11 inventos, patentes y modelos de SAITO,DAISUKE,ROLAND

  1. 1.-

    Nuevos inhibidores del virus de la hepatitis C

    (08/2015)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es seleccionado entre alquilo C1-6, fenilo y cicloalquilo C3-6, en la que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORq, en la que Rq es hidrógeno o alquilo C1-3; R2 es seleccionado entre hidrógeno y alquilo C1-6; R3 es seleccionado entre hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)NRaRb, -C(O)cicloalquilo C3-6 y - S(O)2alquilo C1-3; en la que Ra y Rb son de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es seleccionado entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, -C(RkRd)NReRf, -NRgRh, heteroarilo, heterociclo y -CH2-heteroarilo; en la que: cualquier heteroarilo o heterociclo...

  2. 2.-

    Inhibidores de la captación de la serotonina

    (12/2014)

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** X e Y son -CH-, o X es -CH- e Y es -N-, o X es -N- e Y es -CH-; R1 se selecciona entre -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados entre halo, -NHC(O)CH3 y -C(O)NHCH3; -cicloalquilo C3-6; -alquilen C1-2-OR; -alquilen C1-2-COOR; -alquilen C0-3-fenilo opcionalmente sustituido con -NHC(O)CH3 o -C(O)NHCH3; y -alquilen C0-3-piridilo; donde R se selecciona entre hidrógeno y -alquilo C1-3; R2 se selecciona entre hidrógeno, -alquilo C1-6 y -O-alquilo C1-6; R3 se selecciona entre hidrógeno, halo y ciano; R4 se selecciona entre halo; -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de flúor; -O-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con...

  3. 3.-

    Compuestos de 3-fenoximetilpirrolidina

    (06/2014)

    compuesto de fórmula I: en la que: R1 está seleccionado de -CH2OH, -alquileno C1-2-O-alquilo C1-6, -alquileno C1-2-S-alquilo C1-6, -alquileno C1-2-O-fenilo, -alquileno C1-2-S-fenilo, -alquileno C1-2-O-bencilo, -alquileno C1-2-S-bencilo, tetrahidropiranilo y tetrahidrofuranilo; y R2 a R6 están seleccionados independientemente de hidrógeno, halo, -alquilo C1-6, -CF3, -O-alquilo C1-6, -CN, -C(O)-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8 y -NO2; o R4 y R5 son tomados juntos para formar -CH≥CH-CH≥CH-; o R5 y R6 son tomados juntos para formar -CH-CH≥CH-CH-; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  4. 4.-

    Compuestos de heteroarilalquil-8-azabiciclo[3.2.1]octano, como antagonistas de los receptores opiodes mu

    (04/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** (copiar figura 1 - fórmula (I) - de la página 2) en donde, A, es un anillo de heteroarileno de cinco miembros, el cual contiene un, dos, tres o cuatro heteroátomos, seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde, no más de uno de los heteroátomos, es oxígeno o azufre; R1, se selecciona de entre -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, alquenilo C2-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, y fenilo, en donde el alquilo C1-6, se encuentra sustituido, de una forma opcional, con una o con dos R3, cicloalquilo C3-12, se encuentra sustituido, de una forma opcional, con o uno o con dos halo, o con - ORa ó NRbRc, y fenilo se encuentra sustituido,...

  5. 5.-

    Compuestos de 8-azabiciclo[3.2.1]octil-2-hidroxibenzamida como antagonistas de receptores opioides mu

    (02/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R7 es hidrógeno o -CH2-R1; R1 es alquilo C4-10, cicloalquilo C3-12, o fenilo, en el que cicloalquilo C3-12 y fenilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos halo; R2 está seleccionado de -C(O)R3, -C(O)NHR4, -C(O)OR5, -S(O)2R6 y -C(O)R8; R3 es alquilo C1-6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de -ORa, -S(O)2Rb y -C(O)Rc; R4 y R5 están cada uno independientemente alquilo C1-6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de -ORa y -S(O)2Rb; R6 es alquilo C1-3; R8 es fenilo, opcionalmente sustituido con uno o dos halo; Ra es hidrógeno o alquilo C1-3; Rb es alquilo C1-3; Rc está seleccionado...

