2''-Cloro aminopirimidinona y nucleósidos de diona de pirimidina.
(17/06/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 se selecciona de NH y N;
la línea discontinua , junto con la línea continua a la que es paralela, representa un doble enlace opcional; R2 se selecciona de oxo o NH2, con la condición de que, cuando R2 sea oxo, R1 sea NH y el enlace representado por la línea discontinua , junto con la línea continua a la que pertenece paralelo, es un enlace simple; y con la condición de que, cuando R2 es NH2, R1 es N y el enlace representado por la línea de puntos , en conjunción con el sólido línea a la que es paralela, es un doble enlace;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H y F;
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en CN; no sustituido C1-C3 alquilo; C1-C3 alquilo…
Compuestos de 4,6-diamino-pirido [3,2-d] pirimidina y su utilización como moduladores de receptor de tipo toll.
(06/05/2020) Un compuesto de Fórmula (IVa)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 se selecciona del grupo que 20 consiste en hidrógeno, halógeno y C1-3 alquilo, en donde el C1-3 alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos halógeno;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C1-3 alquilo, CN y ORa, en donde el C1-3 alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos halógeno y Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y C1-3 alquilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y C1-3 alquilo;
R11 se selecciona del grupo que consiste en C1-2 alquilo y C1-2 haloalquilo;
R12 es C1-2 alquilo, opcionalmente sustituido con 1…
Tieno [3,2-d]pirimidinas, furo[3,2,d]pirimidinas y pirrolo[3,2-d]pirimidinas útiles para el tratamiento de infecciones del virus sincitial respiratorio.
(15/04/2020) Un compuesto de Fórmula (III), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde:
R2 es F, Cl, OH, NH2, CN y N3;
R3 se selecciona del grupo de CN, N3, metilo, etilo, propilo, vinilo, propenilo, etinilo, CH2F, CHF2, CH2Cl, CH2SMe y CH2OMe; y
R4 es
(a) un grupo de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde W1 y W2 son cada uno, independientemente, OH o un grupo de la Fórmula Ia:
**(Ver fórmula)**
en donde:
cada Y es independientemente un enlace u O;
m es 0, 1, 2 o 3;
cada Rx es H, halógeno u OH;
o
(b) seleccionado de:
**(Ver fórmula)**
en donde:
n' se selecciona de 1, 2, 3 y 4;
R7 se selecciona de C1-C8 alquilo, -OC1-C8 alquilo, bencilo,…
Métodos para el tratamiento de infecciones de virus de filoviridae.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(22/01/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07D487/04, A61K31/675, A61P31/14, A61K31/53, C07D519/00, A61K31/665, A61K31/685, A61K31/6615, A61K31/683.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2785034_T3.pdf
Compuestos y métodos para tratamiento antiviral.
(21/08/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde:
a) Y1 es N, NH o CH, Y2 es C, Y3 es N o CR8', Y4 es N o C e Y5 es N, NR2' o CR2, en donde por lo menos dos de Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 son independientemente N, NH o NR2'; o
b) Y1 es N, NH o CH, Y2 es N o C, Y3 es N o CR8', Y4 es N o C e Y5 es N o NR2', en donde por lo menos dos de Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 son independientemente N, NH o NR2'; o
c) Y1 es N, NH o CH, Y2 es N o C, Y3 es CR8 ', Y4 es N o C e Y5 es N, NR2' o CR2, en donde por lo menos dos de Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 son independientemente N, NH o NR2';
los enlaces discontinuos ----…
Derivados de quinazolina usados para tratar el VIH.
(04/06/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
Q es**Fórmula**
X1, X2 y X3 son cada uno independientemente N o C(R11), siempre que, como máximo 2 de X1, X2 y X3 son N; R1 es -H, -CN, -ORa, -C(O)ORa, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 o heteroalquilo C1-6, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes;
R2 es -H, -CN, -ORa, -NRaRb, -C(O)ORa, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, o heteroalquilo C1-6, en donde cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12 , que pueden ser iguales o diferentes;
R3 es -H, -ORa, -SRa, -NRaRb, -NHC…
Compuestos de pirimidina fusionados para el tratamiento de VIH.
