30 inventos, patentes y modelos de REITZ, ALLEN, B.

  1. 1.-

    Uso de derivados de sulfamidas heterocíclicos benzo-condensados para el tratamiento del abuso y adicción de sustancias

    (08/2014)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para el tratamiento del abuso y / o adicción de sustancias, donde R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo inferior; R4 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno y alquilo inferior; a es un número entero de 1 a 2;**Fórmula** se selecciona del grupo constituido por**Fórmula** donde b es un número entero de 0 a 4; y donde c es un número entero de 0 a 2; cada R5 se selecciona independientemente del grupo constituido por halógeno, alquilo inferior y nitro; donde "alquilo inferior" se refiere a una composición de cadena de carbono de 1 - 4 átomos de carbono, siempre que **Fórmula**

  2. 2.-

    Derivados alquinilo útiles como inhibidores de la DPP-1

    (07/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, cicloalquilo C3-8, fenilo, benciloxi- y piperidinil-oxi-; es una estructura de anillo seleccionada del grupo que consiste en fenilo, naftilo, fluorenilo, isoquinolinilo, benzofurilo, benzotiofenilo, benzo[1,3]dioxolilo y 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo; en el que la estructura de anillo está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, (alcoxi C1-4)-(alquilo C1-4)-, (alquilo C1-4)-SO2- y (alquilo C1-4)-C(O)-NH-; n es un número entero seleccionado de entre 0 y 1; R2 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, NRARB-(alquilo C1-2)-, ciclopropil-metil-, bencil- y heteroaril-(CH2)1-2; en el que RA y RB están seleccionados cada uno independientemente de entre hidrógeno o alquilo C1-4; a condición de que R2 sea distinto de t-butilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  3. 3.-

    Derivados de 6-sustituido-tio-2-amino-quinolina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE)

    (04/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) en el que: R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4, cicloalquilo C3-8, heteroarilo de 5-6 miembros, - (alquilo C1-4) - (heteroarilo de 5-6 miembros), heterocicloalquilo de 5-6 miembros y -(alquilo C1-4)-heterocicloalquilo de 5- 6 miembros; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y halógeno; L1 se selecciona del grupo que consiste en-CH2-NRA-,-CH2CH2-NRA, - CH2-O- y -CH2-S-; donde RA se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo -C (O)-C1-4, alquilo -C (O) OC1-4 y alquilo SO-2-C1-4; R3se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4, sustituido con alquilo carboxi C1-4, cicloalquilo C4-8, - (alquilo C1-4)-cicloalquilo C4-8, carbociclilo parcialmente insaturado, -(alquilo C1-4) -(carbociclilo parcialmente insaturado), arilo, -( alquil C1-4)-arilo, heteroarilo, -(alquil C1-4)-heteroarilo, heterocicloalquilo y -(alquil C1-4)- heterocicloalquilo; en el que el cicloalquilo C4-8, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo C1-4, alquilo C fluorado1-4, - alcoxi C1- 4-,- alcoxi C1-4 fluorado, alquilo -C1-4-OH, alquilo -C1-4-CO2H y fenilo; alternativamente, RAy R3 se juntan con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo seleccionado del grupo que consta de 5 a 6 miembros de heteroarilo y 5 a 6 miembros de heterocicloalquilo; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

  4. 4.-

    Derivados de 2-amino-quinolina útiles como inhibidores de la beta-secretasa (BACE)

    (03/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) en la que a es un número entero de 0 a 4; R1 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado y alcoxiC1-4 halogenado; - está seleccionado del grupo que consiste en arilo y heteroarilo; R2 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y alcoxi C1-4; R3 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquilo C2-8 sustituido con hidroxi, alquilo C2-8sustituido con NRARB, -alquilo C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo, -(alquilo C1-4)-cicloalquilo, heterocicloalquilo y -(alquiloC1-4)-heterocicloalquilo; en la que RA y RB están seleccionados cada uno independientemente del grupo que consisteen hidrógeno y alquilo C1-4; A1 está seleccionado del grupo que consiste en -(CH2)b-; en la que b es un número entero de 2 a 4; L1 está seleccionado del grupo que consiste en -NRC- y -C(O)-NRC-; en la que RC está seleccionado del grupo queconsiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, -alquilo C1-4-O-alquilo C1-4 y cicloalquilo C5-7;R4 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-12, alquilo C1-4-O-alquilo C1-4, -alquilo C1-4-NRDRE, -alquilo C1-4-OH, cicloalquilo, -alquilo C1-4-cicloalquilo, carbociclilo parcialmente insaturado, -alquilo C1-4-(carbociclilo parcialmente insaturado), arilo, aralquilo, heteroarilo, -alquilo C1-4-heteroarilo, heterocicloalquilo y -alquilo C1-4-heterocicloalquilo; en la que RD y RE están seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquiloC1-4; y en la que el cicloalquilo, carbociclilo parcialmente insaturado, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, se use solo ocomo parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en fluoro, alquilo C1-4, -alquilo C1-4-O-alquilo C1-4, carboxi, -C(O)O-alquiloC1-4 y aralquilo; alternativamente, L1 es -NRC- y RC y R4 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formaruna estructura de anillo seleccionada del grupo que consiste en 1-pirazolilo, 1-imidazolilo y 1-(1,2,3-triazolilo); en laque el 1-pirazolilo, 1-imidazolilo o 1-(1,2,3-triazolilo) está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionadodel grupo que consiste en alquilo C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  5. 5.-

    USO DE DERIVADOS DE SULFAMIDAS HETEROCÍCLICOS BENZO-CONDENSADOS COMO AGENTES NEUROPROTECTORES

    (03/2012)

    Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en neuroprotección, en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente 5 del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo inferior; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo inferior; a es un número entero de 1 a 2; **Fórmula** se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula** en las que b es un número entero de 0 a 4; y en las que c es un número entero de 0 a 2; cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo inferior y nitro; en las que "alquilo inferior" se refiere a una composición de cadena de carbonos de 1-4 átomos de carbono, con la condición de que cuando **Fórmula** entonces a es 1.

