18 inventos, patentes y modelos de LUEBBERS,THOMAS

Derivados de pirrolidina novedosos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/01/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, C07D207/16, A61P7/00, C07D405/12, A61K31/41, C07D401/12, A61P3/10, A61P7/02, C07D417/12, C07D403/12, A61K31/422, C07D403/14, A61K31/427, A61K31/4155, A61K31/4196, C07D413/12, A61K31/4025, A61K31/4192.

Un compuesto de fórmula (1-ciano-ciclopropil)-amida del ácido (2S,4R)-4-[4-(5-metil-tetrazol-2-il)-2-trifluorometil-bencenosulfonil]-1-(1-trifluorometil-ciclopropanocarbonil)-pirrolidin-2-carboxílico o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados piperidína.

(13/07/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: hetarilo I es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos, seleccionados de entre O, S o N y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula** es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos tal como se ha definido para hetarilo I, anteriormente, o es un sistema bicíclico de anillos que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre S, O o N, en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula** R1 es alquilo-C1-7, alcoxi C1-7, alquilo-C1-7 sustituido…

Amidas macrocíclicas como inhibidores de proteasas.

(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que A es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-; B es un anillo carbocíclico de cinco a doce miembros o un anillo heterocíclico de de cinco a doce miembros, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, sulfonilo, sulfanilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfanilo, alcoxicarbonilazetidinilo, ciano, azetidinilo o alquilsulfanilo; D es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-; uno de R1, R2, R3 y R4 es hidrógeno y los otros se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalcoxi,…

Moduladores para la beta amiloide.

(15/11/2013) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en el que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7 o es alquilo C1-7 sustituido con hidroxi; R2 es hidrógeno, alcoxi C1-7 o alquilo C1-7; R3/R4 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, C(O)O-alquilo C1-7, OR', NR"R"',alquilo C1-7 sustituido con halógeno o hidroxi, o es fenilo o bencilo, opcionalmente sustituido con uno o dos átomosde halógeno; R' es alquilo C1-7, o es fenilo, bencilo o piridinilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o máshalógenos, alquilos inferiores o alquilos inferiores sustituidos con flúor; R" es hidrógeno o alquilo C1-7; R"' es alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con uno o dos grupos hidroxi, CH(CH2OH)-fenilo, o es…

Moduladores de beta-amiloide.

(11/11/2013) Un compuesto de general fórmula I-A-1 en la que R2 es hidrógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7, ciano o halógeno; R3 es alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7, alquilo C1-C7 sustituido por flúor, (CH2)2O-alquilo C1-C7, (CH2)2NR82, o es 4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona, cicloalquilo opcionalmente sustituido por hidroxi, o es heterocicloalquilo, dichoheterocicloalquilo está opcionalmente sustituido por hidroxi o S(O)2-alquilo C1-C7, o es (CH2)0,1-arilo o esoxazol-5-ilo, [1,2,4]triazol-1-ilo, 1,2,4]triazol-3-ilo, [1,2,3]triazol-1-ilo, imidazol-1-ilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo,pirazol-4-ilo, pirazol-3-ilo, pirazol-1-ilo, [1,2,4]-oxadiazol-5-ilo, [1,3,4]-oxadiazol-2-ilo, o [1,2,4]tiadiazol-5-ilocuyos anillos están opcionalmente sustituidos por uno o…

Derivados benzoil-piperidina como moduladores de 5HT2/D3.

(01/04/2013) Un compuesto de fórmula (I): en el que: A es arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con entre uno y cinco sustituyentesseleccionados de entre el grupo que consiste en ciano, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, oalcoxi C1-6; n es 1, 2, 3 o 4; p es 1, 2, 3 o 4; q es 0 o 1; r es 0, 1, 2 o 3; R1 es alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 sustituido con arilo, o es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con entre uno y cinco sustituyentes seleccionados de entre el grupoque consiste en: halo, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -CO(O)-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halo o sustituido con arilo, arilo opcionalmente sustituido con halo o alcoxi C1-6, heteroarilo de 5 a 10 miembros…

Derivados de las benzamidas y heteroarenos.

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula I en el que R1 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halocicloalquilo C3-C8 o trialquilsililo C1-C6; R2 es hidrógeno o un grupo en los que R6 y R7 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6; R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6; X es CR12 o N; 25 Y es CH o N; en el que X e Y no son N al mismo tiempo; R12 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6; R4 es hidrógeno, o es alquilo C1-C6, haloalquilo…

Derivados de antranilamida/2-amino-heteroareno-carboxamida.

(27/06/2012) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que R1, R2, R4 y R5 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o halógeno; R3 es alquilo C1-C6, halogeno-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, Si(alquilo C1-C6)3, -OR12, en el que R12 es alquiloC1-C6, halogeno-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, fenilo, bencilo o S(O)2-alquilo C1-C6, o pentafluorsulfuranilo; o R2 y R3 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico de 5 ó 6 eslabones oun anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R7 y R8 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxi o halógeno; R9 es hidrógeno,…

MODULADORES DE BETA-AMILOIDE.

(07/03/2012) Un compuesto de la fórmula general: R1 es -C(O)O-alquilo inferior, ciano o es hetarilo; hetarilo es un grupo heteroarilo de cinco o seis eslabones, opcionalmente sustituido por R''; R'' es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7, halógeno o ciano; R3 es -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, hidroxi, -O-Si(CH3)2-alquilo C1-C7, -C(O)-N(alquilo C1-C7)2, -O-S(O)2-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-7, S(O)2-arilo, heterociclilo, -C(O)-heterociclilo, o es arilo o hetarilo, cuyos anillos arilo o hetarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más R''; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C7, hidroxi o CH2CN; X es S o -N=C(R5)-; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o hidroxi, Y es un enlace, -O-, -CH2-, -CH2-CH2-, O O…

DERIVADOS DE LA BENZAMIDA Y DEL HETEROARENO COMO INHIBIDORES DE LA CETP.

