18 inventos, patentes y modelos de HALAZY, SERGE

  1. 1.-

    Derivados de sulfonamida farmacéuticamente activos portadores de restos lipófilos e ionizables como inhibidores de proteína quinasas Jun

    (09/2013)

    Derivados de sulfonamida según la fórmula I**Fórmula** con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereómeros,así como en forma de racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, dondeAr1 y Ar2 se seleccionan independientemente entre sí entre el grupo compuesto o consistente en fenilo,tienilo, furanilo, pirrol, piridilo, opcionalmente sustituidos por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6,alquinilo C2-6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-6, arilo, carboxilo, ciano, halo, hidroxi, nitro, sulfonilo, sulfoxi, aciloxi, tioalcoxi C1-6. X es O o S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o R1 forma un anillo de 5-6 átomos saturado o insaturado conAr1; n es un número entero de 0 a 5; Y es pirrolidona, un azepano o un resto piperidina de la fórmula siguiente**Fórmula** donde R6 es H, L2 es H, L1 es -NR3'R3; donde al menos uno de R3' y R3 no es un hidrógeno, sino unsustituyente seleccionado entre el grupo compuesto por alquilo C4-18, alquilo C1-14 sustituido con uncicloalquilo, biciclo o tricicloalquilo C3-12 lineal o ramificado y donde dicha cadena alquilo puede contener 1-3 átomos de O o S.

  2. 2.-

    Derivados de sulfonamida hidrófilos farmacéuticamente activos como inhibidores de proteínas JunCinasas

    (07/2012)

    Derivados de sulfonamida hidrófilos según la fórmula I con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereómeros,así como en la forma de racematos y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en dondeAr1 es fenilo opcionalmente sustituido por -OR, en donde R es alquilo C1-C6; Ar2 es un grupo tienilo que lleva al menos un sustituyente hidrófilo, en donde el sustituyente hidrófilo es -COOR3, -CONR3R3', OH, alquilo C1-C4 sustituido con OH o un grupo amino, un grupo hidrazido-carbonilo, un sulfato, unsulfonato, una amina o una sal de amonio; X es O o S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; N es un número entero de 1 a 3; Y tiene la fórmula general

  3. 3.-

    DERIVADOS DE BENCENOSULFONAMIDAS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE PROTEINAS JUN-QUINASAS

    (10/2010)

    Derivados de benzsulfonamida según la fórmula I

  4. 4.-

    DERIVADOS SULFONILO DE AMINOACIDO FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS

    (02/2010)

