34 inventos, patentes y modelos de HENNIES, HAGEN-HEINRICH

  1. 1.-

    Compuestos 4,5,6,7-tetrahidro-isoxazolo[4,5-c]piridina sustituidos y su utilización para la producción de medicamentos

    (10/2013)

    Compuestos 4,5,6,7-tetrahidro-isoxazolo[4,5-c]piridina sustituidos de fórmula general I, **Fórmula** donde R1 representa -(CHR4)-(CH2)c-(CH2)d-C(≥O)-OR5 con c ≥ 0 o 1 y d ≥ 0 o 1; -(CHR6)-(CHR7)e-Vf-(CH2)g-Wh- (CH2)i-R8 con e ≥ 0 o 1, f ≥ 0 o 1, g ≥ 0 o 1, h ≥ 0 o 1 e i ≥ 0 o 1, siendo V y W en cada caso, independientemente entre sí, O, S, NH, N(CH3) o N(C2H5); un grupo alifático (C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros, insaturado o saturado, en caso dado sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico, saturado o insaturado, en caso dado aromático, en caso dado sustituido, y/o que puede estar unido mediante un puente alquileno(C1-5) lineal o ramificado, en caso dado sustituido, pudiendo los grupos cicloalifáticos en caso dado sustituidos arriba mencionados estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxo (≥O), tioxo (≥S), F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo(C1-5), -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo(C1-5), -alquilo(C1- 5), -C(≥O)-H, -C(≥O)-alquilo(C1-5), -C(≥O)-OH, -C(≥O)-O-alquilo(C1-5), -(CH2)-C(≥O)-OH, -(CH2)-C(≥O)-O-alquilo(C1-5), -(CH2)-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, bencilo, naftilo y -(CH2)-naftilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo, bencilo, naftilo y -(CH2)-naftilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -O-alquilo(C1-5), -alquilo(C1-5), -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O bencilo; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, en caso dado sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; R2 representa hidrógeno; -(CH2)-R9; o un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, forman un grupo heterocicloalifático de 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, en caso dado sustituido.

  2. 2.-

    Derivados de oxadiazol sustituidos y su utilización como ligandos de los receptor opioides

    (07/2013)

    Derivados oxadiazol sustituidos de fórmula general I, **Fórmula** donde X significa CH, CH2, CH≥CH, CH2CH2, CH2CH≥CH o CH2CH2CH2; R1 significa arilo, heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo oheteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un grupoalquilo(C1-3); R2 significa arilo, heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; ungrupo arilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de una cadenaalquilo(C1-3); R3 y R4 significan, independientemente entre sí H; alquilo(C1-6), en cada caso saturado o insaturado, lineal oramificado, no siendo R3 y R4 iguales a H al mismo tiempo; o los grupos R3 y R4 representan juntosCH2CH2OCH2CH2 o (CH2)3-6; en forma de racematos, de enantiómeros, diastereoisómeros, de mezcla de enantiómeros odiastereoisómeros o de un enantiómero o diastereoisómero individual; en forma de bases y/o sales deácidos fisiológicamente compatibles; entendiéndose por el concepto "sustituido" en relación con "alquilo" la sustitución de un grupo hidrógeno porF, Cl, Br, I, -CN, NH2, NH-alquilo(C1-6), NH-alquil(C1-6)-OH, alquilo(C1-6), N(alquilo(C1-6))2, N(alquil(C1-6)-OH)2, NO2, SH, S-alquilo(C1-6), S-bencilo, O-alquilo(C1-6), OH, O-alquil(C1-6)-OH, ≥O, O-bencilo,C(≥O)alquilo(C1-6), CO2H, CO2-alquilo(C1-6) o bencilo; y entendiéndose por "sustituido de forma simple o múltiple" en relación con "arilo" y "heteroarilo" la sustituciónsimple o múltiple de uno o más átomos de hidrógeno del sistema de anillo por F, Cl, Br, I, CN, NH2, NHalquilo(C1-6), NH-alquil(C1-6)-OH, alquilo(C1-6), N(alquilo(C1-6))2, N(alquil(C1-6)-OH)2, NO2, SH, S-alquilo(C1-6),OH, O-alquilo(C1-6), O-alquil(C1-6)-OH, C(≥O)alquilo(C1-6), CO2H, CO2-alquilo(C1-6), CF3 o alquilo(C1-6).

  3. 3.-

    Utilización de compuestos de C-(2-FENILCICLOHEXIL)METILAMINA para el tratamiento de la fibromialgia

    (08/2012)

    3-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)fenol, en caso dado en forma de racemato, de estereoisómero puro, enparticular de enantiómero o diastereoisómero, o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular deenantiómeros o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla; en la forma representada o en forma deácido o base o en forma de sales fisiológicamente tolerables, o en forma de solvatos, en particular de hidratos,para su utilización en el tratamiento de la fibromialgia.

  4. 4.-

    4-Aminociclohexanoles sustituidos

    (07/2012)

    4-aminociclohexanoles sustituidos de fórmula general I,**Fórmula** donde R1 se selecciona entre H; alquilo(C1-4) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido; no siendo R1 y R2 iguales a H al mismo tiempo; R2 se selecciona entre H; alquilo(C1-4) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido; R3 se selecciona entre alquilo(C1-8) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8) sustituido de forma simple o múltiple o nosustituido; arilo sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; heterociclilo saturado o insaturado,sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o cicloalquilo(C3-8) unidos a través de un puentealquilo(C1-3), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o heterociclilo unido através de un puente alquilo(C1-3), saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o nosustituido; R4 se selecciona entre cicloalquilo(C3-8) sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilosustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; heterociclilo saturado o insaturado, sustituido de formasimple o múltiple o no sustituido; -CHR6R7, -CHR6-CH2R7, -CHR6-CH2-CH2R7, -CHR6-CH2-CH2-CH2R7; o -R8-L-R9; seleccionándose R6 entre H; alquilo(C1-8) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple omúltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8) sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilosustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; heterociclilo saturado o insaturado, sustituidode forma simple o múltiple o no sustituido; o C(O)O-R10; seleccionándose R10 entre alquilo(C1-7)saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o nosustituido, cicloalquilo(C3-8) sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, arilo sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido, heterociclilo saturado o insaturado, sustituido de formasimple o múltiple o no sustituido; seleccionándose R7 entre H; cicloalquilo(C3-8) sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo sustituido de formasimple o múltiple o no sustituido; heterociclilo saturado o insaturado, sustituido de forma simple omúltiple o no sustituido; seleccionándose R8 entre cicloalquilo(C3-8) sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo sustituido de formasimple o múltiple o no sustituido; heterociclilo saturado o insaturado, sustituido de forma simple omúltiple o no sustituido; seleccionándose L entre -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -C(O)-O-, -O-C(O)- , -O-, -S- o -S(O)2-seleccionándose R9 entre H; alquilo(C1-8) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple omúltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8) sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilosustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; heterociclilo saturado o insaturado, sustituidode forma simple o múltiple o no sustituido;

  5. 5.-

    DERIVADOS DE N-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL-AMINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES MGLUR5, SEROTONINA (5-HT) Y NORADRENALINA Y SU UTILIZACIÓN EN LA PRODUCCIÓN DE MEDICAMENTOS

    (02/2012)

    Medicamento que contiene al menos un compuesto seleccionado de entre el grupo consistente en [1] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido tiofen-2-carboxílico, [3] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido naftalen-2-carboxílico, [4] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido adamantan-2-carboxílico, [5] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido ciclohexanoico, [6] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2,2-dimetil-propionamida, [7] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2,2-difenilacetamida, [8] (5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido ciclopropanoico, [9] 3,5-dicloro-N-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [10] N-(4-aminobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-nitrobenzamida, [11] (4-aminobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-1-carboxílico, [12] (4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido benzo[b]tiofen-2-carboxílico, [13] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2-trifluorometil-benzamida, [14] N-benzo[d]isoxazol-3-il-3,4-diclorobenzamida, [15] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2,3-difluorobenzamida, [16] N-(4-dimetilaminobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-fluorobenzamida, [17] (6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido tiofen-2-carboxílico, [18] N-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metil-butiramida, [19] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-fluor-3-trifluorometil-benzamida, [20] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-metoxibenzamida, [21] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-terc-butilbenzamida, [23] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [24] (6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido adamantan-2- carboxílico, [25] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metil-butiramida, [26] N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [27] 3,4-dicloro-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [28] N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbenzamida, [29] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-fluor-5-trifluorometil-benzamida, [30] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,4-difluorobenzamida, [31] N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [32] 3-fluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [33] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-3,5-bis-trifluorometil-benzamida, [34] 3,5-difluor-N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [35] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3,5-bis-trifluorometil- benzamida, [36] 2-bromo-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [37] 3-cloro-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [38] 4-terc-butil-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [39] 2-metoxi-N-[4-(2',2,2-trifluorometoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [40] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-yodobenzamida, [41] (6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-2-carboxílico, [42] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-difluorobenzamida, [43] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-fluor-2-trifluorometil-benzamida, [44] 2,4-dicloro-N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-5-fluorobenzamida, [45] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-fluor-4-trifluorometil-benzamida, [46] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-fluor-5-trifluorometil-benzamida, [47] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,3,4-trifluorobenzamida, [48] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-propilbenzamida, [49] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-difluorobenzamida, [50] (5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido furan-2-carboxílico, [51] 4-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [52] 2,4-dicloro-5-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [53] 3-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-trifluorometil-benzamida, [54] 2,3,4-trifluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [55] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-yodobenzamida, [56] 2-cloro-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)nicotinamida, [57] (7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-2-carboxílico, [58] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-propilbenzamida, [59] 3,4-difluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [60] 2-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-trifluorometil-benzamida, [61] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-metoxibenzamida, [62] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,2-difenilacetamida, [63] (7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido furan-2-carboxílico, [64] 2,4-dicloro-N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-5-fluorobenzamida, [65] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-2,3,4-trifluorobenzamida, [66] 2-cloro-N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)nicotinamida, [67] (4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-2-carboxílico, [68] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-4-propilbenzamida, [69] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-difluorobenzamida, [70] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-2-fluor-3-trifluorometil-benzamida, [71] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3-metoxibenzamida, [72] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-2,2-dimetilpropionamida, [73] (4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido ciclohexanoico, [74] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)2,2-difenilacetamida, [75] (4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido furan-2- carboxílico, [76] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-2,2,3,3,4,4,4-heptafluoro-butiramida, [77] 4-fluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]-2-trifluorometil-benzamida, [78] 2,4-dicloro-5-fluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [79] 3-fluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]-4-trifluorometil-benzamida, [80] 2,3,4-trifluoro-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [81] [4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]amida de ácido naftalen-2- carboxílico, [82] 3,4-difluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [83] 2-fluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]-3-trifluorometil-benzamida, [85] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido 2-etilhexanoico, [86] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2-metilbutiramida, [88] N-benzo[d]isoxazol-3-il-3-fluor-4-trifluorometil-benzamida, [89] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2,3,6-trifluorobenzamida, [90] N-benzo[d]isoxazol-3-il-nicotinamida, [91] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido 5-metilisoxazol-3-carboxílico, [92] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido benzo[b]tiofen-3-carboxílico, [93] 2-cloro-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [94] 4-terc-butil-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [95] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [96] 4-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [97] 2-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [98] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metoxibenzamida, [99] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbenzamida, [100] 3,5-difluor-N-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [101] (6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-1-carboxílico, [102] (6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido adamantan-1-carboxílico, [103] 2-bromo-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [104] 4-terc-butil-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [105] 2,4-difluor-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [106] (5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-2-carboxílico, [107] N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-propilbenzamida, [108] 2-cloro-N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [109] 4-terc-butil-N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [110] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-fluor-2-trifluorometil-benzamida, [111] 2,4-dicloro-N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-5-fluorobenzamida, [112] (6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2-etilhexanoico, [113] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbutiramida, [114] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-clorobenzamida, [115] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-diclorobenzamida, [116] (6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido tiofen-2-carboxílico, [117] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,3-dimetilbutiramida, [118] N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [119] 4-bromo-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [120] 2-cloro-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [121] 4-fluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [122] 2-fluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [123] 3-metil-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [124] 4-terc-butil-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [125] 2-metil-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [126] 2,3-difluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [127] 2,4-difluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [128] 2-cloro-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)nicotinamida, [129] (5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido ciclopropanoico, [130] N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,3-dimetilbutiramida, [131] 2,4-difluor-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [132] (5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2,5-dimetilfuran-3-carboxílico, [133] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,3-difluorobenzamida, [134] (5-bromo-enzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2,5-dimetilfuran-3-carboxílico, [135] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbutiramida, [136] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,6-difluorobenzamida, [137] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-dimetoxibenzamida, [138] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-metilbenzamida, [139] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,6-dimetoxibenzamida, [140] 2-bromo-N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [141] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-5-fluor-2-trifluorometil-benzamida, [142] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-metoxibenzamida, [143] 3-metil-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [144] 4-ciano-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [145] N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)-2-fenilbutiramida, [146] (5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2-metilpentanoico, [147] N-(4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [148] 4-cloro-N-(4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [149] 2-fluor-N-(4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [150] (4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido adamantan-1-carboxílico, [151] (4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido adamantan-1-carboxílico, [152] N-(4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [153] N-(4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-metilbenzamida, [154] N-(4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbutiramida, [155] N-(4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,3-dimetilbutiramida, [156] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbenzamida, [157] 2-cloro-N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [158] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [159] (4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2-etilhexanoico, [160] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbutiramida, [161] (4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2-metilpentanoico, [162] [4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]amida de ácido ciclopropanoico, [163] 2-metil-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]butiramida, [164] 3,3-dimetil-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]butiramida, [165] [4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]amida de ácido ciclohexanoico, [166] [4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]amida de ácido 2,5-dimetilfuran--carboxílico, [167] N-[4-(4-metilbenciloxi)benzo[d]isoxazol-3-il]-3-nitrobenzamida, [168] N-[4-(4-metilbenciloxi)-benzo[d]isoxazol-3-il]-4-propilbenzamida, [169] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3-fluor-5-trifluorometil-benzamida, [170] 3,4-dicloro-N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [171] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3-nitrobenzamida, [172] 4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido adamantan-1-carboxílico, [173] (4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido benzo[b]tiofen-2-carboxílico, [174] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3,3-dimetilbutiramida, [176] N-(6-amino-4,5,7-trifluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,6 difluorobenzamida y [177] N-(6-amino-4,5,7-trifluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,4-difluorobenzamida, en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros o rotámeros, en forma de racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros y/o rotámeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de sales correspondientes, o en cada caso en forma de solvatos correspondientes, y en caso dado también uno o más adyuvantes fisiológicamente compatibles

  6. 6.-

    DERIVADOS SUSTITUIDOS DE CICLOHEXILMETILO

    (11/2011)

    Derivados sustituidos de ciclohexilmetilo de la fórmula general I en la que R 1 significa alquilo de C1-C8, en cada caso ramificado o sin ramificar, saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; arilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; cicloalquilo de C3-10 saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; un radical arilo o heteroarilo unido a través de una cadena de alquilo de C1-4, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; (CH2)mCHN-OH, (CH2)nNR 6 R 7 o (CH2)nOR 8 , representando n 0, 1, 2 ó 3 y m 0, 1 ó 2; o significa un grupo C(O)OR 9 ó CONR 10 R 11 unido a través de un grupo alquilo de C1-3, que puede ser saturado o insaturado; R 2 significa H u OH; ó R 1 y R 2 representan en común o =N-OH; R 3 significa arilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; o significa un radical arilo unido a través de un grupo alquilo de C1-3, que puede estar sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; R 4 y R 5 significan independientemente uno de otro H; alquilo de C1-3, sin sustituir, no significando R 4 y R 5 simultáneamente H, o los radicales R 4 y R 5 significan en común CH2CH2OCH2CH2, o (CH2)3-6; R 6 significa H; alquilo de C1-8, saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; arilo, heteroarilo o cicloalquilo de C3-10, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; o un radical arilo o heteroarilo unido a través de una cadena de alquilo de C1-4, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; R 7 significa H; alquilo de C1-8, saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; arilo, heteroarilo o cicloalquilo de C3-10, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; o un radical arilo o heteroarilo unido a través de una cadena de alquilo de C1-4, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; C(O)NR 10 R 11 , C(S)NR 10 R 11 , SO2R 12 o C(O)R 13 ; R 8 significa H; alquilo de C1-8, en cada caso ramificado o sin ramificar, saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; cicloalquilo de C3-10, saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; un radical arilo o heteroarilo unido a través de una cadena de alquilo de C1-4, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; R 9 significa H; alquilo de C1-8, saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; R 10 y R 11 significan independientemente uno de otro H; cicloalquilo de C3-10, saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; arilo o heteroarilo, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; o un radical arilo o heteroarilo unido a través de una cadena de alquilo de C1-4, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; R 12 significa arilo o heteroarilo, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; alquilo de C1-8, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; cicloalquilo de C3-10, saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; o un radical arilo o heteroarilo unido a través de una cadena de alquilo de C1-3, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; R 13 significa alquilo de C1-8, saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; cicloalquilo de C3-10, arilo o heteroarilo, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; o un radical arilo o heteroarilo unido a través de una cadena de alquilo de C1-4, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces, pudiendo la cadena de alquilo ser ramificada o sin ramificar, y estar sin sustituir o sustituida una vez o múltiples veces; en forma del racemato; de los enantiómeros, de los diastereoisómeros, de mezclas de los enantiómeros o diastereoisómeros, o de un enantiómero o diastereoisómero individual; de las bases y/o de las sales de ácidos fisiológicamente compatibles

  7. 7.-

    DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCÍCLICOS DE EFECTO ANALGÉSICO

    (11/2011)

    Derivado de ciclohexano espirocíclico de fórmula general I, donde R 1 y R 2 representan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no siendo R 1 y R 2 iguales a H al mismo tiempo; o los grupos R 1 y R 2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 11 CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R 11 igual a H, alquilo(C1-5) o cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un grupo alquilo(C1-3); R 3 representa fenilo o tienilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple con F, Cl, CN, NO2, SH, S-alquilo(C1-6), OH, O-alquilo(C1-6), CO2H, CO2-alquilo(C1-6), CF3, alquilo(C1-6); un grupo fenilo unido a través de una cadena alquilo(C1-3), en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple con F, Cl, CN, NO2, SH, S-alquilo(C1-6), OH, O-alquilo(C1-6), CO2H, CO2-alquilo(C1-8), CF3, alquilo(C1-6); W representa NR 4 , O o S; y R 4 representa H, alquilo(C1-5) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido o no sustituido; arilo, heteroarilo o cicloalquilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un grupo alquilo(C1-3); COR 12 ; CSR 12 ; SO2R 12 ; siendo R 12 igual a H, alquilo(C1-8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3); (CHR a )qOR 13 , q = 0, 1 o 2, y R a = H, metilo o etilo; NR 14 R 15 ; R 5 representa H, alquilo(C1-5) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; COOR 13 , CONR 13 , OR 13 ; cicloalquilo(C3-8) saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3); R 6 representa H, OR 13 , COOR 13 , NR 14 R 15 ; alquilo(C1-5) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8) saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; fenilo; o arilo o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3); R 7 , R 8 , R 9 y R 10 representan, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, NO2, CF3, OR 13 , CN, COOR 13 , NR 14 R 15 ; alquilo(C1-5), fenilo o bencilo; siendo R 13 igual a H, alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3); R 14 y R 15 representan, independientemente entre sí, H o alquilo(C1-5); o R 14 y R 15 forman juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR16CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R 16 igual a H, alquilo(C1-5) saturado o insaturado; X representa O, S, SO, SO2 o NR 17 ; donde R 17 representa H, alquilo(C1-5) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; COR 12 o SO2R 12 ; en forma de racematos; en forma de enantiómeros, diastereoisómeros, mezcla de enantiómeros o diastereoisómeros o de un enantiómero o diastereoisómero individual; en forma de bases y/o sales de ácidos fisiológicamente compatibles

  8. 8.-

    UTILIZACIÓN DE COMPUESTOS DE C-(2-FENILCICLOHEXIL)METILAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE ANSIEDAD

    (07/2011)

    Utilización de compuestos de C-(2-fenilciclohexil)metilamina seleccionados entre - 3-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)fenol, - (1R,2R)-3-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)fenol, - [2-(3-metoxifenil)ciclohexilmetil]dimetilamina, - (1R,2R)-[2-(3-metoxifenil)ciclohexilmetil]dimetilamina, - mono-[3-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)fenil] éster de ácido sulfúrico, - mono-(1R,2R)-[3-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)fenil] éster de ácido sulfúrico, - 3-(2-metilaminometil-ciclohexil)fenol, - (1R,2R)-3-(2-metilaminometil-ciclohexil)fenol, - 3-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)fenol, N-óxido, - (1R,2R)-3-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)fenol, N- óxido, - ácido 6-[3-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)fenoxi]-3,4,5-trihidroxi-tetrahidropiran-2-carboxílico, - ácido 6-[(1R,2R)-3-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)fenoxi]-3,4,5-trihidroxi-tetrahidropiran-2-carboxílico, - 4-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)catecol, - (1R,2R)-4-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)catecol, - 3-(2-aminometil-ciclohexil)fenol, - (1R,2R)-3-(2-aminometil-ciclohexil)fenol, - C-[2-(3-metoxifenil)ciclohexil]metilamina, - (1R,2R)-C-[2-(3-metoxifenil)ciclohexil]metilamina, - [2-(3-metoxifenil)ciclohexilmetil]metilamina, - (1R,2R)-[2-(3-metoxifenil)ciclohexilmetil]metilamina, - [2-(3-metoxifenil)ciclohexilmetil]dimetilamina, N-óxido, o - (1R,2R)-[2-(3-metoxifenil)ciclohexilmetil]dimetilamina, N-óxido, en caso dado en forma de sus racematos, sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla; en la forma representada o en forma de sus ácidos o sus bases o en forma de sus sales, en particular de sales fisiológicamente tolerables, o en forma de sus solvatos, en particular en forma de hidratos; para producir un medicamento para el tratamiento de estados de ansiedad

  9. 9.-

    DERIVADOS DE CICLOHEPTANONA BENZOCONDENSADOS SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACIÓN PARA LA PRODUCCIÓN DE MEDICAMENTOS

    (06/2011)

    Derivados de cicloheptanona benzocondensados sustituidos de fórmula general I, donde n es 1, 2 o 3; X representa CH2, O, S, S(=O), S(=O)2, N(H), N(R 7 ), N[C(=O)-R 8 ] o N[C(=O)-O-R 9 ]; Y representa O, O-C(=O), O-C(=O)-O, O-S(=O)2, O-C(=O)-N(H), O-C(=S)-N(H), N(H)­ C(=O)-N(H) o N(H)-C(=S)-N(H), indicándose siempre en último lugar el átomo que se une al grupo R 5 ; R 1 , R 2 , R 3 y R 4 representan en cada caso, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, -SF5, -CN, -NC, -NO2, -SO3H, -NH2, -OH, -SH, -OR 10 , -SR 11 , -NR 12 R 13 , -NH-R 14 , -NH-C(=O)-R 15 , -NR 16 ­ C(=O)-R 17 , -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-R 18 , -C(=O)-NR 19 R 20 , -C(=O)-H, -C(=O)-R 21 , -C(=O)-OH, ­ C(=O)-OR 22 , -O-C(=O)-R 23 o un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; R 5 representa un grupo -C(=O)-R 24 ; un grupo -S(=O)2-R 25 ; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido, y/o unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)- o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-; representa un grupo hidrógeno; -(CH2)p-Z-R 26 , siendo p = 1, 2 o 3; o -(CH2)q-OR 27 , siendo q = 1, 2 o 3; R 6 R 7 , R 8 y R 9 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que está unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-; R 10 , R 11 , R 12 , R 13 , R 14 , R 15 , R 16 , R 17 , R 18 , R 19 , R 20 , R 21 , R 22 y R 23 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido, y/o unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)­ (CH2)- o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-; Z representa O, O-C(=O), O-C(=O)-O, O-S(=O)2, O-C(=O)-N(H), O-C(=S)-N(H), N(H), N(H)-C(=O)-N(H) o N(H)-C(=S)-N(H), indicándose siempre en último lugar el átomo que se une al grupo R 26 ; R 24 , R 25 , R 28 y R 29 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido; R 26 representa un grupo -C(=O)-R 28 ; un grupo -S(=O)2-R 29 ; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido, y/o unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)- o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-; y R 27 y donde representa un grupo hidrógeno; en caso dado los grupo alifáticos C1-10 arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; en caso dado los grupos arilo o heteroarilo arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo(C1-5), -NH2, -NO2, -O-CF3, -S­ CF3, -SH, -S-alquilo(C1-5), -alquilo(C1-10), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-C(=O)-alquilo(C1­ 5), -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, -NH-C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo(C1-5), C(=O)-N-(alquilo(C1-5))2, -S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)2fenilo, -NH-S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)2-NH-alquilo(C1-5), ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), -O-CF3, -S-CF3, fenilo y ­ O-bencilo; y en caso dado los grupos heteroarilo arriba mencionados pueden presentar en cada caso 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno y azufre; en caso dado los anillos de los sistemas de anillo monocíclicos o policíclicos arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), F, Cl, Br, I, ­ CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo(C1-5), -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo(C1-5), -alquilo(C1-5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-C(=O)-alquilo(C1-5), -NH-alquilo(C1-5), ­ N(alquilo(C1-5))2, -NH-C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-NH2, -C(=O)­ NH-alquilo(C1-5), C(=O)-N-(alquilo(C1-5))2, -S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)2-fenilo, -NH-S(=O)2alquilo(C1-5), -S(=O)2-NH-alquilo(C1-5), ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH2)benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, ­ CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; y los anillos de los sistemas de anillo monocíclicos o policíclicos arriba mencionados tienen en cada caso 5, 6 y 7 miembros y opcionalmente pueden presentar en cada caso 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno y azufre; en caso dado los grupos cicloalifáticos arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo(C1-5), ­ NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo(C1-5), -alquilo(C1-5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C1­ 5), -O-C(=O)-alquilo(C1-5), -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, -NH-C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)­ H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo(C1-5), C(=O)-N-(alquilo(C1-5))2, -S(=O)2alquilo(C1-5), -S(=O)2-fenilo, -NH-S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)2-NH-alquilo(C1-5), ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; y en caso dado los grupos cicloalifáticos arriba mencionados pueden presentar en cada caso 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno y azufre; en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes

  10. 10.-

    5-AMINOMETIL-1H-PIRROL-2-CARBOXILAMIDAS SUSTITUIDAS

    (04/2011)

    5-aminometil-1H-pirrol-2-carboxilamidas sustituidas de fórmula general I, **Fórmula** donde R1 representa hidrógeno, un grupo alifático(C1-C6) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido; un grupo cicloalifático(C3-C8) saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, en caso dado con un heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), si es el caso al menos monosustituido; un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido o un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido, unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), en caso dado sustituido; R2 representa un grupo alifático(C1-C6) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido; un grupo cicloalifático(C3-C8) saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, en caso dado presentando un heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), si es el caso al menos monosustituido; un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido o un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido, unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), en caso dado sustituido; o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro del anillo, representan un grupo cicloalifático de cinco o seis miembros, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, presentando en caso dado al menos otro heteroátomo como miembro del anillo seleccionado de entre el grupo consistente en N, O y S; R3 representa un grupo fenilo, en caso dado al menos monosustituido o un grupo alquil éster con 1 a 3 carbonos en la parte alquilo; R4 y R5, iguales o diferentes, representan hidrógeno, un grupo alifático(C1-C6) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido; un grupo cicloalifático(C3-C8) saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, en caso dado presentando un heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), si es el caso al menos monosustituido; un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido o un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido, unido mediante un grupo 30 alquileno(C1-C3), en caso dado sustituido o R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro del anillo, representan un grupo cicloalifático de cinco o seis miembros, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, presentando en caso dado al menos otro heteroátomo como miembro del anillo seleccionado de entre el grupo consistente en N, O y S y R6 representa un grupo alifático(C1-C6) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido; un grupo cicloalifático(C3-C8) saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, en caso dado presentando un heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), si es el caso al menos monosustituido; un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido o un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido, unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), en caso dado sustituido; donde cuando uno de los grupos R1 a R6 anteriormente citados represente un grupo alifático o cicloalifático mono- o poli-sustituido, preferentemente los sustituyentes se seleccionan de entre el grupo constituido por halógeno, hidroxilo, CN, CF3, CH2F, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6) y, en caso dado, fenilo al menos monosustituido, donde los sustituyentes de fenilo, mono- o poli-sustituido, se seleccionan de entre el grupo constituido por hidroxilo, CN, CF3, CHF2, CH2F, alquilo(C1-C6) y alcoxi(C1-C6); donde siempre que los grupos R1 a R6 anteriormente mencionados representen un grupo alquileno monoo poli-sustituido, preferentemente sus sustituyentes se seleccionan de entre el grupo constituido por halógeno, hidroxilo, CN, CF3, CHF2, CH2F, alquilo(C1-C6) y alcoxi(C1-C6) y, en el caso de un grupo fenilo mono- o poli-sustituido, los sustituyentes se seleccionan de entre el grupo constituido por hidroxilo, CN, CF3, CHF2, CH2F, alquilo(C1-C6) y alcoxi(C1-C6); cuando uno de los grupos R1 a R6 anteriormente mencionados representa un grupo arilo o heteroarilo mono- o poli-sustituido, entonces preferentemente los correspondientes sustituyentes se pueden seleccionar de entre el grupo constituido por halógeno, hidroxilo, CN, CF3, CHF2, CH2F, alquilo(C1-C6) 5 ) y alcoxi(C1-C6), y opcionalmente fenilo al menos monosustituido, donde si el fenilo está mono- o polisustituido, preferentemente sus sustituyentes se seleccionan de entre el grupo constituido por hidroxilo, CN, CF3, CHF2, CH2F, alquilo(C1-C6) y alcoxi(C1-C6) y cuando uno de los grupos R1 a R6 anteriormente citados representan un grupo cicloalifático con al menos un heteroátomo o un grupo heteroarilo, los heteroátomos se seleccionan de entre el grupo constituido por oxigeno, nitrógeno y azufre, en caso dado en forma de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereómeros, de racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros, diastereómeros o rotámeros, en cualquier proporción de mezcla, o respectivamente en forma de sus ácidos o bases o en forma de sus sales, especialmente de sales fisiológicamente aceptables, o respectivamente en forma de sus solvatos, especialmente de hidratos

  11. 11.-

    4-METIL-1H-PIRROL-2-CARBOXAMIDAS 1,3-DISUSTITUIDAS Y SU UTILIZACIÓN PARA LA PRODUCCIÓN DE MEDICAMENTOS

    (03/2011)

    4-metil-1H-pirrol-2-carboxamidas 1,3-disustituidas de fórmula general I, donde R1 representa alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-O-CH2-fenilo, -C(=O)-NH-naftilo, -N(CH3)-fenilo, -N(C2H5)-fenilo, -N(C2H5)-(m-toluilo), -N(C2H5)-(p-toluilo), -N(CH3)-(p-toluilo) y -NH-C(=O)-O-C(CH3)3; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo de 2 a 6 miembros que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH y -NH2 y que puede poseer como miembro(s) de cadena en cada caso 1 ó 2 heteroátomo(s) seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno (NH); cicloalquilo(C3-7), cicloalquenilo(C5-6), heterocicloalquilo de 5 a 7 miembros, heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, -tetrahidroquinolinilo, -tetrahidroisoquinolinilo, -dihidro-1H-isoindolilo, indolinilo, indanilo, -tetrahidronaftilo, -dihidro-benzo[1.4]dioxinilo o benzo[1.3]dioxolilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, oxo, tioxo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -CH2-naftilo, bencilo y fenilo y/o que puede estar unido en cada caso mediante un grupo no sustituido alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o poseer como miembro(s) del anillo en cada caso 1 ó 2 heteroátomo(s) seleccionado(s), independientemente, del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno (NH); fenilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3), en cada caso no sustituido o sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, C, Br, -C(O)-O-CH3 y -C(=O)-O-C2H5 o que puede estar unido a través de un grupo -CH2-CH2-O-, -CH2-O- o -CH2-CH2-CH2-O y/o que puede estar no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, pirazolilo, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -CH2-O-C(=O)-fenilo, -NH-S(=O)2-CH3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-fenilo, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, -S(=O)-NH2, [1.2.3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, fenilo, furilo (furanilo), tiadiazolilo, tiofenilo (tienilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2 y -O-CH2F; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[d]tiazolilo, benzodiazolilo, benzotriazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -C(O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, pirazolilo, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -CH2-O-C(=O)-fenilo, -NH-S(=O)2-CH3, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-fenilo, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-O-CH(CH3)2, -C(=O)-O-(CH2)3-CH3, -C(=O)-O-fenilo, -O-C(=O)-CH3, -O-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, -C(=O)-NH-fenilo, -C(=O)-N(CH3)-fenilo, -C(=O)-N(C2H5)-fenilo, -S(=O)-NH2, [1.2.3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, fenilo, furilo (furanilo), tiadiazolilo, tiofenilo (tienilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F, o -NH-C(=O)-R5; R2 representa H o alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-O-CH2-fenilo, -C(=O)-NH-naftilo, -N(CH3)-fenilo, -N(C2H5)-fenilo, -N(C2H5)-(m-toluilo), -N(C2H5)(p-toluilo), -N(CH3)-(p-toluilo) y -NH-C(=O)-O-C(CH3)3; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, pirazolilo, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -CH2-O-C(=O)-fenilo, -NH-S(=O)2-CH3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-fenilo, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, -S(=O)-NH2, [1.2.3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, fenilo, furilo (furanilo), tiadiazolilo, tiofenilo (tienilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes a su vez estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2 y -O-CH2F; o R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno que los une, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en imidazolidinilo, [1,3,4,9]-tetrahidro-b-carbolinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, pirrolidinilo, piperazinilo, azepanilo, diazepanilo y -dioxo-8-azaspiro[4.5]decilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1 ó 2 grupos R6; R3 representa alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-O-CH2-fenilo, -C(=O)-NH-naftilo, -N(CH3)-fenilo, -N(C2H5)-fenilo, -N(C2H5)-(m-toluilo), -N(C2H5)-(p-toluilo), -N(CH3)-(p-toluilo) y -NH-C(=O)-O-C(CH3)3; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[d]tiazolilo, benzodiazolilo, benzotriazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3 y -C(=O)-N(CH3)2; R4 representa fenilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-fenilo, -S-CH2-fenilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -S(=O)2-NH2, -S(=O)2-NH-fenilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo y fenetilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo y piridazinilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -CH2-CN, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -S-CH3, -S-C2H5, -S-fenilo, -S-CH2-fenilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3) -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -S(=O)2-NH2, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F; R5 representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3 y -C(=O)-N(CH3)2; R6 representa -OH; F; Cl; Br; I; -SH; -NO2; -NH2; -NH-C(=O)-O-R7; -C(=O)-O-R8; -C(=O)-R9; alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -C(=O)-pirrolidinilo, -C(=O)-N(CH3)-fenilo y -C(=O)-NH-CH(CH3)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5 y -C(=O)-O-C(CH3)3; cicloalquilo(C3-7), cicloalquenilo(C5-6), heterocicloalquilo de 5 a 7 miembros o heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, oxo, tioxo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -CH2-naftilo, bencilo y fenilo y/o que puede estar unido en cada caso mediante un grupo no sustituido alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o poseer como miembro(s) del anillo en cada caso 1 ó 2 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno (NH); o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[d]tiazolilo, benzodiazolilo, benzotriazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo, tieno[2,3-d]pirimidinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-O-CH(CH3)2, -C(=O)-O-(CH2)3-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, furilo (furanilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez en cada caso con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F; y R7, R8 y R9 representan en cada caso, independientemente uno de otro, alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5 y -C(=O)-O-C(CH3)3; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en indolinilo, indanilo, -tetrahidronaftilo, -dihidrobenzo-[1.4]dioxinilo y benzo[1.3]dioxolilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, oxo, tioxo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -CH2-naftilo, bencilo y fenilo; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo y piridazinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-O-CH(CH3)2, -C(=O)-O-(CH2)3-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, furilo (furanilo) y bencilo; en cada caso en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de sus enantiómeros o diastereómeros, de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes

  12. 12.-

    DERIVADOS DE 2-PIRROLIDIN-2-IL-[1,3,4 ]-OXADIAZOL Y SU UTILIZACIÓN COMO ANTIDEPRESIVOS

    (01/2011)

    Derivados de 2-pirrolidin-2-il-[1,3,4]-oxadiazol sustituidos de fórmula general I en la que R1 significa arilo o heteroarilo; R2 significa H, SO2R 3 o COR 4 ; R 3 y R 4 significan, independientemente entre sí, alquilo(C1-10), cicloalquilo(C3-10), alquil(C1-6)-cicloalquilo(C3-10), arilo, alquil(C1-6)arilo, heterociclilo, grupos éster de ácidos carboxílicos de 3-10 átomos de C, dimetilamina o NR 5 R 6 ; R 5 y R 6 significan, independientemente entre sí, H, bencilo o fenilo, estando el bencilo o fenilo en cada caso sustituido de forma simple o múltiple, igual o diferente, con F, Cl, O-alquilo, CN, CF3 u OCF3; incluyendo el concepto "alquilo" grupos hidrocarburo acíclicos, saturados o insaturados, ramificados o de cadena lineal, sustituidos de forma simple o múltiple o no sustituidos, estando también incluidos grupos cuya cadena de C está interrumpida por uno o más de los heteroátomos N, O o S, e incluyendo el concepto "cicloalquilo" grupos hidrocarburo cíclicos que pueden ser saturados o insaturados, estar sustituidos de forma simple o múltiple o no sustituidos, o en caso dado benzocondensados; entendiéndose por el concepto "sustituido" en relación con "alquilo" y "cicloalquilo" la sustitución simple o múltiple de uno o más átomos de hidrógeno por F, Cl, Br, I, -CN, NH2, NH-alquilo, NH-arilo, NH-alquilarilo, NH-heterociclilo, N(alquilo)2, N(alquil-arilo)2, N-alquil-N-arilo, NO2, OH, grupo ceto, O-alquilo, O-arilo, O-alquil-arilo, C(=O)alquilo(C1-6), C(=O)arilo, C(=O)alquil(C1-6)arilo, C(=O)- heterocicilo, CO2H, CO2-alquilo, CO2-alquilarilo, C(=O)NH2, C(=O)NH- alquilo, C(=O)NH-arilo, C(=O)NH-heterociclilo, C(=O)N(alquilo)2, C(=O)N(alquilarilo)2, cicloalquilo, arilo o heterociclilo

  13. 13.-

    COMPUESTOS DE 1,4,8-TRIAZAESPIRO(4,5)DECAN-2-ONA SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD

    (06/2010)

    Compuestos de 1,4,8-triazaespiro[4.5]decan-2-ona sustituidos de fórmula general I,

  14. 14.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOLINA SUSTITUIDOS

    (04/2010)

    Derivados de imidazolina sustituidos de fórmula general I,

  15. 15.-

    3-PIRIDIL-BENZOCICLOALQUILMETIL-AMINAS SATURADAS E INSATURADAS PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, DE LA DEPRESION Y DE ESTADOS DE ANSIEDAD

    (03/2010)

    3-piridil-benzocicloalquilmetil-aminas saturadas e insaturadas de fórmula general I **(Ver fórmula)** en la que W es CH2, O, S, SO o SO2 y n = 0-3; R1 y R2 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H y alquilo(C1-C10), en cada caso ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; y R3 a R6 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H o cualquier grupo a excepción de otros anillos condensados; entendiéndose por estos grupos F, Cl, Br, I, CN, CF3, OCF3, alquilo(C1-C10), en cada caso ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; OR60 o SR60 , seleccionándose R60 entre H y alquilo (C1-C10), en cada caso ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; e Y se selecciona entre H y OH si al mismo tiempo X es igual a H, o X e Y forman juntos un enlace; entendiéndose por el concepto "sustituido" la sustitución de un grupo hidrógeno por F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH u OCH3; también en forma de sus racematos, enantiómeros, diastereoisómeros, en particular de mezcla de sus enantiómeros o diastereoisómeros o de un enantiómero o diastereoisómero individual, y también en forma de sus bases libres o de sales formadas con ácidos fisiológicamentes compatibles

  16. 16.-

    BETA-AMINOALCOHOLES SUSTITUIDOS COMO MEDICAMENTOS

    (02/2010)

    Medicamentos que contienen al menos un aminoalcohol de fórmula general I, R 1 y R 2 , iguales o diferentes, representan en cada caso un grupo alifático(C1-3) lineal o ramificado, saturado o insaturado, o forman juntos una cadena (CH2)n, siendo n un número entero de 2 a 9; R 3 representa un grupo alifático(C 1-3) lineal o ramificado, saturado o insaturado, un grupo cicloalifático(C 5-6) saturado o insaturado, un grupo fenilo o un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros seleccionado de entre el grupo que incluye pirrolilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirazolilo, imidazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piranilo, pudiendo el sistema de anillo correspondiente en caso dado estar sustituido de forma simple o múltiple con halógeno, un grupo alquilo, un grupo alcoxi y/o un grupo trihaloalquilo y/o estar unido a través de un puente alifático(C 1-3) lineal o ramificado, saturado o insaturado; R 4 y R 5 forman juntos una cadena (CH 2) m, siendo m igual a 6 y pudiendo uno o más grupos CH 2 estar en caso dado sustituidos con oxígeno; en forma de sus diastereoisómeros, sus enantiómeros y mezcla de los mismos, incluyendo racematos, y también en forma de las bases, sales y solvatos correspondientes, como principios activos; y en caso dado sustancias auxiliares fisiológicamente compatibles

  17. 17.-

    4-AMINOCICLOHEXANOLES SUSTITUIDOS

    (11/2009)

    4-aminociclohexanoles sustituidos de fórmula general I **(Ver fórmula)** donde R1 y R2 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H; alquilo(C1-8) o cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquileno(C1-3); no pudiendo R1 y R2 ser iguales a H a la vez; o los grupos R1 y R2 forman juntos un anillo y significan CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR5CH2CH2 o (CH2)3-6; seleccionándose R5 entre H; alquilo(C1-8) o cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquileno(C1-3); R3 se selecciona entre arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R4 se selecciona entre cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; -CHR6R7, -CHR6-CH2R7, -CHR6-CH2-CH2R7, -CHR6-CH2-CH2-CH2R7, -C(Y)R7, -C(Y)-CH2R7, -C (Y)-CH2-CH2R7 o -C(Y)-CH2-CH2-CH2R7; o -R8-L-R9; siendo Y = O, S o H2; seleccionándose R6 entre H; alquilo(C1-7) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o C(O)O-alquilo(C1-6) saturado...

  18. 18.-

    COMPUESTOS DE 1,4,8-TRIAZA-ESPIRO(4,5)DECAN-2-ONA SUSTITUIDOS

    (11/2009)

    Compuestos de 1,4,8-triaza-espiro[4.5]decan-2-ona sustituidos de fórmula general I, ** ver fórmula** R 1 representa un grupo hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo alquenilo lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo alquinilo lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo arilo o heteroarilo sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que está unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de la cadena; o un grupo -C(=O)-OR 7 unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; R 2 representa un grupo hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo alquenilo lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo alquinilo lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de la cadena; o un grupo arilo o heteroarilo sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de la cadena; R 3 representa un grupo -S(=O)2-R 4 , un grupo -C(=S)-NH-R 5 o un grupo -C(=O)-NH-R 6 ; R 4 representa un grupo -NR 10 R 11 , un grupo alquilo lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma...

  19. 19.-

    2,5-DIAMINOMETIL-1H-PIRROLES SUSTITUIDOS

    (05/2009)

    2,5-diaminometil-1H-pirroles sustituidos de la fórmula general I siguiente** ver fórmula** R 1 y R 2 , junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, forman un grupo cicloalifático saturado o insaturado que eventualmente presenta como mínimo otro heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar sustituido de forma simple o múltiple, igual o diferente, con sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo(C1-5), -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), Cl, F, Br, I, -C(=O)alquilo(C1-5), -NH2, -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, furanilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, tiofenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, piridinilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, fenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple y bencilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple; pudiendo el propio sustituyente de furanilo, tiofenilo, piridinilo, fenilo o bencilo correspondiente no estar sustituido o estar sustituido a su vez, de forma simple o múltiple, con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en hidroxilo, F, Cl, Br, I, -NH 2, -NH-alquilo(C 1-5), -N(alquilo(C 1-5)) 2, -NO 2, -CN, -CF 3, -CHF 2, -CH2F, alquilo(C1-5) y alcoxi(C1-5); R 3 representa un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido; R 4 representa un grupo hidrógeno; un grupo alifático lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, saturado o insaturado; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un grupo arilo sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; R 5 representa un grupo alifático lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, saturado o insaturado; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un grupo arilo sustituido como mínimo de forma simple...

  20. 20.-

    COMPUESTOS AMINO SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE 5-HT/NA

    (12/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61P25/24, A61K31/135, A61P25/22, A61P29/02, A61P13/06, C07C211/29, C07C211/28.

    Compuestos amino sustituidos de fórmula general I (Ver fórmula) donde R 1 representa un grupo alquilo(C1 - 4) de cadena lineal o ramificada, R 2 representa hidrógeno o el grupo R 1 , R 3 y R 4 representan, independientemente entre sí, un grupo R 2 , Cl, F, Br, un grupo OR 2 , CF3, OCF3, OCH2F, OCHF2, conjuntamente un grupo metilendióxido o un grupo benzo condensado eventualmente sustituido con un grupo R 2 , Cl, F, Br, el grupo OR 2 , CF3, OCF3, OCH2F ó OCHF2, y n es 0, 2 ó 3. en forma de sus bases libres y también en forma de sales farmacéuticamente aceptables.

  21. 21.-

    DERIVADOS SUSTITUIDOS DE 4-AMINOCICLOHEXANOL

    (05/2008)

    Derivados de 4-aminociclohexanol sustituidos de fórmula general I, (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H; alquilo(C1 - 8) o cicloalquilo(C3 - 8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3 - 8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquileno(C1 - 3); no pudiendo R 1 y R 2 ser iguales a H a la vez; o los grupos R 1 y R 2 forman juntos un anillo y significan CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 5 CH2CH2 o (CH2)3 - 6; seleccionándose R 5 entre H; alquilo(C1 - 8) o cicloalquilo(C3 - 8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3 - 8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquileno(C1 - 3); R 3 se selecciona entre cicloalquilo(C3 - 8) sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo (C3 - 8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un grupo alquilo(C1 - 4) saturado o insaturado, no ramificado, sustituido o no sustituido; R 4 se selecciona entre cicloalquilo(C3 - 8), arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma...

  22. 22.-

    HETEROARILCICLOALQUILMETIL AMINAS SATURADAS E INSATURADAS COMO ANTIDEPRESIVOS

    (04/2008)

    Heteroarilcicloalquilmetil aminas saturadas e insaturadas de fórmula general I (Ver fórmula) donde W es CH2, seleccionándose Y entre H o Cl y al mismo tiempo X y Z son iguales a H, o X e Y forman juntos un enlace y Z es igual a H, o Y y Z forman juntos un enlace y X es igual a H, o W es O, S, SO o SO2, seleccionándose Y entre H, OH, Cl y al mismo tiempo X y Z son iguales a H, o X e Y forman juntos un enlace y Z es igual a H, o Y y Z forman juntos un enlace y X es igual a H, y n = 0 - 3; R 1 y R 2 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H, alquilo(C1-C10), alquenilo(C2-C10) o alquinilo(C3-C10), en cada caso ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o...

  23. 23.-

    DERIVADOS DE 2-PIRROLIDIN-2-IL-1H-INDOL SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAA

    (11/2007)

    Derivados de 2-pirrolidin-2-il-1H-indol sustituidos de fórmula general (I) en forma de sus racematos, sus estereoisómeros puros, o en forma de mezcla de estereoisómeros en cualquier proporción de mezcla; en la forma representada o en forma de sus ácidos o sus bases, o en forma de sus sales, o en forma de sus solvatos, donde R1 significa H, alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, alquilarilo o alquilheterociclilo; R2 significa H, alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, alquilarilo, alquilheterociclilo, C(=O)-R20 o SO2-R21; R3 significa alquilo, arilo o heterociclilo; R4 significa H, F, Cl, Br, I, -CN, OR40, alquilo, cicloalquilo o NO2; R20 significa alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, arilo, alquilarilo, heterociclilo, alquilheterociclilo, OR200 o NHR201; R21...

  24. 24.-

    DERIVADOS SUSTITUIDOS DE CICLOHEXANO-1,4-DIAMINA

    (11/2007)

    Derivados sustituidos de ciclohexano-1, 4-diamina de **fórmula**, donde R1 y R2 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H, alquilo(C1-8) o cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquileno(C1-3); no pudiendo ser R1 y R2 iguales a H al mismo tiempo; o los grupos R1 y R2 forman...

  25. 25.-

    PIRIDO(1,2-A)PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA NOS.

    (05/2007)

    Compuestos pirido[1, 2-a]pirimidina sustituidos de fórmula general I donde R1 y R2 representan, en cada caso e independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado, dado el caso sustituido como mínimo de forma simple, y R3 representa un grupo arilo o heteroarilo monocíclico, dado el caso sustituido como mínimo de forma simple, que puede estar condensado con un sistema anular monocíclico o policíclico, el cual, en caso dado, está sustituido como mínimo de forma simple y en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro...

  26. 26.-

    C-IMIDAZO(1,2-A)PIRIDIN-3-ILMETILAMINAS SUSTITUIDAS.

    (11/2006)

    C-imidazo[1, 2-a]piridin-3-ilmetilamina sustituida de **fórmula**, donde R1 representa OH, SH, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CH3, CH2Cl, CH2F, CHF2, CF3, OCH3, OCH2Cl, OCH2F, OCHF2, OCF3, C2H5, CHClCH3, CH2CH2Cl, CHFCH3, CH2CH2F, CH2CHF2, CH2CF3, OC2H5, COOH, CH2OH, CHOHCH3 o CH2CH2OH; R2 representa H o CH3; R3 representa H; R4 representa H; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, metil-etilo, 1, 1-dimetiletilo, propilo, 2-metilpropilo,...

  27. 27.-

    COMPUESTOS DE PORERAZINA N,N'-DISUSTITUIDOS Y SU UTILIZACION COMO ANALGESICOS.

    (11/2006)

    Compuestos de piperazina N, N’-disustituidos de fórmula general l, donde R1 y R2 son iguales o diferentes y representan, en cada caso, un grupo alifático saturado o insaturado, lineal o ramificado o forman juntos una cadena (CH2)n, siendo n un número entero, R3 y R5 son iguales o diferentes y representan, en cada caso, un grupo alifático saturado o insaturado, lineal o ramificado...

  28. 28.-

    DERIVADOS SUSTITUIDOS 1-OXA-2,8-DIAZAESPIRO(4 ,5)DEC-2-ENO COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

    (01/2006)

    Derivado de 1-oxa-2, 8-diazaespiro[4, 5]dec-2-eno sustituido de **fórmula**, en forma de sus racematos, sus estereoisómeros puros, en particular enantiómeros o diastereómeros, o en forma de mezclas de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla; en la forma representada o en forma de sus ácidos...

  29. 29.-

    PROCEDIMIENTO PARA MEDIR LA ACTIVIDAD DE NO-SINTASA.

    (10/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: C12Q1/527.

    Procedimiento para medir la actividad NO-sintasa con los siguientes pasos de procedimiento: (a) Incubación de la NO-sintasa con arginina marcada como sustrato en un recipiente de reacción. (b) Segregación de la arginina marcada de la citrulina marcada que eventualmente se ha producido como producto de la reacción enzimática, en un momento en el que aumenta la concentración de citrulina. (c) Medida de la cantidad de la correspondiente arginina separada, caracterizado porque la segregación se realiza a través de una membrana de placa filtrante de intercambio catiónico.

  30. 30.-

    UTILIZACION DE COMPUESTOS GAMMA-LACTONA SUSTITUIDOS COMO MEDICAMENTOS .

    (07/2005)

    Utilización de al menos un compuesto -lactona sustituido de fórmula general I, en la cual R1 representa un grupo 2-piridilo, 2-pirimidilo, 2- pirazolilo, 2-quinolinilo o 2-pirazinilo opcionalmente al menos monosustituido y que puede también estar condensado con un anillo de hidrocarburo saturado o parcialmente insaturado, R2 representa un grupo alifático de 1 a 10 carbonos, ramificado o lineal, saturado, opcionalmente al menos monosustituido, o un grupo...

  31. 31.-

    UTILIZACION DE DERIVADOS AMINICOS EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS INHIBIDORES DE LA NOS.

    (12/2004)

    Utilización de un compuesto de la estructura general o una de sus sales farmacéuticamente admisibles en el que el alquilo es de cadena lineal o ramificada y está saturado o insaturado y no está sustituido o está sustituido de forma simple o múltiple, C3-8-cicloalquilo o CH2-C3- 8-cicloalquilo, en los que el cicloalquilo está saturado o insaturado y no está...

  32. 32.-

    DERIVADOS DE 3-AMINO-3-ARIL-PROPAN-1-OL SU PRODUCCION Y SU UTILIZACION.

    (11/2004)

    Derivados 3-amino-3-aril-propan-1-ol de **fórmula** en la que R1, R2 forman, en cada caso independientemente entre sí, C1-6-alquilo ó R1 y R2 juntos un anillo de (CH2)2-6. que también puede ser benzocondensado o fenil-substituido R3 representa H ó Metilo R4, R5 forman, en cada caso independientemente entre sí, C1-6-alquilo, C3-C6-cicloalquilo, fenilo, bencilo, fenetilo ó R4 y R5 juntos...

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