7 inventos, patentes y modelos de HOLLAND,SACHA

  1. 1.-

    Inhibidores de Axl para su uso en terapia de combinación para prevenir, tratar o manejar cáncer metastásico

    (10/2014)

    Inhibidor de Axl y uno o más agentes quimioterápicos, para su uso para prevenir, tratar o manejar cáncer, en el que el inhibidor de Axl es un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8, -C(O)N(R6)R7 y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 y R3 son cada uno independientemente un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, tioxo, ciano, nitro,...

  2. 2.-

    Triazoles sustituidos con heteroarilo policíclicos útiles como inhibidores de Axl

    (09/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es ≥C(H)- o ≥N-; R1 es -N(R2)R3, -N(R2)C(O)R3 o -N(R2)-R4-C(O)OR3; o R1 es un N-heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo y -R4-C(O)OR2; cada R2 y R3 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, aralquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido y heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; y cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en un enlace directo y una cadena de...

  3. 3.-

    Triazoles sustituidos con heteroarilo policíclico útiles como inhibidores de Axl

    (01/2014)

    Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8, -C(O)N(R6)R7 y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 y R3 son cada uno independientemente un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, tioxo, ciano, nitro, halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido,...

  4. 4.-

    Triazoles sustituidos con arilo policíclico y heteroarilo policíclico, útiles como agentes inhibidores del Axl

    (09/2013)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R9 o -C(O)N(R6)R7;uno de los R2 y R3 se selecciona entre uno de los siguientes y el otro se selecciona entre los otros dos de lossiguientes: a) un arilo bicíclico de formula (II) o un heteroarilo bicíclico de formula (II): **Fórmula**en donde: A es una cadena de alquileno que contiene de seis a diez carbonos, una cadena de alquenilenoque contiene de seis a diez carbonos, o una cadena...

  5. 5.-

    Triazoles sustituidos con arilo bicíclico y heteroarilo bicíclico útiles como inhibidores de AXL

    (06/2013)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno, de forma independiente, del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo,aralquilo, -C(O)R9 y -C(O)N(R6)R710 ; R2 y R3 son cada uno, de forma independiente, un arilo bicíclico o un heteroarilo bicíclico de fórmula (II):**Fórmula** en la que: A es una cadena alquileno que contiene de seis a diez carbonos, una cadena alquenileno que contiene de seis adiez carbonos, o una cadena alquinileno que contiene de seis a diez carbonos, donde uno o dos carbonos dela cadena alquileno, alquenileno o alquinileno están opcionalmente reemplazados por -NR9 -, ≥N-, -O-, -S(O)p-(donde p es 0, 1 o 2) o -P(O)p- (donde p es 0, 1 o 2) y donde cada carbono en la...

  6. 6.-

    Triazoles sustituidos con arilo bicíclico puenteado y heteroarilo bicíclico puenteado, útiles como agentes inhibidores del axl

    (05/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1, R4 y R5 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre hidrógeno, alquilo, 5 arilo, aralquilo, -C(O)R9o -C(O)N(R6)R7; R2 y R3 son, cada uno de ellos independientemente, un arilo bicíclico puenteado o un heteroarilo bicíclico puenteadode formula (II): **Fórmula** en la que m y n son independientemente de 1 a 4; q y r son independientemente de 0 a 3; A1, A3 y cada uno de los A4 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente,...

  7. 7.-

    Triazoles sustituidos con heteroarilos bicíclicos que contienen puentes útiles como inhibidores de AXL

    (03/2013)

    Un compuesto de formula (I): donde: A es -C(R1)(H)- o -N(R2)-; R1 se selecciona del grupo constituido por -N(R3)R4 y -N(R3)C(O)-R5-N(R3)R4; R2 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, cicloalquilo y -C(O)-R5-N(R3)R4; y cada R3 y R4 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo; como un estereoisómero aislado o una de sus mezclas, o como una de sus sales farmacéuticamente aceptables,donde "cicloalquilo" se refiere a un radical hidrocarbonado monocíclico o policíclico no aromático estable constituidosolamente por átomos de carbono e...