(08/05/2019) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
o un tautómero del mismo,
en el que:
X es N, Y es CR3 y Z es CR3; o X es CR3, Y es CR3 y Z es N; o X es CR3, Y es N, y Z es CR3;
R1 es -H, -CN, -ORa, haloC1-6 alquilo, o halógeno;
R2 es -H, -NRaRb, -ORa o alquilo C1-10 que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20, que pueden ser iguales o diferentes;
cada R3 es independientemente -H, -ORa, halógeno, -NRaRb, -C(O)ORa, -CN, - NHC(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -CH2C(O)NRaRb, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20 que pueden ser iguales o diferentes, o heteroalquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20, que pueden ser iguales o diferentes;
R4 y R5 son independientemente halógeno, -ORa, o alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20, que pueden…
Pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazinas útiles para tratar infecciones por virus respiratorio sincitial.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07D487/04, A61P31/14, A61K31/16, A61K31/706, C07H7/06.
Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
R1 es H o F;
R2 es H o F;
R3 es OH o F;
R4 es CN, C1-C4 alquilo, C2-C4 alquenilo, C2-C4 alquinilo, C3-C4 cicloalquilo, azido, halógeno, o C1-C2 haloalquilo;
R6 es OH;
R5 se selecciona del grupo de H y:**Fórmula**
en donde:
n' se selecciona entre 1,2, 3 y 4;
R8 se selecciona de C1-C8 alquilo, -O-C1-C8 alquilo, bencilo, -O-bencilo, -CH2-C3-C6 cicloalquilo, -O-
CH2-C3-C6 cicloalquilo, y CF3;
R9 se selecciona de fenilo, 1-naftilo, 2-naftilo,**Fórmula**
R10 se selecciona de H y CH3;
R11 se selecciona de H y C1-C6 alquilo;
R12 se selecciona de H, C1-C8 alquilo, bencilo, C3-C6 cicloalquilo, y -CH2-C3-C6 cicloalquilo.
PDF original: ES-2743619_T3.pdf
Compuestos de isoquinolina para el tratamiento del VIH.
(26/03/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que
X1, X2, X3 y X4 son cada uno independientemente C(R7) o N, en donde de 0 a 2 de X1, X2, X3 y X4 son N;
R1 es -H, -CN, -ORa, haloalquilo C1-6 o halógeno;
R2 es -H, -NRbRc, -SRa, -ORa o alquilo C1-6, en donde el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R8, que pueden ser iguales o diferentes;
R3 y R4 son cada uno independientemente -H, -ORa, halógeno, -NRbRc, -C(O)ORa, -CN,-C(O)NRbRc, - NHC(O)NRbRc, -OC(O)NRbRc, CH2C(O)NRbRc, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6, en donde cada alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R8, que pueden ser iguales o diferentes;
…
Análogos de fosfonato de compuestos de inhibidores de VIH.
(27/02/2019) Un compuesto, incluidos sus enantiómeros, de fórmula 1J, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, **Fórmula**
en donde:
A3 se selecciona de **Fórmula**
en donde
R1 es independientemente H o alquilo seleccionado de metilo, etilo, 1-propilo, 2-propilo, 1-butilo, 2-metilo-1-propilo, 2-butilo, 2-metilo-2-propilo, 1-pentilo, 2-pentilo, 3-pentilo, 2-metilo-2-butilo, 3-metilo-2-butilo, 3-metilo-1-butilo, 2-metilo-1-butilo, 1-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, 2-metilo-2-pentilo, 3-metilo-2-pentilo, 4-metilo-2-pentilo, 3-5 metilo-3-pentilo, 2-metilo-3-pentilo, 2,3-dimetilo-2-butilo, y 3,3-dimetilo-2-butilo;
R2…
Composición farmacéutica que comprende un derivado de pirazolo[1,5-A]pirimidina como un agente antiviral.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(18/02/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07D487/04, A61P11/00, A61K31/55, A61K31/519, A61K31/551.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de la fórmula: **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y un vehículo farmacéuticamente aceptable, y al menos otro agente terapéutico.
