12 inventos, patentes y modelos de GOLDSTEIN, DAVID, MICHAEL

  1. 1.-

    Inhibidores de las JNK

    (08/2012)

    Un compuesto de la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de R1 y R2 es con independencia H o alquilo C1-6; R4’ es H o alquilo C1-6; R5 es H o alquilo C1-6; o R2 y R3 juntos forman un anillo heterocíclico o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más R2’; Q es CH o N; Z1 es (CH2) u; u es el número 0 ó 1; Z2 es (CH2) v; v es el número 0 ó 1; X1 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6 o hidroxi; m es el número 0, 1 ó 2; X2 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalquilo C1-6; n es el número 0 ó 1; X3 es alquilo...

  2. 2.-

    Benzotriazol como moduladores de quinasas

    (04/2012)

    Un compuesto de la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R es alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, o un resto elegido entre: en los que cada Ra es con independencia H, alquilo inferior, OH o hidroxi-alquilo inferior; cada Rb es con independencia H, alquilo inferior, halógeno, nitro o halo-alquilo inferior; p es el número 1, 2, 3 ó 4; X es O, CR4R5, C(=O) o S(O)x; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo o NH2; cada uno de R3 es con independencia halógeno, -NO2, alquilo inferior, -CN, -OR7, -NR8R9, -C(O)-R7, -O-C(O)- R7, -CF3, -CHF2, -SO2-R10, o dos de R3 forman alquileno-dioxi; R4...

  3. 3.-

    Dihidroquinonas y dihidronaftiridinas como inhibidores de las JNK

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en donde X es CR11 o N; Y es -C(O)R3, heteroarilo de 5-miembros o heterociclilo de miembros; Z es fenilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo, y está sustituido con R1 y R2; R1 y R2 son cada uno, independientemente, H, halógeno, CN, alquilo C1-C6, o -Y1-Y2-Y3-R8, o R1 y R2 juntos forman -O-CH2)nO- en donde n es 1 o 2; Y1 es -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -S-, -SO2- o un enlace; Y2 es cicloalquileno, heterocicloalquileno, alquileno C1-C6 o un enlace; Y3 es -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -SO2- o un enlace; R8 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo o -NR9R10, en la que cuando R8 es distinto de H, entonces está opcionalmente sustituido...

  4. 4.-

    6-ALCOXI-PIRIDO-PIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA P-38 MAP QUINASA

    (03/2008)

    Un compuesto de **fórmula**, o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Z es N ó CH; X1 es O, NR4 (en donde R4 es hidrógeno o alquilo), S ó C=O; R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo ó -CH2-alquenilo; R2 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, aralquilo, haloalquilo, heteroalquilo, ciano-alquilo, alquileno-C(O)-R21 (en donde R21 es hidrógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxilo, amino, monoalquilamino o dialquil-amino), amino, mono-alquilamino, dialquilamino, acilo, ó NR22-Y-R23 (en donde Y es -C(O), -C(O)O-, -C(O)NR24, S(O)2 ó S(O)2NR25, R22, R24...

  5. 5.-

    PIRIDO-7-PIRIMIDIN-7-ONAS SUSTITUIDAS CON HIDROXIALQUILO

    (10/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, C07D221/00, A61P29/00, A61K31/519, C07D239/00.

    Un compuesto de la fórmula I en donde X1 es O, C=O o S(O)n, en donde n es 0, 1 ó 2; Ar1 es arilo o heteroarilo; R1 es alcoxialquilo, alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterociclilo, hidroxialquilo o hidroxiciclo-alquilo; y R2 es hidroxialquilo, oxoalquilo o hidroxicicloalquilo.

  6. 6.-

    HETEROCICLOS DE NITROGENO BICICLICOS HETEROALQUILAMINO SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINAS DE QUINASA P38

    (09/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61P17/06, A61P1/04, C07D487/04, A61P43/00, A61P17/00, A61P27/16, A61P11/00, A61P11/06, A61P11/08, A61P31/18, A61P25/00, A61P1/00, A61P7/00, A61P9/00, A61P31/12, A61P37/06, A61P31/16, A61P3/10, A61P7/02, A61P27/06, A61P29/00, A61P19/08, A61K31/519, A61P37/02, A61P25/04, A61P31/04, A61P9/10, A61P13/12, A61P25/28, A61P27/02, A61P9/04, A61P37/04, A61P15/08, A61P1/16, A61P17/02, A61P19/02, A61P17/04, A61P35/04, A61P19/10, A61P7/08, A61P33/06, A61P11/16, A61P19/06.

