6 inventos, patentes y modelos de DOLLE, ROLAND, E.

  1. 1.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINILO COMO INHIBIDORES DE INTERLEUQUINAS.

    (07/2004)
    Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61K31/505, A61K31/675, C07D409/04, C07D405/12, C07D403/12, C07D409/14, C07D239/47, C07D239/46, C07F9/6512.

    SON DESCUBIERTOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD PROTEASA DE INTERLEUCINA-1{BE}(1L-{BE}).LOS COMPUESTOS, CETONAS DE METIL {AL}-SUSTITUIDAS DE ACIDO N(PIRIMIDINIL)-ASPARTICO Y ALDEHIDOS DE ACIDO ASPARTICO, TIENEN FORMULA (I) AQUI DESCRITA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA 1{BE} CONVERTIDORA Y COMO TALES SON UTILES CUANDO TAL INHIBICION ES DESEADA.POR EJEMPLO, PUEDEN SER USADOS COMO HERRAMIENTAS EN FARMACOLOGIA, DIAGNOSTICO Y ESTUDIOS RELACIONADOS Y EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN MAMIFEROS EN LOS QUE LA ACTIVIDAD PROTEASA 1L-{B} ESTA IMPLICADA.

  2. 2.-

    INHIBIDORES LACTAMICOS BICICLICOS DE LA ENZIMA CONVERSORA DE INTERLEUQUINA-1BETA.

    (07/2004)
    Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07K5/06, A61K31/435, A61K31/495, C07D487/04, A61K31/55, C07D471/04, C07D513/04, C07D417/04, C07F9/6509, C07F9/645, C07F9/553, C07F9/576.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA DE INTERLEUQUINA-1{BE}, DE FORMULA (A), EN LA QUE Y = (A) O (B) O (C), Z = VARIAS LACTAMAS BICICLICAS, CON UN PUENTE DE NITROGENO.

  3. 3.-

    ANALOGOS DE PEPTIDOS COMO INHIBIDORES IRREVERSIBLES DE LA INTERLEUQUINA-1-BETA PROTEASA.

    (11/2001)
    Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07K5/06, C07K5/08, C07C271/22, A61K31/27, A61K31/18, C07D333/38, C07D307/38, C07D295/088, C07C311/16, C07D295/30.

    SE DESCUBREN COMPONENTES, COMPUESTOS Y METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA INTERLEUCINA LOS COMPONENTES LA FORMULA; EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ACIL, COMO ESTA AQUI DEFINIDO, A ES UN GRUPO AMINOACIDO COMO ESTA AQUI DEFINIDO, N ES 0-4 Y.

  4. 4.-

    CETONAS DE FOSFINILOXIMETILO PEPTIDICO INHIBIDORAS DE LA ENZIMA CONVERSORA DE INTERLEUCINA-1-BETA

    (12/1998)
    Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61K38/04, A61K31/66, C07F9/48, C07F9/40, C07F9/32, C07K5/023.

    SE DESCUBREN COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA 1BETA-INTERLEUCINA, CON LA FORMULA GENERAL (I).

  5. 5.-

    PIRIDAZINAS COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSION DE LA INTERLEUQUINA-1-BETA

    (06/1998)
    Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D401/04, A61K31/50, C07D403/04, C07D237/24.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA I Y SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE R ES HALOGENO, OXIGENO UNIDO A UN GRUPO SALIENTE QUE INCLUYE ETER AROMATICO, ESTER AROMATICO, SULFONATO DE ALQUILO, SULFONATO DE ARILO, FOSFONATO DE ALQUILO, FOSFONATO DE ARILO, FOSFATO DE ALQUILO O FOSFATO DE ARILO; R2 ES OR5, NH(CHR5)MCOOR5, NH(CHR5)MCON(R5)R6 NR5R6 O NH(CHR5)NOH; R3 ES H O ALQUILO; R4 ES H, ARIL SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, HETEROARILO O ALQUILO; R5 Y R6 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO INFERIOR, ARILO, HETEROARILO, ARALQUILO, HETEROARALQUILO O CICLOALQUILO INFERIOR; M = 1-6; Y N = 2-6. TAMBIEN SE PRESENTAN LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS; Y UN METODO PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA DE LA INTERLEUQUINA 1-(BETA) EN UN MAMIFERO UTILIZANDO LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES DE LA INVENCION.

  6. 6.-

    CETONAS PEPTIDICAS COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERSORA INTERLEUCINA

    (05/1998)
    Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61K38/04, C07C271/22, A61K31/34, C07D307/60, C07K5/023.

    SE DESCRIBEN COMPONENTES DE LA FORMULA (I) Y SALES CONSIGUIENTES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES:;DONDE R1 ES (CR5R6)N RILO, (CR5R6)N LO O X SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; X ES O O NR5; R5 Y R6 SON INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUIL INFERIOR; R2 ES H, HALO, ALQUILO INFERIOR O (CR5R6)N QUILO; A ES UN ISOMERO D O L DE UN AMINOACIDO SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSISTE EN ALANINA, VALINA, LEUCINA, ISOLEUCINA, PROLINA, FENILANINA, GLICINA, TIROSINA, MECIONINA, ASPARAGINA, GLUTAMINA, ACIDO ASPARTICO, ACIDO GLUTAMICO, LISINA, ARGININA, HISTIDINA Y BETA-TIENILALANINA; Z ES CH2 U O; Y N ES 0-4; COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN LOS COMPONENTES; Y UN METODO PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA INTERLEUCINA-1BETA EN UN MAMIFERO QUE UTILIZA LOS COMPONENTES Y LAS COMPOSICIONES.