21 inventos, patentes y modelos de HOENKE, CHRISTOPH

  1. 1.-

    Pirimidin-4-carboxamidas cíclicas como antagonistas del receptor CCR2 para el tratamiento de inflamaciones, asma y EPOC

    (11/2015)

    Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 es -L1-R7, y en la que L1 es un enlace o un grupo seleccionado entre metileno, etileno y etenileno, y en la que R7 es un anillo seleccionado entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolidinilo, piperidinilo, azepanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, oxepanilo, fenilo, piridilo y furanilo, en la que L1, si es diferente de un enlace, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre metilo y etilo, en la que el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -F, -Cl, -metilo, -etilo, -propilo, -i-propilo, -ciclopropilo, -t-butilo, -CF3, -O-CF3, -CN, -O-metilo, -furanilo y -fenilo, en donde dicho furanilo y dicho fenilo están sustituidos, opcionalmente de manera independiente, con uno o más grupos seleccionados entre - alquilo C1-C6, halógeno, -OCH3, -CF3 y -OCF3, o en la que R7 está sustituido bi-valentemente con uno o más grupos seleccionados de entre en dos átomos del anillo vecinos de modo que se forma un anillo reasociado; en donde R2 se selecciona entre -H, -halógeno, -CN, -O-alquilo C1-C4, -alquilo C1-C4, -CH≥CH2, -C-CH, -CF3, - OCF3, -OCF2H y -OCFH2; en donde R3 se selecciona entre -H, -metilo, -etilo, -propilo, -i-propilo, -ciclopropilo, -OCH3 y -CN; en donde R4 y R5 se seleccionan independientemente entre un par de electrones, -H, y un grupo seleccionado entre -alquilo C1-C6, -NH2, -cicloalquilo C3-C8, -heterociclilo C3-C8, -arilo C5-C10, -heteroarilo C5-C10 y -C(O)-N(R8,R8'), donde R8 y R8' se seleccionan independientemente entre -H y -alquilo C1-C6, y en la que R4 y R5, si son distintos de un par de electrones o -H, están opcionalmente sustituidos independientemente con uno o más grupos seleccionados entre -halógeno, -OH, -CF3, -CN, -alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -O-cicloalquilo C3-C8, -O-heterociclilo C3-C8, -O-arilo C5-C10, -O-heteroarilo C5-C10, -alquileno C0-C6-CN, -alquileno C0-C4-O-alquilo C1-C4, -alquileno C0-C4-O-cicloalquilo C3-C8, -alquileno C0-C4-O-heterociclilo C3-C8, - alquileno C0-C4-O-arilo C5-C10, -alquileno C0-C4-O-heteroarilo C5-C10, -alquileno C0-C4-Q-alquil C0-C4-N(R9,R9'), -alquileno C0-C4-N(R10)-Q-alquilo C1-C4, -alquileno C0-C4-N(R10)-Q-cicloalquilo C3-C8, -alquileno C0-C4-N(R10)-Qheterociclilo C3-C8, -alquileno C0-C4-N(R10)-Q-arilo C5-C10, -alquileno C0-C4-N(R10)-Q-heteroarilo C5-C10, -alquileno C0-C4-Q-N(R11,R11'), -alquileno C0-C4-N(R12)-Q-N(R13,R13'), -alquileno C0-C4 -R14, -alquileno C0-C4-Q-alquilo C1-C6, -alquileno C0-C4-Q-cicloalquilo C3-C8, -alquileno C0-C4-Q-heterociclilo C3-C8, -alquileno C0-C4-Q-arilo C5-C10, - alquileno C0-C4-Q-heteroarilo C5-C10, -alquileno C0-C4-O-Q-N(R15,R15') y -alquileno C0-C4-N(R16)-Q-O-(R17), en la que Q se selecciona entre -C(O)- y -SO2- en la que R12, R16 se seleccionan independientemente entre -H, -alquilo C1-C6 y -cicloalquilo C3-C6, en la que R9, R9', R10, R11, R11', R13, R13', R15, R15' se seleccionan independientemente entre -H, -alquilo C1-C6 y - cicloalquilo C3-C6, o en la que R9 y R9', R11 y R11', R13 y R13', R15 y R15' juntos forman un grupo -alquileno C2-C6, en la que R14 y R17 se seleccionan independientemente entre -H, -alquilo C1-C6, -arilo C5-C10, -heteroarilo C5-C10, - cicloalquilo C3-C8 y -heterociclilo C3-C8, donde dicho -heterociclilo C3-C8 comprende opcionalmente nitrógeno y/o - SO2- en el anillo, y donde R14 y R17 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados entre -OH, -OCH3, -CF3, - OCF3, -CN, -halógeno, -alquilo C1-C4, ≥O y -SO2-alquilo C1-C4, o en la que R4 y/o R5 son independientemente un grupo de la estructura -L2-R18, en la que L2 se selecciona entre -NH- y -N(alquilo C1-C4)-,~ en la que R18 se selecciona entre -arilo C5-C10, -heteroarilo C5-C10, -cicloalquilo C3-C8 y -heterociclilo C3-C8, en la que R18 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, -CF3, -OCF3, -CN, -OH, -O-alquilo C1-C4, -alquilo C1-C6, -NH-C(O)-alquilo C1-C6, -N(alquil C1-C4)-C(O)-alquilo C1-C6, -C(O)-alquilo C1- C6, -S(O)2-alquilo C1-C6, -NH-S(O)2-alquilo C1-C6, -N(alquil C1-C4)-S(O)2-alquilo C1-C6 y -C(O)-O-alquilo C1-C6, y en la que R4, R5 y R18 están opcionalmente sustituidos además con espiro-cicloalquilo C3-C8 o espiro-heterociclilo C3-C8 de tal forma que junto con R4, R5 y/o R18 se forma un espirociclo, donde dicho espiro-heterociclilo C3-C8 comprende opcionalmente uno o más grupos seleccionados entre nitrógeno, -C(O)-, -SO2- y -N(SO2-alquilo C1-C4)- en el anillo, o en la que R4, R5 y R18 están opcionalmente sustituidos además bi-valentemente con uno o más grupos que forman anillos espirocíclicos o reasociados seleccionados entre -alquileno C1-C6, -alquenileno C2-C6 y -alquinileno C4-C6, donde uno o dos centros de carbono pueden reemplazarse opcionalmente por uno o dos heteroátomos seleccionados entre N, O y S y que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos en un átomo del anillo o en dos átomos vecinos en el anillo seleccionados entre -OH, -NH2, -alquilo C1-C3, O-alquilo C1-C6, -CN, -CF3, -OCF3 y halógeno; en la que R6 se selecciona entre -H, -alquilo C1-C4, -OH, -O-alquilo C1-C4, -halógeno, -CN, -CF3 y -OCF3; en la que A se selecciona entre un enlace sencillo, -CH2-, -O-, -S- y -NH-; en la que n es 1, 2 ó 3; en la que Z es C o N, así como en forma de sus sales de adición de ácidos con ácidos farmacológicamente aceptables.

  2. 2.-

    Compuestos de pirazol como antagonistas de CRTH2

    (05/2015)

    Compuestos de pirazol de fórmula (I) y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula** en la que: W se selecciona de hidroxicarbonilo y -C(O)-NH-S(O)2-Ra, en la que Ra se selecciona de alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, ciclopropilo, fenilo y tolilo; L1 es metileno que está no sustituido o porta 1 ó 2 radicales seleccionados independientemente entre sí de hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8; L2 es metileno está no sustituido o porta 1 ó 2 radicales seleccionados independientemente entre sí de alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C8 o dos de dichos radicales unidos al mismo átomo de carbono de L2 junto con dicho átomo de carbono forman un anillo de 3 a 6 miembros; X es fen-1,4-ileno o piridin-2,5-ileno, que no están sustituidos o pueden portar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados independientemente entre sí de hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8; L3 se selecciona de -CH≥CH-, -C≡C-, -CRbRc-CH(OH)-, -CRbRc-C(O)-, -CRbRc-O-, -CRbRc-NRd-, -CRbRc- S(O)m-, -CH(OH)-, -C(O)-, -C(O)-NRd-, -O-, -NRd-, -NRd-C(O)-, -NRdC(O)-O-, -NRd-C(O)-NRe-, -NRd-S(O)n-, -S(O)p- y -S(O)q-NRd-, en los que m, n y p son 0, 1 ó 2 y q es 1 ó 2 y en que Rb y Rc se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 y en el que dos radicales Rb y Rc unidos al mismo átomo de carbono junto con dicho átomo de carbono pueden formar un anillo de 3 a 8 miembros, en el que dicho anillo puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S como miembro de anillo y en el que los miembros del anillo de dicho anillo pueden estar opcionalmente independientemente sustituidos por hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8 y en el que Rd y Re son independientemente entre sí H o alquilo C1-C6; Y se selecciona de cicloalquilo C3-C8, (cicloalquil C3-C8)-alquilo C1-C6, (cicloalquil C3-C8)-alquenilo C2-C6, fenilo, fenil-alquilo-C1-C6, fenil-alquenilo C2-C6, naftilo, naftil-alquilo C1-C6, naftil-alquenilo-C2-C6, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-C6 y heterociclil-alquenilo-C2-C6, en que los restos alquilo C1-C6 y alquenilo C2-C6 en los radicales mencionados Y no están sustituidos o portan al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, ciano, nitro, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6 y alquilsulfonilo C1-C6 y en que dos de dichos sustituyentes unidos al mismo átomo de carbono de los restos alquilo C1-C6 junto con dicho átomo de carbono pueden formar un anillo de 3 a 8 miembros, en el que dicho anillo puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S como miembros del anillo y en el que los restos cicloalquilo C3-C8, fenilo, naftilo o heterociclilo en los radicales mencionados Y no están sustituidos o portan al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, ciano, nitro, SF5, - C(O)NRfRg, alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C6)-alcoxi-C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalcoxi C3-C8, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, fenilo, fenoxi, heterociclilo de 5 ó 6 miembros y heterocicliloxi de 5 ó 6 miembros, en que Rf y Rg se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C3-C8 y heterociclilo de 5 o 6 miembros, o Rf y Rg junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman una amina cíclica, que puede comprender un heteroátomo más seleccionado de O, N y S como un miembro del anillo y/o en que dos radicales unidos al mismo átomo de carbono de los restos cicloalquilo C3-C8 o heterociclilo en los radicales Y ya mencionados junto con dicho átomo de carbono pueden formar un grupo carbonilo y/o en los que los restos cicloalquilo C3-C8, fenilo, naftilo o heterociclilo en los radicales Y ya mencionados pueden portar un resto carbocíclico o heterocíclico condensado, en que dicho resto carbocíclico o heterocíclico condensado no está sustituido o porta al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, fenilo y hetarilo de 5 ó 6 miembros y/o en que dos radicales unidos al mismo átomo de carbono del resto carbocíclico o heterocíclico condensado junto con dicho átomo de carbono pueden formar un grupo carbonilo y donde R1 y R2 se seleccionan independientemente entre sí de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, fenilo y naftilo, en los que alquilo C1-C6 en los radicales ya mencionados R1 y R2 no están sustituidos o portan al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, ciano, nitro, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquilamino C1- C6, di-alquilamino C1-C6 y alquilsulfonilo C1-C6 y/o en que dos radicales unidos al mismo átomo de carbono de dicho alquilo C1-C6 en los radicales ya mencionados R1 y R2 junto con dicho átomo de carbono pueden formar un grupo carbonilo, y en los que los restos cicloalquilo C3-C8, fenilo, naftilo en los radicales ya mencionados R1 y R2 no están sustituidos o portan al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, fenilo y hetarilo de 5 ó 6 miembros y/o en que dos radicales unidos al mismo átomo de carbono de dichos restos cicloalquilo C3-C8 y heterociclilo de los radicales R1 y R2 junto con dicho átomo de carbono pueden formar un grupo carbonilo.

  3. 3.-

    Piperidino-dihidrotienopirimidinas sustituidas

    (08/2014)

    Compuestos de fórmula 1, así como sus sales farmacológicamente compatibles para uso en el tratamiento de una enfermedad elegida del grupo de fibrosis pulmonar idiopática, fibrosis quística, deficiencia en anti-tripsina alfa-1 y artritis reumatoide,**Fórmula** en la cual X es SO o SO2; R1 es H, alquilo C1-6, R2 es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-10 y alquenilo C2-6, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados de halógeno y fluoroalquilo C1-3 o que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo que consiste en OR2.1, COOR2.1, CONR2.2R2.3, SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, arilo C6-10, -Het, Hetarilo, un cicloalquilo C3-10 monocíclico o bicíclico, CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3, que, de nuevo, puede estar eventualmente sustitudo con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, OR2.1, oxo, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, alcanol C1-6, arilo C6-10, COOR2.1, CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3, en donde Het es un heterociclo de uno a once miembros, mono- o bi-cíclico, saturado o parcialmente saturado, eventualmente condensado o eventualmente puenteado, que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos elegidos, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde Hetarilo es un heteroarilo de cinco a diez miembros, mono- o bi-cíclico, eventualmente condensado, que 25 contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde cicloalquilo puede estar saturado o parcialmente saturado, en donde R2.1 es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo 30 C1-6-, alcanol C1-6, haloalquilo C1-3, cicloalquilo C3-10 mono- o bi-cíclico, aril C6-10-alquileno C1-6, hetaril-alquileno C1-6, Het-alquileno C1-6, cicloalquil C3-10-alquileno C1-6, un arilo C6-10 mono- o bi-cíclico, heteroarilo y un -Het, que eventualmente puede estar sustituido con uno varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, O-(alquilo C1-3), halógeno, alquilo C1-6 y arilo C6-10, 35 en donde R2.2 y R2.3 son, de modo independiente entre sí, H o un radical que está seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 mono- o bicíclico, aril C6-10-alquileno C1-6, hetarilalquileno C1-6, arilo C6-10 mono- o bicíclico, Het, Hetarilo, CO-NH2, CO-NHCH3, CO-N(CH3)2, SO2- (alquilo C1-C2), CO-R2.1 y COOR2.1, que eventualmente puede estar sustituido con uno o más radicales seleccionados del grupo 40 consistente en OH, halógeno, alquilo C1-6, arilo C6-10 y COOR2.1, o R2 es un cicloalquilo C3-10 mono- o policíclico que eventualmente puede estar puenteado una o varias veces a través de grupos alquilo C1-3 y que eventualmente puede estar sustituido con un radical seleccionado del grupo compuesto por alcanol C1-6 ramificado o no ramificado, fluoroalquilo C1-3, alquilen C1-3-OR2.1, OR2.1, 45 COOR2.1, -SO2-NR2.2R2.3, Het, -NH-CO-O-(alquilo C1-6), -NH-CO-(alquilo C1-6), -NH-CO-O-(arilo C6-10), -NH-CO-(arilo C6-10), -NH-CO-O-Hetarilo, -NH-CO-Hetarilo, -NH-CO-O-(alquilen C1-3)-(arilo C6-10), -NH-CO-(alquilen C1-3)- (arilo C6-10), -N(alquil C1-3)-CO-(alquilo C1-6), -N(alquil C1-3)-CO-O-(arilo C6-10), -N(alquil C1-3)-CO-(arilo C6-10), -N(alquil C1-3)-CO-O-Hetarilo, -N(alquil C1-3)-CO-hetarilo, -N(alquil C1-3)-CO-O-(alquilen C1-3)-(arilo C6-10), - 50 N(alquil C1-3)-CO-(alquilen C1-3)-(arilo C6-10), arilo C6-10, alquilo C1-6, aril C6-10-alquileno C1-6, Hetaril-alquileno C1-6, cicloalquilo C3-10 mono- o bi-cíclcico y NR2.2R2.3,

  4. 4.-

    Nuevos antagonistas del receptor CCR2 y usos de los mismos

    (08/2014)

