10 inventos, patentes y modelos de NORMAN, MARK, H.

  1. 1.-

    Inhibidores de PI3 cinasa

    (04/2014)

    Compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es un anillo heteroaromático 6,6-bicíclico seleccionado de o en los que el anillo heteroaromático 6,6-bicíclico tiene 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes en los átomos de carbono que se seleccionan independientemente de R; cada X es independientemente N o CR, siempre que no más de un X sea N; X1 es N o CR; R1 es halo, -CF3, -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, -O-alquilo C1-6 o -CN, en los que el -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6 o -alquinilo C2-6 están sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de -alquilo C1-8, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, halo, -CN, nitro, -C(≥O)Rb, -C(≥O)ORb,...

  2. 2.-

    Moduladores de Pl3 cinasas y métodos de uso

    (04/2013)

    Compuesto de fórmula V un estereoisómero, tautómero, solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es; X es S; A1 es CH, N o C-halo; A4 es CH, N o C-halo; A5 es CR3 o N; A6 es CR3 o N; A7 es CR3 o N; A8 es CR3 o N; siempre que no más de tres de A5, A6, A7 y A8 sean N; cada R3 es independientemente H, alquilo C1-C6, halo, -O-alquilo C1-C6, -O-haloalquilo, -CN o -CF3; R1 es H; R2 es H o C(O)R7a, R7a es alquilo C1-C6, -(CRR)nNRxRy, -(CRR)n-arilo, -(CRR)n-heteroarilo, -(CRR)nOR, -(CRR)nheterocicloalquilo,-(CRR)nO-fenilo, -NR(CRR)nRxRy o -S(O)2R; cada R es independientemente H o alquilo C1-C6; cada Rx y Ry son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o Rx...

  3. 3.-

    Heterociclos sustituidos y métodos de uso

    (08/2012)

    Compuesto de fórmula I enantiómeros, diastereómeros, sales y solvatos del mismo en la que A está ausente o se selecciona de fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros; T es piridilo, pirimidinilo, pirazinilo o naftilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituidode manera independiente con uno o más halógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, -(CRaRb)n-SRa, -(CRaRb)n-NRaR5 o -(CRaRb)n-ORa; n es 0, 1, 2 ó 3; Z es N X es O, S, S(≥O) o SO2; W es fenilo, benzomorfolinilo, heteroarilo que contiene...

  4. 4.-

    DERIVADOS DE AMINOPIRIMIDINA PARA SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR VANILOIDE PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR

    (03/2011)

    Compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R 1 es R 3 es, independientemente, en cada caso, H, halógeno, NH- alquilo C1-3, -N(alquil C1-3)alquilo C1-3 o alquilo C1-3; R 4 es R 5 es independientemente, en cada caso, R f , R 9 , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)NR a R f , -C(=O)NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2-NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE VANILOIDE Y SUS UTILIZACIONES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR

    (03/2010)

    Un compuesto representado por la estructura: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  6. 6.-

    PIPERAZINAS SUSTITUIDAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA

    (04/2009)

    Un compuesto de fórmula II (Ver fórmula) en donde R 10 es H; en donde R 12 es (ver fórmula) en donde R 13a se selecciona de H, fenilo, bromo, cloro, trifluorometilo y metoxi; en donde R 13b es H; en donde R 14 se selecciona de R 19 R 20 N-, R 19 R 20 N-alquilo de C1 - 4, (R 21 R 22 N-)(O=)C-, haloalquilo de C1 - 4, hidroxialquilo de C2 - 4, heterocicliloxi-alquilo de C1 - 4, ariloxi-alquilo de C1 - 4 y alcoxicarbonilo de C1 - 4; en donde R 15 se selecciona de H y haloalquilo de C1 - 2; en donde R 16 se selecciona de 3-piridilo, 5-benzopirrolilo, 2-benzofurano, 2-benzotienilo, 6-quinolilo, tienilo, 4-piperidilo, N-metil-4-piperidilo, N-metil-2-piperidilo, N-etil-4-piperidilo, N-isobutil-4-piperidilo,...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE LA TIROSINA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFATASA

    (03/2009)

    Compuesto de la fórmula (Ver fórmula) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R 1 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, amino, monoalquilamino trifluorometilo, aminometilo, ciano, nitro, y heteroarilo opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1 - 6, hidroxilo, amino, mono- o dialquilamino, trifluorometilo, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NHR 8 , y -OR 8 ; R 2 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, alcoxialquilo, hidroxialquilo, C2 - 6-alquenilo, amino, mono-...