    Derivados sulfonilo de aminoácido según la fórmula I **(Ver fórmula)** con sus isómeros geométricos, en una forma activa óptimamente como enantiómeros, diaesterómeros, así como en forma de racematos, así como las sales de los mismos aceptables farmacéuticamente, en los que Ar1 y Ar2 son, independientemente entre ellos, grupos arilo o heteroarilo que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes elegidos entre el grupo consistente en "alquilo C1-C6", "alquilo C1-C6 arilo", "alquilo C1-C6 heteroarilo", "alquenilo C2-C6", "alquinilo C2-C6", grupos amino primarios, secundarios o terciarios o restos de amonio cuaternario, "acilo", "aciloxi", "acilamino", "aminocarbonilo", "alcoxicarbonilo", "arilo", "heteroarilo", carboxilo, ciano, halógeno, hidroxi, mercapto, nitro, sulfoxi, sulfonilo, alcoxi, tioalcoxi o trihalometilo, o dicha sustitución podría comprender también situaciones en las que los sustituyentes vecinos han experimentado cierre del anillo, formando entonces lactamas, lactonas, anhídridos cíclicos, acetales, tioacetales, aminales; X es O ó S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 no sustituido; R2 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 no sustituido; n es un número entero de 1 a 3; R3 y R4 se eligen independientemente entre ellos entre el grupo que consiste en restos de aminoácido natural, hidrógeno, alquilo C1-C6 no sustituido, alcoxi C1-C6 no sustituido, NH2, SH, tioalquilo C1-C6, acilamino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-C6 no sustituido, arilo, heteroarilo, alquilo cíclico de 4 a 8 miembros no sustituido, que contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos, carboxilo, ciano, halógeno, hidroxi, nitro, aciloxi, sulfoxi, sulfonilo, tioalcoxi C1- C6, en donde al menos uno de los grupos R3 y/o R4 es un resto de aminoácido; R5 es H o alquilo C1-C6 no sustituido; R6 se elige entre el grupo que consiste en H, alquilamino C1-C6 arilo, alquilamino C1-C6 heteroarilo, alquilo cíclico C4-C8 saturado que contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos y que está opcionalmente fusionado con un arilo o un heteroarilo; o R6 es un grupo arilo, heteroarilo o trihalometilo; en donde dichos grupos arilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-C6, arilo, carboxilo, ciano, halógeno, hidroxi, nitro, aciloxi, sulfoxi, sulfonilo, tioalcoxi C1-C6; o R5 y R6 tomados juntos podrían formar un grupo alquilo o heteroalquilo cíclico saturado no sustituido de 4 a 8 miembros; alcoxi se refiere al grupo -O-R, en el que R incluye alquilo C1-C6 o arilo o heteroarilo o alquilo C1-C6 arilo o alquilo C1-C6 heteroarilo; tioalcoxi se refiere a grupos -S-R, en los que R incluye alquilo C1-C6 o arilo o heteroarilo o alquilo C1-C6 arilo o alquilo C1-C6 heteroarilo; y alcoxicarbonilo se refiere al grupo -C(O)OR, en el que R es alquilo C1-C6 o arilo o heteroarilo o alquilo C1-C6 arilo o alquilo C1-C6 heteroarilo; con la condición de que si Ar1 es un grupo 4-clorofenilo, mientras Ar2 es un grupo tienilo, X es O, n = 1, los restos R1, R2, R3, R5 y R6 son H, R4 no debe ser metilo o (4-hidroxifenil)etilo, y R2 no debe ser propilo, mientras que Rl, R3, R5 son H, R4 es metilo y R6 es 2-metilfenilo; con la condición también de que si Ar1 es un resto 4-clorofenilo o 2,4-bisclorofenilo, mientras que Ar2 es un grupo fenilo, X = O, n = 1, los restos R1, R2, R3 y R5 son todos ellos H y R6 es CH2-CO2CH3; R4 no debe elegirse entre el grupo consistente en H, CH3, CH2-C6H4-OH-4, CH2-CH-(CH3)2

  5. 5.-

    9-(PIPERAZINILALQUIL)CARBAZOLES EN CALIDAD DE MODULADORES DE BAX

    (10/2008)

    Derivados de piperazina de carbazol, según la fórmula I (Ver fórmula) así como sus sales farmacéuticamente aceptables en forma racémica o en un exceso enantiómero, en la cual R 0 y R 1 se selecciona independientemente uno de otro entre sustituyentes que incluyen o consisten en hidrógeno, halógeno, ciano, sulfonilo, sulfoxi, tio-alcoxi C1-C6 sustituido o son sustituir, nitro, amina o sulfonamida primaria, secundario o terciaria, aminocarbonilo, amino-tiocarbonilo, hidroxi, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, ariloxi, heteroariloxi, amido carboxílico, alcoxicarbonilo, éster carboxílico, ácido carboxílico, alquilo C1-C6-carbonilo sustituido o sin sustituir, arilcarbonilo o heteroarilcarbonilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C8-carbonilo sustituido o sin sustituir y saturado o insaturado, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir, alquilo cíclico saturado o insaturado, de 3-8 miembros sustituido o sin sustituir; R 2 se selecciona entre el grupo que comprende o consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE AMINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA APOPTOSIS

    (05/2008)

    Derivados de amina según la fórmula I y sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros, y en la forma de racemato, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en cuya fórmula en cuya fórmula A1 y A2 son -C(O)-; Ra y Rb tomados junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo saturado de cinco miembros que contiene, opcionalmente, un átomo de azufre, o un anillo saturado de seis miembros fusionado, opcionalmente, con un grupo arilo o heteroarilo; R1 es H; R2 es -(Rd-X1)m-Re, en cuya fórmula m es un número entero desde 0 a 8; en ella, Rd está seleccionado entre arilo, heteroarilo, alquilo de C1-C18, cicloalquilo de 3-8 miembros, alquenilo de C2-C18 o cicloalquenilo de 3-8 miembros y alquinilo de C2-C18. X1 es un enlace, O, NH, NRg, NRgNRg'', S, Si(RgRg''''), SO, SO2, en los que Rg y Rg'' están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo de C1-C6,...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE BAX.