    Compuestos de acuerdo con la fórmula (I), **Fórmula** en la que R1 es un grupo seleccionado entre -H, -halógeno, -CN, -O-alquilo C1-C4, -alquilo C1-C4, -CH≥CH2, -C≡CH, - CF3, -OCF3, -OCF2H y -OCFH2; en la que R7 es un anillo seleccionado entre -cicloalquilo C3-C8, -heterociclilo C3-C8, -arilo C5-C10 y -heteroarilo C5- C10, donde el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -CF3, -O-CF3, -S-CF3, - CN, - alquilo C1-C6, -C(CH3)2-CN y -halógeno, o donde el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -arilo C5-C10, -heteroarilo C5-C10, -cicloalquilo C3-C8, -heterociclilo C3-C8, -alquenilo C2-C6 y -alquinilo C2-C6, estando opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -OH, -NH2, -alquilo C1-C3, -O-alquilo C1-C6, -CN, -CF3, -OCF3, halógeno, -metilo y ≥O, o donde el anillo R7 está adicionalmente opcionalmente sustituido bi-valentemente en dos átomos adyacentes en el anillo, de tal forma que se forma un anillo anelado con uno o más grupos seleccionados entre -alquileno C1-C6, - alquenileno C2-C6 y -alquinileno C4-C6 en la que uno, dos o tres centros de carbono pueden reemplazarse opcionalmente por 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, estando el grupo bivalente opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -OH, -NH2, -alquilo C1-C3, -O-alquilo C1-C6, -CN, -CF3, -OCF3, halógeno y ≥O; donde R2 se selecciona entre -H, -halógeno, -CN, -O-alquilo C2-C4, -alquilo C1-C4, -CH≥CH2, -C≡CH, -CF3, -OCF3, - OCF2H y -OCFH2; en la que R3 se selecciona entre -H, -metilo, -etilo, -propilo, -i-propilo, -ciclopropilo, -OCH3, -CF3 y -CN; en la que n es 1, 2 ó 3; en la que G y E se seleccionan independientemente entre C-H o N; 25 en la que Z es C, y R4 y R5 se seleccionan independientemente entre -H, -alquilo C1-C6, -NH2, -cicloalquilo C3-C8, -heterociclilo C3-C8, -arilo C5-C10, -heteroarilo C5-C10 y -C(O)-N(R8,R8'), estando R8 y R8' independientemente seleccionados entre -H y - alquilo C1-C6, o en la que Z es N, y R4 representa un par de electrones y R5 se selecciona entre -H, -alquilo C1-C6, -NH2, -cicloalquilo C3-C8, - heterociclilo C3-C8, -arilo C5-C10, -heteroarilo C5-C10 y -C(O)-N(R8,R8'), estando R8 y R8' seleccionados independientemente entre -H y -alquilo C1-C6, y en la que R4 y R5, si son diferentes de un par de electrones o son -H, están opcionalmente sustituidos independientemente con uno o más grupos seleccionados entre -halógeno, -OH, -CF3, -CN, -alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -O-cicloalquilo C3-C8, -O-heterociclilo C3-C8, -O-arilo C5-C10, -O-heteroarilo C5-C10, -alquilen C0-C6-CN, -alquilen C0-C4-O-alquilo C1-C4, -alquilen C0-C4-O-cicloalquilo C3-C8, -alquilen C0-C4-O-heterociclilo C3-C8, -alquilen C0-C4-O-arilo C5-C10, -alquilen C0-C4-O-heteroarilo C5-C10, -alquilen C0-C4-Q-alquil C0-C4-N(R9,R9'), -alquilen C0-C4- N(R10)-Q-alquilo C1-C4, -alquilen C0-C4-N(R10)-Q-cicloalquilo C3-C8, -alquilen C0-C4-N(R10)-Q-heterociclilo C3-C8, -alquilen C0-C4-N(R10)-Q-arilo C5-C10, -alquilen C0-C4-N(R10)-Q-heteroarilo C5-C10, -alquilen C0-C4-Q-N(R11,R11'), -alquilen C0-C4-N(R12)-Q-N(R13,R13'), -alquilen C0-C4-R14, -alquilen C0-C4-(R20,R20'), -alquilen C0-C4-Q-alquilo C1-C6, -alquilen C0-C4-Q-cicloalquilo C3-C8, -alquilen C0-C4-Q-heterociclilo C3-C8, -alquilen C0-C4-Q-arilo C5-C10, -alquilen C0-C4-Q-heteroarilo C5-C10, -alquilen C0-C4-O-Q-N(R15,R15') y -alquilen C0-C4-N(R16)-Q-O-(R17), donde Q se selecciona entre -C(O)- y -SO2-, donde R10, R12, R16, se seleccionan independientemente entre -H, -alquilo C1-C6 y -cicloalquilo C3-C6, donde R9, R9', R11, R11', R13, R13', R15, R15', se seleccionan independientemente entre -H, -alquilo C1-C6 y -cicloalquilo C3-C6, o donde R9 y R9', R11 y R11', R13 y R13', R15 y R15' juntos forman un grupo -alquileno C2-C6, donde R14 y R17 se seleccionan independientemente entre -H, -alquilo C1-C6, -arilo C5-C10, -heteroarilo C5-C10, - cicloalquilo C3-C8 y -heterociclilo C3-C8, donde dicho -heterociclilo C3-C8 comprende opcionalmente nitrógeno y/o -SO2- en el anillo.

  5. 5.-

    Nuevas combinaciones farmacológicas para el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias

    (08/2014)

    Combinaciones farmacológicas que, junto a un compuesto 1 (6-hidroxi-8-{1-hidroxi-2-[2-(4-metoxi-fenil)-1,1- dimetil-etilamino]-etil}-4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona) eventualmente en forma de los distintos isómeros ópticos, mezclas de los distintos enantiómeros o racematos, de las sales por adición de ácidos con ácidos farmacológicamente inocuos, así como, eventualmente, en forma de los solvatos y/o hidratos; como otro principio activo 2 contienen una sal de tiotropio 2a y ciclesonida 2b.

  6. 6.-

    Nuevos medicamentos para el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica

    (01/2014)

    Compuestos de la fórmula general 1 ** ver fórmula** en la que significan n 1; R1 hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-C4 u -O-alquilo-C1-C4; R2 hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-C4 u -O-alquilo-C1-C4; R3 alquilo-C1-C4, OH, halógeno, -O-alquilo-C1-C4, -O-alquilen-C1-C4-COOH, -O-alquilen-C1-C4-CO-O-alquilo- C1-C4, con la condición de que cuando R1 y R2 signifiquen en cada caso orto-metilo, R1 no puede ser al mismo tiempo OH

  7. 7.-

    Tiazolil-dihidro-quinazolinas

    (10/2013)

    Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en los que significan A CH o N, n 1, 2, 3 ó 4, R1 hidrógeno o un radical compuesto por alquilo C1-4, OR1,1 y NR1,1R1,2; R1,1, R1,2 iguales o diferentes, H o alquilo C1-4; o NR1,1R1,2 un heterociclo de 5 a 6 miembros, que eventualmente contiene otro átomo de N; R2 iguales o diferentes, hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por F, Cl, Br, I, CN, CF3, CF2H, CFH2 y NH2;o un radical seleccionado del grupo compuesto por -O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 y alquenilo C2-6; R4 hidrógeno, OH, NH2 o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, -N(alquiloC1-4)2 y -NH(alquilo C1-4); R3 un radical seleccionado del grupo compuesto por:**Fórmula**

  8. 8.-

    PIPERIDINO-DIHIDROTIENOPIRIMIDINAS sustituidas

    (05/2012)

