Tiazolil-dihidro-quinazolinas.
Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula**
en los que significan
A CH o N,
n 1, 2, 3 ó 4,
R1 hidrógeno o un radical compuesto por alquilo C1-4, OR1,1 y NR1,1R1,2;
R1,1, R1,2 iguales o diferentes, H o alquilo C1-4;
o
NR1,1R1,2 un heterociclo de 5 a 6 miembros, que eventualmente contiene otro átomo de N;
R2 iguales o diferentes, hidrógeno o
un radical seleccionado del grupo compuesto por F, Cl, Br, I, CN, CF3, CF2H, CFH2 y NH2;o
un radical seleccionado del grupo compuesto por -O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 y alquenilo C2-6;
R4 hidrógeno, OH, NH2 o
un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, -N(alquiloC1-4)2 y -NH(alquilo C1-4);
R3 un radical seleccionado del grupo compuesto por:**Fórmula**
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/052912.
Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BINGER STR. 173 55216 INGELHEIM AM RHEIN ALEMANIA.
Inventor/es: HOFFMANN, MATTHIAS, GRAUERT, MATTHIAS, BREITFELDER, STEFFEN, HOENKE, CHRISTOPH, BRANDL,TRIXI, MAIER,UDO, SCHEUERER,STEFAN, PAUTSCH,ALEXANDER, JOERGENSEN,ANNE T, PRAGST,INGO, ERB,KLAUS, PIEPER,MICHAEL.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/429 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D513/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2425051_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Tiazolil-dihidro-quinazolinas La presente invención se refiere a nuevas tiazolil-dihidro-quinazolinas de la fórmula general (I)
H N N R4
R1 S
O NA
R2 n R3
(I) en donde X y los radicales R1 a R4 tienen los significados mencionados en las reivindicaciones y en la descripción, a sus isómeros, así como a procedimientos para preparar estas tiazolil-dihidro-quinazolinas y a su uso como medicamentos.
ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN
Las fosfatidilinositol-3-quinasas (PI3-quinasas) son una subfamilia de las quinasas de los lípidos que catalizan la transferencia de un radical fosfato a la posición 3’ del anillo inositol de fosfoinositidas.
Están implicadas en numerosos procesos celulares tales como, por ejemplo, los procesos de crecimiento celular y procesos de diferenciación, el control de las modificaciones citoesqueléticas y la regulación de procesos intracelulares de transporte (Vanhaesebroeck et al., Annu Rev Biochem. 2001; 70:535-602) .
Las PI3-quinasas pueden desempeñar un papel importante en el caso de muchos tumores tales como, por ejemplo, cáncer de mama, de ovario o también carcinoma de páncreas, en tipos tumorales tales como carcinomas de colon, de mama o de pulmón, pero también sobre todo en caso de enfermedades autoinmunes tales como, por ejemplo, morbus Crohn o artritis reumatoidea o en el sistema cardiovascular como, por ejemplo, en la generación de hipertrofia cardíaca (Oudit et al., Circulation. 2003 oct 28; 108 (17) :2147-52) . Modulares de la PI3-quinasa pueden representar una posibilidad para la terapia antiinflamatoria con efectos colaterales comparativamente bajos (Ward u Finan, Curr Opin Pharmacol. 2003 Aug; 3 (4) :426-34) .
Los inhibidores de la PI3-quinasa para el tratamiento de enfermedades inflamatorias se conocen en la literatura. De esta manera, el documento WO 03/072557 revela derivados de 5-feniltiazol, el documento WO 04/029055 muestra azolpirimidinas condensadas y el documento WO 04/007491, derivados de benceno unidos con azolidinon-vinilo. Además, también se describen a través de ambos documentos WO 04/052373 y WO 04/056820 derivados de benzoxazina y benzoxazin-3-ona.
En el documento WO2005005438 se describe un sistema de tiazol, los compuestos dados a conocer son activos como inhibidores de proteína quinasas. Asimismo se proporciona un procedimiento para la preparación de los compuestos, así como una composición farmacéutica que comprende los compuestos y procedimientos para el uso de los compuestos y composiciones en el tratamiento de diferentes enfermedades, estados y trastornos.
En el documento WP2005005438 se describe asimismo un sistema de tiazol que inhibe proteína quinasas. Otros aspectos de la divulgación se refieren a composiciones farmacéuticas y al uso terapéutico para el tratamiento de trastornos proliferativos, enfermedades víricas, enfermedades del SNC, diabetes, apoplejía y enfermedades cardiocirculatorias.
Es misión de la presente invención poner a disposición nuevos compuestos que, en virtud de su eficacia farmacéutica como moduladores de la PI3-quinasa, se pueden usar en el área terapéutica para el tratamiento de enfermedades inflamatorias o alérgicas. A modo de ejemplo, se han de mencionar aquí las enfermedades inflamatorias y alérgicas de las vías aéreas, enfermedades cutáneas inflamatorias y alérgicas, enfermedades oculares inflamatorias, enfermedades de la mucosa nasal, estados patológicos inflamatorios o alérgicos en los que están implicadas reacciones autoinmunes o inflamaciones renales.
DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN
Sorprendentemente se halló que el objeto previamente mencionado se soluciona por medio de compuestos de la fórmula (I) , en donde los radicales R1 a R4 tienen los significados previamente mencionados. Se halló en especial que los compuestos de la fórmula (I) actúan como inhibidores de la PI3-quinasa, en particular como inhibidores de la PI3-quinasa gamma. De esta forma, los compuestos según la invención se pueden usar, por
ejemplo, para el tratamiento de enfermedades de las vías aéreas.
La presente invención se refiere, por ello, a compuestos de la fórmula general (I) ,
H N N R4
R1 S
O NA
R2 n R3
(I) en los que significan 15 n 1, 2, 3, 4, A CH o N,
R1 hidrógeno o un radical compuesto por alquilo C1-4, OR1, 1 y NR1, 1R1, 2; R1, 1, R1, 2
iguales o diferentes, H o alquilo C1-4; o 20 NR1, 1R1, 2 un heterociclo de 5 a 6 miembros, que eventualmente contiene otro átomo de N;
R2 iguales o diferentes, hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por F, Cl, Br, I, CN, CF3, CF2H, CFH2 y NH2; o un radical seleccionado del grupo compuesto por -O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 y alquenilo C2-6;
R4 hidrógeno, OH, NH2 o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, -N (alquilo C1-4) 2 y -NH (alquilo C1-4) ;
R3 un radical seleccionado del grupo compuesto por:
en los que significan X un radical seleccionado del grupo compuesto por alquileno C1-6, alquenileno C2-5, alquinileno C1-5, cicloalqui
leno C3-7, cicloalquenileno C5-7 y -alquilen C1-4-cicloalquileno C3-7; Y un enlace o X; R5, R6, R7 iguales o diferentes, hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, cicloalquil C3-7alquilo C1-4-, arilo, heteroarilo, espiro, heterocicloalquilo-, aril-alquilo C1-6-, heteroaril-alquilo C1-6- y heterocicloalquil-alquilo C1-6,
o NR6R7 forman un anillo de cinco, seis o siete miembros compuesto por átomos de carbono y eventualmente un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre como otros heteroátomos o un anillo seleccionado del grupo compuesto por:
en donde significan R5, 1
iguales o diferentes, hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, ci
cloalquilo C3-8, -CO-alquilo C1-3 y CONH2; o R5 y R6 forman juntos un puente alquileno saturado o insaturado que eventualmente puede contener otro átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre;
o R3 es igual a , en donde significan x, y iguales o diferentes 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; W O, NR9 o CR9R10;
R8 H, OR8, 1, NR8, 1R8, 2 o alquilo C1-6 ; R8, 1, R8, 2 iguales o diferentes, hidrógeno, COR8, 1, 1, CONR8, 1, 1R8, 1, 2, SO2NR8, 1, 1R8, 1, 2 o SO2R8, 1, 1
o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, cicloalquilo C3-8 y cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, o NR8, 1R8, 2
forman juntos un anillo de cinco, seis o siete miembros que puede contener eventualmente 25 otro heteroátomo;
R8, 1, 1, R8, 1, 2
iguales o diferentes, hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, o NR8, 1, 1R8, 1, 2
forman juntos un anillo de cinco o seis miembros que eventualmente puede contener otro heteroátomo;
R9, R10 iguales o diferentes, un radical eventualmente sustituido con OMe, CN, F, Cl o Br, seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4-, arilo, heteroarilo, espiro, heterocicloalquilo, aril-alquilo C1-6- y heteroaril-alquilo C1-6-; o R9, R10 iguales o diferentes, hidrógeno, COR9, 1, CONR9, 1R9, 2, SO2R9, 1 o SO2NR9, 1R9, 2; R9, 1, R9, 2
iguales o diferentes, hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo 35 C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-7-alquilo C14, arilo, heteroarilo, espiro, heterocicloalquilo, aril-alquilo C1-6 y heteroaril-alquilo C1-6; o NR9, 1R9, 2
forman juntos un anillo de cinco o seis miembros que eventualmente puede contener otro heteroátomo, 40 eventualmente en forma de sus tautómeros, sus racematos, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros y sus mezclas, así como eventualmente sus sales por adición de ácidos, solvatos e hidratos farmacológicamente inocuos.
Se prefieren compuestos de la fórmula (IA) de acuerdo con la reivindicación 1,
H N N R4
R1 S
O NA
R2a R3
(IA) en donde significan A CH, N R1, R3 y R4 pueden tener los significados indicados y
R2a
un radical seleccionado del grupo compuesto por F, Cl, Br, I, CN, CF3, CF2H, CFH2 y NH2; o un radical seleccionado del grupo compuesto por -O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 y alquenilo C2-6.
