12 inventos, patentes y modelos de KUKLA, MICHAEL, JOSEPH

  1. 1.-

    Inhibidores de la replicación del VIH

    (04/2015)

    Un compuesto de fórmula:**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que -b1≥b2-C(R2a)≥b3-b4≥ representa un radical bivalente de fórmula: -CH≥CH-C(R2a10 )≥CH-CH≥ (b-1); -N≥CH-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-2); -CH≥N-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-3); -N≥CH-C(R2a)≥N-CH≥ (b-4); -N≥CH-C(R2a)≥CH-N≥ (b-5); -CH≥N-C(R2a20 )≥N-CH≥ (b-6); -N≥N-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-7); R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarboniloxi...

  2. 2.-

    DERIVADOS DE LA PIRAMIDINA INHIBITATORIA DE VIH

    (06/2011)

    Un compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica de este, donde: A es CH, CR4 o N; Q es hidrógeno o -NR1R2; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-12, alquiloxi C1-12, alquilcarbonilo C1-12, alquiloxicarbonilo C1-12, arilo, amino, mono- o di(alquil C1-12)amino, mono- o di(alquil C112) aminocarbonilo, donde cada uno de los grupos alquilo C1-12 mencionados anteriormente puede estar opcionalmente y cada uno de forma individual sustituido con uno o dos sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente entre hidroxi, alquiloxi C1-6, hidroxialquiloxi C1-6,...

  3. 3.-

    PIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE LA REPLICACION DEL VIH

    (05/2010)

    Un compuesto que presenta la fórmula

  4. 4.-

    DERIVADOS DE AMIDA COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO SINTASA QUINASA 3-BETA

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/505, C07D401/12, A61P3/10, C07D417/12, C07D403/12, C07D413/14, A61P25/28, C07D239/42, C07D413/12, C07D213/82, C07D407/12.

    Compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil(C1-6)carbonilo; alquilo(C1-6); alquiloxi(C1-6)carbonilo; alquilo(C1-6) sustituido con formilo, alquil(C1-6)carbonilo, alquiloxi(C1-6)carbonilo, alquil(C1-6)carboniloxilo; alquiloxi(C1-6)alquil(C1-6)carbonilo opcionalmente sustituido con alquiloxi(C1-6)carbonilo; X es -NR1-; -NH-NH-; -N=N-; -O-; -C(=O)-; -C(=S)-; -O-C(=O)-; -C(=O)-O-; -O-C(=O)-alquilo(C1-6)-; -C(=O)-O-alquilo(C1-6)-; -O-alquilo(C1-6)-C(=O)-; -C(=O)-alquilo(C1-6)-O-; -O-C(=O)-NR1-; -NR1-C(=O)-O-; -O-C(=O)-C(=O)-; -C(=O)-NR1-, -NR1-C(=O)-; -C(=S)-NR1-, -NR1-C(=S)-; -NR1-C(=O)-NR1-; -NR1-C(=S)-NR1-; -NR1-S(=O)-NR1-; -NR1-S(=O)2-NR1-; -alquilo(C1-6)-C(=O)-NR1-; -O-alquilo(C1-6)-C(=O)-NR1-; -alquilo(C1-6)-O-C(=O)-NR1-; -alquilo(C1-6)-; -O-alquilo(C1-6)-; -alquilo(C1-6)-O-.

  5. 5.-

    INHIBIDORES DE TRIPEPTIDIL PEPTIDASA

    (12/2007)

    Un compuesto de fórmula (I): *** una de sus formas estereoquímicamente isoméricas o una de sus sales de adición aceptables farmacéuticamente, en el que n es un número entero 0 ó 1; X representa O; ó -(CR4R5)m- en la que m es un número entero 1 ó 2; R4 y R5 son cada uno de forma independiente hidrógeno ó alquilo-C1-4; R1 es alquil-C1-6-carbonilo opcionalmente sustituido con hidroxi; alquiloxi-C1-6-carbonilo; aminoalquil-C1-6- carbonilo en el que el grupo alquilo-C1-6 está opcionalmente sustituido con cicloalquilo-C3-6; mono y di(alquilo-C1-4)aminoalquil-C1-6-carbonilo; aminocarbonilo sustituido con arilo; alquil-C1-6-carboniloxialquil-C1-6- carbonilo; alquiloxi-C1-6-carbonilaminoalquil-C1-6-...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE 2,4-TRIAZINA DISUSTITUIDOS.

    (07/2006)

    Un compuesto de **fórmula** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que: -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-1); q es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 es hidrógeno, arilo, formilo, (alquil C1- 6)carbonilo, alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, alquilo C1-6 sustituido con formilo, (alquil C1- 6)carbonilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo; R2a es ciano; aminocarbonilo; mono- o di(metil)aminocarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con ciano; aminocarbonilo o mono- o di(metil)aminocarbonilo; alquenilo...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE 1,3,5-TRIAZINA TRISUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR VIH.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D251/52, A61K31/53, C07D403/12, C07D251/70, C07D251/42, C07D251/50, C07D251/66.