    (12/2006)

    Derivados de pirrolidina de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) así como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diasterómeros y sus formas de racemato, así como también sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual X se selecciona del grupo que consiste en O, S, CR6R7; A se selecciona del grupo que consiste en -(C=O)-, -(C=O)-O-, -(C=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH-, -SO2-, -SO2NH-, -CH2-; B es o bien un grupo amido de la fórmula -(C=O)-NR8R9 o bien representa un residuo heterocíclico que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la cual Q es NR10, O o S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3; Y, Z y E forman conjuntamente con los 2 carbonos a los que están unidos un anillo de arilo o heteroarilo de 5-6miembros; R1 se selecciona del grupo que comprende o consiste en alquilo C1-C6 sin substituir o substituido, alquenilo C2-C6 sin substituir o substituido, alquinilo C2-C6 sin substituir o substituido, arilo sin substituir...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE BAX.

    (11/2006)

    Derivados de pirrolidina de acuerdo con la **fórmula** así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereoisómeros y sus formas racemato, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X se selecciona del grupo consistente en NOR6, NNR6R7; A se selecciona del grupo consistente en -(C=O)-, - (C=O)-O-, -C(=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH, -SO2-, -SO2NH-, - CH2-, B es bien un grupo -(C=O)-NR8R9 o representa un resto heterocíclico que tiene...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE SULFONAMIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

    (03/2006)

    Derivados de sulfonamida de acuerdo con la fórmula I: con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros, así como en forma de racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en los que: Ar1 es fenilo, piridilo, pirazol, tienilo, furilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxi C1-C6-carbonilo, arilo, carboxilo, ciano, halo, hidroxi, nitro, sulfonilo, sulfoxi, aciloxi, tioalcoxi C1-C6, Ar2 es un grupo tienilo o furilo, X es O o S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, o R1 forma un anillo de 5-6 miembros saturado o insaturado con Ar1; n es un número entero de 0 a 5; Y, dentro de la fórmula I, es un alquilo cíclico o bicíclico saturado de 4-12 miembros sustituido o no sustituido que contiene al menos un átomo de nitrógeno, por el cual un átomo de nitrógeno, dentro de dicho anillo, forma una enlace con el grupo sulfonilo...

  10. 10.-

    ARILPIPERAZINAS DERIVADAS DEL INDOL COMO LIGANDOS PARA LOS RECEPTORES 5 HT1-LIKE 5 HT1B Y 5 HT1D.

    (04/2005)
    Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Clasificación: A61K31/40, C07D409/12, C07D409/14, C07D413/12, C07D209/16.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS ARILPIPERACINAS DERIVADAS DE INDOL CORRESPONDIENTE A LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE PARTICULARMENTE R{SUB,1} = MH2; O NO{SUB,2}; R{SUB,1}, R{SUB,2}, R'{SUB,2}, R`{SUB,3}, R{SUB,4} = H; Z = -C-, X = 0. SE REFIERE TAMBIEN A LOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE ESTOS DERIVADOS ASI COMO SUS UTILIZACION TERAPEUTICA.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE SULFONILHIDRAZIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

    (11/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V.. Clasificación: A61K31/44, A61K31/4439, C07D409/12, C07D417/12, C07D409/14, C07D417/14, A61K31/4436, C07D213/74.

    Derivados de sulfonilhidrazida, según la **fórmula** con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros y en forma de racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Ar1 y Ar2 son, independientemente uno del otro, un grupo arilo o heteroarilo sin sustituir o sustituido; X1 y X2 son, independientemente uno del otro, O o S; R1, R2 y R3 son, independientemente uno de otro, hidrógeno o un sustituyente alquilo de C1-C6. o R1 forma con Ar1 un anillo saturado o insaturado, de 5-6 miembros, sustituido o sin sustituir; o R2 y R3 forman un anillo saturado o insaturado de 5-6 miembros, sustituido o sin sustituir; n es un nùmero entero desde 0 a 5; y G se selecciona entre el grupo que comprende o que está constituido por un heterociclo de 4-8 miembros, sin sustituir o sustituido, que contiene al menos un heteroátomo, o G es un grupo alquilo de C1-C6 sustituido o sin sustituir.

  12. 12.-

    DERIVADOS DE BENZAZOL Y SU USO COMO MODULADORES DE JNK.

    (05/2004)

    Derivados de benzazol según la fórmula I así como sus tautómeros, sus isómeros geométricos, sus formas activas ópticas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas derivadas, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X es O, S o NRO, siendo RO H o un alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; G es un grupo pirimidinilo no sustituido o sustituido; R1 se selecciona del grupo que comprende o consta de hidrógeno, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, tioalcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido...