  6. 6.-

    Compuestos de 3-(fenoxifenilmetil)pirrolidina

    (09/2013)

    un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en donde, a, es un número de 0 a 5; cada R1, se selecciona, de una forma independiente, entre halo, -alquilo C1-6, - alquinilo C2-6, -O-alquilo C1-6, -alquileno C1-4- O-alquilo C1-4, -alquilen C0-1-fenilo, -O-alquilen C0-3-fenilo, -alquilen C0-6- OH, -CN, -alquilen C0-2-COOH, -CHO, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-4, -CH2SH, -S-alquilo C1-6, -alquilen C1-4- S-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, -SO2NRaRb, -NHSO2Ra, -alquilen C0-1- NRaRb, -NHC(O)-alquilo C1-6, -C(O)NRaRb, y -NO2;R2 a R6, se seleccionan, de una forma independiente, entre H, halo, -alquilo C1-6, -alquinilo C2-6, -O-alquilo C1-6, -alquilen C1-4-O-alquilo C1-4, -alquilen C0-1-fenilo, -O-alquilen...

  7. 7.-

    Compuestos de amidoalquil-8-azabiciclo(3,2,1)octano, como antagonistas del receptor opioide mu

    (06/2012)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1, es -ORa ó -C(O)NRbRc; R2, es alquilo C4-10 ó alquenilo C4-10; R3, es alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre -ORd, -S(O)2Rc, - NRfRg, y -C(O)R4; R4, es alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con uno o más ORd ó -S(O)2Re; Ra, Rb, Rc, Rd, Rf y Rg son, de una forma independiente, hidrógeno ó alquilo C1-3;; Re, es alquilo C1-3, y a, es 1, 2, 3, 4, ó 5; o una sal de éste, farmacéuticamente aceptable.

  8. 8.-

    COMPUESTOS DE 8-AZABICICLO[3.2.1]OCTANO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES OPIOIDES MU

    (10/2011)

    Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde: R1 se elige entre-ORa, -C(O)NRaRb, -NHS(O)2Rc, -NRaRb, -C(O)ORa y -CH2OH; A es alquilenilo C1-4; R2 es cicloalquilo C3-12 o arilo C6-10, de modo que cicloalquilo C3-12 y arilo C6-10 están cada uno opcionalmente sustituidos con un -ORa, con uno o dos halógenos, con uno o dos alquilos C1-3 sustituidos con dos o tres halógenos, o con uno, dos, tres o cuatro alquilos C1-3; G es alquilenilo C1-4; R3 se elige entre hidrógeno, -C(O)R4, -C(O)NHR5, -S(O)2Rc y -S(O)2NRaRb; R4 es cicloalquilo C3-6 o alquilo C1-6, donde el cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con un -ORa y el alquilo C1-6 está opcionalmente...

  9. 9.-

    COMPUESTOS DE ALQUIL-8-AZABICICLO[3.2.1]OCTANO DISUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR OPIOIDE MU

    (09/2011)

    Compuesto de la fórmula (I): donde:R1 es -ORa o -C(O)NRbRc; R2 es seleccionado de -NRaC(O)R3, -NRaC(O)NHR5, -NRaS(O)2R7, y -C(O)NRfR8; R3 es seleccionado de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de R4, cicloalquilo C5-6, y fenilo opcionalmente sustituido con -S(O)2NRbRc; R4 es seleccionado de -ORd, -C(O)NRbRc, -NRbRc, -C(O)ORd, -OC(O)Rd, -S(O)2Re, fenilo y cicloalquilo C5-6; R5 es seleccionado de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de cicloalquilo C5-6, y fenilo opcionalmente sustituido con halo o -S(O)2R6;...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE ARILANILINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR ADRENÉRGICO BETA2

    (09/2011)

    Compuesto de la fórmula (II): donde:R1 y R2 tomados juntos son -NHC(=O)CH=CH-; y R5 es seleccionado de -O-C1-6alquilenilo-NR10R11 y C1-6alquilenilo-NR12R13 y R6 es hidrógeno, o R5 es C1-4alcoxi y R6 es-C1-6alquilenilo-NR12R13, donde cada uno de R10, R11, R12y R13 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4, o R10 y R11, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo piperazinilo, o una sal o solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo

  11. 11.-

    AGONISTAS ETILAMINO AMINO SUSTITUIDOS DEL RECEPTOR ADRENERGICO BETA2

    (10/2009)

    Compuesto de la fórmula (I):** ver fórmula** donde: cada uno de R1, R2, R3, y R4 es independientemente seleccionado de entre hidrógeno, amino, halo, hidroxi, -CH2OH y -NHCHO, o R1 y R2 tomados juntos dan -NHC(=O)CH=CH-, -CH=CHC(=O)NH-, -NHC(=O)S-, o -SC(=O)NH-; cada uno de R5 y R6 es seleccionado de entre hidrógeno, C1-6 alquilo, -C(=O)Rd, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo, donde cada C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes...