19 inventos, patentes y modelos de DE KOCK, HERMAN, AUGUSTINUS

  1. 1.-

    Derivados de óxido de 2-(4-cianofenilamino)pirimidina que inhiben el VIH

    (12/2014)

    Un compuesto de fórmula**Fórmula** una sal de adición farmacéuticamente aceptable; o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es halo; R2 y R3 cada uno independientemente son alquilo C1-6.

  2. 2.-

    Procedimiento para la preparación de (1S,2R)-3-[[(4-aminofenil)sulfonil](isobutil)amino]-1-bencil-2-hidroxipopilcarbamato de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ilo

    (08/2014)

    Un procedimiento para la preparación de darunavir de fórmula (A), o un solvato, sal de adición o una forma polimórfica o pseudopolimórfica del mismo:**Fórmula** que comprende: (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que PG representa un grupo protector de amino, con N-bencil-isobutilamina, a saber, un compuesto de fórmula :**Fórmula** para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (ii) tratar el compuesto de fórmula para eliminar el grupo protector PG, para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (iii) acoplar el compuesto de fórmula con un derivado de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ilo, para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (iv) eliminar el grupo N-bencilo del compuesto de fórmula , para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (v) introducir un grupo p-nitrofenilsulfonilo en el compuesto de fórmula para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (vi) reducir el grupo nitro del compuesto de fórmula , para formar darunavir o un solvato, sal de adición o una forma polimórfica o pseudopolimórfica del mismo.

  3. 3.-

    Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C

    (04/2014)

    Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** y las sales y estereoisómeros del mismo, en la que cada línea discontinua (representada por - - - - ) representa independientemente un doble enlace opcional; X es N, CH, y cuando X posee un doble enlace, es C; R1 es -NH-SO2R8; R2 es hidrógeno, y cuando X es C o CH, R2 también puede ser alquilo de C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6-alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7; n es 3, 4, 5, ó 6; R4 es alquilo de C1-6 o cicloalquilo de C3-7; R5 representa hidrógeno, halo, alquilo de C1-6, hidroxi, alcoxi de C1-6, polihalo-alquilo de C1-6; R6 representa hidrógeno, alcoxi de C1-6, mono- o dialquil-C1-6-amino; o R5 y R6 pueden opcionalmente, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, formar un anillo de ó 6 miembros, insaturado o parcialmente insaturado, y en el que dicho anillo puede comprender opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de O, N y S; R7 es hidrógeno; cicloalquilo de C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo de C1-6; o alquilo de C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo de C3-7; R8 es cicloalquilo de C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo de C1-6; alquilo de C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo de C3-7; o -NR8aR8b, en el que R8a y R8b son, cada uno independientemente, alquilo de C1-6, o R8a y R8b, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros.

  4. 4.-

    Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C

    (01/2014)

    Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** y el N-óxido, sal o estereoisómero del mismo, en donde X es N, CH y, en el caso de que X porte un doble enlace, es C; R1 es -NH-SO2R6; R2 es hidrógeno, y en el caso de que X sea C o CH, R2 también puede ser alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; R4 es isoquinolinilo, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, halo, polihalo-alquilo C1-6, polihaloalcoxi C1-6, amino, mono- o dialquil C1-6amino, monoo di-alquil C1-6aminocarbonilo, alquil C1-6carbonil-amino, arilo y Het; n es 3, 4, 5 ó 6; en donde cada una de las líneas discontinuas (representadas por - - - - -) representa un doble enlace opcional; R6 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; cada uno de los arilos, como un grupo o parte de un grupo, es fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6alquiloC1-6, alquil C1-6carbonilo, amino, mono- o di-alquil C1-6-amino, azido, mercapto, polihaloalquiloC1-6, polihaloalcoxiC1-6, ciclopropilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-alquil C1-6piperazinilo, 4-alquil C1-6carbonil-piperazinilo y morfolinilo; y en donde los grupos morfolinilo y piperidinilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o dos radicales alquilo C1-6; y cada uno de los Het, como un grupo o parte de un grupo, es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que contiene 1 a 4 heteroátomos, cada uno de ellos independientemente seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, cada uno de ellos independientemente seleccionado del grupo que consiste en halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6, alquil C1-6carbonilo, amino, mono- o di-alquil C1-6amino, azido, mercapto, polihaloalquilo C1-6, polihaloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-alquil C1-6-piperazinilo, 4-alquil C1-6carbonil-piperazinilo y morfolinilo, y en donde los grupos morfolinilo y piperidinilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o dos radicales alquilo C1-6.

  5. 5.-

    Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C

    (12/2013)

    Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** y los N-óxidos, sales, y estereoisómeros del mismo, en la que cada línea discontinua (representada por -----) representa un doble enlace opcional; X es N, CH, y cuando X posee un doble enlace, es C; R1 es -NH-SO2R12; R2 es hidrógeno, y cuando X es C o CH, R2 también puede ser alquilo de C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alcoxi C1-6-alquilo de C1-6, o cicloalquilo de C3-7; n es 3, 4, 5, ó 6; W es un heterociclo de fórmula**Fórmula**

  6. 6.-

    Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C

    (06/2012)

    Un compuesto que tiene la fórmula los N-óxidos, sales de adición, y formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde cada línea detrazos (representada por -----) representa un doble enlace opcional; X es N, CH, y, 5 donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es arilo o un sistema de anillos heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado monocíclico de 5 ó 6 miembros, o bicíclico de 9 a 12 miembros, en donde dicho sistema deanillos contiene un nitrógeno, y opcionalmente uno a tres heteroátomos adicionales seleccionados delgrupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, y en donde los miembros restantes del anillo sonátomos de carbono; en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente en cualquierátomo de carbono o nitrógeno del anillo con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados cada unoindependientemente de cicloalquilo de C3-7, arilo, Het, -C(≥O)-NR4aR4b, -C(≥O)R6, -C(≥O)OR5a, y alquilode C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo de C3-7, arilo, Het, -C(≥O)NR4aR4b, -NR4aR4b, -C(≥O)R6, -NR4aC(≥O)R6, -NR4aSOpR7 -SOpR7 -SOpNR4aR4b, -C(≥O)OR5, o -NR4aC(≥O)OR5a; y en donde lossustituyentes en cualquier átomo de carbono del anillo heterocíclico se pueden seleccionar también de -OR8, -SR8, halo, polihalo-alquilo de C1-6, oxo, tio, ciano, nitro, azido, -NR4aR4b, -NR4aC(≥O)R6, -NR4aSOpR7, -SOpR7, -SOpNR4aR4b, -C(≥O)OH, y -NR4aC(≥O)OR5a; L es un enlace directo, -O-, -O-alcanoC1-4-diílo-, -O-C(≥O)-, -O-C(≥O)-NR4a- u -O-C(≥O)-NR4aalcanoC1-4-diílo-; R2 representa hidrógeno, -OR5, -C(-O)OR5, -C(≥O)R6, -C(≥O)NR4aR4b, -C(≥O)NHR4c, -NR4aR4b, -NHR4c, -NR4aSOpNR4aR4b, -NR4aSOpR7, o B(OR5)2; R3 es hidrógeno, y cuando X es C o CH, R3 también puede ser alquilo de C1-6; n es 3, 4, 5, ó 6; p es 1 ó 2; cada R4a y R4b son, independientemente, hidrógeno, cicloalquilo de C3-7, arilo, Het, alquilo de C1-6 opcionalmentesustituido con halo, alcoxi de C1-4, ciano, polihalo-alcoxi de C1-4, cicloalquilo de C3-7, arilo, o con Het; o R4a y R4b tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-alquilC1-6-piperazinilo, 4-alquilC1-6-carbonil-piperazinilo, y morfolinilo; en donde los gruposmorfolinilo y piperidinilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o con dos radicales alquilo de C1- 6; R4c es cicloalquilo de C3-7, arilo, Het, -O-cicloalquilo de C3-7, -O-arilo, -O-Het, alquilo de C1-6, o alcoxi de C1-6.

  7. 7.-

    INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C

    (02/2012)

    Un compuesto que tiene la fórmula uno de sus N-óxidos, sales o estereoisómeros, donde cada línea discontinua (representada por -----) representa un doble enlace opcional; X es N o CH y cuando X tiene un doble enlace es C; R1a y R1b son independientemente hidrógeno, C3-7cicloalquilo, arilo, Het, C1-6alcoxi, o C1-6alquilo opcionalmente sustituido con halo, C1-6alcoxi, ciano, polihaloC1-6alcoxi, C3-7cicloalquilo, arilo o con Het; o R1a y R1b junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros, saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, que contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos adicionales cada uno seleccionado independientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre, y donde dicho anillo heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, C1-6alquilo, polihaloC1-6alquilo, hidroxi, C1-6alcoxi, polihaloC1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, carboxilo, C1-6alquilcarbonilo, ciano, mono- y diC1- 6alquilamino, arilo y arilC1-6alquilo; L es un enlace directo, -O-, -O-C1-4alcanodiil-, -O-CO-, -O-C(=O)-NR5a - uo -O-C(=O)-NR5a-C1-4alcanodiil-; R2 es hidrógeno, y cuando X es C o CH, R2 también puede ser C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C3-7cicloalquilo, amino, mono- o diC1-6alquilamino; R4 es arilo o un sistema de anillo monocíclico de 5 o 6 miembros o bicíclico de 9 a 12 miembros, saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado donde dicho sistema de anillo contiene un nitrógeno, y opcionalmente de uno a tres heteroátomos adicionales seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, y donde los restantes miembros del anillo son átomos de carbono; donde dicho sistema de anillo puede estar opcionalmente sustituido en cualquier átomo de carbono o de nitrógeno del anillo con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre C3-7cicloalquilo, arilo, Het, -C(=O)NR5aR5b, -C(=O)R7, -C(=O)OR6a, y C1-6alquilo opcionalmente sustituido con C3- 7cicloalquilo, arilo, Het, -C(=O)NR5aR5b, -NR5aR5b, -C(=O)R7, -NR5aC(=O)R7,-NR5aSOpR8, -SOpR8, - SOpNR5aR5b, -C(=O)OR6, o -NR5aC(=O)OR6a; y donde los sustituyentes en cualquier átomo de carbono del anillo heterocíclico también se pueden seleccionar entre C1-6alcoxi, hidroxi, halo, polihalo-C1-6alquilo, C1- 6alquiltio, oxo, ciano, nitro, azido, -NR5aR5b, -NR53C(O)R7, -NR5aSOpR8, -SOpR8, -SOpNR5aR5b, -C(=O)OH y - NR53C(=O)OR6a; n es 3, 4, 5, o 6; p es 1 o 2; cada R5a y R5b es, independientemente, hidrógeno, C3-7cicloalquilo, arilo, Het, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con halo, C1-6alcoxi, ciano, polihaloC1-6alcoxi, C3-7cicloalquilo, arilo, o con Het; R6 es hidrógeno, C2-6alquenilo, C3-7cicloalquilo, Het, o C1-6alquilo opcionalmente sustituido con C3- 7cicloalquilo, arilo o Het; R6a es C2-6alquenilo, C3-7cicloalquilo, Het, o C1-6alquilo opcionalmente sustituido con C3-7cicloalquilo, arilo o Het; R7 es hidrógeno, C1-6alquilo, C3-1cicloalquilo o arilo; R8 es hidrógeno, polihaloC1-6alquilo, C3-7cicloalquilo, arilo, Het, o C1-6alquilo opcionalmente sustituido con C3-7cicloalquilo, arilo o Het; arilo como un grupo o parte de un grupo es fenilo, naftilo, indanilo o 1,2,3,4- tetra-hidronaftilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halo, C1-6alquilo, polihaloC1-6alquilo, hidroxi, C1-6alcoxi, polihaloC1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, carboxilo, C1-6 alquilcarbonilo, C1-6alcoxicarbonilo, ciano, nitro, amino, mono- o diC1- 6alquilamino, aminocarbonilo, mono- o diC1-6alquilaminocarbonilo, azido, mercapto, C3-7cicloalquilo, fenilo, piridilo, tiazolilo, pirazolilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-6alquilpiperazinilo, 4-C1-6alquilcarbonilpiperazinilo, y morfolinilo; donde los grupos morfolinilo y piperidinilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o con dos radicales C1-6alquilo; y los grupo fenilo, piridilo, tiazolilo y pirazolilo pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre C1- 6alquilo, C1-6alcoxi, halo, amino, mono- o diC1-6alquilamino; Het como un grupo o parte de un grupo es un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos cada uno seleccionado independientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre, que está opcionalmente condensado con un anillo de benceno, y donde el grupo Het como un todo puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, C1-6alquilo, polihaloC1-6alquilo, hidroxi, C1-6alcoxi, polihaloC1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, carboxilo, C1-6alquilcarbonilo, C1-6alcoxicarbonilo, ciano, nitro, amino, mono- o diC1-6alquilamino, amino-carbonilo, mono- o diC1- 6alquilaminocarbonilo, C3-7cicloalquilo, fenilo, piridilo, tiazolilo, pirazolilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-6alquilpiperazinilo, 4-C1-6alquilcarbonil-piperazinilo y morfolinilo; donde los grupos morfolinilo y piperidinilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o con dos radicales C1-6alquilo; y los grupos fenilo, piridilo, tiazolilo y pirazolilo pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre C1-6alquilo, C1-6alcoxi, halo, amino, mono- o diC1-6alquilamino

  8. 8.-

    INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C

    (11/2011)

    Un compuesto que tiene la fórmula un N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, y forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde la línea de trazos representa un enlace doble opcional entre los átomos C7 y C8; R1 es arilo o un sistema de anillos heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado monocíclico de 5 ó 6 miembros, o bicíclico de 9 a 12 miembros en donde dicho sistema de anillos contiene un átomo de nitrógeno, y opcionalmente 1 a 3 heteroátomos adicionales seleccionados del grupo constituido por oxígeno, azufre y nitrógeno, y en donde los miembros restantes del anillo son átomos de carbono; en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente en cualquier átomo de carbono o nitrógeno del anillo con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno de modo independiente de C3-7cicloalquilo, arilo, Het, -C(=O)NR5aR5b, -C(=O)R7, -C(=O)OR6a, y C1-6alquilo sustituido opcionalmente con C3-7cicloalquilo, arilo, Het, -C(=O)NR5aR5b, -NR5aR5b, -C(=O)R7, -NR5aC(=O)R7, -NR5aSOpR8, -SOpR8, - SOpNR5aR5b, -C(=O)OR6, o -NR5aC(=O)OR6a; y en donde los sustituyentes en cualquier átomo de carbono del anillo heterocíclico pueden seleccionarse también de -OR8, -SR8, halo, polihalo-C1-6alquilo, oxo, tio, ciano,, nitro, azido, -NR5aR5b, -NR5aC(=O)R7, -NR5aSOpR8, -SOpR8, -SOpNR5aR5b, -C(=O)OH, y -NR5aC(=O)OR6a; L es un enlace directo, -O-, -O-C1-4alcanodiílo-, -O-CO-, -O-C(=O)-NR5a- u -O-C(=O)-NR5a-C1-4alcanodiílo-; R2 representa hidrógeno, -OR6, -C(=O)OR6, -C(=O)R7, -C(=O)NR5aR5b, -C(=O)NHR5c, - NR5aR5b, -NHR5c, - NHSOpNR5aR5b, -NR5aSOpR8, o -B(OR6)2; R3 y R4 son hidrógeno o C1-6alquilo; o R3 y R4 considerados juntos, pueden formar un anillo C3-7cicloalquilo; n es 3, 4, 5, ó 6; p es 1 ó 2; cada uno de R5a y R5b son, de modo independiente, hidrógeno, C3-7cicloalquilo, arilo, Het, C1-6alquilo sustituido op25 cionalmente con halo, C1-6alcoxi, ciano, polihaloC1-6alcoxi, C3-7cicloalquilo, arilo, o con Het; o R5a y R5b considerados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4- C1-6alquilpiperazinilo, 4-C1-6alquilcarbonil-piperazinilo, y morfolinilo; en donde los grupos morfolinilo y piperidinilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o con dos radicales C1-6alquilo; R5c es C3-7cicloalquilo, arilo, Het, -O-C3-7cicloalquilo, -O-arilo, -O-Het, C1-6alquilo, o C1-6alcoxi, en donde dicho C1-6alquilo o C1-6alcoxi puede estar sustituido cada uno opcionalmente con -C(=O)OR6, C3-7cicloalquilo, arilo o Het; R6 es hidrógeno; C2-6alquenilo; Het; C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo; o C1-6alquilo sustituido opcionalmente con C3-7cicloalquilo, arilo o Het; R6a es C2-6alquenilo, C3-7cicloalquilo, Het, o C1-6alquilo sustituido opcionalmente con C3-7cicloalquilo, arilo o Het; R7 es hidrógeno, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo, o arilo; R8 es hidrógeno, polihaloC1-6alquilo, arilo, Het, C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo, o C1-6alquilo sustituido opcionalmente con C3-7cicloalquilo, arilo o Het; arilo como grupo o parte de un grupo es fenilo, naftilo, indanilo, o 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de halo, C1-6alquilo, polihaloC1- 6alquilo, hidroxi, C1-6alcoxi, polihaloC1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, carboxilo, C1-6alquilcarbonilo , C1-6alcoxicarbonilo, ciano, nitro, amino, mono- o diC1-6alquilamino, aminocarbonilo, mono- o di- C1-6alquilaminocarbonilo, azido, mercapto, C3-7cicloalquilo, fenilo, piridilo, tiazolilo, pirazolilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-6alquilpiperazinilo, 4-C1-6alquilcarbonil-piperazinilo, y morfolinilo; en donde los grupos morfolinilo y piperidinilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o con dos radicales C1-6alquilo; y los grupos fenilo, piridinilo, tiazolilo, pirazolilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno de modo independiente de C1-6alquilo, C1-6alcoxi, halo, amino, mono- o diC1-6alquilamino; Het como grupo o parte de un grupo es un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de modo indepen15 diente de nitrógeno, oxígeno y azufre, estando dicho anillo heterocíclico condensado opcionalmente con un anillo de benceno, y en donde el grupo Het como un todo puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno de modo independiente del grupo constituido por halo, C1-6alquilo, polihaloC1- 6alquilo, hidroxi, C1-6alcoxi, polihaloC1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, carboxilo, C1-6alquilcarbonilo, C1-6alcoxicarbonilo, ciano, nitro, amino, mono- o diC1-6alquilamino, aminocarbonilo, mono- o di- C1-6alquilaminocarbonilo, C3-7cicloalquilo, fenilo, piridilo, tiazolilo, pirazolilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-6alquilpiperazinilo, 4-C1-6alquilcarbonil-piperazinilo, y morfolinilo; en donde los grupos morfolinilo y piperidinilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o con dos radicales C1-6alquilo; y los grupos fenilo, piridilo, tiazolilo, pirazolilo pueden estar sustituidos opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno de modo independiente de C1-6alquilo, C1-6alcoxi, halo, amino, mono- o diC1-6alquilamino.

  9. 9.-

    INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C

    (06/2011)

    Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** un N-óxido, sal, o estereoisómero del mismo, en donde cada línea de trazos (representada por - - - - -) representa un enlace doble opcional; X es N, CH y donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es -OR7, -NH-SO2R8; R2 es hidrógeno, y donde X es C o CH, R2 puede ser también C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C3-7cicloalquilo; R4 es arilo o Het; n es 3, 4, 5, ó 6; R5 representa halo, C1-6alquilo, hidroxi, C1-6alcoxi, polihaloC1-6alquilo, fenilo, o Het; R6 representa C1-6alcoxi, mono- o diC1-6alquilamino; R7 es hidrógeno; arilo; Het; C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo; o C1-6alquilo sustituido opcionalmente con C3-7cicloalquilo, arilo o con Het; R8 es arilo; Het; C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo; o C1-6alquilo sustituido opcionalmente con C3-7cicloalquilo, arilo o con Het; arilo como grupo o parte de un grupo es fenilo sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, amino, mono- o di-C1-6alquilamino, azido, mercapto, polihaloC1-6alquilo, polihaloC1-6alcoxi, C3-7cicloalquilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-6alquilpiperazinilo, 4-C1-6alquilcarbonilpiperazinilo, y morfolinilo; en donde los grupos morfolinilo y piperidinilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o con dos radicales C1-6alquilo; Het como grupo o parte de un grupo es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, estando dicho anillo heterocíclico condensado opcionalmente con un anillo de bence no;estando dicho Het sustituido opcionalmente como un todo con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, amino, mono- o di-C1-6alquilamino, azido, mercapto, polihaloC1- 6alquilo, polihaloC1-6alcoxi, C3-7cicloalquilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-6alquilpiperazinilo, 4-C1-6alquilcarbonilpiperazinilo y morfolinilo; en donde los grupos morfolinilo y piperidinilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o con dos radicales C1-6alquilo

  10. 10.-

    INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C

    (06/2011)

    Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** y los N-óxidos, sales, y estereoisómeros del mismo, en donde la línea de trazos representa un enlace doble opcional entre los átomos C7 y C8; R1 es hidrógeno o C1-6alquilo; R2 es hidrógeno o C1-6alquilo; y n es 3, 4, 5, ó 6

  11. 11.-

    INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C

    (05/2011)

    Un compuesto que tiene la fórmula un N-óxido, sal, o estereoisómero de la misma, en donde cada línea de trazos (representada por - - - - -) representa un enlace doble opcional; X es N, CH y donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es -OR6, -NH-SO2R7; R2 es hidrógeno, y donde X es C o CH, R2 puede ser también C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alquilo, o C3-7cicloalquilo; n es 3, 4, 5 ó 6; R4 y R5, independientemente uno de otro, son hidrógeno, halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, C1-6alcoxicarbonilo, amino, azido, mercapto, C1-6alquiltio, polihaloC1-6alquilo, arilo o Het; W es arilo o Het; R6 es hidrógeno; arilo; Het; C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo; o C1-6alquilo sustituido opcionalmente con C3-7cicloalquilo, arilo o con Het; R7 es arilo; Het; C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo; o C1-6alquilo sustituido opcionalmente con C3-7cicloalquilo, arilo o con Het; arilo, como grupo o parte de un grupo, es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, amino, mono- o di-C1-6alquilamino, azido, mercapto, polihaloC1-6alquilo, polihaloC1- 6alcoxi, C3-7cicloalquilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-6alquil-piperazinilo, 4-C1-6alquilcarbonilpiperazinilo, y morfolinilo; en donde los grupos morfolinilo y piperidinilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o con dos radicales C1-6alquilo; Het, como grupo o parte de un grupo, es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que contiene 1 a 4 heteroátomos cada uno de los cuales se selecciona independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, y que está sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, amino, mono- o di-C1-6alquilamino, azido, mercapto, polihaloC1-6alquilo, polihaloC1- 6alcoxi, C3-7cicloalquilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-6alquil-piperazinilo, 4-C1-6alquilcarbonilpiperazinilo, y morfolinilo; en donde los grupos morfolinilo y piperidinilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o con dos radicales C1-6alquilo

  12. 12.-

    INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C

    (05/2011)

    Un compuesto que tiene la fórmula un N-óxido, sal, o estereoisómero de la misma, en donde cada línea de trazos (representada por - - - - -) representa un enlace doble opcional; X es N, CH y donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es -OR6, -NH-SO2R7; R2 es hidrógeno, y donde X es C o CH, R2 puede ser también C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alquilo, o C3-7cicloalquilo; n es 3, 4, 5 ó 6; R4 y R5, considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillos bicíclico seleccionado de y en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, hidroxi, oxo, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, C1-6alcoxicarbonilo, amino, azido, mercapto, polihaloC1-6alquilo; R6 es hidrógeno; arilo; Het; C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo; o C1-6alquilo sustituido opcionalmente con C3-7cicloalquilo, arilo o con Het; R7 es arilo; Het; C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo; o C1-6alquilo sustituido opcionalmente con C3-7cicloalquilo, arilo o con Het; arilo, como grupo o parte de un grupo, es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, amino, mono- o di-C1-6alquilamino, azido, mercapto, polihalo-C1-6alquilo, polihaloC1- 6alcoxi, C3-7cicloalquilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-6alquil-piperazinilo, 4-C1-6alquilcarbonil25 piperazinilo, y morfolinilo; en donde los grupos morfolinilo y piperidinilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o con dos radicales C1-6alquilo; Het, como grupo o parte de un grupo, es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que contiene 1 a 4 heteroátomos cada uno de los cuales se selecciona independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, y que está sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, amino, mono- o di-C1-6alquilamino, azido, mercapto, polihaloC1-6alquilo, polihalo- C1-6alcoxi, C3-7cicloalquilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-6alquil-piperazinilo, 4-C1-6alquilcarbonilpiperazinilo, y morfolinilo; en donde los grupos morfolinilo y piperidinilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o con dos radicales C1-6alquilo

  13. 13.-

    2-(4-CIANOFENIL)-6-HIDROXILAMINOPIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE HIV

    (11/2010)

    Un compuesto de fórmula una sal de adición farmacéuticamente aceptable; o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en dondeR1 es halo; R2 y R3 son cada uno independientemente C1-6alquilo

  14. 14.-

    INHIBIDORES MACROCICLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C

    (05/2010)

    Un compuesto de la fórmula I:

  15. 15.-

    INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH DE AMPLIO ESPECTRO DE 2.AMINO-BENZOXAZOL-SULFONAMIDAS

    (09/2009)

    Un compuesto que tiene la fórmula ** ver fórmula** y un N-óxido, sal, forma estereoisómera, mezcla racémica, o éster de la misma, en donde R1 y R8 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, aril-alquilo C1-6, cicloalquilo C 3-7, cicloalquil C 3-7-alquilo C 1-5, arilo, Het 1 , Het 1 -alquilo C 1-6, Het 2 , Het 2 -alquilo C 1-6; R1 puede ser también un radical de fórmula en donde R9, R10a y R10b son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquiloxicarbonilo C1-4, carboxilo, aminocarbonilo, mono- o di-(alquil C1-4)aminocarbonilo, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con arilo, Het 1 , Het 2 , cicloalquilo C3-7, alquiloxicarbonilo C1-4, carboxilo, aminocarbonilo, mono o di(alquil C 1-4)aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquil C 1-4-S(O) t, hidroxi, ciano, halógeno o amino opcionalmente mono- o disustituido donde los sustituyentes se seleccionan cada uno independientemente de alquilo C 1-4, arilo, arilalquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo C1-4, Het 1 , Het 2 , Het 1 alquilo C1-4 y Het 2 alquilo C1-4; en donde R9, R10a y los átomos de carbono a los cuales están unidos pueden formar también un radical cicloalquilo C3-7; cuando L es -O-alcanodiíl C1-6-C(=O)- o -NR8-C1-6alcanodiíl-C(=O)-, entonces R9 puede ser también oxo; R11a es hidrógeno, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo, aminocarbonilo opcionalmente monoo disustituido, aminoalquilcarboniloxi C 1-4 opcionalmente mono- o disustituido, alquiloxicarbonilo C 1-4, ariloxicarbonilo, Het 1 oxicarbonilo, Het 2 oxicarbonilo, ariloxicarbonilalquilo C 1-4, arilalquiloxicarbonilo C 1-4, alquilcarbonilo C1-4, cicloalquilcarbonilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquiloxicarbonilo C1-4, cicloalquilcarboniloxi C3-7, carboxialquilcarboniloxi C1-4, alquilcarboniloxi C1-4, arilalquilcarboniloxi C1-4, arilcarboniloxi, ariloxicarboniloxi, Het 1 carbonilo, Het 1 carboniloxi, Het 1 -alquiloxicarbonilo C1-4, Het 2 carboniloxi, Het 2 alquilcarboniloxi C1-4, Het 2 alquiloxi-carboniloxi C 1-4 o alquilo C 1-4 sustituido opcionalmente con arilo, ariloxi, Het 2 o hidroxi; en donde los sustituyentes en los grupos amino se seleccionan cada uno independientemente de alquilo C 1-4, arilo, arilalquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7alquilo C1-4, Het 1 , Het 2 , Het 1 alquilo C1-4 y Het 2 alquilo C1-4; R11b es hidrógeno, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, Het 1 , Het 2 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con halógeno, hidroxi,...

  16. 16.-

    PROFARMACOS PARA HIV ESCINCIBLES MEDIANTE CD26

    (04/2008)

    Un profármaco, que tiene la fórmula su forma estereoisómera o sal, en la cual n es 1, 2, 3, 4 ó 5; Y es prolina, alanina, hidroxiprolina, dihidroxiprolina, ácido tiazolidinocarboxílico (tioprolina), deshidropronina, ácido pipecólico (L-homoprolina), ácido azetidinocarboxílico, ácido aziridinocarboxílico, glicina, serina, valina, leucina, isoleucina y treonina; X se selecciona entre cualquier aminoácido en la configuración D o L; X e Y en cada repetición [Y-X] se escogen independientemente uno de otro e independientemente de otras repeticiones; Z es un enlace directo o un grupo hidrocarbonado saturado de cadena lineal o ramificada bivalente que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; R1 es un grupo arilo, heteroarilo, ariloxi, heteroariloxi, ariloxi-alquilo C1-4, heterocicloalquiloxi, heterocicloalquil-alquiloxi C1-4, heteroariloxi-alquilo...

  17. 17.-

    INHIBIDORES DE AMPLIO ESPECTRO DE TIPO BENCISOXAZOL-SULFONAMIDA SUSTITUIDA DE LA PROTEASA DEL VIH

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: A61P43/00, C07D493/04, A61P31/18, C07D417/12, A61K31/423, A61K31/427, C07D413/12, C07D261/20.

    Un compuesto de fórmula un N-óxido, sal, forma estereoisómera, mezcla racémica o éster, en los que: R1 y R8 son cada uno independientemente, hidrógeno alquilo C1-6, alquenilo C2-6, aril-alquilo(C1-6), cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)alquilo(C1-6), arilo, Het1, Het1-alquilo(C1-6), Het2, Het2-alquilo(C1-6).

  18. 18.-

    METODOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE BENZOXAZOL-SULFONAMIDA Y COMPUESTOS INTERMEDIOS DE LA MISMA

    (10/2007)

    Un método para prepara un compuesto de fórmula , y sus sales, formas estereoisómeras y mezclas racémicas, caracterizado porque dicho método comienza a partir de un compuesto de fórmula , en la cual E es un resto electrofílico; trasformar el compuesto de fórmula en un compuesto de fórmula , en la cual LG es un grupo lábil; y hacer reaccionar el compuesto de fórmula con un compuesto de fórmula , en la cual PG es un grupo protector; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es cicloalquilo C3-7, arilo, Het1, Het2 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo, Het1 o...

  19. 19.-

    2-(AMINOSUSTITUIDO)-BENZOTIAZOL-SULFONAMIDAS DE AMPLIO ESPRECTO INHIBIDORAS DE LA PROTEASA DE VIH.

    (06/2007)

    Un compuesto que tiene la **fórmula** y los N-óxidos, sales, formas estereoisómericas, mezclas racémicas, donde R1 y R8 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, aril alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 alquilo C1-6, arilo, Het1, Het1 alquilo C1-6, Het2, Het2 alquilo C1-6; R1 puede ser también un radical de **fórmula**, en la cual R9, R10a y R10b son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquiloxicarbonilo C1-4, carboxilo, aminocarbonilo, mono- o di(alquilo C1-4) aminocarbonilo, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con arilo, Het1, Het2, cicloalquilo C3-7, alquiloxicarbonilo C1-4, carboxilo, aminocarbonilo, mono- o di(alquilo C1-4) aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilo...