18 inventos, patentes y modelos de GODEL, THIERRY

  1. 1.-

    DERIVADOS DE 4-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1

    (05/2011)

    Compuestos de la formula general **Fórmula** en donde R es hidrogeno, alquilo inferior, alcoxi C1-C7, halogeno o trifluorometilo;R1 es hidrogeno o halogeno;o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-;R2 y R2' son independientemente, hidrogeno, halogeno, trifluorometilo, alcoxi C1-C7 o ciano;o R2 y R2' pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-, sustituido opcionalmente por uno o dos sustituyentes seleccionados del alquilo C1-C7 o del alcoxi C1-C7;R3 es hidrogeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo;R4 es -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo C1-C7-, N(R5)S(O)2-fenilo,-N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria ciclica del grupo **Fórmula** o el grupo **Fórmula** en donde la amina terciaria ciclica se elige del grupo constituido por pirrol-1-ilo, imidazol-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperacin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxo-tiomorfolin-4-ilo o 1,1-dioxo-tiomorfolin-4-ilo;R5 es independientemente, hidrogeno, C3-6-cicloalquilo, bencilo o alquilo C1-C7;R6 es hidrogeno, hidroxi, alquilo C1-C7,-(CH2)nCOO-alquilo C1-C7,-N(R5)CO-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo- C1-C7, ciano, -(CH2)nO(CH2)nOH, -CHO o un grupo heterociclico de 5 o 6 miembros, elegido del grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tienilo, furilo, piranilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, piperacinilo o piperidilo, unido opcionalmente por un grupo alquileno, X es -C(O)N(R5)-;n es 0-4; y m es 1 o 2; y sus sales derivadas de una adicion acida farmaceuticamente aceptables

  2. 2.-

    DERIVADOS DE 1,3,8-TRIAZA-ESPIRO(4.5)DECAN-4-ONA COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NEUROCININA

    (05/2008)

    Compuesto de la fórmula general en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, alquenilo C1-C7, fenilo o los siguientes grupos -(CH2)m-heterociclilo no aromá-tico, elegido del grupo constituido por pirrolidinilo, 5-oxo-pirrolidinilo, 2-oxa-oxazolidinilo, piperidinilo, piperacinilo, orfolinilo, imidazolidinilo y pirazo-lidinilo, que está opcionalmente sustituido por alquilo inferior, o es -(CH2)m-heteroarilo, elegido del grupo constituido por piridinilo, 1, 3, 5-triacinilo, pirimidinilo, quinoxa-linilo, piracinilo, isoxazolilo, benzoimidazolilo, 1, 2, 4-oxadiazolilo, triazolilo,...

  3. 3.-

    DERIVADOS DE 1,4-DIAZEPAN-2,5-DIONA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA NK-1

    (09/2007)

    10. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 9, el cual es (4S)-4-(3, 4-dicloro-bencil)-6-(2-metoxi-naftalen-1-il-metil)-7, 8-dihidro-6H-1, 2, 3a, 6-tetraaza-azulen-5-ona, (RS)-6-(3, 5-bis-trifluorometil-bencil)-4-(3, 4-dicloro-bencil)-7, 8-dihidro-6H-1, 2, 3a, 6-tetraaza-azulen-5-ona, (RS)-6-(3, 5-bis-trifluorometil-bencil)-4-(3, 4-dicloro-bencil)-3-(2-morfolin-4-il-etil)-7,...

  4. 4.-

    DERIVADOS DE FENILO Y PIRIDINILO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA 1.

    (05/2007)

    Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, inferior C1-C7, alcoxi C1-C7, halóge- no o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno con la condición de que R1 en posición 4 no es bromo o yodo; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi C1-C7 o ciano, con la condición de que R2 no es hidrógeno, si X es -C(O)O-; R3 es independientemente uno de otro, hidrógeno, al- quilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7,...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NEUROQUININA-1.

