18 inventos, patentes y modelos de LEARMONTH, DAVID ALEXANDER

  1. 1.-

    Derivados de nitrocatecol como inhibidores de la COMT

    (05/2015)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 y R2 son independientemente el uno del otro hidrógeno; X representa un grupo metileno; Y representa un átomo de oxígeno o azufre; n representa el número 0, 1, 2 o 3 y m representa el número 0 o 1; R3 representa un grupo N-óxido de piridina de acuerdo con la fórmula A, B o C, que está conectado según se indica mediante el enlace no marcado:**Fórmula** donde R4, R5, R6 y R7 independientemente el uno del otro representan hidrógeno, alquilo C1-C6, tioalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi C6-C12 o un grupo tioarilo C6-C12, alcanoílo C1-C6 o un...

  2. 2.-

    Proceso catalítico para hidrogenación asimétrica

    (12/2014)

    Un proceso para preparar los enantiómeros R o S del compuesto de fórmula A**Fórmula** comprendiendo el proceso someter un compuesto de fórmula B a hidrogenación asimétrica en presencia de un catalizador quiral y una fuente de hidrógeno,**Fórmula** en la que: X es CH2, oxígeno o azufre; R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, grupos alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino; y R4 es alquilo o arilo, en donde: el término alquilo significa cadenas de hidrocarburos,...

  3. 3.-

    Proceso catalítico para hidrogenación asimétrica

    (04/2014)

    Proceso para preparar los enantiómeros S o R de un compuesto de fórmula A, comprendiendo el proceso someter un compuesto de fórmula B a hidrogenación asimétrica en presencia de un catalizador quiral y de una fuente de hidrógeno, en las que: X es oxígeno; R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, grupos alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino; y R4 es alquilo o arilo, en donde: el término alquilo significa cadenas de hidrocarburo, lineales o ramificadas, conteniendo de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituido con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo;...

  4. 4.-

    Hidrogenación catalítica asimétrica

    (11/2013)

    Un procedimiento para preparar el enantiómero R o S de un compuesto de la fórmula A, comprendiendo el procedimiento someter un compuesto de la fórmula B a hidrogenación asimétrica en presencia deun catalizador de metal de transición quiral y una fuente de hidrógeno, en la que: X es CH2, oxígeno o azufre, R1, R2 y R3 son los mismos o diferentes y significan hidrógenos, halógenos,grupo alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino y R4 es alquilo o arilo, en dondeel catalizador de metal de transición comprende un ligando quiral que tiene la fórmula en la que p es de 1 a 6, y Ar significa un grupo arilo, en donde: el término alquilo significa...

  5. 5.-

    Método para la preparación de 10,11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz/b,f/azepin-5-carboxamida

    (10/2013)

    Un proceso para la preparación de 10,11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz/b,f/azepin-5-carboxamida medianteapertura de anillo de 1a,10b-dihidro-6H-dibenz/b,f/oxireno[d]azepin-6-carboxamida , caracterizado por que laapertura de anillo se realiza en condiciones de presión elevada, siendo la presión de 200 kPa a 4,0 MPa.

  6. 6.-

    Derivados de 3,4-dihidro-3-amino-2H-1-benzopirano y -benzotiopirano como inhibidores de la dopamina-beta-hidroxilasa y métodos para su preparación

    (03/2012)

    Un compuesto de fórmula II: en la que R1, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes, y son fluor o hidr6geno, con la condición de que al menos uno de R1, R2 y R3 es fluor, y en la que X es un atomo de oxigeno o un atomo de azufre.

  7. 7.-

    REDUCCIÓN CATALÍTICA ASIMÉTRICA DE OXCARBAZEPINA

    (01/2012)

    Un procedimiento para preparar (S)-(+)-10,11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz/b,f/azepina-5-carboxamida o (R)- - 10,11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz/b,f/azepina-5-carboxamida por reducción de oxcarbazepina en presencia de un catalizador y una fuente de hidruro, en el que el catalizador se prepara a partir de una combinación de [RuX2(L)]2, en la que X es cloro, bromo o yodo, y L es un ligando de arilo o aril-alifático, con un ligando de fórmula (A) o fórmula (B): en las que n es 1 y R 1 es un grupo metoxi o un grupo...

