se une al grupo R 5 ; R 1 , R 2 , R 3 y R 4 representan en cada caso, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, -SF5, -CN, -NC, -NO2, -SO3H, -NH2, -OH, -SH, -OR 10 , -SR 11 , -NR 12 R 13 , -NH-R 14 , -NH-C(=O)-R 15 , -NR 16 ­ C(=O)-R 17 , -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-R 18 , -C(=O)-NR 19 R 20 , -C(=O)-H, -C(=O)-R 21 , -C(=O)-OH, ­ C(=O)-OR 22 , -O-C(=O)-R 23 o un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; R 5 representa un grupo -C(=O)-R 24 ; un grupo -S(=O)2-R 25 ; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido, y/o unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)- o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-; representa un grupo hidrógeno; -(CH2)p-Z-R 26 , siendo p = 1, 2 o 3; o -(CH2)q-OR 27 , siendo q = 1, 2 o 3; R 6 R 7 , R 8 y R 9 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que está unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-; R 10 , R 11 , R 12 , R 13 , R 14 , R 15 , R 16 , R 17 , R 18 , R 19 , R 20 , R 21 , R 22 y R 23 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido, y/o unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)­ (CH2)- o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-; Z representa O, O-C(=O), O-C(=O)-O, O-S(=O)2, O-C(=O)-N(H), O-C(=S)-N(H), N(H), N(H)-C(=O)-N(H) o N(H)-C(=S)-N(H), indicándose siempre en último lugar el átomo que se une al grupo R 26 ; R 24 , R 25 , R 28 y R 29 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido; R 26 representa un grupo -C(=O)-R 28 ; un grupo -S(=O)2-R 29 ; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido, y/o unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)- o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-; y R 27 y donde representa un grupo hidrógeno; en caso dado los grupo alifáticos C1-10 arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; en caso dado los grupos arilo o heteroarilo arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo(C1-5), -NH2, -NO2, -O-CF3, -S­ CF3, -SH, -S-alquilo(C1-5), -alquilo(C1-10), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-C(=O)-alquilo(C1­ 5), -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, -NH-C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo(C1-5), C(=O)-N-(alquilo(C1-5))2, -S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)2fenilo, -NH-S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)2-NH-alquilo(C1-5), ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), -O-CF3, -S-CF3, fenilo y ­ O-bencilo; y en caso dado los grupos heteroarilo arriba mencionados pueden presentar en cada caso 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno y azufre; en caso dado los anillos de los sistemas de anillo monocíclicos o policíclicos arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), F, Cl, Br, I, ­ CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo(C1-5), -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo(C1-5), -alquilo(C1-5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-C(=O)-alquilo(C1-5), -NH-alquilo(C1-5), ­ N(alquilo(C1-5))2, -NH-C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-NH2, -C(=O)­ NH-alquilo(C1-5), C(=O)-N-(alquilo(C1-5))2, -S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)2-fenilo, -NH-S(=O)2alquilo(C1-5), -S(=O)2-NH-alquilo(C1-5), ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH2)benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, ­ CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; y los anillos de los sistemas de anillo monocíclicos o policíclicos arriba mencionados tienen en cada caso 5, 6 y 7 miembros y opcionalmente pueden presentar en cada caso 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno y azufre; en caso dado los grupos cicloalifáticos arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo(C1-5), ­ NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo(C1-5), -alquilo(C1-5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C1­ 5), -O-C(=O)-alquilo(C1-5), -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, -NH-C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)­ H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo(C1-5), C(=O)-N-(alquilo(C1-5))2, -S(=O)2alquilo(C1-5), -S(=O)2-fenilo, -NH-S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)2-NH-alquilo(C1-5), ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; y en caso dado los grupos cicloalifáticos arriba mencionados pueden presentar en cada caso 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno y azufre; en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes

  9. 9.-

    COMBINACIÓN FARMACÉUTICA QUE COMPRENDE 3-(3-DIMETILAMINO-1-ETIL-2-METILPROPIL)FENOL Y UN NSAID

    (05/2011)

    Combinación que comprende como componente(s): a) al menos un 3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metilpropil)fenol de fórmula (I) opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de un enantiómero o diastereoisómero, un racemato o en forma de una mezcla de sus estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o una sal de adición de ácido correspondiente del mismo o un solvato del mismo, y b) uno o varios fármacos antiinflamatorios no esteroideos (NSAID) seleccionados de entre el grupo consistente en diclofenaco, diclofenaco sódico, dipirona (metamizol), metamizol sódico, ibuprofeno, cetoprofeno, (+)­ ibuprofeno y -ibuprofeno

  10. 10.-

    AXOMADOL PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR EN CASO DE ARTROSIS

    (04/2011)

    Utilización de axomadol para la producción de un medicamento para el tratamiento del dolor en caso de artrosis

  11. 11.-

    COMBINACIÓN FARMACÉUTICA QUE COMPRENDE 3-(3-DIMETILAMINO-1-ETIL-2-METILPROPIL)FENOL Y PARACETAMOL

    (04/2011)

    Combinación que comprende como componente(s): a) al menos un 3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metilpropil)fenol de fórmula (I), opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de un enantiómero o diastereoisómero, un racemato o en forma de una mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros en cualquier proporción de mezcla, o cualquier sal de adición de ácido correspondiente de los mismos, o cualquier solvato de los mismos, y b) Paracetamol

  12. 12.-

    UTILIZACION DE (1R,2R)-3-(3-DIMETILAMINO-1-ETIL-2-METIL-PROPIL)FENOL PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR INFLAMATORIO

    (09/2010)

    (1R,2R)-3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metilpropil)fenol para su utilización en el tratamiento del dolor inflamatorio

  13. 13.-

    1-PROPIOLILPIPERAZINAS SUSTITUIDAS CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR MGLUR5 PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE DOLOR

    (07/2010)

    1-propiolilpiperazinas sustituidas de fórmula general I,

  14. 14.-

    TIAZOLES SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACION PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS

    (05/2010)

    Tiazoles sustituidos de la fórmula general I,

  15. 15.-

    3-PIRIDIL-BENZOCICLOALQUILMETIL-AMINAS SATURADAS E INSATURADAS PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, DE LA DEPRESION Y DE ESTADOS DE ANSIEDAD

    (03/2010)

    3-piridil-benzocicloalquilmetil-aminas saturadas e insaturadas de fórmula general I **(Ver fórmula)** en la que W es CH2, O, S, SO o SO2 y n = 0-3; R1 y R2 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H y alquilo(C1-C10), en cada caso ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; y R3 a R6 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H o cualquier grupo a excepción de otros anillos condensados; entendiéndose por estos grupos F, Cl, Br, I, CN, CF3, OCF3, alquilo(C1-C10), en cada caso ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; OR60 o SR60 , seleccionándose R60 entre H y alquilo (C1-C10), en cada caso ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; e Y se selecciona entre H y OH si al mismo tiempo X es igual a H, o X e Y forman juntos un enlace; entendiéndose por el concepto "sustituido" la sustitución de un grupo hidrógeno por F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH u OCH3; también en forma de sus racematos, enantiómeros, diastereoisómeros, en particular de mezcla de sus enantiómeros o diastereoisómeros o de un enantiómero o diastereoisómero individual, y también en forma de sus bases libres o de sales formadas con ácidos fisiológicamentes compatibles

  16. 16.-

    COMPUESTOS CICLOPENTENO SUSTITUIDOS

    (02/2010)

    Compuestos ciclopenteno sustituidos de fórmula general I, **(Ver fórmula)** R 1 representa un grupo fenilo, en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, que puede estar condensado (fusionado) con un sistema de anillo monocíclico, en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, saturado, insaturado o aromático, que en caso dado presenta un heteroátomo como miembro de anillo; R 2 representa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada o un grupo -NH2; R 3 representa un grupo -NR 4 R 5 o un grupo -NR 6 R 7 ; R 4 y R 5 , iguales o diferentes, representan en cada caso hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada, con la condición de que los dos grupos R 4 y R 5 no sean hidrógeno al mismo tiempo; R 6 y R 7 , junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, forman un grupo heterocíclico saturado, en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, que en caso dado presenta como mínimo otro heteroátomo como miembro de anillo; A representa un grupo -C(=O) o un grupo -C(H)(R 8 ), R 8 representa un grupo -OH o un grupo -O-(C=O)-R 9 ; R 9 representa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada; en cada caso opcionalmente en forma de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes

  17. 17.-

    MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN COMPUESTOS DE ACIDO 2-HETEROARIL-AMINOACETICO SUSTITUIDOS

    (11/2009)