También se prefieren los compuestos de la fórmula (I) o (IA) , en donde R3 puede tener los significados indicados y n 1 ó 2, R1 alquilo C1-4 o NR1, 1R1, 2;
R1, 1, R1, 2
... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Compuestos de la fórmula general (I)
H N N R4
R1 S
O NA
R2 n R3
(I) 5 en los que significan A CH o N, n 1, 2, 3 ó 4, R1 hidrógeno o un radical compuesto por alquilo C1-4, OR1, 1 y NR1, 1R1, 2;
R1, 1, R1, 2 iguales o diferentes, H o alquilo C1-4; 10 o NR1, 1R1, 2
un heterociclo de 5 a 6 miembros, que eventualmente contiene otro átomo de N;
R2 iguales o diferentes, hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por F, Cl, Br, I, CN, CF3, CF2H, CFH2 y NH2; o
un radical seleccionado del grupo compuesto por -O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 y alquenilo C2-6;
R4 hidrógeno, OH, NH2 o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, -N (alquilo C1-4) 2 y -NH (alquilo C1-4) ;
R3 un radical seleccionado del grupo compuesto por:
en los que X un radical seleccionado del grupo compuesto por alquileno C1-6, alquenileno C2-5, alquinileno C1-5, cicloalquileno C3-7, cicloalquenileno C5-7 y -alquilen C1-4-cicloalquileno C3-7; Y un enlace o X;
R5, R6, R7 iguales o diferentes, hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, cicloalquil C3-7alquilo C1-4, arilo, heteroarilo, espiro, heterocicloalquilo, aril-alquilo C1-6, heteroaril-alquilo C1-6 y heterocicloalquil-alquilo C1-6,
o NR6R7 forman un anillo de cinco, seis o siete miembros compuesto por átomos de carbono y eventualmente un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre como otros heteroátomos o un anillo seleccionado del grupo compuesto por:
cloalquilo C3-8, -CO-alquilo C1-3 y CONH2; o R5 y R6 forman juntos un puente alquileno saturado o insaturado, que eventualmente puede contener otro átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre;
o R3 es igual a x, y iguales o diferentes 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; 10 W O, NR9 o CR9R10; R8 H, OR8, 1, NR8, 1R8, 2 o alquilo C1-6 ; R8, 1, R8, 2
iguales o diferentes, hidrógeno, COR8, 1, 1, CONR8, 1, 1R8, 1, 2, SO2NR8, 1, 1R8, 1, 2 o SO2R8, 1, 1
o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, cicloalquilo C3-8 y cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, o NR8, 1R8, 2
forman juntos un anillo de cinco, seis o siete miembros que puede contener eventualmente otro heteroátomo;
R8, 1, 1, R8, 1, 2
iguales o diferentes, hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, o NR8, 1, 1R8, 1, 2
forman juntos un anillo de cinco o seis miembros que eventualmente puede contener otro 20 heteroátomo;
R9, R10 iguales o diferentes, un radical eventualmente sustituido con OMe, CN, F, Cl o Br, seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, arilo, heteroarilo, espiro, heterocicloalquilo, aril-alquilo C7-11 (aril-alquilo C1-6) y heteroarilalquilo C6-10 (heteroaril-alquilo C1-6) ; o R9, R10 iguales o diferentes, hidrógeno, COR9, 1, CONR9, 1R9, 2, SO2R9, 1 o SO2NR9, 1R9, 2; R9, 1, R9, 2
iguales o diferentes, hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-7-alquilo C14, arilo, heteroarilo, espiro, heterocicloalquilo, aril-alquilo C1-6 y heteroaril-alquilo C1-6;
o NR9, 1R9, 2
forman juntos un anillo de cinco o seis miembros que eventualmente puede contener otro heteroátomo, eventualmente en forma de sus tautómeros, sus racematos, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros y sus mezclas, así como eventualmente sus sales por adición de ácidos, solvatos e hidratos farmacológicamente inocuos.
2. Compuestos de la fórmula (IA) de acuerdo con la reivindicación 1,
H N N R4
R1 S
O NA
R2a R3
(IA) en los que A, R1, R3, y R4 pueden tener los significados indicados y
R2a significa un radical seleccionado del grupo compuesto por F, Cl, Br, I, CN, CF3, CF2H, CFH2 y NH2; 5º un radical seleccionado del grupo compuesto por -O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 y alquenilo C2-6.
3. Compuestos de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en donde R3
puede tener los significados indicados y 10 n significa 1 ó 2,
R1 significa alquilo C1-4 o NR1, 1R1, 2;
R1, 1, R1, 2 iguales o diferentes, significan H o alquilo C1-4;
R2 o bien R2a iguales o diferentes, significan hidrógeno, F o Cl;
yR4 significa hidrógeno.
4. Compuestos de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 3, en donde R1, R2 y R4 pueden tener los significados indicados y significan R3 un radical seleccionado del grupo compuesto por:
en los que significan X alquileno C1-3 ,
R5, R6, R7 iguales o diferentes, hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6,
alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, arilo, heteroarilo, hete25 rocicloalquil-, aril-alquilo C1-5, heteroaril-alquilo C1-5, heterocicloalquil-alquilo C1-5 y N (alquil C1-3) 2
alquilo C1-4
o NR6R7 forman un anillo de cinco o seis miembros compuesto por átomos de carbono y eventualmente un nitrógeno u oxígeno como otro heteroátomo, 30 o NR6R7 forman un anillo seleccionado del grupo compuesto por:
x, y iguales o diferentes 0, 1, 2 ó 3, 10 W NR9 o CR9R10; R8 H, OR8, 1 o NR8, 1R8, 2, R8, 1, R8, 2
iguales o diferentes, hidrógeno, COR8, 1, 1, CONR8, 1, 1R8, 1, 2, o alquilo C1-6;
NR8, 1R8, 2
forman juntos un anillo de cinco o seis miembros que eventualmente puede contener otro heteroátomo;
R8, 1, 1, R8, 1, 2
iguales o diferentes, hidrógeno o un alquilo C1-6, R9, R10 iguales o diferentes, eventualmente sustituido con OMe, CN, F, Cl o Br, seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4 o R9, R10 iguales o diferentes, hidrógeno, COR9, 1, CONR9, 1R9, 2, SO2R9, 1 o SO2NR9, 1R9, 2; R9, 1, R9, 2
iguales o diferentes, hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-8, o NR9, 1R9, 2 forman juntos un anillo de cinco o seis miembros, que puede contener eventualmente oxígeno como otro heteroátomo.
7. Uso de los compuestos de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 5 para preparar un medicamento para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y alérgicas de las vías aéreas.
intersticiales, alveolitis, vías aéreas hiperreactivas, pólipos nasales, edemas pulmonares, neumonitis debida a diversa génesis como inducida por rayos o por aspiración o colagenosis infecciosas tales como lupus eritematoso, esclerodermia sistémica, sarcoidosis y M. Boeck.
9. Uso de acuerdo con la reivindicación 7, caracterizado porque se trata de una enfermedad que está selec40 cionada del grupo compuesto por rinitis alérgica, sinusitis alérgica y pólipos nasales.
10. Formulación farmacéutica que contiene un compuesto de la fórmula (I) de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 5.
11. Combinaciones medicamentosas que, además de uno o varios compuestos de la fórmula (I) de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 5, contienen como otro principio activo uno o varios compuestos que están seleccionados de las clases de los betamiméticos, anticolinérgicos, corticosteroides, otros inhibidores de PDE4, antagonistas de LTD4, inhibidores de EGFR, agonistas de dopamina, H1-antihistamínicos, antagonistas de PAF e inhibidores de PI3-quinasa o combinaciones dobles o triples de ellos.
12. Procedimiento para preparar compuestos de la fórmula general (I) ,
H N N R4
R1 S
O NA
R2 n R3
(I) en los que
A, R1 a R4 pueden tener los significados indicados en la reivindicación 1, caracterizado porque
(a) un compuesto de la fórmula (II)
O
(II)
, en donde R1 tiene el significado indicado, 10 se hace reaccionar con un compuesto de la fórmula R4
Ag
,
en donde R4 tiene el significado indicado y Ag es un grupo de salida,
y
(b) el compuesto resultante de la etapa (a) de la fórmula general (III)
OO
(III)
,
en donde R1 y R4 tienen el significado indicado,
se hace reaccionar con un compuesto de la fórmula general
, 20 en donde R2 y n tienen los significados indicados y B significa un grupo de salida, y
(c) el compuesto resultante de la etapa (b) de la fórmula general (IV)
O R1
N N
R4H
S
NN
(IV)
[R2]n B
en donde R1, R2, R4 y n tienen los significados indicados y B es un grupo de salida, se hace reaccionar con un compuesto de la fórmula general
, 5 en donde R3 tiene el significado indicado.
13. Compuestos de acuerdo con la fórmula general (IV) ,
O R1
N N
R4H
S
NA
(IV)
[R2]n B
en los que A, R1, R2, R4 y n tienen los significados indicados en la reivindicación 1 y B es un grupo de salida, eventualmente en forma de sus tautómeros, sus racematos, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros y sus mezclas, así como eventualmente sus sales por adición de ácidos farmacológicamente inocuos, con la condición de que R1 no pueda ser metilo cuando R2 = H, B = Cl y R4 = H.
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