    (01/2007)

    Compuestos con fórmula general (Ver fórmula) donde R es hidrógeno o halógeno; R 1 es -(C C)mR 10 donde R 1 es a) ciano, o los siguientes grupos: b) (ver fórmula) c) C(O)NR’R”, d) -C(O)O(CH2)mR 5 , e) -C(O)R 5 , f) -N(OH)-(CH2)mR 5 , g) -NR’C(O) -(CH2)m1R 5 , en donde R 50 tiene el mismo significado que R 5 con la excepción de hidrógeno si m = 0 y m 1 = 1; h) -N[C(O)-R’]2,...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIMIDINA.

    (08/2006)

    compuestos de la fórmula general en donde R1 es hidrógeno ó halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1- 7; R1 y R2 pueden ser junto con los dos átomos de carbono del anillo -CH=CH-CH=CH-; R3 es halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1-7; R4/R4’ son independientemente uno de otro hidrógeno ó alquilo C1-7;...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE DIFENILO.

    (06/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/166, C07C233/66.

    Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno, amino, -N(R6)2 ó trifluorometilo; R1 es hidrógeno, alcoxi C1-C7 o halógeno; R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es halógeno, alquilo C1-C7 o trifluorometilo; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7, ; R4 es hidrógeno o una amina terciaria cíclica, sustituida opcionalmente por alquilo C1-C7; R5 es hidrógeno, nitro, amino ó –N(R6)2; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C7; X es —C(O)N(R6)-, -(CH2)nO-, -(CH2)nN(R6)-, -N(R6)C(O)- ó —N(R6)(CH2)n-; y n es 1-2; y sales derivadas de una adición ácida farmacéuticamente aceptables, con la exclusión de los compuestos [1, 1’-bifenil]-2-metanamina , N-[1, 4-metilfenil)metil] y [1, 1’-bifenil]-2-metanamina , N-[[4-(1, 1-dimetiletil)fe- nil]metil]-N-metil clorhidrato.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE 3-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NK-1.

    (05/2005)

    Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi inferior o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo C1-C7; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)S(O)2-alquilo C1- C7, -N(R5)C R5 o una amina terciaria cíclica, elegida...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE 4-FENIL PIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1.

    (04/2005)

    Compuestos de la **fórmula** en donde R es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno o trifluorometilo, R’ es hidrógeno o halógeno; R y R’ pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo inferior o ciano; o R2 y R2' pueden ser, conjuntamente, -CH=CH-CH=CH-, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior o alcoxilo inferior; R3...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE 5-FENIL-PIRIMIDINA.

    (03/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, A61P29/00, A61P25/28, C07D239/42, C07D239/48, C07D239/46, C07D239/34, C07D239/28.

    Compuestos de fórmula general: en donde R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7 o alcoxilo C1-C7; R3 es halógeno, trifluorometilo, alcoxilo C1-C7 o alquilo C1-C7; R4/R4' son independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; R5 es alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, hidroxilo, hidroxialquilo C1-C7, -(CH2)n-piperazinilo , - (CH2)n-morfolinilo opcionalmente substituido con alquilo C1- C7, -(CH2)n+1-imidazolilo , -O-(CH2)n+1-morfolinilo , -O- (CH2)n+1-piperidinilo , alquilo C1-C7-sulfanilo, alquilo C1- C7-sulfonilo, bencilamino, -NH-(CH2)n+1N(R4")2, -(CH2)n- NH-(CH2)n+1N(R4")2, -(CH2)n+1N(R4")2, ó -O-(CH2)n+1N(R4")2 en donde R4" es hidrógeno o alquilo C1-C7; R6 es hidrógeno; R2 y R6 ó R1 y R6 pueden ser juntamente con los dos átomos de carbono del anillo, –CH=CH-CH=CH-, con la condición de que n para R1 sea 1; n es independientemente 0 – 2; y X es –C(O)N(R4")- ó -N(R4")C(O)-; o las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA.

    (09/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61P25/00, C07D213/38, C07D401/12, A61P29/00, A61K31/455, C07D401/04, A61K31/4427, C07D413/04, C07D413/12, C07D213/74, C07D213/30, C07D213/82.

    Derivados de 4-fenil-piridina. Estos compuestos corresponden a la fórmula general (I) en donde los radicales R, R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,2'}, R{sup,3}, R{sup,4}, X, n y m son como se expresan en las reivindicaciones. Estos compuestos muestran una mayor afinidad por el receptor de NK-1. La invención también se refiere a sales derivadas de los compuestos que sean farmaceúticamente aceptables, a medicamentos que contengan uno o más de estos compuestos, y a un proceso para la preparación de los compuestos. Los productos de la invención se pueden usar para el tratamiento de enfermedades relacionadas con antagonistas del receptor de NK-1.

