7 inventos, patentes y modelos de LERESTIF, JEAN-MICHEL

  1. 1.-

    Procedimiento de síntesis de 7,8-dimetoxi-1,3-dihidro-2H-3-benzacepin-2-ona y su aplicación en la síntesis de ivabradina y sus sales de adición con un ácido farmacéuticamente aceptable

    (07/2014)

    Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque el ácido (3,4-dimetoxifenil)acético de fórmula (IV): **Fórmula** se transforma en el compuesto de fórmula (V): **Fórmula** donde los grupos R1 y R2, iguales o diferentes, representan grupos alcoxi(C1-C6) lineales o ramificados, o forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un anillo 1,3- dioxano, 1,3-dioxolano o 1,3-dioxepano, el cual no se aísla y que se somete a una reacción de ciclación en medio ácido para obtener, después de aislamiento, el compuesto de fórmula (I).

  2. 2.-

    Nuevo procedimiento de síntesis de ivabradina y de sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable

    (03/2013)

    Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (VI) en su forma racémica u ópticamente activa: donde A representa H2C-CH2 o HC≥CH, caracterizado porque el compuesto de fórmula (VII) en su forma racémica u ópticamente activa: se somete a una reacción de aminación reductora con el compuesto de fórmula (VIII): donde A tiene el significado arriba definido, en presencia de un agente de reducción, en un disolvente orgánico o en una mezcla de disolventes orgánicos.

  3. 3.-

    NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA RESOLUCIÓN DE LOS ENANTIÓMEROS DE (3,4-DIMETOXI-BICICLO[4.2.0]OCTA-1,3,5-TRIEN-7-IL)NITRILO Y SU APLICACIÓN A LA SÍNTESIS DE IVABRADINA

    (02/2011)

    Procedimiento de resolución óptica del (3,4-dimetoxi-biciclo[4.2.0]octa1,3,5-trien-7-il)nitrilo de fórmula (I) en el que la mezcla racémica o enantioméricamente enriquecida del (3,4-dimetoxi-biciclo[4.2.0]octa-1,3,5trien-7-il)nitrilo se separa en sus dos enantiómeros (S)-(3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il)nitrilo de fórmula (Ia) y (R)- (3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il)nitrilo de fórmula (Ib) mediante cromatografía quiral

  4. 4.-

    NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE 1,3,4,5-TETRAHIDRO-2H-BENZACEPI-2-ONA Y SU APLICACION A LA SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES

    (04/2010)

    Proceso de síntesis de los compuestos de fórmula (I):

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-2H-3-BENZACEPIN-2-ONA Y SU APLICACION EN LA SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07D405/06, C07D223/16.

    Procedimiento de síntesis de los compuestos de fórmula (I): en la cual R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alcoxi(C1-C8) lineal o ramificado, o bien forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un ciclo 1, 3-dioxano, 1, 3-dioxolano ó1, 3-dioxepano, caracterizado porque se somete el compuesto de fórmula (IV): a una reacción de alquilación con el compuesto de fórmula (V): en la cual R1 y R2 son como se han definido anteriormente y X representa un grupo saliente, en N-metilpirrolidona, en presencia de una base elegida entre hidróxido sódico en solución acuosa y el carbonato de sodio o de potasio para conducir, después de la separación, al compuesto de fórmula (I).

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE

    (11/2007)

    Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): (Ver fórmula) o 3-{3-[{[(7S)-3, 4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1, 3, 5-trien-7-il]metil}(metil) amino]propil}-7, 8-dimetoxi-1, 3, 4, 5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-ona, de sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable y de sus hidratos, caracterizado porque se somete el compuesto de fórmula (V): (Ver fórmula) donde R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alcoxi(C1-C8) lineal o ramificado, o bien forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un ciclo 1, 3-dioxano, 1, 3-dioxolano...

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE (1S)-4,5-DIMETOXI-1-(METILAMINOMETIL) BENZOCICLOBUTANO Y DE SUS SALES DE ADICION, SU APLICACION EN LA SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

    (06/2007)
    Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07C213/10, C07C217/56, C07B57/00.

    Procedimiento de desdoblamiento de la amina de fórmula (IV): (IV) por reacción con ácido N-acetil-L-glutámico , seguida de filtración o escurrido de la suspensión así obtenida, para conducir al compuesto de fórmula (VII): (VII) que se hace reaccionar con una base, para conducir a la amina correspondiente de fórmula (VIII), de configuración (S): (VIII).