  13. 13.-

    ETERES AROMATICOS DERIVADOS DE INDOLES COMO LIGANDOS "5HT1-LIKE".

    (12/2002)
    Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Clasificación: A61K31/40, C07D401/04, C07D209/88, C07D403/06, C07D209/16.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ETERS AROMATICOS DERIVADOS DE INDOL QUE RESPONDE A LA FORMULA GENERAL (I) ASI COMO SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.

  14. 14.-

    SAL DE METANSULFONATO DE UNA ARILPIPERAZINA DERIVADA DE TRIPTAMINA Y SUS SOLVATOS PARA USO FARMACEUTICO.

    (11/2002)
    Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Clasificación: A61K31/40, C07D209/16.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LA SAL DE MATANOSULFONATO DEL 4 - ( - 4 - 2 - [ - AMINO - ETIL ) - 1H - INDOL - 5 IOLXIL ] - ACETIL - PIPERACIN - 1 - IL - BENZONITRILO, SUS SOLVATOS O HIDRATOS ASI COMO LA PREPARACION DE DICHA SAL. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHA SAL, UTILES PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS QUE TRATAN LOS TRASTORNOS VASOPASTICOS.

  15. 15.-

    LIGANDOS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES 5HT1D-5HT1B DERIVADOS DE INDOL-PIPERACINA UTILES COMO MEDICAMENTOS.

    (11/1998)
    Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Clasificación: A61K31/40, C07D409/12, C07D209/16.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS INDOLICOS DERIVADOS DE PIPERACINA, A PROCESOS PARA SU PREPARACION Y A SUS UTILIZACIONES TERAPEUTICAS. LOS COMPUESTOS RESPONDEN A LA FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALKILO RAMIFICADO O LINEAL O UN RADICAL FENILO, BENCILO, CICLOALKILO, POLICICLOALKILO, DIBENZOCICLOALKILO, DIBENZOOXEPINA, DIBENZOACEPINA, DIBENZOTIEPINA, BENZOPIRROLOCICLOALKILO , BENZOTIENOCICLOALKILO , NAFTILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS POR UNO O VARIOS SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE LOS ATOMOS DE HALOGENO Y LOS RADICALES ALKILO, ARILO, ACILO, ALCOXI Y ALKILTIO; Z REPRESENTA C=O, SO2 O (CH2)N EN EL QUE N ESTA COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 5; Y EN LA QUE LOS OTROS RADICALES R COMPRENDEN PARTICULARMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO.

  16. 16.-

    DERIVADOS INSATURADOS DE FOSFONATO DE PURINAS Y PIRIMIDINAS.

    (10/1997)
    Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/675, C07F9/6561, C07F9/6512.

    SE EXPONEN DERIVADOS DE FOSFONATO INSATURADO NOVEDOSOS DE CIERTAS PURINAS O PIRIMIDINAS UTILES COMO AGENTES ANTIVIRALES; METODOS UTILES PARA SU PREPARACION Y EL USO DE ESTOS COMPUESTOS COMO AGENTES ANTIVIRALES EFICACES CONTRA LOS VIRUS DEL DNA, RETROVIRUS, Y LOS VIRUS INVOLUCRADOS EN LA FORMACION DE TUMORES.

  17. 17.-

    DERIVADOS DEL ACIDO 9-PURINILO FOSFONICO.

    (06/1996)
    Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/675, C07F9/6561.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES NUEVOS DE FOSFORILASA NUCLEOSIDE PURINA Y AL METODO, Y LOS INTERMEDIARIOS UTILIZADOS PARA SU PREPARACION, Y A SU UTILIZACION COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES, ANTILINFOMA, ANTILEUCEMICO, ANTIVIRICO Y ANTIPROTOZOO.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE FOSFONOALQUILPURINAS.

    (12/1994)
    Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/675, C07F9/547.

    DERIVADOS HALOGENADOS DE 6 - FOSFONOALQUILO DE GUANINA E HIPOXANTINA SON INHIBIDORES DE FOSFORILASA DE NUCLEOSIDOS DE PURINA Y SON UTILES COMO INMUNOSUPRESORES Y AGENTES ANTIPARASITOS ASI COMO CONTRA LEUQEMIA CELULAR T Y AGENTES ANTIUREICOPOIETICOS.