  12. 12.-

    SULFONAMIDAS Y SU UTILIZACION.

    (01/2002)

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UNOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I EN DONDE Z ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO, UN GRUPO PIRIDILO SUSTITUIDO O UN GRUPO INDOLILO SUSTITUIDO DE FORMULAS A QUILAMINO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR, HALOGENO O TRIFLUORMETILO; R{SUP,2} ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R{SUP,3} ES HIDROGENO, AMINO, ALQUILAMINO INFERIOR, DIALQUILAMINO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR, CF{SUB,3}, ALCOXI INFERIOR O HALOGENO; R{SUP,4} ES AMINO, ALQUILAMINO INFERIOR, DIALQUILAMINO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR,...

  13. 13.-

    IMIDAZODIAZEPINAS.

    (11/2001)

    IMIDAZODIAZEPINA DE LA FORMULA GENERAL DONDE A CONJUNTAMENTE CON AMBOS ATOMOS DE CARBONO QUE SE CARACTERIZAN COMO ALFA Y BETA FORMAN UN RESTO Q ES UN RESTO R1 Y R2 SIGNIFICAN RESPECTIVAMENTE HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, ALQUENIL INFERIOR, ALQUINIL INFERIOR, HIDROXIALQUIL INFERIOR, ALCOXI INFERIOR - ALQUIL INFERIOR (C3 - C6) - CICLOALQUIL, (C3 C6) - CICLOALQUIL - ALQUIL INFERIOR, AMINO - ALQUIL INFERIOR, ALQUILAMINO...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA.

    (08/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, C07D239/26, C07D401/06, C07D239/42, C07D239/48.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R 1 Y R 2 , CADA UNO INDIVIDUALMENTE, REPRE SENTAN AMINO O ALQUILO INFERIOR, A REPRESENTA A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , A 5 , A 6 O A 7 ; B REPRE SENTA HIDROGENO EN A 4 , A 5 Y A 6 ; (I) EN A SUP,1 A 6 ; ALCOXI INFERIOR EN A 4 - A 6 ; Y ALQUILO INFERIOR, ESTIRILO, FENILETINILO O BENZOILOXI - ALQUILO INFERIOR EN A 1 Y A 2 ; N REPRESENTA 0-2; M, P REPRESENTAN 0, 1 Y R 3 , R 4 , R 5 Y R 6 , CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, TRIFLUOROMETILO, NITRO O ALCOXI INFERIOR. ASIMISMO, LA INVENCION SE REFIERE A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS COMPUESTOS. LOS CITADOS COMPUESTOS SE PUEDEN UTILIZAR EN EL CONTROL Y LA PREVENCION DE ENFERMEDADES PRODUCIDAS POR ALTERACIONES DEL SISTEMA DE LA DOPAMINA, A CUYO TIPO PERTENECEN LAS ENFERMEDADES PSICOTICAS, COMO LA ESQUIZOFRENIA.

  15. 15.-

    USO DE DERIVADOS DE FENOXIPIRIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CAUSADAS POR TRASTORNOS DEL SISTEMA DOPAMINA.

    (04/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/44.

    LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R SUP,1} SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALOGENO, ALCOXI INFERIOR O NITRO; R SUP,2} SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O TRIFLUOROMETILO; Y R SUP,3} SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, TRIFLUOROMETILO, BENCILO, HIDROXI ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ALQUIL INFERIOR - CARBONIL AMINO, CARBONIL - ALQUILO INFERIOR, BENCILO, DI - ALQUIL INFERIOR - AMINO - CARBONILO, CARBONILAMINO O AMINO - CARBONIL AMINO; O R SUP,2} Y R SUP,3} JUNTOS OPCIONALMENTE SIGNIFICAN UN ANILLO BENCENO FUNDIDO Y R SUP,4} SIGNIFICA HIDROGENO O HALOGENO, ASI COMO TAMBIEN SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I), PARA EL TRATAMIENTO O LA PROFILAXIS DE ENFERMEDADES PRODUCIDAS POR TRASTORNOS DEL SISTEMA DE LA DOPAMINA Y, RESPECTIVAMENTE, PARA LA PRODUCCION DE LOS MEDICAMENTOS CORRESPONDIENTES.