  8. 8.-

    CROMANO Y TIOCROMANO-3-IL-1,3-DIHIDROIMIDAZOLES COMO INHIBIDORES DE LA DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA Y SUS MÉTODOS DE PREPARACIÓN

    (09/2011)

    Un compuesto de fórmula I: donde R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, grupos alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, amino, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino; R4 significa hidrógeno, un grupo alquilo o alquilarilo; X significa CH2, un átomo de oxígeno o de azufre; n es 2 ó 3; y los enantiómeros individuales (R)- y (S)- o mezclas de enantiómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables; en donde el término alquilo significa cadenas hidrocarbonadas, lineales o ramificadas, que contienen de uno a seis...

  9. 9.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE 10,11-DIHIDRO-10-OXO-5H-DIBENZ[B,F]AZEPINA-5-CARBOXAMIDA

    (07/2011)

    Un procedimiento para la preparación de 10,11-dihidro-10-oxo-5H-dibenz[b,f]azepina-5-carboxamida a partir de 10,11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz[b,f]azepina-5-carboxamida , que comprende oxidar 10,11-dihidro-10hidroxi-5H-dibenz[b,f]azepina-5-carboxamida mediante la reacción con ácido peroxiacético en presencia de un catalizador metálico en un disolvente sustancialmente inerte

  10. 10.-

    MÉTODO DE PREPARACIÓN DE 3-(1,3-DIHIDROIMIDAZOL-2-TIONA-1-IL)-CROMANOS Y TIOCROMANOS COMO INHIBIDORES DE DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA

    (06/2011)

    Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I **Fórmula** donde R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, un grupo alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, amino, alquilcarbonilamino, alquiilamino o dialquilamino; R4 significa hidrógeno, un grupo alquilo o alquilarilo; X significa CH2, un átomo de oxígeno o de azufre; n es 2 o 3; en donde el término alquilo significa cadenas hidrocarbonadas, lineales o ramificadas que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidas con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo y el término arilo significa un...

  11. 11.-

    HIDROXIMETIL-CARBAMOILALQUIL-CETONAS PROTEGIDAS POR SILILO COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACIÓN DE INHIBIDORES DE DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA

    (06/2011)

    Un compuesto de fórmula III **Fórmula** donde cuando n significa 2, R4 significa hidrógeno, un grupo alquilo o alquilarilo; R5 significa un grupo organosililo y R6 significa un grupo amino protector; o cuando n significa 3, R5 significa un grupo organosililo; y NR4 R6 representa un grupo ftalimido; y en donde el grupo amino protector es un grupo carbamato de alquilo o carbamato de alquilarilo; el término alquilo significa cadenas hidrocarbonadas, lineales o ramificadas que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidas con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo; el término...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE 1,3-DIHIDROIMIDAZOL-2-TIONA COMO INHIBIDORES DE DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA

    (06/2011)

    Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrogeno, halógeno, grupo alquilo, nitro, amino, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino; R4 significa -alquil-arilo o -alquil-heteroarilo; X significa CH2, átomo de oxígeno o átomo de azufre; n es 2 o 3; los enantiómeros (R) y (S) individuales o las mezclas de los enantiómeros de los mismos; o las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que el término alquilo significa cadenas de hidrocarburo, lineales o ramificadas, que contienen de uno a seis...

  13. 13.-

    METODO PARA LA INVERSION QUIRAL DE (S)-+)-Y-R-(-)-10,11 -DIHIDRO-10-HIROXI-5H-DIBENZ(B,F)AZEPIN-5-CARBOXAMIDA Y MEZCLAS OPTICAMENTE ERIQUECIDAS DE LAS MISMAS

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BIAL - PORTELA & CA., S.A. Clasificación: C07D401/12, C07D223/22.

    Un método para la inversión quiral y esterificación de (R)- -10,11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz[b,f]azepina- 5-carboxamida (II) ópticamente pura u ópticamente enriquecida, que comprende hacer reaccionar (R)- -10,11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz[b,f]azepina-5-carboxamida (II) ópticamente pura u ópticamente enriquecida con un agente nucleofílico de ácido carboxílico en presencia de una fosfina trisustituida y un azodicarboxilato disustituido, en un disolvente sustancialmente inerte.