  6. 6.-

    USO DE DERIVADOS SULFAMIDA HETEROCÍCLICOS BENZOCONDENSADOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD

    (12/2011)

    Un compuesto de formula (I): o una de sus sales farmaceuticamente aceptables para su uso en el tratamiento de la obesidad, promover la perdida de peso o suprimir el apetito, en la que: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo inferior; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo inferior; a es un numero entero de 1 a 2; se selecciona del grupo que consiste en y en las que b es un numero entero de 0 a 4; y en las que a es un numero entero de 0 a 2; cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halogeno y alquilo inferior; en las que "alquilo inferior" se refiere a una composicion de cadena de carbonos de 1-4 atomos de carbono, con la condicion de que cuando o entonces a es 1

  7. 7.-

    DERIVADOS DE 2-AMINO-3,4-DIHIDRO-PIRIDO(3,4-D)-PIRIMIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA BETA-SECRETASA (BACE)

    (06/2011)

    Un compuesto de formula (I) **Fórmula** en la que a es un numero entero de 0 a 1; L1 se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, -SO-, -SO2- y NR0-; en el que R0 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-4; R1 se selecciona del grupo que consiste en -cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo; en el que cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halogeno, hidroxi, oxo, carboxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, alquilo C1-4 sustituido con halogeno, alquilo C1-4 sustituido con ciano, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido con halogeno, nitro y ciano; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, alquilo C1-6 sustituido con amino, alquilo C1-4-O-alquilo C1-4, -alquilo C1-4-O-aralquilo, cicloalquilo, alquilo C1-4- cicloalquilo, arilo, aralquilo, bifenilo, heteroarilo, -alquilo C1-4-heteroarilo, heterocicloalquilo y -alquilo C1-4- heterocicloalquilo; en el que grupo cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, solo o como parte de un grupo sustituyente, esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halogeno, hidroxi, oxo, carboxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -C(O)-(alcoxi C1-4), alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, alquilo C1-4 sustituido con fluor, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido con fluor, 5-(1,2,3,4-tetrazolilo) y 1-(1,4- dihidro-tetrazol-5-ona); L2 se selecciona del grupo que consiste en -(CH2)b-; b es un numero entero de 0 a 4; R3 se selecciona del grupo que consiste en R4 y R5 se seleccionan cada uno de forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-8, - alquenilo C2-8, alquilo C2-4-O-alquilo C1-4, -alquilo C2-4-O-aralquilo, cicloalquilo, -alquilcicloalquilo C1-4, arilo, aralquilo, heteroarilo, -alquilo C1-4-heteroarilo, heterocicloalquilo, -alquilo C1-4-heterocicloalquilo y -CH2CH2-O-CH2CH2-OCH2CH2- O-CH2CH2-OH; en el que RL, RA y RB, cada vez que aparecen, se seleccionan cada uno de forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-4, t-butoxicarbonilo- y aralquilo; en el que el alquilo, solo o como parte de un grupo sustituyente, esta opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en hidroxi, carboxi, alcoxi C1-4 -C(O)Oalquilo C1-4, NRARB, -NRL-C(O)O-alquilo C1-4 y NRL-SO2-NRARB; en el que grupo cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, solo o como parte de un grupo sustituyente, esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en oxo, fluor, cloro, hidroxi, carboxi, - C(O)O-alquilo C1-4, alquilo C1-8, alcoxi C1-4, trifluorometilo, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4, di(alquilamino C1-4), cicloalquilo, -alquilo C1-4-cicloalquilo, 5-(1,2,3,4-tetrazolilo) y 1-(1,4-dihidro-tetrazol-5-ona); con la condicion de que el cloro no este unido a un cicloalquilo o heterocicloalquilo; como alternativa, R4 y R5 se toman junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos para formar un anillo heterociclilo que contiene a menos un atomo de nitrogeno y, ademas, que contiene, opcionalmente, de 0 a 2 heteroatomos seleccionados de forma independiente de O, S o N; en el que el anillo heterociclilo esta saturado, parcialmente insaturado o aromatico; en el que anillo heterociclilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halogeno, hidroxi, carboxi, -C(O)O-alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquilo C1-4-OH, -alquilo C1-4-CO2H, alcoxi C1-4, trifluorometilo, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4, di(alquilamino C1-4), cicloalquilo C4-8, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, 5-(1,2,3,4-tetrazolil) y 1-(1,4-dihidro-tetrazol-5-ona); en el que el sustituyente fenilo o el heteroarilo de 5 a 6 miembros esta ademas opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halogeno, alquilo C1-4 y alquilo C1-4 halogenado; R se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-4; R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-10, alcoxi C1-8, cicloalquilo, arilo, bifenilo, carbociclilo parcialmente insaturado, heteroarilo, heterocicloalquilo, alquilcicloalquilo C1-4, aralquilo C1-4, alquilo C1-4-carbociclilo parcialmente insaturado, heteroarilo-alquilo C1-4, alquilo C1-4-heterocicloalquilo y espiro-heterociclilo; en el que grupo alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o espiro-heterociclilo, solo o como parte de un grupo sustituyente, esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halogeno, hidroxi, oxo, carboxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-4 sustituido con fluor, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, alquilo C1-4 sustituido con carboxi, alcoxi C1-4, nitro, ciano, amino, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4, -C(O)-alquilo C1-4, -C(O)-aralquilo C1-4, -C(O)O-alquilo C1-4, -C(O)O-aralquilo C1-4, -alquilo C1-4- C(O)O-alquilo C1-4, -alquilo C1-4-S-alquilo C1-4, -C(O)-N(RCRD)2, -alquilo C1-4-C(O)-N(RCRD)2, -NRC-C(O)-alquilo C1-4, - SO2-N(RCRD), alquilo C1-4-SO2-N(RCRD)2, fenilo, 5-(1,2,3,4-tetrazolil) y 1-(1,4dihidro-tetrazol-5-ona); con la condicion de que el halogeno no este unido a un alquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; en el que RC y RD, cada vez que aparecen, se seleccionan cada uno de forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-4; en el que el fenilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halogeno, hidroxi, oxo, carboxi, -C(O)O-alquilo C1-4, -C(O)-alquilo C1-4, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con fluor, alcoxi C1-4, nitro, ciano, amino, alquilamino C1-4 y di(alquil C1-4)amino; como alternativa, R6 y R7 se toman junto con los atomos a los que estan unidos para formar un heterocicloalquilo saturado de 5 a 10 miembros; en el que el heterocicloalquilo saturado de 5 a 10 miembros esta opcionalmente