Derivados de imidazol y pirazol condensados como moduladores de la actividad de TNF.
(08/05/2019) Un compuesto de Fórmula (IIB-A), (IIB-B) o (IIB-C) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde
A representa C-R2 o N;
D representa C-R4 o N;
E representa -CH2- o -CH(CH3)-;
Y representa un grupo de Fórmula (Ya), (Yb), (Yc), (Yd), (Ye) o (Yf):**Fórmula**
el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula;
Q representa -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -S(O)(NR6)-, -N(R6)-, -C(O)- o -C(R7a)(R7b)-;
G representa el residuo de un anillo de benceno opcionalmente sustituido;
o un anillo heteroaromático de cinco elementos opcionalmente sustituido seleccionado de furilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo y triazolilo;
…
Derivados de imidazopirazina como moduladores de la actividad de TNF.
(16/01/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un cocristal del mismo:**Fórmula**
en la que
E representa -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH(CH3)- o -C(CH3)(OH)-;
Q representa -CH2-, -CH2O-, -CH2S- o -CH2OCH2-;
Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo, metilendioxifenilo, metilsulfonilfenilo, dimetilaminofenilo, acetilaminofenilo,…
Derivados de imidazopiridina como moduladores de actividad de TNF.
(14/11/2018) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un derivado de glucurónido del mismo o un cocristal del mismo: **Fórmula**
en la que
E representa -N(R5)-, -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH(OCH2CO2H)-, -CH(NH2)-, -CH(NHCOCH3)-, -CH(CO2H)-, -CH(CO2bencilo)-, -CH(CH3)- o -C(CH3)(OH)-;
Q representa -CH2-, -CH(CN)-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH2O-, -CH2N(R6)- o -CH2OCH2-;
Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo,…
(04/02/2011) Un compuesto de la fórmula (I) R 1 representa NH2 o R 1 representa un grupo metilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C4, S(O)vCH3 y NR 4 R 5 ; X representa O o S; R 2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, -NR 6 R 7 , -CONR 6 R 7 , -COOR 6 , -NR 6 COR 7 , -S(O)mR 6 , -SO2NR 6 R 7 , -NR 6 SO2 R 7 , alquilo C1-C2, trifluorometilo, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, trifluorometoxi, alcoxi C1-C2 o alcanoílo C1-C2; A representa un anillo fenilo o un anillo heteroaromático de 5 a 7 miembros que contiene uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; estando dicho anillo fenilo o heteroaromático opcionalmente sustituido por uno…
COMPUESTOS QUE EJERCEN EFECTO SOBRE LA GLUCOQUINASA.
(16/12/2008) Un compuesto de Fórmula (Ib) o una sal, solvato o éster hidrolizable in vivo del mismo (Ver fórmula) en el que: m es 0 o 1; n es 1 o 2; y n + m es 2; cada R 1 se selecciona independientemente de OH, -(CH2)1 - 4OH, -CH3 - aFa, -(CH2)1. 4CH3 - aFa, -OCH3 - aFa, halo, OCH3, C2H5O, CH3C(O)O-, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, NH2, -NH-alquilo C1 - 4, -N-di-(alquilo C1 - 4), CN, formilo, fenilo o heterociclilo opcionalmente sustituido por alquilo C1 - 6; cada R 2 es el grupo Y-X- con la condición de que Y-X- no puede ser CH3O, C2H5O o CH3C(O)O-; en el que cada X es una unión seleccionada independientemente de: -O-Z-, -O-Z-O-Z-, -C(O)O-Z-, -OC(O)-Z-, -S-Z-, -SO-Z-, -SO2-Z-, -N(R 6 )-Z-, -N(R 6 )SO2-Z-, -SO2N(R 6 )-Z-, -CH=CH-Z-, -C C-Z-, -N(R 6 )CO-Z-, -CON(R 6 )-Z-, -C(O)N(R 6 )S(O)2-Z-, -S(O)2N(R 6 )C(O)-Z-, -C(O)-Z-,…
COMPUESTOS QUE EJERCEN EFECTO SOBRE LA GLUCOQUINASA.
(16/11/2008) Un compuesto de Fórmula (IIa), o una sal, solvato o éster hidrolizable in-vivo del mismo: (Ver fórmula) en la que: Het es un heterociclilo monocíclico, opcionalmente sustituidos con hasta 3 grupos seleccionados de R 4 ; cada X es un enlazador seleccionado independientemente de: -O-Z-, -O-Z-O-Z-, -C(O)O-Z-, -OC(O)-Z-, -S-Z-, -SO-Z-, -SO2-Z-, -N(R 6 )-Z-, -N(R 6 )SO2-Z-, -SO2N(R 6 )-Z-, -CH=CH-Z-, -C C-Z-, -N(R 6 )CO-Z-, -CON(R 6 )-Z-, -C(O)N-(R 6 )S(O)2-Z-, -S(O)2N(R 6 )C(O)-Z-, -C(O)-Z-, -Z-, -C(O)-Z-O-Z-, -N(R 6 )-C(O)-Z-O-Z-, -O-Z-N(R 6 )-Z-, -O-C(O)-Z-O-Z- o un enlace directo; cada Z es independientemente un enlace directo, alquenileno C2 - 6 o un grupo de la fórmula -(CH2)p-C(R 6a )2-( CH2)q-; cada R 4 se selecciona independientemente de halo, -CH3 - aFa, CN, NH2, alquilo C1 - 4, -O-alquilo C1 - 6, -COOH, -C (O)O-alquilo C1 - 6, OH o fenilo opcionalmente…
COMPUESTOS QUE EJERCEN UNA ACCION SOBRE LA GLUCOQUINASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, A61K31/445, C07D213/75, A61K31/44, A61K31/4439, A61P43/00, A61K31/195, A61K31/167, A61K31/165, C07D405/12, C07D409/12, A61K31/4402, A61P3/06, A61P3/10, A61K31/415, A61K31/341, C07D417/12, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/428, A61K31/426, A61K31/427, A61K31/192, C07D307/68, A61K31/455, A61K31/454, C07D401/04, A61K31/444, A61K31/497, A61K31/433, A61K31/50, A61P3/04, A61K31/4155, A61K31/425, A61K31/496, A61K31/42, C07D277/82, C07D413/04, A61K31/4436, C07D239/42, A61K31/5377, C07D231/40, C07D307/66, C07D277/56, C07D239/47, C07D413/12, C07D417/04, C07D213/82, C07D403/04, C07D213/76, A61K31/4965, C07D277/46, A61K31/501, C07D213/85, C07D233/48, C07D285/12, C07D241/20, C07D237/20, C07D237/24, C07D277/58, C07D277/54, C07D277/20, C07D261/14, C07D285/135, C07D241/26, C07D241/28.
Un compuesto de **Fórmula**, o una sal o solvato del mismo, en la que: Het es un heterociclilo monocíclico, y los grupos Het y alquilo C1-6 están opcionalmente, de forma independiente, sustituidos con hasta 3 grupos seleccionados de R4, y el grupo alquilo C1-6 contiene opcionalmente un doble enlace; cada X es un enlazador seleccionado independientemente de: -O-Z-, -O-Z-O-Z-, -C(O)O-Z-, -OC(O)-Z-, -S-Z-, -SO-Z-, -SO2-Z-, -N(R6)-Z-, -N(R6)SO2-Z-, -SO2N(R6)-Z-, -CH=CH-Z-, -C=C-Z-, -N(R6)CO-Z-, -CON(R6)-Z-, -C(O)N-(R6)S(O)2-Z-, -S(O)2N(R6)C(O)-Z-, -C(O)-Z-, -Z-, -C(O)-Z-O-Z-, -N(R6)-C(O)-Z-O-Z-, -O-Z-N(R6)-Z-, -O-C(O)-Z-O-Z-; cada Z es independientemente un enlace directo, alquenileno C2-6 o un grupo de la fórmula -(CH2)p-C(R6a)2-(CH2)q-.
COMPUESTOS QUE EJERCEN UNA ACCION SOBRE LA GLUCOQUINASA.
(01/04/2007) Un compuesto de **Fórmula** o una sal o solvato del mismo, en donde: el grupo alquil C16 está sustituido opcionalmente con hasta 3 grupos seleccionados de R4, y contiene opcional- mente un enlace doble; cada X es un enlazador seleccionado independientemente de: OZ, OZOZ, C(O)OZ, OC(O)Z, SZ, SO Z, SO2Z, N(R6)Z, N(R6)SO2Z, SO2N(R6)Z, CH=CHZ, C=CZ, N(R6)COZ, CON(R6)Z, C(O)N(R6)S(O)2Z, S(O)2N(R6)C(O)Z, C(O)Z, Z, C(O)ZOZ, N(R6)C(O)ZOZ, OZN(R6)Z, OC(O)ZOZ; cada Z es independientemente un enlace directo, alqueni- leno C26 o un grupo de la fórmula (CH2)pC(R6a)2(CH2)q; cada R4 se selecciona independientemente de halo, CH3aFa, CN, NH2, alquil C16, Oalquil C16, COOH, C(O)Oalquil C16, OH o fenilo…
DERIVADOS DE CARBOXAMIDAS HETEROAROMATICAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA IKK-2.