(26/05/2011) Un compuesto de fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxilo o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 al 6 átomos de carbono, heterociclilo, arilo sin substituir o arilo substituido con uno o más substituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono y halógeno alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -OR6, en donde R6 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, -NR7R8, en donde R7 y R8 independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, ó -C(O)-OR9, en donde R9 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de…

HETARILANILINAS COMO MODULADORES DE BETA-AMILOIDE.

(16/05/2011) Un compuesto de la formula general **Fórmula** en la que hetarilo I es **Fórmula** hetarilo II es **Fórmula** R1 es hidrogeno, alcoxi C1-C7 o ciano; R2 /R3 con independencia entre si son hidrogeno, N N o f) N N ; alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halogeno, CHO, fenilo o -CRR'-fenilo, dichos anillos fenilo estan sin sustituir o sustituidos por uno o mas halogeno, ciano, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halogeno, alcoxi C1-C7 sustituido por halogeno o alcoxi C1-C7, o son -C(O)O-alquilo C1-C7, -CH2-C(O)O-alquilo C1-C7, -CH2-C(O)-piperidin-1-ilo, -CH2-C(O)NH-alquilo C1-C7, -CH2-C(O)NH-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno, -CHR-NHC(O)O-alquilo C1-C7, -CHR-NH2, -CHR-NH-CH2-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno, -CHR-NH-(CH2)2-fenilo…

TRIALQUILSILILBENCILAMINOCARBOXIINDOLES, INDAZOLES E INDOLINAS Y SU EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR CETP.

(29/03/2011) Un compuesto de la fórmula I en la que-X-Y- es -CRa=CRc- o -CRa=N- o -CRaRb-CRcRd-, en los que Ra, Rb, Rc y Rd se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-C8;R1, R2, R4 y R5 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halógeno y halógeno-alquilo C1-C8;R3es Si(alquilo C1-C6)3; R6se elige entre el grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-C8; R7se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxi y halógeno; R8se elige entre el grupo formado por alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, halógeno-alquilo C1-C8, heterociclilo, heteroarilo, que está sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre alquilo C1-C8,…

8-ALCOXI-4-METIL-3,4-DIHIDRO-QUINAZOLIN-2-IL AMINAS Y SU UTILIZACION COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT5A.

(30/09/2010) Compuestos de fórmula general

(3,4-DIHIDRO-QUINAZOLIN-2-IL)-(2-ARILOXI-ETIL)-AMINAS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD SOBRE EL RECEPTOR 5-HT.

(15/03/2010) Compuestos de la fórmula general

DERIVADOS DE PIRIDO(2,1-A)ISOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE DPP-IV.

(30/12/2009) Compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 es alquilo C1-C6, fenilo o fenilo mono-, di- o trisustituido, independientemente, por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, ciano, azido, amino, di-alquilamino C1-6 o hidroxi, heteroarilo elegido entre piridinilo o pirrolilo, o alquilo C1-6, sustituido por cicloalquilo C3-6, por fenilo o fenilo mono-, di- o trisustituido, independientemente, por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, ciano, azido, amino, di-alquilamino C1-6 o hidroxi o por heteroarilo elegido entre piridinilo o pirrolilo; R2, R3 y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alquenilo C2-6, en donde…

HEXAHIDROPIRIDOISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORAS DE LA DPP-IV.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(03/11/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4745, A61P5/50.

Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 se elige entre** ver fórmula** R2 es hidrógeno o alcoxi C1-C9; R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, alquilo C1-C9, alquilo C1-C9 halogenado, halógeno o cicloalquilo; con la condición de que R2, R3, R4, R5 y R6 no sean todos hidrógeno; R7, R8 y R9 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C9, alcoxi C1-C9, hidroxialquilo C1-C9 o alquilo C1-C9 halogenado; con la condición de que R7, R8 y R9 no sean todos hidrógeno; R10 es alquilo C1-C9 o alquilo C1-C9 halogenado; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

GUANIDINAS SUSTITUIDAS CON CLORO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D239/84.

Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) caracterizados porque R 1 es hidrógeno o halógeno; R 2 es alquilo inferior; R 3 es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es alquilo inferior sustituido por halógeno, o es -(CH2)n-heterociclilo, -(CH2)nN-di-alquilo inferior, -(CH2)nNHC(O)-alquilo inferior, adamantilo o -(CH2)n-O-alquilo inferior; n es 0, 1, 2 o 3; en donde alquilo inferior significa un grupo de cadena lineal o ramificada saturado que contiene de 1 a 7 átomos de carbono; cicloalquilo significa un anillo saturado que contiene de 3 a 7 átomos de carbono y heterociclo significa un grupo cíclico de uno dos miembros, conteniendo por lo menos un heteroátomo, elegido del grupo constituido por N, O o S; y sales ácidas de adición farmacéuticamente aceptables y tautómeros de los mismos.

DERIVADOS DE BENZODIOXOL.

(01/07/2008) Compuestos de la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que R1 y R2 con independencia entre sí son fenilo sin sustituir o fenilo mono-, di- o trisustituido, con independencia entre sí, por hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluor-alquilo C1-C6, perfluoralcoxi C1-C6, alcanoílo C1-C6, ciano, nitro o halógeno; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un resto 10'',11''-dihidro-2,5''-[5H]dibenzo[a,d]ciclohepteno; R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluoralquilo C1-C6, alcanoílo C1-C6 o ciano; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)sulfonilo, (cicloalquil)-alquilo C1-C6 o hidroxi-alquilo C1-C6; R6 es Y-R8, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)aminocarbonil-alquilo…

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