sustituido con de uno a dos grupos oxo; R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-4 y cicloalquilo; A1 es -alquilo C1-6-; en el que el alquilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C2-8, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, alquilo C1-4 sustituido con alcoxi C1-4, alquilo C1-4 sustituido con aralquiloxi, alquenilo C3-6, cicloalquilo, -alquilo C1-4-cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, -alquilo C1-4-heteroarilo, heterocicloalquilo, -alquilo C1-4-heterocicloalquilo, -alquilo C1-4-N RERF, -S-alquilo C1-4, -alquilo C1-3-O-alquilo C1-3, -alquilo C1-3-S-alquilo C1-3, -alquilo C1-3-O-aralquilo, -alquilo C1-4- guanidino, -alquilo C1-4-CO2RE y -alquilo C1-4-C(O)O-alquilo C1-4; en el que RE y RF, cada vez que aparecen, se seleccionan cada uno de forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-4; en el que grupo cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, solo o como parte de un grupo sustituyente, esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en fluor, cloro, hidroxi, oxo, carboxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -C(O)-(alcoxi C1-4), alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, alquilo C1-4 sustituido con halogeno, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido con halogeno, 5-(1,2,3,4-tetrazolilo) y 1-(1,4-dihidro-tetrazol-5-ona); con la condicion de que el cloro no este unido a un cicloalquilo o heterocicloalquilo; R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-12, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, alquilo C1-6 sustituido con amino, alilo, alcoxi C1-8, cicloalquilo, -alquilo C1-4-cicloalquilo, arilo, aralquilo, bifenilo, heteroarilo, - alquilo C1-4-heteroarilo, heterocicloalquilo, -alquilo C1-4-heterocicloalquilo, -alquilo C1-4-O-alquilo C1-8, -alquilo C1-4- O-arilo, -alquilo C1-4-O-aralquilo, alquilo C1-4-O-C(O)-alquilo C1-6, -alquilo C1-4-O-C(O)-O-alquilo C1-6, -alquilo C1-4-OC( O)-O-cicloalquilo C1-8, -alquilo C1-4-O-C(O)-C(NHCO(alquilo C1-6))=CH-alquilo C1-6, 5-metil-2-oxo-[1]dioxol-4- ilmetilo-, -CH2N(alquilo C1-4)-C(O)-arilo, -CH2-C(O)-NRGRH, CH2-O-CH2-O-C(O)-2-(N-alquil-1-dihidropiridil), α- ciclodextrinilo, β-ciclodextrinilo y γ-ciclodextrinilo; en el que RG y RH se seleccionan cada uno de forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-4; en el que el grupo cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, solo o como parte de un grupo sustituyente, esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en fluor, hidroxi, carboxi, -C(O)O-alquilo C1-4, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4, di(alquilamino C1-4), 5-(1,2,3,4-tetrazolilo) y 1-(1,4-dihidro-tetrazol-5-ona); R10 y R11 se seleccionan cada uno de forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, -alquilo C2-4-O-alquilo C1-4, -alquilo C1-4 sustituido con aralquiloxi, alquilo C1-4-NRJRK, cicloalquilo, -alquilo C1-4-cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, -alquilo C1-4-heteroarilo, heterocicloalquilo, -alquilo C1-4-heterocicloalquilo, acido C2-6dialcanoico y -alquilo C1-4-C(O)O-RJ; en el que RJ y RK, cada vez que aparecen, se seleccionan cada uno de forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-4; en el que el grupo cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, solo o como parte de un grupo sustituyente, esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en fluor, hidroxi, carboxi, -C(O)O-alquilo C1-4, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4, di(alquilamino C1-4), 5-(1,2,3,4-tetrazolilo) y 1-(1,4-dihidro-tetrazol-5-ona); como alternativa, R10 y R11 se toman junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos para formar un anillo heterociclilo que contiene al menos un atomo de nitrogeno y ademas, opcionalmente, que contiene de 0 a 2 heteroatomos seleccionados de forma independiente de O, S o N; en el que el anillo heterociclilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halogeno, hidroxi, carboxi, -C(O)O-alquilo C1-4, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4, di(alquilamino C1-4), 5-(1,2,3,4-tetrazolilo) y 1-(1,4-dihidro-tetrazol-5-ona); R12 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, cicloalquilo, -alquilo C1-4- cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, -alquilo C1-4-heteroarilo, heterocicloalquilo y -alquilo C1-4-heterocicloalquilo; en el que el grupo cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halogeno, hidroxi, carboxi, -C(O)-Calquilo C1-4, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4, di(alquilamino C1-4), aralquilo, 5-(1,2,3,4-tetrazolilo) y 1-(1-,4dihidro-tetrazol-5-ona); R15 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxi, amino, -C(O)O-alquilo C1-6 y -C(O)-alquilo C1-4-Oalquilo C1-4; y en la que "arilo" es un anillo aromatico completamente conjugado; "cicloalquilo" es cualquier sistema de anillo de tres a dieciseis miembros, estable, monociclico, biciclico, policiclico, en puente o unido en espiro, saturado. "heteroarilo" es cualquier estructura de anillo aromatico monociclico de cinco o seis miembros que contiene al menos un heteroatomo seleccionado del grupo que consiste en O, N y S, que opcionalmente contiene de uno a tres heteroatomos adicionales seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en O, N y S; o una estructura de anillo aromatico biciclico de nueve o diez miembros que contiene al menos un heteroatomo seleccionado del grupo que consiste en O, N y S, que opcionalmente contiene de uno a cuatro heteroatomos adicionales seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en O, N y S; en el que dicho grupo heteroarilo monociclico de cinco o seis miembros o dicho grupo heteroarilo biciclico de nueve o diez miembros puede estar unido a cualquier heteroatomo o atomo de carbono del anillo de modo que el resultado sea una estructura estable; y "heterocicloalquilo" es cualquier estructura de anillo monociclico saturado o parcialmente insaturado de cinco o siete miembros que contiene al menos un heteroatomo seleccionado del grupo que consiste en O, N y S, que opcionalmente contiene de uno a tres heteroatomos adicionales seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en O, N y S; o un sistema de anillo biciclico, saturado, parcialmente insaturado o parcialmente aromatico de nueve a diez miembros que contiene al menos un heteroatomo seleccionado del grupo que consiste en O, N y S, que opcionalmente contiene de uno a cuatro heteroatomos adicionales seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en O, N y S; en el que dicho grupo heterocicloalquilo de cinco a siete miembros o dicho grupo heterocicloalquilo de nueve a diez miembros puede estar unido a cualquier heteroatomo o atomo de carbono del anillo de modo que el resultado sea una estructura estable; o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo

  8. 8.-

    USO DE DERIVADOS DE SULFAMIDAS HETEROCICLICOS BENZO-CONDENSADOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA MANIA Y EL TRASTORNO BIPOLAR

    (06/2011)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para usar en el tratamiento de manía, en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo inferior; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo inferior; a es un número entero de 1 a 2; se selecciona del grupo que consiste en y en las que b es un número entero de 0 a 4; y en las que c es un número entero de 0 a 2; cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo inferior y nitro; en las que "alquilo inferior" se refiere a una composición de cadena de carbonos de 1-4 átomos de carbono, a condición de que cuando es o entonces a es 1

  9. 9.-

    USO DE DERIVADOS DE SULFAMIDA HETEROCICLICOS BENZOFUSIONADOS PARA REDUCIR LLOS LÍPIDOS Y REDUCIR LOS NIVELES DE GLUCOSA EN SANGRE

    (03/2011)

    Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para su uso en el tratamiento de cualquier trastorno caracterizado por niveles de glucosa elevados, donde: R 1 y R 2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo inferior; R 4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo inferior; a es un número entero de 1 a 2; se selecciona del grupo que consiste en y donde b es un número entero de 0 a 4; y donde c es un número entero de 0 a 2; cada R 5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo inferior y nitro; siempre que cuando es o a es 1, donde alquilo inferior hace referencia a una composición de cadena carbonada de 1-4 átomos de carbono

  10. 10.-

    DERIVADOS DE 2-AMINO-QUINAZOLINA USADOS COMO INHIBIDORES DE BETA-SECRETASA (BACE)

    (02/2011)

