6 inventos, patentes y modelos de GROTE,Christopher,W

  1. 1.-

    Procesos y compuestos para la preparación de normorfinanos

    (08/2015)

    Un compuesto de Fórmula 21a:**Fórmula** donde: R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, OH, NH2, SH, CF3, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, alquil cetal, alquil tiol cetal, y alquil ditiol cetal, donde cuando R1 y R2 son diferentes forman un par epimérico y donde R1 y R2 juntos forman un grupo elegido entre ≥O, ≥S, cicloalquil cetal, cicloalquil tiol cetal, y cicloalquil ditiol cetal; R3 se elige entre hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, CF3, SO2R8, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R4 y R5 se eligen independientemente entre -(CH2)nCH3 y CH3; R8 se elige entre hidrocarbilo...

  2. 2.-

    Aminación reductora de 6-ceto-normorfinanos por transferencia de hidrógeno catalítica

    (04/2014)

    Un procedimiento para preparar un 6-alfa-amino-N17-formil-morfinano, comprendiendo el procedimiento poner en contacto un 6-ceto-normorfinano con una fuente de amina, un donador de hidrógeno que comprende un ión formiato, un catalizador de metal de transición y un aceptor de protones para formar el 6-alfa-amino-N17-formil-morfinano

  3. 3.-

    Procedimientos mejorados de preparación de opiáceos 6-alfa-hidroxi-N-alquilados

    (04/2014)

    Un procedimiento en el que se hace reaccionar un 6-hidroxi-morfinano (II) para formar un morfinano 6-hidroxi-Nalquilado (III) que tiene la fórmula:**Fórmula** comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar el 6-hidroxi-morfinano (II) con un aldehído de la fórmula CH(O)R9 en un disolvente y reducir posteriormente con un agente reductor de hidruro, teniendo el 6-hidroxi-morfinano (II) la fórmula:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo u -OR111; R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo u -OR211; R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR311; R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo...

  4. 4.-

    Procedimientos de aminación selectiva de cetomorfinanos

    (11/2013)

    Un procedimiento de preparación de un cetomorfinano N-alquilado que comprende la Fórmula (IV): comprendiendo el procedimiento: mantener desprotegido un grupo cetona de un N-imina cetomorfinano o de un hemiaminal cetomorfinano; y, reducir el N-imina cetomorfinano o el hemiaminal cetomorfinano en presencia de una fuente de hidrógenoproducida in situ a través de la transferencia de hidrógeno y un catalizador sin reducir sustancialmente lafuncionalidad 6-ceto a un alcohol, comprendiendo el N-imina cetomorfinano o el hemiaminal cetomorfinano laFórmula (III):**Fórmula** en la que: R1 y R2 están seleccionados independientemente de...

  5. 5.-

    Procedimientos mejorados para la preparación de opiáceos 6-alfa-hidroxi-n-alquilados

    (06/2013)

    Un procedimiento para la preparación de un 6-cetomorfinano, que tiene la fórmula (I) preparado a partir de un 6-cetonormorfinano (X) que tiene la fórmula:**Fórmula** comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar el 6-ceto-normorfinano (X) con un aldehído de la fórmula CH(O)R9 enun disolvente para formar el 6-cetomorfinano (I) que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, u -OR111; R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, u -OR211; R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, u -OR311; R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, u -OR711.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACIÓN DE OPIÁCEOS 6-ALFA-HIDROXI-N-ALQUILADOS

    (04/2011)

    Un procedimiento para la preparación de un 6-hidroximorfinano (II) que tiene la fórmula comprendiendo el procedimiento reducir un 6-cetomorfinano (I) en presencia de un catalizador asimétrico de rutenio, rodio, o iridio y una fuente de hidrógeno, teniendo el 6-cetomorfinano (I) la fórmula: en la queR1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, o -OR111; R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, o -OR211; R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o -OR311; R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o -OR711; R8 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o -OR811; R14...