    Compuestos de fórmula 1, R3 en la cual X es SO o SO2; R1 es H, alquilo C1-6, R2 es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-10 y alquenilo C2-6, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados de halógeno y fluoroalquilo C1-3 o que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo que consiste en OROR2.1 SR2.1 SO2-R2.1, COOR2.1 , CONR2.2R2.3 , , SO-R2.1 , , arilo C6-10, -Het, Hetarilo, un cicloalquilo C3-10 monocíclico o bicíclico, CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , que, de nuevo, puede estar eventualmente sustitudo con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, OR2.1, oxo, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, alcanol C1-6, arilo C6-10, COOR2.1 , CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , en donde Het es un heterociclo de uno a once miembros, mono-o bi-cíclico, saturado o parcialmente saturado, eventualmente condensado o eventualmente puenteado, que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos elegidos, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde Hetarilo es un heteroarilo de cinco a diez miembros, mono-o bi-cíclico, eventualmente condensado, que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde cicloalquilo puede estar saturado o parcialmente saturado, en donde R2.1 es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6-, alcanol C1-6, haloalquilo C1-3, cicloalquilo C3-10 mono-o bi-cíclico, aril C6-10-alquileno C1-6, hetaril-alquileno C1-6, Het-alquileno C1-6, cicloalquil C3-10-alquileno C1-6, un arilo C6-10 mono-o bi-cíclico, heteroarilo y un -Het, que eventualmente puede estar sustituido con uno varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, O- (alquilo C1-3) , halógeno, alquilo C1-6 y arilo C6-10, y R2.3 en donde R2.2 son, de modo independiente entre sí, H o un radical que está seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 mono-o bicíclico, aril C6-10-alquileno C1-6, hetarilalquileno C1-6, arilo C6-10 mono-o bicíclico, Het, Hetarilo, CO-NH2, CO-NHCH3, CO-N (CH3) 2, SO2 (alquilo C1-C2) , CO-R2.1 y COOR2.1 , que eventualmente puede estar sustituido con uno o más radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, alquilo C1-6, arilo C6-10 y COOR2.1 , o R2 es un cicloalquilo C3-10 mono-o policíclico que eventualmente puede estar puenteado una o varias veces a través de grupos alquilo C1-3 y que eventualmente puede estar sustituido con un radical seleccionado del grupo compuesto por alcanol C1-6 ramificado o no ramificado, fluoroalquilo C1-3, alquilen C1-3-OR2.1, OR2.1 , COOR2.1 , - SO2-NR2.2R2.3, Het, -NH-CO-O- (alquilo C1-6) , -NH-CO- (alquilo C1-6) , -NH-CO-O- (arilo C6-10) , -NH-CO- (arilo C6-10) , -NH-CO-O-Hetarilo, -NH-CO-Hetarilo, -NH-CO-O- (alquilen C1-3) - (arilo C6-10) , -NH-CO- (alquilen C1-3) (arilo C6-10) , -N (alquil C1-3) -CO- (alquilo C1-6) , -N (alquil C1-3) -CO-O- (arilo C6-10) , -N (alquil C1-3) -CO- (arilo C6-10) , - N (alquil C1-3) -CO-O-Hetarilo, -N (alquil C1-3) -CO-hetarilo, -N (alquil C1-3) -CO-O- (alquilen C1-3) - (arilo C6-10) , N (alquil C1-3) -CO- (alquilen C1-3) - (arilo C6-10) , arilo C6-10, alquilo C1-6, aril C6-10-alquileno C1-6, Hetaril-alquileno C1-6, cicloalquilo C3-10 mono-o bi-cíclcico y NR2.2R2.3 , que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo compuesto por OH, OR2.1, oxo, halógeno, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, arilo C6-10 y NR2.2R2.3 , o R2 es un arilo C6-10 mono-o poli-cíclico, que eventualmente puede estar sustituido con OH, SH o halógeno o OR2.1 NR2.2R2.3 con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en , COOR2.1 , , CH2NR2.2R2.3, cicloalquilo C3-10, Het, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, CF3, CHF2, CH2F, aril C6-10-alquileno C1-6, Het-alquileno C1-6, Hetaril-alquileno C1-6, arilo C6-10, SO2-CH3, SO2-CH2CH3 y SO2-NR2.2R2.3 , que, de nuevo, puede estar eventualmente sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, OR2.1, CF3, CHF2, CH2F, oxo, halógeno, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, arilo C6-10 y NR2.2R2.3 , o R2 es un radical seleccionado de un grupo consistente en Het y Hetarilo, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo halógeno, OH, oxo, CF3, CHF2 y CH2F o con uno o varios radicales seleccionados del grupo OR2.1, alquilen C1-3-OR2.1, SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, COOR2.1 , COR2.1, alcanol C1-6, cicloalqulo C3-10 mono-o bi-cíclico, arilo C6-10, alquilo C1-6, aril C6-10-alquileno C1-6, hetaril-alquileno C1-6, Het, Hetarilo, alquilen C1-3-OR2.1 y NR2.2R2.3 , que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo compuesto por OH, OR 2.1, oxo, halógeno, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, arilo C6-10 y NR2.2R2.3 , o en donde NR1R2 son juntos un anillo heterocíclico C4-7 que eventualmente puede estar puentado, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en N, O y S y que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, OR2.1, alquilen C1-3-OR.1 , oxo, halógeno, alquilo C1-6, arilo C6-10, COOR2.1, CH2-NR2.2-COO-R2.1, CH2-NR2.2-CO-R2.1, CH2-NR2.2-CO-CH2 NR2.2R2.3 CH2-NR2.2-SO2-NR2.2R2.3 , CH2-NR2.2-SO2-alquilo C1-3, , CH2-NR2.2-CO-NR2.2R2.3 , CO-NR2.2R2.3 , CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , y en donde R3 es un arilo C6-10, que, eventualmente, puede estar sustituido en posición orto, para o meta con uno, dos o tres radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en flúor, cloro, bromo, hidroxi, CN, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, -alquilen C1-3-OR2.1, -alquilen C1-3-NR2.2R2.3, -NR2.2R2.3, O-R2.1; SO-R2.1, SO2R2.1, COOR2.1 , -CO-NH- (alquilen C1-6) -Hetarilo, -CO-NH-Hetarilo, -CO-N (CH3) -Het, -CO-N (CH3) - (alquilen C1-3) -Het, -CO-N (CH3) - (alquilen C1-3) -Hetarilo, -CO-N (cicloalquil C3-7) -Het, -CO-NR2.2R2.3 , -CO-NH (alquilen C1-6) -Het, NR2.2-CO-R2.1, arilo C6-10, aril C6-10-alquileno C1-2, Het-alquileno C1-2, -Het, -CO-Het, CO-N (CH3) -cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-2, Hetaril-alquileno C1-2 y Hetarilo, en donde este radical puede estar eventualmente sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, -fluoroalquilo C1-3, oxo, metilo y fenilo, o en donde R3 es un radical seleccionado del grupo consistente en Het y Hetarilo, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en halógeno, fluoroalquilo C1-3, CN, OH, oxo, -alquilo C1-6, -alquilen C1-3-NR2.2R2.3 , -NR2.2R2.3, SO-R2.1, SO2-R2.1, -O-R2.1 , -COOR2.1, SO2 (CH3) , SO2- (CH2-CH3) , arilo C6-10, Het, cicloalquilo C3-7 y Hetarilo, que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, -fluoroalquilo C1-3, alquilo C1-6, arilo C6-10, -COO (alquilo C1-3) y O- (alquilo C1-3) , o en donde R3 es -O-R3.1 , en donde R3.1 es un radical seleccionado del grupo consistente en -alquilo C1-6, -arilo C6-10, -alquilen C1-3-arilo C6-10, Hetarilo y Het, que, eventualmente puede estar sustituido, en posición orto, para o meta, con uno, dos o tres radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en flúor, cloro, bromo, hidroxi, CN, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, CO- (alquilo C1-5) , -CO- (fluoroalquilo C1-3) , -CONH- (alquilen C1-6) -Hetarilo, -CO-N (alquil C1-3) - (alquilen C1-6) -Hetarilo, -CO-N (alquil C1-3) -Het, -CO-N (cicloalquil C3-7) -Het, -alquilen C1-3-OR2.1 , -alquilen C1-3-NR2.2R2.3, -NR2.2R2.3, O-R2.1; SO-R2.1, SO2-R2.1, COOH, COO- (alquilo C1-4) , -O-alquilen C1-3-N (alquilo C1-3) 2, CO-NR2.2R2.3, NR2.2-CO-R2.1 , arilo C6-10, aril C6-10-alquileno C1-2, Het-alquileno C1-2, -CO-Het, Het, -CO-cicloalquilo C3-7, -CO-N (alquil C1-3) -cicloalquilo C3-7, ciloalquilo C3-7, ciloalquil C3-7-alquileno C1-2, Hetaril-alquileno C1-2 y Hetarilo, que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con 1, 2, 3 ó 4 radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, O-metilo, etilo, O-etilo, OH, oxo y CF3. y en donde R4 es H, CN, OH, CF3, CHF2, CH2F, F, metilo, etilo, -O- (alquilo C1-3) , -alquilen C1-3-OH, -COO (alquilo C1-3) , -CO-Het, - (alquilen C1-2) -NH-SO2- (alquilo C1-2) , - (alquilen C1-2) -N (alquil C1-3) -SO2- (alquilo C1-2) , - (alquilen C1-2) -O- (alquilen C1-2) -arilo C6-10, -alquilen C1-3-O-alquilo C1-3, - (alquilen C1-2) -N (alquil C1-3) -CO- (alquilo C1-2) , -NH-CO- (alquilen C1-3) -O- (alquilo C1-3) , -alquilen C1-3-NH-CO- (alquilo C1-3) , -alquilen C1-3-NH-CO- (alquilen C1-3) -N (alquilo C1-3) 2, -O- (alquilen C1-2) - (arilo C6-10) , -alquilen C1-3-NH-CO- (alquilen C1-3) -O- (alquilo C1-3) , -CO- (arilo C6-10) , - (alquilen C1-2) -N (alquil C1-3) -CO- (alquilen C1-2) -O- (alquilo C1-3) , en donde el arilo en los radicales anteriores puede estar sustituido, eventualmente de nuevo, con uno o varios otros radicales seleccionados del grupo F, Cl, Br, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -Ometilo, -O-etilo, -O-propilo, -O-isopropilo, -O-ciclopropilo, -OH y CF3 , o en donde R3 y R4 , en común, forman un heterociclo mono-o bi-cíclico insaturado, saturado o parcialmente saturado, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en N, O y S y que, eventualmente, puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en halógeno, OH, oxo, fluoroalquilo C1-3, CN, alquilo C1-6, -O-R2.1 , -COOR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, -alquilen C1-3-NR2.2R2.3 , NR2.2R2.3, arilo C6-10, cicloalquilo C3-7, Het y Hetarilo, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