    Un compuesto de la fórmula (I) (l) en donde R0 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, metilo y CF3; R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo; trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metoxi, etoxi y metil-carbonil; A1 se selecciona del grupo formado por etilo, 1-metil-etil, -(R)-metil-etil, -(S)-metil-10 etil, 1-n-propil-etil, -(R)-n-propil-etil, -(S)-n-propil-etil, 1-isopropil-etil, -(R)-isopropil-etil, -(S)-isopropil-etil, 1-ciclohexil-etil, -(R)-ciclohexil-etil, -(S)-ciclohexil-etil, 1-fenil-etil, 1-(4-hidroxibencil)-etil, -(R)-(4-hidroxibencil)-etil, -(S)-(4-hidroxibencil)-etil, 1-(1-carboxi-2-hidroxi-etil), 1-(S)-(1-carboxi-2-hidroxi-etil), 1-(R)-(1-carboxi-2-hidroxi-etil), 1-(1-carboxi-2-t-butoxi-etil), 1-(R)-(1-carboxi-2-t-butoxi-etil), 1-(1-carboxi-2-benciloxi-etil), 1-(S)-(1-carboxi-2-benciloxi-etil), 1-(R)-1-carboxi-2-15 benciloxi-etil), 1-(1-metoxi-carbonil-2-benciloxi-etil), 1-(S)-(1-metoxi-carbonil-2-benciloxi-etil), 1-(R)-(1-metoxi-carbonil-2-benciloxi-etil), n-propil, 1-hidroximetil-n-propil, -(R)-hidroximetil-n-propil, -(S)-hidroximetil-n-propil, 1-(dimetil)-n-propil, 1-(n-propil)-n-propil, 1-isopropil-n-propil, -(S)-isopropil-n-propil, -(R)-isopropil-n-propil, 1-(n-pentil)-n-propil, 1-n-octil-n-propil, 1-ciclohexil-n-propil, -(R)-ciclohexil-n-propil, -(S)-ciclohexil-n-propil, 1-fenil-n-propil, 1-(4-clorofenil)-n-propil, 1-(4-metilofenil)-20 n-propil, 1-(4-metoxifenil)-n-propil, 1-(4-bifenil)-n-propil,1-(N-piperidinil-carbonil-n-propil)-n-propil, 1-(4-tetrahidropiranil)-n-propil, -(R)-(4-tetrahidropiranil)-n-propil, -(S)-(4-tetrahidropiranil)-n-propil, 1-(4-hidroxi-ciclohexil)-n-propil, 1-(N-metil-N-ciclohexil-aminocarbonil)-n-propil, -(R)-(N-metil-N-ciclohexil-aminocarbonil)-n-propil, -(S)-(N-metil-N-ciclohexil-aminocarbonil)-n-propil, 1-(1,4-dioxaespiro[4.5]decano)-n-propil, -(R)-(1,4-dioxaespiro[4.5]decano)-n-propil, -(S)-(1,4-25 dioxaespiro[4.5]dec-8-il)-n-propil, -(R)-((4R)-hidroxiciclohexil)-n-propil, 1-(ciclohexan-4-ona)-n-propil, -(R)-(ciclohexan-4-ona)-n-propil, 1-(S)-(ciclohexan-4-ona)-n-propil, 1-piranil-n-propil, -(S)-piranil-n-propil, n-butilo, 1-propil-n-butil, 1-fenil-n-butil, 1-(ciclohexilocarbonilaminometil)-etil, 1-(N-ciclohexil-N-metil-aminocarboniloetil)-n-propil, 1-(2-metil-piperidinilocarbonil-n-propil)-n-propil y 1-(4-metil-piperidinilocarbonil-n-propil)-n-propil. Q1 se selecciona del grupo formado por -O-, -S-, -C(O)-, -C(S)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NRA-, -NRA-C(O)-, -C(O)-NRA-, -NRA-C(S)-, -C(S)-NRA-, -NRA-SO2-, -SO2-NRA-, -NRA-SO-, -SO-NRA, -NRA-C(O)O-, -OC(O)-NRA-, -O-SO2-NRA-, -NRA-SO2-O-, -NRA-C(O)-NRB-, -NRA-C(S)-NRB- y -NRA-SO2-NRB-; en donde cada RA y RB se selecciona independientemente a partir del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, alquilo C1-4 sustituido con aralquiloxi C1-4, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-4-, aralquilo C1-4, heteroaril-alquilo C1-4-, heterocicloalquil-alquilo C1-4 - y espiro-heterociclilo;en donde el cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o espiro-heterociclilo, solo o como parte de un grupo sustituyente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-carbonil, nitro, ciano, amino, alquiloamino C1-4, di(alquilo C1-4)amino,-SO2-N(RCRD), 5-tetrazolilo y 1-(1,4-dihidro-tetrazol-5-ona);en donde cada RC y RD se selecciona independientemente del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-4; R2 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-10, cicloalquilo, arilo, bifenilo, carbociclilo parcialmente insaturado, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-4, aralquilo C1-4, carbociclilo parcialmente insaturado-alquilo C1-4-, heteroaril-alquilo C1-4-, heterocicloalquil-alquilo C1-4- y espiro-heterociclilo; en donde el alquilo C1-10, cicloalquilo, arilo, carbociclilo parcialmente insaturado, heteroarilo, heterocicloalquilo o espiro-heterociclilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente se sustituye con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, -C(O)- alquilo C1-4, -C(O)- aralquilo 20 C1-4, -C(O)O- alquilo C1-4, -C(O)O- aralquilo C1-4, - alquilo C1-4 -C(O)O- alquilo C1-4, - alquilo C1-4-S- alquilo C1-4, -C(O)-N(RLRM), - alquilo C1-4-C(O)-N(RLRM), -NRL-C(O)- alquilo C1-4, -SO2-N(RLRM), - alquilo C1-4-SO2-N(RLRM), alquilo C1-6, alquilo C1-4 sustituido con fluoro, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, alquilo C1-4 sustituido con carboxi, alcoxi C1-4, -O- alquilo C1-4, -O-(tetrahidropiranil), -NH-C(O)O-CH2-(tetrahidropiranil), -N(CH3)-C(O)O-CH2-(tetrahidropiranil), nitro, ciano, amino, alquilamino C1-4, di(alquilo C1-4)amino, fenilo, 5-tetrazolil y 1-(1,4-dihidro-tetrazol-5-ona); en donde el fenil o el tetrahidropiranil se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, -C(O)O- alquilo C1-4, -C(O)- alquilo C1-4, -OC(O)- alquilo C1-4, - alquilo C1-4-30 OC(O)- alquilo C1-4, -O- aralquilo C1-4, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con fluoro, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4, nitro, ciano, amino, alquilamino C1-4 y di(alquilo C1-4)amino; En donde cada RL y RM se selecciona independientemente del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-4;b es un entero de 0 a 1; L1 se selecciona del grupo formado por -O-, -S(O)0-2-, -NRN-, -C(O)-, -C(S)-, - alquilo C1-4-(alquilo C1-4 sustituido por hidroxi)- y -( alquenilo C2-4)-; en donde RN se selecciona del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-4; R3 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-6 , alquenilo C2-6, cicloalquilo, carbociclilo parcialmente insaturado, arilo, bifenilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquil-5 alquilo C1-4-, aralquilo C1-4, heteroaril-alquilo C1-4-, heterocicloalquil- alquilo C1-4- y espiro-hetericiclilo; en donde el alquilo C1-6, cicloalquilo, carbociclilo parcialmente insaturado, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o espiro-heterociclilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, alquilo C1-4 sustituido con ciano, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido con halógeno, nitro, ciano, -R5, -O-R5, -S-R5, -SO2-R5, -SO2-NRP-R5, -NRP-SO2-R5, -NH2, -N(RP)-R5, -C(O)-R5, -C(O)-NH2, -C(O)-NRP-R5, -NRP-C(O)-R5 y-NRP-C(O)O-R5;en donde R5 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-4, arilo, aralquilo C1-4, carbociclilo parcialmente insaturado, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-4-, carbociclilo parcialmente insaturado-alquilo C1-4-, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4-, heterocicloalquilo y heterociclil-alquilo C1-4-: en donde el arilo, aralquilo C1-4, carbociclilo parcialmente insaturado, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, hidroxi, carboxi, amino, alquilamino C1-4, di(alquilo C1-4)amino, ciano y nitro; en donde RP se selecciona a partir del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, alquilo C1-4 sustituido con aralquiloxi C1-4, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-4-, araquilo C1-4, heteroaril-alquilo C1-4-, heterocicloalquil-alquilo C1-4 y espiro-heterociclilo; en donde el cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o espiro-heterociclilo, solo o como parte de un grupo sustituyente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, nitro, ciano, amino, alquilamino C1-4, di(alquilo C1-4)amino, -SO2-N(RSRD), 5-tetrazolil y 1-(1,4-dihidro-tetrazol-5-ona); en donde cada RS y RT se selecciona independientemente del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-4; a es un entero de 0 a 3; cada R10 se selecciona independientemente del grupo formado por hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 con halógeno, alcoxi C1-4 sustituido con halógeno, -C(O)-NRVRW, -SO2-NRVRW, -C(O)- alquilo C1-4 y -SO2- alquilo C1-4; en donde cada RV y RW se selecciona independientemente del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-4; alternativamente, RV y RW se toman junto con el átomo N al cual se unen para formar una estructura de anillo aromático, parcialmente insaturada o saturada de 5 a 6 miembros; siempre que los halógenos en el alquilo C1-4 sustituido con halógeno o el alcoxi C1-4 sustituido con el halógeno se seleccione del grupo formado por cloro y fluoro; o cualquiera de sus sales farmacéuticamente aceptable