    Medicamento que contiene como mínimo un compuesto de ácido 2-heteroaril-aminoacético sustituido de fórmula general I, ** ver fórmula** donde R 1 representa un grupo arilo o heteroarilo monocíclico, que puede estar sustituido como mínimo de forma simple y/o condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico que en caso dado está sustituido como mínimo de forma simple y en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de anillo, seleccionándose los sustituyentes correspondientes, en cada caso independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en alquilo(C1-6) lineal o ramificado, en caso dado sustituido como mínimo de forma simple y en caso dado unido a través de un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, alquenilo(C2-6) lineal o ramificado, en caso dado sustituido como mínimo de forma simple y en caso dado unido a través de un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, alquinilo(C 2-6) lineal o ramificado, en caso dado sustituido como mínimo de forma simple y en caso dado unido a través de un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, cicloalquilo(C3-8) que en caso dado está sustituido como mínimo de forma simple, en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo y en caso dado está unido a través de un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; halógeno, OH, SH, CN, fenilo, naftilo, furanilo, tiofenilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo o isoquinolinilo, en caso dado sustituido como mínimo de forma simple y en caso dado unido a través de un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, y, cuando uno de estos sustituyentes arriba mencionados está sustituido a su vez de forma simple o múltiple, sus sustituyentes se seleccionan de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, OH, CN, CF3, CHF2 y CH2F; R 2 representa hidrógeno o un grupo alifático ramificado o no ramificado, en caso dado insaturado como mínimo de forma simple y en caso dado sustituido como mínimo...

  18. 18.-

    COMPUESTOS AMINO SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE 5-HT/NA

    (12/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61P25/24, A61K31/135, A61P25/22, A61P29/02, A61P13/06, C07C211/29, C07C211/28.

    Compuestos amino sustituidos de fórmula general I (Ver fórmula) donde R 1 representa un grupo alquilo(C1 - 4) de cadena lineal o ramificada, R 2 representa hidrógeno o el grupo R 1 , R 3 y R 4 representan, independientemente entre sí, un grupo R 2 , Cl, F, Br, un grupo OR 2 , CF3, OCF3, OCH2F, OCHF2, conjuntamente un grupo metilendióxido o un grupo benzo condensado eventualmente sustituido con un grupo R 2 , Cl, F, Br, el grupo OR 2 , CF3, OCF3, OCH2F ó OCHF2, y n es 0, 2 ó 3. en forma de sus bases libres y también en forma de sales farmacéuticamente aceptables.

  19. 19.-

    UTILIZACION DE (1RS,3RS,6RS)-6-DIMETILAMINOMETIL-1-(3-METOXIFENIL)-1,3-CICLOHEXANODIOL PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR INFLAMATORIO

    (10/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61K31/135, A61K31/415, A61K31/341, A61P29/00.

    Utilización de (1RS,3RS,6RS)-6-dimetilaminometil-1-(3-metoxifenil)-1,3-ciclohexanodiol para la producción de un medicamento para el tratamiento del dolor inflamatorio.

  20. 20.-

    HETEROARILCICLOALQUILMETIL AMINAS SATURADAS E INSATURADAS COMO ANTIDEPRESIVOS

    (04/2008)

    Heteroarilcicloalquilmetil aminas saturadas e insaturadas de fórmula general I (Ver fórmula) donde W es CH2, seleccionándose Y entre H o Cl y al mismo tiempo X y Z son iguales a H, o X e Y forman juntos un enlace y Z es igual a H, o Y y Z forman juntos un enlace y X es igual a H, o W es O, S, SO o SO2, seleccionándose Y entre H, OH, Cl y al mismo tiempo X y Z son iguales a H, o X e Y forman juntos un enlace y Z es igual a H, o Y y Z forman juntos un enlace y X es igual a H, y n = 0 - 3; R 1 y R 2 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H, alquilo(C1-C10), alquenilo(C2-C10) o alquinilo(C3-C10), en cada caso ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o...

  21. 21.-

    MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN COMPUESTOS DE ACIDO 2-ARILAMINOACETICO SUSTITUIDOS Y/O COMPUESTOS DE ACIDO 2-HETEROARILAMINOACETICO SUSTITUIDOS

    (08/2007)

    Medicamento que contiene como mínimo un compuesto de ácido 2-arilaminoacético sustituido y/o como mínimo un compuesto de ácido 2-heteroarilaminoacético sustituido de fórmula general I donde R1 representa un grupo fenilo sustituido de igual forma en las posiciones 3, 5, seleccionándose los sustituyentes de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, OH, SH, alquilo(C1-6) no sustituido, alcoxi(C1-6) no sustituido, perfluoroalquilo(C1-6),...