PDF original: ES-2700542_T3.pdf
Pirazolo[1,5-a]pirimidinas como agentes antivirales.
(11/10/2017) Compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal o éster del mismo;
en la que:
A es -(C(R4)2)n- en la que uno cualquiera C(R4)2 de dicho -(C(R4)2)n- puede estar opcionalmente reemplazado con -O-, -S-, -S(O)p-, NH o NRa;
n es 3, 4, 5 o 6;
cada p es 1 o 2;
Ar es un grupo heterociclilo C2-C20 o un grupo arilo C6-C20, en la que el grupo heterociclilo C2-C20 o el grupo arilo C6-C20 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 R6;
cada R3, R4 o R6 es independientemente H, oxo, OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11(O)NR11R12, N3, CN, NO2, SR11, S(O)pRa, NR11S(O)pRa, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR11, -C(≥O)NR11R12, -C(≥O)SR11, -S(O)p(OR11), -SO2NR11R12, -NR11S(O)p(OR11), -NR11SOpNR11R12, NR11C(≥NR11)NR11R12,…
Métodos para el tratamiento de infecciones del virus filoviridae.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/09/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: A61K31/00, C07D487/04, A61K31/675, A61P31/14, A61K31/53, C07D519/00, A61K31/685, C07H11/00, C07H1/00, C07H15/18, C07H1/02.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2674806_T3.pdf
Receptor de tipo toll que modula compuestos de 4,6-diamino-pirido[3,2-d]pirimidina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/09/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, C07D471/04, A61P31/12, A61P29/00, A61K31/519.
Un compuesto seleccionado de
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2656225_T3.pdf
Pirazolo[1,5-a]pirimidinas y -triazinas como agentes antivirales.
(02/03/2016) Un compuesto de Formula I o Formula II:**Fórmula**
o una sal o un ester farmaceuticamente aceptables, del mismo;
en las que:
A es -(C(R4)2)n- en donde una cualquiera C(R4)2 de dicha -(C(R4)2)n- puede reemplazarse opcionalmente con -O-, -S-, -S(O)p-, NH o NRa;
n es 3, 4, 5 o 6;
cada p es 1 o 2;
Ar es un grupo heterociclilo C2-C20 o un grupo arilo C6-C20, en el que el grupo heterociclilo C2-C20 o el grupo arilo C6-C20 estan opcionalmente sustituidos con 1 a 5 R6,
X es -C(R13)(R14)-, -N(CH2R14)- o X esta ausente;
Y es N o CR7;
cada R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 o R8 es independientemente H, oxo, OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11C(O)NR11R12,…
Inhibidores macrocíclicos de virus Flaviviridae.
(04/03/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X1 es O, S, o NR1;
cada R1 es independientemente H, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C4) opcionalmente sustituido o alquinilo (C2-C4) opcionalmente sustituido;
cada R2 o R3 es independientemente H, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C4) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C4) opcionalmente sustituido, halógeno, ciano, C(O)R1, C(O)OR1 o CON(R1)2; o R2 y R3 cuanto se toman junto con el carbono al que ambos están unidos forman -C(≥O)-, -C(≥S)- o -C(≥NR1)-;
A es O, S(O)n, NR4 o alquileno (C1-C2) opcionalmente sustituido; cada n es independientemente 0, 1 o 2;
cada R4 es independientemente…
Métodos y compuestos para tratar infecciones provocadas por virus Paramyxoviridae.
(03/09/2014) El compuesto de Fórmula I para su uso en el tratamiento de una infección producida por Paramyxoviridae, en donde el compuesto de Fórmula I tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo;
en la que:
cada R1 es H o halógeno;
cada R2, R3 o R5 es independientemente H, ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, halógeno, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8) sustituido, alquinilo (C2-C8) o alquinilo (C2-C8) sustituido;
o dos cualesquiera R2, R3 o R5 en átomos de carbono adyacentes juntos son -O(CO)O- o cuando se toman junto con los átomos de carbono del anillo al que están unidos forman un doble enlace;
R6 es ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR11, C(≥O)NR11R12, -C(≥O)SR11, -S(O)R11,…
CONJUGADOS DE FOSFONATO NUCELOSIDICO COMO AGENTES ANTI-VIH.