  11. 11.-

    USO DE DERIVADOS DE SULFAMIDA HETEROCICLICA BENZO-FUSIONADA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION

    (07/2010)

    Un compuesto de fórmula (I)

  12. 12.-

    USO DE DERIVADOS DE SULFAMIDA HETEROCICLICOS BENZOFUSIONADOS PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR

    (03/2010)

    Un compuesto de fórmula (I)

  13. 13.-

    NUEVOS DERIVADOS DE HETEROARIL SULFONAMIDA BENZO-CONDENSADA UTILES COMO AGENTES ANTICONVULSIVOS

    (01/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/404, A61K31/381, C07D333/58, C07D209/14, C07D307/81, A61K31/343, A61P25/08.

    Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, metoxi, trifluorometilo, nitro y ciano; X-Y se selecciona entre el grupo que consiste en -S-CH-, -S-C(CH3)-, -O-CH-, -O-C(CH3)-, -N(CH3)-CH- y -CH=CH-CH-; A se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2- y -CH(CH3)-; R 2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; cada uno de R 3 y R 4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1 - 4; como alternativa, R 3 y R 4 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar una estructura de anillo saturado, parcialmente saturado o aromático de 5 a 7 miembros, que contiene opcionalmente de uno a dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en O, N y S; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  14. 14.-

    COMPUESTOS DE AMINOQUINUCLIDINA SUSTITUIDA Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DELTA-OPIOIDE

    (06/2008)

    Un compuesto de Fórmula (I) (Ver fórmula) donde: Ar se selecciona del grupo que consiste en arilo y heteroarilo; n es un entero de 0 a 2; R1 corresponde a uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, aril-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, ariloxi, aril-alcoxiC1-8, alquil(C1-8)tio, trifluoroalquiloC1-8, trifluoroalcoxiC1-8, amino, -NH-alquiloC1-8, -N[alquiloC1-8]2, -NH-arilo, -NH(arilo)2, -NH-alquil(C1-8)arilo, -N[alquilC1-8arilo]2, -CO2H, -CO2alquiloC1-8, -CO2(arilo), -C(O)NH2, -C(O)NH-alquiloC1-8, C(O)N[alquiloC1-8]2, -NHC(O)alquiloC1-8, -SO2H, -SO2alquiloC1-8, -SO2NH2, -SO2NH-alquiloC1-8, -SO2N[alquiloC1-8]2, -C(O)alquiloC1-8, -C(O)arilo, -C(O)alquil(C1-8)arilo, heteroarilo, arilo, heterociclilo, halógeno, hidroxilo, ciano y nitro R2 se selecciona del grupo que consiste hidrógeno y alquilo C1-8 R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloC1-8, alcoxiC1-8, alquil(C1-8)tio, trifluoroalquiloC1-8, trifluoroalcoxiC1-8, amino, -NHalquiloC1-8, -N[alquiloC1-8]2, -CO2H, -CO2alquiloC1-8, -CO2(arilo), -C(O)NH2, -C(O)NH-alquiloC1-8,...