  9. 9.-

    Combinaciones farmacológicas que contienen benzoxazina para el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias

    (05/2012)

    Combinaciones farmacológicas que, junto a un compuesto 1, contienen (6-hidroxi-8-{1-hidroxi-2-[2- (4metoxi-fenil) -1, 1-dimetil-etilamino]-etil}-4H-benzo[1, 4]oxazin-3-ona) **Fórmula** eventualmente en forma de los distintos isómeros ópticos, mezclas de los distintos enantiómeros o racematos, de las sales por adición de ácidos con ácidos farmacológicamente inocuos, así como, eventualmente, en forma de los solvatos y/o hidratos; como otro principio activo 2 contienen una sal de tiotropio 2a o ciclesonida 2b, o como otros principios activos 2 contienen una sal de tiotropio 2a y ciclesonida 2b.

  10. 10.-

    DERIVADOS DE CICLOALQUILO SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RESPIRATORIAS

    (07/2011)

    Compuestos de la fórmula 1 donde n significa 0 o 1; m 1, 2, 3 o 4; X un enlace sencillo o uno de los grupos divalentes alquenileno C2-C6, -O-alquileno C1-C6, -NH-alquileno C1-C6, -S-alquileno C1-C6 o -alquileno C1-C6; R1 hidrógeno; R2 hidroxialquilo C1-C4- o halógeno, o bien R1 y R2 forman juntos un grupo divalente seleccionado entre -O-CH2-C(O)-NH-, -CH2-CH2-C(O)-NH-, -CH=CH-C(O)-NH-, -NH-CH2-C(O)-NH-, -SCH2-C(O)-NH-, -O-C(O)-NH-, -S-C(O)-NH-, -NH-C(O)-NH- y -O-CH2-SO2-NH-, en el cual respectivamente uno o dos átomos de hidrógeno pueden estar sustituidos por uno o dos radicales escogidos del grupo formado por -alquilo C1-C4, OH y halógeno; R3 y R4, iguales o distintos, un radical escogido del grupo formado por hidrógeno, OH, halógeno, -alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, NH2, NH(-alquilo C1-C4) y N((-alquilo C1-C4)2; R5, R6, R7 y R8, iguales o distintos, hidrógeno, OR9, -alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C6, -hidroxicicloalquilo C3-C6, -CN, NO2, -COR9, -COOR9, -CONR10R11, -NR10R11, -NR10COR9, -NR10SO2R12, -SR12, -SOR12, -SO2R12, -SO2NR10R11 o halógeno, o bien dos de los radicales R5, R6, R7 y R8, siempre que sean vecinos en el anillo fenílico sustituido, forman juntos un grupo divalente escogido entre alquileno C2-C6, alquenileno C2-C6 y -O-alquileno C1-C6-O-, en el cual respectivamente uno o dos átomos de hidrógeno pueden estar sustituidos por uno o dos radicales escogidos del grupo formado por -alquilo C1-C4, -alcoxi C1-C4, OH y halógeno; R9 hidrógeno, alquilo C1-C4, arilo C6-C10 o aril-C6-C10-alquileno C1-C4; R10 y R11, iguales o distintos, hidrógeno, alquilo C1-C4, arilo C6-C10 o aril-C6-C10-alquileno C1-C4; R12 alquilo C1-C4, arilo C6-C10 o aril-C6-C10-alquileno C1-C4; dado el caso en forma de isómeros ópticos individuales, mezclas de los enantiómeros individuales o racematos, en forma de bases libres o de las respectivas sales de adición con ácidos farmacológicamente inocuos, así como en forma de sus solvatos o hidratos