(22/07/2011) Un compuesto, de la siguiente Formula **Fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan entre la siguiente tabla: R1 R2 Ester Ala OPh cPent Ala OCH2CF3 Et Ala OPh 3-furan-4H Ala OPh cBut Phe(B) OPh Et Phe(A) OPh Et Ala(B) OPh Et Phe OPh sBu(S) Phe OPh cBu Phe OCH2CF3 iB R1 R2 Ester Ala(A) OPh Et Phe OPh sBu(R) Ala(B) OPh CH2cPr Ala(A) OPh CH2cPr Phe(B) OPh nBu Phe(A) OPh nBu Phe OPh CH2cPr Phe OPh CH2cBu Ala OPh 3-pent ABA(B) OPh Et ABA(A) OPh Et Ala OPh CH2cBu Met OPh Et Pro OPh Bn Phe(B) OPh iBu R1 R1 R1 Phe(A) OPh iBu Phe OPh iPr Phe OPh nPr Ala OPh CH2cPr Phe OPh Et Ala OPh Et ABA OPh nPent Phe Phe nPr Phe Phe Et Ala Ala Et CHA OPh Me Gly OPh iPr ABA…
ANÁLOGOS DE FOSFONATOS ANTIVIRALES.
(29/04/2011) El compuesto **Fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable
PROFARMACOS DE FOSFONATO DE UN ANALOGO DE 2'-FLUORO-2'-3'-DIDESHIDRO-2'-3'-DIDESOXIADENOSINA COMO AGENTES ANTI-VIH.
(15/10/2010) Un compuesto de fórmula
ACUMULACION CELULAR DE ANALOGOS DE FOSFONATO DE LOS COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA (VIH) Y LOS COMPUESTOS COMO TALES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Física
(16/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07D471/14, C07D213/75, A61P43/00, G01N33/50, A61K31/66, A61K31/675, C12Q1/37, C12N9/99, A61P31/18, C07D491/04, C07D401/06, C12N9/16, C07F9/655, C07F9/6561, C07F9/02, C07D307/68, A61K31/4155, C12Q1/44, C07F9/38, C07F9/40, C07D231/12, C07D403/06, A61K31/665, C12Q1/70, C07D239/48, C07D231/20, G01N33/04, C07D213/85, C07F9/6558, C12Q1/18, C07F9/6509, C07F9/645, C07F9/653, C07D243/04, C07D265/18, C07F9/58, C07F9/6533, C07F9/44, C07D239/80, C07D233/42, C07F9/62, C07F9/6506, C07F9/6512, C07F9/6584.
Un compuesto seleccionado de las fórmulas en las que: A1 es: A2 es: A3 es: Y1 es independientemente O, S, N (RX), N(O) (RX), N(ORX), N(O)(ORX), o N(N(RX)(RX)). Y2 es independientemente un enlace O, N (RX), N(O) (RX), N(ORX), N(O)(ORX), N(N(RX)(RX)), -S(O)M2-, o -S(O)M2-S(O)M2-; Rx es independientemente H, W3, un grupo protector, o la fórmula: Ry es independientemente H, W3, R2 o un grupo protector. R1 es independientemente H o alquilo de 1 a 18 átomos de carbono. R2 es independientemente H, R1, R3 o R4 en los que cada R4 está independientemente sustituido con 0 a 3 grupos R3, o se toman conjuntamente en un átomo de carbono, dos grupos R2 forman un anillo de 3 a 8 átomos de carbono y el anillo puede estar sustituido con de 0 a 3 grupos R3; R3 es R3a, R3b, R3c o R3d, con la condición de que cuando R3 se une a un heteroátomo, entonces R3 es R3c o R3d.