  16. 16.-

    DERIVADOS TRICICLICOS DE DICARBONILO.

    (11/2000)

    COMPUESTOS DE FORMULAS GENERALES (IA), (IB) Y (II), DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2}, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, NITRO, TRIFLUOROMETILO, AMINO, HALOGENO, CIANO, O R{SUP,3}R{SUP,4}NS(O){SUB ,2} Y R{SUP,3} Y R{SUP,4} REPRESENTAN ALQUILO INFERIOR, Y R{SUP,2} PUEDE ADICIONALMENTE REPRESENTAR MORFOLINO O TIOMORFOLINO, UN HETEROCICLO DE 5 O 6 MIEMBROS CON 1-3 ATOMOS DE N, OOPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, HIDROXI, AMINO, O EL GRUPO -CH{SUB,2}NHCH{SUB,3} , UN HETEROCICLO BICICLICO CON...

  17. 17.-

    DERIVADOS DEL OCTAHIDROFENANTRENO

    (05/1997)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/135, C07C217/60, C07C233/18, C07C215/44, C07C219/24.

    COMBINACIONES DE LA FORMULA GENERAL I, EN LA QUE R1 Y R2 SIGNIFICAN CADA UNO HIDROGENO O EN CASO DADO ALQUILO BAJO SUSTITUIDO POR ARILO O CICLOALQUILO-C3-6; R4 Y R5 SIGNIFICAN O BIEN LOS DOS HIDROGENO O LOS DOS HALOGENO, O UNO HIDROGENO Y EL OTRO HALOGENO, HIDROXI, ALCOXI BAJO, ARILOXI O AMINO Y R3 SIGNIFICA HIDROGENO O EN CASO DE QUE NO EXISTA NINGUN GRUPO O GRUPOS PRIMARIO O SECUNDARIO, ALCANOILO, ASI COMO SALES DE EMPLEO FARMACEUTICO DE COMBINACIONES DE LA FORMULA I CON ACIDOS QUE POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACODINAMICAS COMO ANTAGONISTAS NMDA NO COMPETITIVOS, DE FORMA QUE SE PUEDEN EMPLEAR COMO NEUROPROTECTORES. ESTAS COMBINACIONES SON NUEVAS, CON EXCEPCION DE RAC-CIS-4B(2-AMINO-ETILO)4B ,5,6,7,8,8A,9.10-OCTAHIDROFENANTRENO8A-OL.

  18. 18.-

    DERIVADOS 2,3,3A,4,5,9B - HEXAHIDRO - 1H - BENZO[E]INDOL.

    (08/1995)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/40, C07D209/60.

    DERIVADOS CIS NDOL DE LA FORMULA GENERAL I DONDE R1 SIGNIFICA UN RESTO DE LA FORMULA IL PRECIPITADO O ALQUIL PRECIPITADO SUSTITUIDO A TRAVES DE CICLOALQUIL PRECIPITADO, ARIL, AROIL, AROILAMINO, AMINO O A TRAVES DE UN GRUPO AMINO CICLICO, AMIDO O IMIDO, R3 ES HIDROGENO O ALQUIL PRECIPITADO, R4 ALQUIL PRECIPITADO Y R5 HIDROGENO O ALQUIL PRECIPITADO, MEZCLAS CORRESPONDIENTES TRANSISOMERO O CIS-TRANS-ISOMEROS Y SALES DE ADICION ACIDA UTILIZABLES FARMACEUTICAMENTE SON NUEVAS Y SE CARACTERIZAN A TRAVES DE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMPLETAS. SON APROPIADAS ESPECIALMENTE PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE PERTURBACIONES COGNITIVAS Y DEMENCIA SENIL (ESPECIALMENTE ENFERMEDAD DE ALZHEIMER) Y PARA LA MEJORA DE LA CAPACIDAD DE MEMORIA.