    Un compuesto seleccionado entre un grupo de compuestos que se ajustan a la **fórmula**, en la que el subíndice n es un número entero de 1 o 2; R1 es acilo, heteroalquilo, arilheteroalquilo eventualmente sustituido, heteroalquenilo, heteroalquinilo, heteroalquilcarbonilo, cicloalquilo heterosustituido, cicloalquilalquilo heterosustituido, cicloalquilalquenilo heterosustituido, cicloalquilalquinilo heterosustituido, cicloalquilo heteroalquilsustituido, heterociclilo eventualmente sustituido, heterociclilalquilo eventualmente sustituido, heterocicliespirocicloalquilo eventualmente sustituido, -(alquilen)-C(O)-R11 o -(heteroalquilen)-C(O)-R11; y un esereoisómero individual, un mezcla racémica o no racémica de estereoisómeros, o una sal respectiva farmacéuticamente aceptable.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE (6-(FENOXI)-PIRIDO-3,4-DIPIRIMIDIN-2-IL)-AMINA COMO INHIBIDORES DE P38 KINASA PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS INFLAMATORIOS TAL COMO ARTRITIS REUMATOIDE

    (08/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/519, A61P19/02.

    Un compuesto que tiene la **Fórmula**, o un isómero, profármaco, o sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde: R se selecciona de: (a) C1-8 alquilo sustituido opcionalmente con uno o tres de R17; (b) C3-7 cicloalquilo sustituido opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados de R18; y (c) arilo opcionalmente sustituido.

  8. 8.-

    HETEROCICLOS DE NITROGENO BICICLICOS ALQUILAMINO SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA KINASA P38

    (08/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, A61P1/04, C07D487/04, A61P43/00, A61P11/00, A61P1/00, A61P29/00, A61K31/519, A61P19/02.

    Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la fórmula: en donde el subíndice n es un número entero 1 o 2; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo, cicloalquilo C3-C6, R3 es hidroxi-alquilo C1-C6, alcoxi-alqulo C1-C6, -(alquileno C1-C6)-C(O)R31, 2-(N-piperidinil)etilo o 2-(N-2-pirrolidinonil))etilo; y R31 es hidroxilo, etoxilo, amino, metilamino, dime- tilamino, metilo o etilo; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  9. 9.-

    COMPUESTOS DE AMINOPIRROL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

    (05/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P29/00, C07D401/04, A61K31/4025.

    Un compuesto de fórmula un profármaco, isómero individual, una mezcla de isómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque cada uno de Ar1 y Ar2 es arilo sustituido de manera opcionalmente independiente; y cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno, alquilo o un grupo protector de nitrógeno.

  10. 10.-

    PIRIDO-PIRIMIDINAS 6-SUSTITUIDAS.

    (04/2006)

    Un compuesto de fórmula I o II o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: Z es N o CH; W es NR 2 ; X1 es O, NR4 (donde R4 es hidrógeno o alquilo), S, o CR5 R6 (donde R5 y R6 son independientemente hidrógeno o alquilo) ó C=O; X2 es O o NR7 ; Ar1 es arilo o heteroarilo; R2 es hidrógeno, alquilo, acilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, heteroalquilcarbonilo , heteroalquiloxicarbonilo o -R21 -R22 donde R21 es alquileno o -C(=O)- y R22 es alquilo o alcoxilo; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, cicloalquilo heteroalquilosustituido , cicloalquilo heterosustituido,...

  11. 11.-

    7-OXO-PIRIDOPIRIMIDINAS.

    (12/2005)

    Un compuesto de fórmula en donde R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es -CR’R”-Ra (donde R’ y R” son hidrógeno, hidroxialquilo o alquilo siendo al menos uno alquilo o hidroxialquilo y Ra es hidroxialquilo), en donde cada uno del grupo hidroxilo presente en R2 puede estar independientemente en la forma de un éster, un carbamato, un carbonato o un derivado sulfonato; R3 es hidrógeno, alquilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, cicloalquilo, arilo, aralquilo, haloalquilo, heteroalquilo, cianoalquilo, alquilen-C(O)-R (donde R es hidrógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxilo,...

  12. 12.-

    INHIBIDORES DE KINASA BICICLICOS.

    (12/2004)

    Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la **Fórmula** en los que: R1 es heteroarilo; representa un enlace entre o bien B y CR1 o Q y CR1 de modo que: (i) cuando es entre Q y -CR1- entonces: B es nitrógeno; R2 es arilo; y Q es -CR- donde: R es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, acilo, heterociclilo, heterocic1ilalquilo, heterociclilcarbonilo , nitro, ciano, amino, amino monosubstituido, amino disubstituido, acilamino, sulfonilamino, -OR5 (donde R5 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo o heterociclilalquilo)...