  8. 8.-

    PIPERIDINAS SUSTITUIDAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA

    (05/2008)

    Un compuesto de fórmula II en donde R10 se selecciona de H, cloro o flúor; o en donde R10 es un puente alquileno de C1-4; en donde R12 se selecciona de fenil-alquilenilo de C1-2 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido y ; siempre que el heterociclo opcionalmente sustituido no esté sustituido con nitro; en donde R13a y R13b se seleccionan independientemente de H, flúor, yodo, bromo, cloro, alquilo de C1-2, haloalquilo de C1-2, fenilo, y alcoxi de C1-2; o en donde R13a y R13b juntos forman un puente alquenilenilo de C1-4; en donde R14 se selecciona de R19R20N-, R19R20N-alquilo de C1-4, (R21R22N-)(O=)C-, haloalquilo de C1-4, hidroxialquilo de C2-4, heterocicloalcoxi-alquilo...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE 2-OXO-1,3,4-TRIHIDROQUINAZOLINIL UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA PROLIFERACION CELULAR

    (10/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: AMGEN INC.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61P43/00, C12N9/99, A61K31/55, A61P25/00, C07D471/04, C07D491/04, C12N15/00, A61K31/519, C07D409/14, C07D417/14, A61P9/10, A61K31/517, C07D513/04, A61K31/5377, C07D417/04, C07D403/04, C07D491/056.

    Un compuesto de **fórmula** -NR5C(O)R5, -alquil(C1-C8)-OR5, -alquil(C1-C8)-S(O)nR5, arilo sustituido, un anillo carbocíclico no aromático, monocíclico o bicíclico, sustituido o no sustituido, piridilo opcionalmente sustituido, pirazinilo opcionalmente sustituido, pirimidinilo opcionalmente sustituido y piridazinilo opcionalmente sustituido, donde el anillo no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos seleccionados entre H, halo, arilo, alquinilo, alquenilo, -OR5, -N(R5)2, -alquil(C1-C8)-N(R5)2, -alquil(C1-C8)-S(O)nR5, -N(R5)2-alquil(C1-C8)-N(R5)2, alcoxialquilo inferior, -S(O)nR5, -NR5S(O)nR5, ciano, alquilo C1-C8, cianoalquilo inferior, alquilaminoalcoxi inferior, aminoalcoxialquilo inferior, cicloalquilo C3-C10, nitro, heterociclilo de 4-7 miembros opcionalmente sustituido, fenoxialquilo opcionalmente sustituido, heterocicliloxialquilo opcionalmente sustituido.

  10. 10.-

    DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRIMIDINA BICICLICOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NEUROPEPTIDICO Y.

    (08/2006)

    Un compuesto, de **fórmula** o una sal, solvato o N-óxido del mismo, en la que Y es N o C(R6); A es O, NH, H-R4, CR4R7, S, S(O), S(O)2 u O; R6 es un radical hidrógeno, -OH, halo, -CF3, -OCF3, alcoxi (C1-C8), arilo, -NH2, -NH(alquilo (C1-C8)), -N(alquilo (C1-C8))2, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3- C10) o -Z(Q); R1 es un radical hidrógeno, halo, -OH, -NO2, -NHOH, -CF3, -OCF3, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) - (NR10)k(alquilo (C1-C2))k-ciclopropilo o -(NR10)k(alquilo (C1-C2))k-(NR10)2; R2 es un radical hidrógeno, -CF3 o metilo; R3 es un radical cicloalquilo (C3-C6), alquilo (C3-C6), -(alquilo (C1-C4))OH, alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1- C4),...