  15. 15.-

    DERIVADOS DEL 1,2,4-TIAZOL NOVEDOSOS COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE LA MELANOCORTINA.

    (06/2007)

    Un compuesto de la **fórmula**, para uso en el tratamiento de trastorno mediado por el receptor de melanocortina, en particular el receptor de melacortina-3, el receptor de melanocortina-4 o el receptor de melanocortina-5, tal como un trastorno metabólico, un trastorno del SNC o un trastorno dermatológico, por ejemplo, obesidad, tolerancia oral a la glucosa afectada, nivel de glucosa en sangre elevado, diabetes de tipo II, Síndrome X, retinopatía diabética, un trastorno neurodegenerativo agudo, un trastorno neurodegenerativo crónico, una plexopatía, disfunción eréctil masculina, sequedad ocular, acné, piel seca, piel envejecida, dermatitis seborreica, rosácea, exceso de cera en el oído, trastorno de la glándula meibomiana, pseudofoliculitis, infección de levaduras, caspa, hidradenitis supurativa, rosácea ocular y trastorno de la glándula ecrina, en particular obesidad, tolerancia oral a la glucosa afectada, nivel...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE 1,2,4-TIADIAZOLIO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.

    (03/2007)

    Un compuesto de **fórmula**, para su uso en el tratamiento de un trastorno mediado por el receptor de melanocortina, en particular, el receptor de melanocortina-3, el receptor de melanocortina-4- o el receptor de melanocortina-5, como por ejemplo un trastorno metabólico, un trastorno del SNC o un trastorno dermatológico, como por ejemplo obesidad, alteración...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE PIRIDO (1.2-A) BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS EN C-6 UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

    (11/2006)

    Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo de C1-C8; halógeno, perfluoroalquilo de C1- 4; hidroxi; alcoxi de C1-4; di(alquil C1-4) amino; amino; amino(alquil C1-C8)amino; nitro; alcoxicarbonilo de C1-C4; y alquiltio de C1-C4; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo de C1-C6; arilalquilo (C1-C8); heteroarilalquilo(C1- C4); (R4)2N(CH2)p siendo R4 igual o diferente y seleccionándose independientemente entre H, alquilo de C1-C4, aralquilo, arilo o arilo sustituido, seleccionándose independientemente los sustituyentes entre alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, nitro, amino o halo; o R4 junto con el nitrógeno forman un grupo heterocíclico seleccionado...

  18. 18.-

    (4)-ARIL(PIPERIDIN-4-IL) AMINOBENZAMIDAS QUE SE UNEN AL RECEPTOR OPIOIDE DELTA.

    (04/2006)

    Un compuesto, el cual se une al receptor delta opioide, de la fórmula general I donde Ar es fenilo, 1-naftilo o 2-naftilo, cada uno de ellos opcionalmente substituido por de 1 a 3 R7; R1 y R2 son seleccionados independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-8; fenilo, opcionalmente monosubstituido, disubstituido o trisubstituido por halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o trifluorometilo; o bencilo, opcionalmente monosubstituido, disubstituido o trisubstituido por halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o trifluorometilo, o alternativamente, R1 y R2 son tomados...

  19. 19.-

    DERIVADOS DE AMINO PIRAZOL UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y DE OTROS TRANSTORNOS.

    (07/2005)

    Un compuesto de **fórmula** en la que cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-C6, sulfonilamino, y arilsulfonilo no sustituido o sustituido; siendo los sustituyentes del arilsulfonilo uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo o trifluorometoxi; R3 se selecciona entre el grupo compuesto por arilo no sustituido o sustituido y heteroarilo no sustituido o sustituido; siendo los sustituyentes del arilo o heteroarilo uno o más sustituyentes...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE 5-(HETEROARIL)ALQUIL-3-OXO-PIRIDO(1 ,2-A)BENCIMIDAZOL-4-CARBOXAMIDA (PBI) UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

    (06/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04, A61K31/41.

    SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL 1: COMO UTIL EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAMIENTO.

  21. 21.-

    AMINOTETRALINAS N SUSTITUIDAS, LIGANDOS DEL RECEPTOR Y Y5 DEL NEUROPEPTIDO QUE SIRVE PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y OTROS TRASTORNOS.

    (02/2005)

    Un compuesto de **Fórmula** en la cual R1 es seleccionado independientemente del grupo que consta de hidrógeno; hidroxi; halo; alcoxi C1-8; alcoxi C1-8 sustituido en el que el sustituyente es halo; trifluoroalquilo; alquiltio C1-8 y alquiltio C1-8 sustituido en el que el sustituyente es seleccionado de halo, trifluoroalquilo y alcoxi C1-8; cicloalquilo C3-6; cicloalcoxi C3-8; nitro; amino; alquilamino C1-6; dialquilamino C1-8; cicloalquilamino C4-8; ciano; carboxi; alcoxicarbonilo C1-5; alquilcarboniloxi C1-5; formilo; carbamoilo; fenilo; fenilo...

  22. 22.-

    DERIVADOS DE DIPIRIDO-IMIDAZOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

    (01/2005)

    Un compuesto que tiene actividad sobre el sistema nervioso central de fórmula I **(Fórmula)** es alquilo C1-12; cicloalquilo C3-10; fenilo; fenilo substituido (donde los substituyentes del fenilo son independientemente uno o más de halógeno, alquilo C1-5, perfluoroalquilo C1-5, nitro, alcoxi C1-5, amino, alquilamino C1-5, dialquilamino C1-5, ciano, carboxi, alcoxi(C1-5)carbonilo , aminocarbonilo y aminosulfonilo), aralquilo C1-5; aralquilo C1-5 substituido (donde los substituyentes del fenilo son independientemente uno o más de halógeno, alquilo C1-5, perfluoroalquilo C1-5, nitro, alcoxi C1-5, amino, alquilamino C1-5, dialquilamino C1-5, ciano, carboxi, alcoxi(C1-5)carbonilo , aminocarbonilo...

  23. 23.-

    DERIVADOS DE 3-OXO-PIRIDO(1,2-A)BENCIMIDAZOL-4-CARBOXAMIDA QUE CONTIENEN 5-HETEROATOMOS SUSTITUIDOS CON ALQUILO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

    (07/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL , UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. ASIMISMO, SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO.

  24. 24.-

    COMPUESTO TETRAHIDRONAFTALENO Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

    (07/2004)

    El uso de un compuesto eficaz para inhibir la unión de un péptido de amiloide beta con los receptores nicotínicos alfa-7 de la acetilcolina en la fabricación de un medicamento para tratar un trastorno neurodegenerativo, en el que el compuesto tiene fórmula I en la que R1es hidrógeno o alquilo C1-C4; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo o arilo C1- C6 o aralquilo C7-C10; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C10, cicloalquilo C3-C8 alquilo C1-C6, heteroaril...

  25. 25.-

    DERIVADOS DE NAFTOIMIDAZO (1-2)PIRIDINA, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

    (07/2003)

    Un compuesto de fórmula:**(Fórmula)** donde: R1 es**(Fórmula)** X es uno o más de hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquilo ramificado (C3-C8), halo, perfluoro(alquilo (C3C8), hidroxi, alcoxi (C3-C8), di(alquil (C3-C 8) amino, alcoxi (C3-C8)-carbonilo y alquiltio (C3-C8); puede haber hasta seis substituyentes independientes sobre el anillo de fenilo; R es hidrógeno, alquilo inferior (C1-C6), fenil-alquilo C1-C8 substituido (donde los substituyentes del fenilo son fenil-alquilo (C1-C8), alquilo ramificado (C3-C8), halo, perfluoroalquilo C1-C8, hidroxi, alcoxi C1-C8, di(alquil C1-C8) amino, alcoxi C1-C8-carbonilo o alquiltío C1-C8), fenilo, fenilo substituido (donde los substituyentes son alquilo (C1-C8), alquilo ramificado (C3-C8), halo, perfluoroalquilo C1-C8, hidroxi, alcoxi C1-C8,...

  26. 26.-

    COMPUESTOS DE TRICICLICOS QUE TIENEN AFINIDAD POR EL RECEPTOR 5-HT1A

    (04/2003)
    Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Clasificación: A61K31/335, C07D471/06, C07D491/06.

    COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) QUE TIENEN AFINIDAD PARA EL RECEPTOR 5-HT1A SE REVELAN COMO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

  27. 27.-

    N-OXIDOS DE 4-ARILPIPERAZINAS Y 4-ARILPIPERIDINAS COMO DROGAS ANTIPSICOTICAS

    (04/2003)
    Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Clasificación: A61K31/445, C07D295/22, C07D211/94.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) COMO NUEVOS AGENTES ANTIPSICOTICOS.

  28. 28.-

    NUEVAS 4-ARILPIPERAZINAS Y 4-ARILPIPERIDINAS.

    (02/2003)

    Un compuesto representado por la fórmula I, donde: A es N o CH; W es C o SO; R1 y R2 son H o alquilo C1-C4; n = 0-4; R3 y R4 son ambos H, o uno de ellos es H y el otro es alquilo C1-C4 o hidroxilo, o ambos tomados juntos como oxígeno para constituir un grupo carbonilo, con la condición de que cuando n= 0, R3 y R4 no pueden tomarse juntos como oxígeno; R5 y R6 se seleccionan independientemente de entre uno cualquiera de H, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, nitro, halógeno, haloalquilo, alquiltio C1-C8, amino, mono- o di-alquil C1-C8 amino, o alquilamido C1-C8; R7 es O o S cuando W es C; R7 es O cuando W es SO; R8 y R9 se seleccionan independientemente de entre uno cualquiera de H, alquilo C1-C8, aminoalquilo C1-C8, fenil- o naftil-alquilo donde la porción alquilo es C1-C8, alcanoilo C1-C8, cicloalquilo C3 a C10; o -NR8R9 pueden tomarse juntos para formar un anillo que tiene 4-10 átomos del anillo, dicho anillo puede ser saturado o insaturado, y puede contener uno o...

  29. 29.-

    NUEVOS ALCOHOLES BENCILO Y BENCIDRILO

    (11/1998)
    Solicitante/s: MCNEILAB, INC.. Clasificación: A61K31/495, C07D295/08, C07D295/10, C07D295/06.

    COMPUESTOS DE LA FORMULA I:SE DESCUBREN COMO POTENTES AGENTES ANTIPSICOTICOS. TAMBIEN SE DESCUBREN NUEVOS METODOS DE USO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS USADOS PARA HACER EL COMPUESTO DE FORMULA I.

  30. 30.-

    DERIVADOS DE BENCILAMINO, BENCILAMIDO Y BENCILIMIDO CICLICOS UTILIZADOS COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS.

    (10/1997)
    Solicitante/s: MCNEILAB, INC.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/50, C07D211/88, C07D209/48, C07D207/40, C07D295/12, C07D209/54, C07D211/76.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) GENERAL COMO NUEVOS AGENTES ANTIPSICOTICOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAR CONVULSIONES QUE EMPLEAN TALES COMPUESTOS DE FORMULA (I).