    Uso de un compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A es CH, CR4 o N; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-12, alquiloxilo C1-12, (alquil C1-12)carbonilo, (alquiloxi C1-12)carbonilo, arilo, amino, mono- o o di(alquil C1-12)amino, mono- o o di(alquilC1-12)aminocarbonilo , en los que cada uno de los grupos alquilo C1-12 anteriormente mencionados puede estar sustituido, opcionalmente y cada uno individualmente, por uno o dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxilo, alquiloxilo C1-6, hidroxi(alquiloxi C1-6), carboxilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, ciano, amino, imino, aminocarbonilo, aminocarbonilamino, mono- o di(alquil C C1-6)amino, arilo y Het; o R1 y R2, considerados juntos, pueden formar pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, azido o mono- o o di(alquil C C1-12) amino(alquilideno C1-4).

  8. 8.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA INHIBIDORES DE VIH.

    (11/2003)

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL USO DE COMPUESTOS DE FORMULA: LOS N - OXIDOS, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, CARACTERIZADO PORQUE A ES CH, CR 4 O N; N ES DE 0 A 4; Q ES HIDROGENO O - NR 1 R 2 ; R 1 Y R 2 SE SELECCIONAN ENTRE HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO C 1-12 , ALQUILOXI C 1-12 , ALQUILCARBONILO C 1-12 , ALQUILOXICARBONILO C 1-12 , ARILO, AMINO, MONO - O DI (ALQUILO C SUB ,1-12 )AMINO, MONO O DI - (ALQUILO C 112 )AMINOCARBONILO, CARACTERIZADO PORQUE CADA...

  9. 9.-

    PIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE LA REPLICACION DEL VIH.

    (11/2003)

    Esta invención se refiere a la utilización de compuestos de fórmula *fórmula * los N-óxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las aminas cuaternarias y las formas estereoisoméricas de los mismos, en la que -a{sup,1}=a{sup,2}-a{sup ,3}=a{sup,4}- forman un fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridacinilo o piracinilo con el grupo vinilo al que estás unidos; n es de 0 a 4 y posiblemente 5; R{sup,1} es hidrógeno, arilo, formilo, alquilcarbonilo C{sub,1-6}, alquilo C{sub,1-6}, alquiloxicarbonilo C{sub,1-6}, alquilo C{sub,1-6} sustituido, o alquiloxi C{sub,1-6}alquilcarbonilo...

  10. 10.-

    TETRAHIDROIMIDAZO(1,4)BENZODIAZEPIN-2-(TIO)ONAS ANTIVIRALES.

    (02/2002)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/55, A61P31/18, C07D487/06.

    NUEVAS TETRAHIDROIMIDAZO[1,4]BENZODIAZEPIN-2-(TIO)ONAS DE LA FORMULA (I), LAS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE X ES O O S; R1 ES UN RADICAL DE LA FORMULA (A1); (A-2); (A-3) O (A-4); R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6; R4 Y R5 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C1-6, HALO, CIANO, NITRO, TRIFLUOROMETILO, HIDROXI, ALQUILOXI C1-6, AMINO, MONO O DI(ALQUIL C1-6)AMINO, ALQUILCARBONILAMINO C1-6 O ARILCARBONILAMINO, QUE POSEEN UNA ACTIVIDAD ANTIVIRAL. LAS COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO Y LOS METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE SUJETOS QUE PADECEN INFECCIONES VIRALES MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE DICHOS COMPUESTOS.

  11. 11.-

    Tetrahidroimidazo(1,4)benzodiazepinas antivirales.

    (04/1995)

    Un compuesto que tiene la fórmula: sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables y sus isómeros estereoquímicos, en donde R 1 es alquilo(C1-6) opcionalmente sustituido con arilo; alquinilo(C3-6); cicloalquilo(C3-6); o un radical de fórmula: Alk es alcanodiilo(C1-6); R 8 y R 9 , en cada caso, son independientemente hidrógeno, halógeno, cicloalquilo(C3-6), tri fluorometilo, 2,2,2 trifluoroetilo, alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido con alquil(C1-4)oxi; R 10 es hidrógeno, halógeno o alquilo(C1-4);...

  12. 12.-

    TETRAHIDROIMIDAZOL [1,4] BENZODIACEPIN-2-TIONES ANTIVIRALES

    (02/1994)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D487/04, A61K31/55, C07D487/06.

    NUEVO TETRAHIDROIMIDAZOL [1,4]BENZODIACEPIN-2-TIONAS DE FORMULA (I): DONDE R1 ES UN ALQUIL DE C1-6, ALQUENIL C3-6, SULFONIL C3-6, CICLOALQUIL C3-6 O ALQUIL C1-6 ALQUIL SUSTITUIDO CON ARIL O CON CICLOALQUIL C3-6; R (AL CUADRADO) , R3 SON HIDROGENO O ALQUIL C1-6; R4, R5 SON HIDROGENO, ALQUIL C1-6, HALO, CIANO, NITRO, TRIFLUOROMETIL, HIDROXI, ALQUILOXI C1-6, AMINO O MONO O DI(ALQUILAMINO C1-6); EL ARIL ES OPCIONALMENTE FENIL SUSTITUIDO. LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO; TAMBIEN SE REVELAN LOS PROCESOS PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES.