13 inventos, patentes y modelos de HAYNES, NANCY-ELLEN

  1. 1.-

    Pirazoles como 11beta-SD1

    (07/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I): N N R4 R3 NR1R2 O R5 (I), en la que R1 es hidrógeno; R2 es adamantano sin sustituir o sustituido por hidroxi, alcoxi, halógeno, R3 es un grupo de triflurometilo, pirazol, triazol, piperidina, pirrolidina, hidroximetil piperidina, bencilpiperacina, hidroxipirrolidina, tert-butilpirrolidina, hidroxietilo, piperacina, hidroxipiperidina o tiomorfolina; R4 es un grupo de ciclopropilo, tert-butilo, -C(CH3)2OH, metilo, -CF3 o -(CH2)nCF3, en donde n es 1 o 2, R5 es hidrógeno o alquilo C1-C7, sin sustituir o sustituido por halógeno; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  2. 2.-

    Compuestos de adamantilo

    (03/2015)

    Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que: R es fenilo, o piridonilo, opcionalmente sustituido con uno o más R'; R' es halo o metoxi; X es CH o N; X1 es H o C(≥O)OCH3 o 2-oxazol; Y es CH o N; Y1 es OH, OC(≥O)Y1', N(Y1')2, NHS(≥O)2Y1', NHC(≥O)Y1', NHC(≥O)C(CH3)2OH, NHCH2C(CH3)2OH, o NHC(≥O)C(CH3)2OC(≥O)Y1'; cada Y1' es independientemente H, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, o cicloalquilo; Y2 es H, halo, o haloalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  3. 3.-

    Activadores de piridona-glucoquinasa

    (03/2014)

    Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es arilo, encontrándose dicho arilo no sustituido o mono-, bi- o tri-sustituido independientemente con halógeno, fenilo, alquilo-C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, alcoxi-C1-C6 o halogenoalcoxi-C1-C6, o heteroarilo, encontrándose dicho heteroarilo no sustituido o sustituido con halógeno o alquilo-C1-C6, o R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo-C1-C6, halogenoalquilo-C1-C6 y cicloalquilo, encontrándose dicho cicloalquilo no sustituido...

  4. 4.-

    Profármacos para análogos de hormona tiroidea

    (03/2014)

    Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es aminoácido unido a O u -OC(O)-R2; R2 es etilo, propilo, terc-butilo, alcoxi, -(CH2)2COOH, cicloalquilo, fenilo, morfolinilo, -CH2-morfolinilo, -CH2-Nmetilpiperazinilo, pirazinilo, pirimidinilo o piridinilo; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  5. 5.-

    Inhibidor de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa-1-diabetes tipo 2-1

    (10/2013)

    Un compuesto de fórmula (I): en el que: R1 es arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, alquilo inferior, alcoxi inferior-bencilo, alcoxi inferior-carbonilalquiloinferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroarilo o (CH2)s-cicloalquilo, en el que dicho arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroariloo (CH2)s-cicloalquilo está sustituido o sin sustituir con uno o más sustituyentes seleccionados de entre elgrupo que consiste en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, ciano, alcoxi-carbonilo inferior, haloalquilo inferior,fenil-(oxo-alquilo inferior) e hidroxi--alquilo inferior; p es 0 o 1; s es 0, 1 o 2; y R2 es fenilo,...

  6. 6.-

    Pirrolidinonas como activadores de glucoquinasa

    (05/2012)

    Compuestos de la fórmula (I) : en la que: X es O, NH o N (alquilo C1-9); R1 se elige entre el grupo formado por -alquilo C1-9, -alcoxi C1-9-alquilo C1-9, -cicloalquilo, -CH2-cicloalquilo, -heterociclilo, -arilo, sin sustituir o mono-, bi- o tri-sustituido con independencia por alquilo C1-9, alquenilo C2-9, hidroxi, -NH2, halógeno, alcoxi C1-9, -CF3, -OCF3, -S (CH3), -S (O2) CH3, -CH2-arilo, heteroarilo, ciano, alcanoílo C1-9, O-arilo, -O-CH2-arilo, -N (CH3) 2, cicloalquilo, heterociclilo, -C (O) -heterociclilo, o alquilo C1-9 mono- o di-sustituido por hidroxi, - CH2-arilo, - heteroarilo, sin sustituir...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE PIRIDAZINONA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HORMONA TIROIDEA

    (12/2010)

    Compuestos de la fórmula (I): R 3 O R 2 en los que: A es O, CH2, S, SO o SO2; N N A X R 1 5 X y Y se seleccionan cada uno de forma independiente de entre el grupo que consiste en Br, Cl y -CH3; R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en: -(CH2)nCOOH; -OCH2COOH; 10 -NHC(=O)COOH; -NHCH2COOH; Z N N O NH O Y (I) (CH 2 ) p N N N N , y ; Z es H, o -C≡N; R 2 es alquilo inferior; 15 R 3 es H o alquilo inferior; n es 1, 2 o 3; p es 1 o 2; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde "alquilo inferior" es un grupo hidrocarbilo rami- 20 ficado o sin ramificar, cíclico o acíclico, saturado o in- saturado en donde el grupo de alquilo inferior cíclico es C5, C6 o C7 y en donde el grupo...

  8. 8.-

    ACTIVADORES DE FENILAMIDA GLUCOKINASA PARA-AMINA SUSTITUIDA

    (12/2008)

    Una amida elegida del grupo constituido por un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en donde X es (Ver fórmula) y (Ver fórmula) R es perfluoro-alquilo inferior, alquilo inferior, alcoxicarbonilo inferior, un anillo heteroaromático, conectado por un átomo de carbono cíclico, conteniendo de 5 a 6 miembros de anillo con 1 a 3 heteroátomos elegidos del grupo constituido por oxígeno, azufre y nitrógeno, arilo no sustituido conteniendo 6 o 10 átomos de carbono cíclico, un arilo sustituido por nitro o alquilo inferior,...

  9. 9.-

    ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA HETEROAROMATICOS DE SEIS MIEMBROS 5-SUSTITUIDOS

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, C07D409/04, A61P3/10, C07D417/06, C07D405/06, A61K31/50, C07D413/04, A61K31/4436, C07D405/04, C07D403/06, C07D403/04, C07D213/78, C07D213/76, A61K31/501, C07D241/20, C07D241/26.

    Un compuesto de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) en donde R 1 es un alquilo inferior que tiene de 1 a 5 átomos de carbono; R 2 es hidrógeno, halo, nitro, ciano, metilo, trifluorometilo, hidroxilo, o metoxilo; R 3 es cicloalquilo con de 4 a 6 carbonos; Y se selecciona independientemente del grupo de CH y N para formar un anillo de piridina o pirazina, respectiva-mente; R 4 es un sustituyente en la posición 5 del anillo de piridina o pirazina seleccionado de (Ver fórmula).

  10. 10.-

    FENILACETAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO0 COMO ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.

    (06/2007)

    Un compuesto de fórmula: I en donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, hidroxiamino, ciano, nitro, alquilo inferior, -OR5, perfluoro-alquilo inferior, tioalquilo inferior, perfluoro-tioalquilo inferior, sulfonil alquilo inferior, perfluoro-sulfonilalquilo inferior, sulfinil alquilo inferior, o sulfonamido; R3 es una cadena de alquilo no ramificada de 4-5 átomos de carbono o una cadena de heteroalquilo no ramificada de 3-4 átomos de carbono más un átomo de oxígeno o de azufre, en donde la cadena, en combinación con el átomo de carbono al que está unida, forma un anillo de cinco o seis miembros, y cuando la cadena no contiene heteroátomos, un carbono miembro...

  11. 11.-

    ACTIVADORES HETEROAROMATICOS FUSIONADOS DE LA GLUCOQUINASA.

    (07/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/47, A61P3/10, A61K31/4184, A61K31/423, A61K31/428, C07D277/82, C07D235/30, C07D263/58, C07D215/38.

    Un compuesto seleccionado del grupo consistente en una amida de fórmula I-0: en donde M es o Q es o R1 es un alquilo con de 1 a 3 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, halo, nitro, ciano, o perfluoro-metilo; R3 es un cicloalquilo con de 4 a 7 átomos de carbono o 2- propilo; R5 es halógeno; R6 es halógeno; W es O, S o NH; Cada Y es independientemente CH o N; Z es -CH2-CH2-CH2-CH2- o -CH=CR4-CH=CH-, en donde R4 es hidrógeno, halo, o una alquil sulfona con de 1 a 3 átomos de carbono; las línias de puntos colectivamente representan 0 ó 2 dobles enlaces adicionales en la estructura del anillo heterocíclico; y * denota un átomo de carbono asimétrico; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  12. 12.-

    FENILACETAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO CON ATIVADORES DE QUCOKINASA.

    (05/2005)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/17, A61K31/44, A61K31/404, A61P3/10, C07D417/12, A61K31/426, A61K31/427, A61K31/4427, C07C317/44, C07D277/56, C07D213/80, C07D277/46, C07D209/18, C07D213/56, C07D295/155.

    Una amida seleccionada del grupo consistente en un compuesto de **fórmula** en donde X es -O- ó -S(O)2-; R es un anillo heteroaromático, unido a través de un átomo de carbono del anillo, que contiene de 5 a 6 miembros con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en oxígeno, azufre o nitrógeno, arilo que contiene 6 ó 10 átomos de carbono en el anillo, arilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono en el anillo fundido con un anillo heteroaromático que contiene 5 ó 6 miembros del anillo con 1 ó 2 heteroátomos en el anillo seleccionados del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo cicloheteroalquilo saturado de 5 ó 6 miembros, que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno, o un anillo cicloalquilo que tiene 5 ó 6 átomos de carbono; R1 es un anillo cicloalquilo con 5 ó 6 átomos de carbono.

  13. 13.-

    ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.

    (04/2005)

    Un compuesto que comprende una amida de la fórmula I: en donde el * indica un átomo de carbono asimétrico; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, hidroxiamino, nitro, ciano, sulfonamido, alquilo inferior, -OR5, -C(O)OR5, perfluoro-alquilo inferior, alquilo inferior tio, perfluoro-alquilo inferior tio, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro-alquilo inferior sulfonilo o alquilo inferior sulfinilo; R3 es cicloalquilo que presenta de 3 a 7 átomos de carbono; R4 es -C(O)NHR40; o un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros no sustituídos o monosustituídos unido por un átomo de carbono del anillo al grupo amina mostrado,...