(16/11/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que: A representa un anillo heteroaromático de 5 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre; R1 representa un grupo fenilo o un anillo heteroaromático de 5 a 7 miembros que contiene uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre; estando dicho fenilo o dicho anillo heteroaromático opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro, -NR3R4, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -S(O)mR10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R10, alquilo C1-C6, trifluorometilo, -(CH2)nR11, -O(CH2)nR11 o -OR12; R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano,…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE VEGF.
(16/11/2003) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINAZOLINAS DE FORMULA (I) [EN LA QUE: Z REPRESENTA - O-, - NH - O - S -; M ES UN ENTERO DE 1 A 5; R 1 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI, HALOGENO, NITRO, TRIFLUOROMETILO, CIANO, ALQUILO C 1-3 , ALC OXI C 1-3 , ALQUILTIO C 1-3 , O - R 5 R 6 (EN LA QUE R 5 Y R 6 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA CADA UN HIDROGENO O ALQUILO C 1-3 ); R 2 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI, HALOGENO, METOXI, AMINO O NITRO; R 3 REPRESENTA HIDROXI, HALOGENO, ALQUILO C 1-3 , ALCOXI C 1-3 , ALCANOILOXI C 1-3 , TRIFLUOROMETILO, CIANO, AMINO O NITRO; X 1 REPRESENTA - O -, - CH 2 -, - S -, - SO - SO 2 -, - NR 7 -, - NR…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/05/2003) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINAZOLINA DE FORMULA (I), DONDE M ES UN ENTERO DE 1 A 2; R 1 REPRESENTA H IDROGENO, HIDROXILO, HALOGENO, NITRO, TRIFLUOROMETILO, CIANO, ALQUILO C 1-3 , ALCOXI C 1-3 , ALQUILTIO C 1-3 O NR 5 R 6 (DONDE R 5 Y R 6 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS ENTRE SI, REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO O ALQUILO C 1-3 ); R 2 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXILO, HALOGENO, METOXI, AMINO O NITRO; R 3 REPRESENTA HIDROXILO, HALOGENO, ALQUILO C 1-3 , ALCOXI C 1-3 , ALCANOILOXI C 1-3 , TRIFLUOROMETILO, CIANO, AMINO O NITRO; X 1 REPRESENTA - O -, - CH 2 -, - S -, - SO -, - SO 2 -, NR 7 CO -, - CONR 8 -, - SO 2 NR 9 -, - NR SUP,10 SO 2 - O - NR 11 - (DONDE R 7 , R 8 , R 9 , R 10 Y…
DERIVADOS DE 4-ANILINOQUINAZOLINA.
(01/07/2002) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS QUINAZOLINA DE FORMULA (I) (EN LA QUE R 1 REPRESENTA HIDROGENO O METOXI; R 2 REPRESENTA METOXI, ETOXI, 2 - METOXIETOXI, 3 - METOXIPROPOXI, 2 ETOXIETOXI, TRIFLUOROMETOXI, 2,2,2 - TRIFLUOROETOXI, 2 HIDROXIETOXI, 3 - HIDROXIPROPOXI, 2 - (N,N - DIMETILAMINO)ETOXI, 3 - (N,N - DIMETILAMINO)PROPOXI , 2- MORFOLINETOXI, 3 MORFOLINPROPOXI, 4 - MORFOLINBUTOXI, 2 - PIPERIDINETOXI, 3 PIPERIDINPROPOXI, 4 - PIPERIDINBUTOXI, 2- (PIPERAZIN - 1 IL)ETOXI, 3 - (PIPERAZIN -1 - IL)PROPOXI, 4- (PIPERAZIN - 1 IL)BUTOXI, 2- (4 METILPIPERAZIN - 1 - IL)ETOXI, 3 - (4 METILPIPERAZIN - 1 - IL)PROPOXI O 4 - (4 - METILPIPERAZIN - 1 IL)BUTOXI; EL GRUPO FENILO QUE LLEVA (R 3 ) 2 SE SELECCIONA ENTRE: 2 - FLUORO - 5 - HIDROXIFENILO, 4 - BROMO - 2 FLUOROFENILO, 2,4 - DIFLUOROFENILO, 4 - CLORO - 2 FLUOROFENILO,…