  14. 14.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE 10,11-DIHIDRO-10-HIDROXI-5H-DIBENZO(B,F)AZEPINA-5-CARBOXAMIDA Y 10,11-DIHIDRO-10-OXO-5H-DIBENZO(B,F)AZEPINA-5-CARBOXAMIDA

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BIAL - PORTELA & CA., S.A. Clasificación: A61K31/55, A61P25/08, C07D223/22.

    Un procedimiento para la preparación de 11a,10b-dihidro-6H-dibenz/b,f/oxireno[d]azepina-6-carboxamida , que comprende las etapas de: hacer reaccionar carbamazepina con ácido peroxiacético y un catalizador de metal en un solvente sustancialmente inerte para producir 11a,10b-dihidro-6H-dibenz/b,f/oxireno[d]azepina-6-carboxamida , en el que el catalizador de metal es manganeso (III) salen o permanganato potásico.

  15. 15.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE (S)-(+)- Y (R)-(-)-10,11-DIHIDRO-10-HIDROXI-5H-DIBENZ/B,F/AZEPINA-5-CARBOXAMIDA

    (08/2007)

    Un método para la preparación de (S)-(+)-10, 11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz/b, f/azepina-5-carboxamida, que comprende las etapas de: hacer reaccionar (±)-10, 11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz/b, f/azepina-5-carboxamida racémica con anhídrido de ácido tartárico (2R, 3R)-di-O, O''-sustituido para dar una mezcla separable (1:1) de hemiésteres diastereoisómeros de tartrato 10-O-di-O, O''-sustituido de (±)-10, 11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz/b, f/azepina-5-carboxamida; precipitación del hemiéster diastereoisómero de tartrato 10-O-di-O, O''-sustituido menos soluble formado en la etapa por adición de agua y separación del mismo por filtración; y hidrólisis catalizada con base del hemiéster diastereoisómero...

  16. 16.-

    METODO PARA LA RACEMIZACION DE (S)-(+)- Y (R)-(-)-10,11-DIHIDRO-10-HIDROXI-5H-DIBENZ/B ,F/AZEPINA-5-CARBOXAMIDA Y SUS MEZCLAS OPTICAMENTE ENRIQUECIDAS.

    (04/2007)
    Solicitante/s: PORTELA & CA., S.A. Clasificación: C07D223/28.

    10-cloro-10, 11-dihidro-5H-dibenz/b , f/azepina-5-carboxamida (VII) (Ver fórmula).

  17. 17.-

    2-FENIL-1-(3,4-DIHIDDROXI-5-NITROFENIL)-1-ETANONAS , SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFERICO, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

    (01/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PORTELA & CA., S.A. Clasificación: A61P25/00, A61P25/16, A61K31/12, C07C205/45, C07C205/59, C07C205/43.

    Un compuesto que comprende: 1-(3, 4-dihidroxi-5-nitrofenil)2-fenil-1-etanona; 1-(3, 4-dihidroxi-5-n2-(2-metilfenil)-1-etanona; 1-(3, 4-dihidroxi-5-nitrofenil)-2-(4-clorofenil)-1-etanona; 1-(3, 4-dihidroxi-5-nitr(1naftil)-1-etanona; 1-(3, 4-dihidroxi-5-nitrofenil)-2-(2-naftil)-1-etanona o 1-(3, 4-dihidroxi-5-nitrofenil)-2nil)-1-etanona y sales farmaceuticamente aceptables de los mismos.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE 10,11-DIHIDRO-10-OXO-5H-DIBENZ/B ,F/AZEPIN-5-CARBOXAMIDA.

    (06/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PORTELA & CA., S.A. Clasificación: A61K31/55, C07D223/28.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL I: ASI COMO UN PROCESO PARA SU PREPARACION QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA II: CON HIDROXILAMINA O SUS DERIVADOS DE FORMULA III: LOS COMPUESTOS CITADOS EN LA PRESENTE INVENCION POSEEN PROPIEDADES FARMACEUTICAS VALIOSAS, PRINCIPALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE ALGUNOS TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO Y CENTRAL.