  11. 11.-

    NUEVOS BETAMIMÉTICOS DE ACCIÓN PROLONGADA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS

    (04/2011)

    A significa un resto bivalente elegido entre el grupo formado por -CR 4 R 5 -O-, -CH=CH- y -CH2-CH2-, con preferencia el -CR 4 R 5 -O-; R 1 significa -alquilo C1-4; R 2 y R 3 son iguales o distintos y significan H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-4, -O-haloalquilo C1-4, halógeno, OH, CN, NO2, alquilo C2-4-OH, -O-alquilo C1-4, COOH o COO-alquilo C1-4, o R 2 y R 3 juntos forman un resto bivalente elegido entre -O-CR 4 R 5 -O-, -O-CR 4 R 5 -NR 6 y -CH=CH-CH=CH-; R 4 significa H o alquilo C1-4; R 5 significa H o alquilo C1-4; R 6 significa H o alquilo C1-4, opcionalmente en forma de enantiómeros individuales, de mezclas de los enantiómeros individuales o de racematos, opcionalmente en forma de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente inocuas, así como opcionalmente en forma de sus solvatos y/o hidratos

  12. 12.-

    NUEVOS AGONISTAS BETA-2 DE ACCIÓN PROLONGADA Y SU USO COMO MEDICAMENTO

    (03/2011)

    - Compuestos de la fórmula 1' **Fórmula** en los que significan V un grupo divalente seleccionado del grupo compuesto por CH2 y O; R a y R b iguales o diferentes, un radical seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-4 y halógeno-alquilo C1-4, o R a y R b juntos un puente de alquileno C2-5, en el que uno o varios átomos de hidrógeno pueden estar eventualmente sustituidos con halógeno; R 1 y R 1' iguales o diferentes, un radical seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halógeno-alquilo C1-6, halógeno-cicloalquilo C3-6 o alquilen C1-6-ciclcoalquilo C3-6, o R 1 y R 1' juntos un puente de alquileno C2-5, en el que uno o varios átomos de hidrógeno pueden estar eventualmente sustituidos con halógeno; R 2 , R 2' , R 2'' y R 2''' iguales o diferentes, un radical seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquileno C1-6, OH, HO-alquilen C1-6, -O-alquilo C1-6, arilo C6-10, aril C6-10-alquileno C1-4, aril C6-10-alquilen C1-6-O-, COOH, COO-alquilo C1-6, O-alquilen C1-6-COOH, O-alquilen C1-6-COO-alquilo C1-6, NHSO2-alquilo C1-6, CN, NH2, NH-alquilo C1-6, N(alquilo C1-6)2, NO2, S-alquilo C1-6, SO2-alquilo C1-6, SO-alquilo C1-6, O(CO)alquilo C1-6, CO-alquilo C1-6, NHCO-alquilo C1-6 o halógeno; n 0, 1 ó 2; eventualmente en forma de los distintos isómeros ópticos, mezclas de los distintos enantiómeros o racematos, en forma de las bases libres o de las correspondientes sa- les por adición de ácidos con ácidos farmacológicamente inocuos

  13. 13.-

    NUEVOS BETA-2-AGONISTAS DE ACCIÓN DE LARGA DURACIÓN Y SU UTILIZACIÓN COMO MEDICAMENTOS

    (01/2011)

    - Uso de compuestos de la fórmula 1 **Fórmula** en donde, R 1 , significa hidrógeno, -alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-6, halógeno ó un residuo seleccionado de entre el grupo arilo o heterociclo, en donde, arilo ó heterociclo, en caso posible, pueden encontrarse, respectivamente, opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 residuos R 5 , iguales o distintos; R 2 , significa metilo; R 3 , significa -alquilo C1-6; R 4 , significa -OH; R 5 significa halógeno, -CN, -NO2, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -haloalquilo C1-6, -COR 6 , -COOR 6 , -CONR 6 R 7 , -OR 6 , -NR 6 R 7 ; -NR 6 COR 7 , -NR 6 SO2R 7 , -SR 6 , -SOR 6 , -SO2R 6 , ó -SO2NR 6 R 7 , ó dos R 5 , unidos el uno con el otro, significan un grupo seleccionado entre -alquileno C2-6, -alquenileno C2-6, y -O-alquilen C1-6-O-; R 6 y R 7 , significan hidrógeno, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6; n, significa 0, 1, 2 ó 3; eventualmente, en forma de los isómeros ópticos individuales, mezclas de los enantiómeros individuales o racematos, en forma de las bases libres o de las respectivas sales de adición de ácidos con ácidos farmacéuticamente inofensivos, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades inflamatorias u obstructivas de las vías respiratorias

  14. 14.-

    DIHIDROTIENOPIRIMIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS

    (11/2009)

    Compuestos de la fórmula 1, ** ver fórmula**en los que significan X O, S, SO o SO2; R1 H, alquilo C1-6-, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-10 o aril C6-10-alquileno C1-6, heteroarilo C5-10-alquileno C1-6; R2 H o un radical eventualmente mono- o polisustituido seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, un cicloalquilo C3-10 mono- o bicíclico eventualmente puenteado una o varias veces, arilo C6-10, un anillo C3-10 heterocíclico aromático o no aromático, un anillo bicíclico y un arilo C6-10 condensado con un heterociclo C3-10; o NR1R2 significan juntos un anillo heterocíclico que está eventualmente sustituido con uno o varios radicales seleccionados de alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcanol...

  15. 15.-

    NUEVOS MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA

    (10/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: A61P11/00, A61K31/535, A61K31/538.

    Compuestos de la fórmula general 1 ** ver fórmula** en la que significan n 1; R1 hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-C4 u -O-alquilo-C1-C4; R2 hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-C4 u -O-alquilo-C1-C4; R3 alquilo-C1-C4, OH, halógeno, -O-alquilo-C1-C4, -O-alquilen-C1-C4-COOH, -O-alquilen-C1-C4-CO-O-alquilo- C1-C4, con la condición de que cuando R1 y R2 signifiquen en cada caso orto-metilo, R1 no puede ser al mismo tiempo OH.

  16. 16.-

    TIAZOLIL-DIHIDRO-INDAZOLES

    (09/2008)

    Compuestos de la fórmula general , (Ver fórmula) donde R1 está escogido del grupo formado por -NHRc, -NHC(O)Rc, -NHC(O)ORc, -NHC(O)NRcRc y -NHC(O)SRc; R2 es un radical que puede estar sustituido con uno o varios R4, escogido del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-10, arilalquilo C7-16 y heteroarilo de 5-10 miembros; R3 es un radical que puede estar sustituido con uno o varios Re y/o Rf, escogido del grupo formado por arilo C6-10 y heteroarilo de 5-10 miembros; R4 es un radical escogido del grupo formado por Ra, Rb y Ra sustituido con uno o varios Rc y/o Rb iguales o distintos; cada Ra, independientemente entre sí, está escogido del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, ciclo-alquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros y heteroarilalquilo de 6-16 miembros; cada Rb es un radical adecuado y elegido independientemente entre sí del grupo formado por =O, -ORc, haloalquiloxi C1-3, -OCF3, =S, -SRc, =NRc, =NORc, -NRcRc, halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, -S(O)2ORc, -S(O)NRcRc, -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rc, -OS(O)2Rc, -OS(O)2ORc, -OS(O)2NRcRc,...

  17. 17.-

    NUEVOS AGONISTAS BETA-2-DE EFECTO PROLONGADO Y SU USO COMO MEDICAMENTOS

    (05/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: A61P11/08, C07D413/12, C07D265/36, A61K31/538.

    15) Formulación farmacéutica de aplicación por inhalación, caracterizada por un contenido de un compuesto de la fórmula 1 de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 11. 16) Formulación farmacéutica de aplicación por inhalación de acuerdo con la reivindicación 15, caracterizada porque está seleccionada del grupo compuesto por polvos para inhalación, aerosoles dosificadores con contenido de gas propelente y soluciones para inhalación sin gas propelente. 59 27 Caso.

  18. 18.-

    NUEVOS 2,3,3A,4,9,9A-HEXAHIDRO-8-HIDROXI-1H-BENZ(F)INDOLES, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y USO DE LOS MISMOS COMO MEDICAMENTOS

    (11/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: A61P43/00, A61K31/40, A61P11/00, A61P25/18, A61P9/00, A61P25/16, A61P25/14, A61P25/04, A61P9/10, A61P25/28, A61P9/06, C07D209/60, A61K31/403, A61P23/02, A61P25/08, A61P3/08.

    Derivados de indol de la fórmula general 1: en la que en la que X es -O-, alquilenoxi C1-C3, -O-CH2-CH2-O- u -O-CH2-CH2-NH-; R1 es hidrógeno, metilo, etilo o fenilo; R2 es hidrógeno o metilo; R3 es hidrógeno, F, Cl, Br, hidroxi o metoxi; R4 es hidrógeno, metilo o etilo; R5 es hidrógeno, metilo o etilo; R6 es hidrógeno, metilo o etilo; R7 es tert-butilo, ciclohexilo, n es un número entero 0 ó 1; Y es N o CH; Z es O, NH o S; R8 es hidrógeno, metilo, F, Cl, Br o metoxi; R9 es hidrógeno, metilo, F, Cl, Br o metoxi.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON AMINOCARBONILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

    (04/2006)

    Utilización de compuestos de la fórmula general (I) para la preparación de un medicamento destinado a la prevención y/o el tratamiento de enfermedades, en las que los inhibidores de triptasa pueden desplegar una utilidad terapéutica, en que R1 puede significar alquilo C1-C10, que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los grupos alcoxi C1-C4, fenoxi, hidroxi-fenoxi, alcoxi C1-C4-fenoxi, cicloalquilo C3-C6, -NH2, -NH-(alquilo...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON CARBOXAMIDA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE TRIPTASA.

    (03/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG. Clasificación: C07D235/00.

    Compuestos de la **fórmula**, en donde R1 puede significar alquilo C1-C6, R2 puede significar -C(=NH)NH2, R3 puede significar un radical alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6 o alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 que puede estar sustituido, una o dos veces, con uno, dos o tres de los radicales -NR5R6, -C(=NH)NH2 o -NH- C(=NH)NH2 o puede significar un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros, saturado o insaturado, enlazado directamente o a través de un puente de alquileno C1-C4 o de un puente de alquenileno C2-C4, que puede contener uno, dos o tres heteroátomos elegidos del grupo oxígeno, nitrógeno o azufre y que puede estar eventualmente sustituido, una o dos veces, con hidroxi, alquilo C1- C4, -COO-alquilo C1-C4, -CONH2, bencilo, difenilmetilo, fenilo o piridilmetilo, piridilo, y pudiendo estar sustituido el sustituyente fenilo, una, dos o tres veces, con uno o varios de los radicales elegidos del grupo alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, -alquil C1-C4-halógeno, -NH2.

  21. 21.-

    DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON ARILSULFONAMIDAS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE TRIPTASA.

    (10/2003)

    Derivados de bencimidazol de la fórmula general(I)**fórmula** en los que R1 puede significar un radical seleccionado entre el conjunto formado por alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los radicales hidroxi, alcoxi C1-C4, CF3, fenoxi, COOH, halógeno, -CO(alcoxi C1-C4), -CONH2, -CO-NH(alquil C1-C4), -CO-N(alquil C1-C4)2, -NH2, -NH(alquilo C1-C4), -N(alquilo C1-C4)2 o alcoxi C1-C4-fenoxi, o puede significar un cicloalquilo C3-C8, eventualmente unido a través...