29 inventos, patentes y modelos de CHEN, LI

  1. 1.-

    Compuestos para el tratamiento y profilaxis de la enfermedad del virus sincicial respiratorio

    (11/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno o halógeno; R6 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, carboxi, morfolinilo o 4-(alquil C0-6)piperazin-1-ilo; R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, (alquil C1-6)aminocarbonilo, di(alquil C1-6)-aminocarbonilo, (alquil C1-6)sulfonilo, fenoxi o hidroxi(CH2)2-6-O-; R8 es hidrógeno, halógeno o alcoxi C1-6; R9 es hidrógeno, alquilo C1-6 u ≥O; R10 es hidrógeno u ≥O, con la condición de que R9 y R10 no sean ≥O simultáneamente; A es nitrógeno o -C-R11, dicho R11 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, alcoxi C1-6, trifluormetilo, trifluormetoxi, piridiniloxi, (alcoxi C1-6)(CH2)1-6-O-, difluormetoxi, ciano, nitro, amino, vinilo, acetilenilo, aminocarboni lo, hidroxi(CH2)2-6-O-, (alquil C1-6)sulfinilo, (alquil C1-6)sulfonilo, hidroxi(CH2)1-6, alquilo C1-6 deuterado, carboxilo, (alcoxi C1-6)carbonilo, hidroxi, difluormetilo, -CH(hidroxi)alquilo C1-6 o (alquil C1-6)-sulfanilo; X es -CH2-, -O-, -NH-, -CF2-, -C(alquil C1-6)(OH)-, -S-, -C(≥O)-, -C(≥NO-alquilo C0-6)-, -S(≥O)-, -S(O2)- o -S(≥O)- (NH)-; Y es -CH- o nitrógeno; Q es hidrógeno; halógeno; alquilo C1-6, sin sustituir o sustituido una o dos veces por amino o hidroxi, con la condición de que los dos sustituyentes no estén unidos al mismo carbono; amino(CH2)2-6aminosulfonilo; 2-amino-4,5- dihidro-1,3-oxazol-4-il(CH2)1-6; carboxi(CH2)1-6; fenilsulfonilo; piperidin-4-il-carbonilo; 1H-pirazol-3-ilo; pirrolidin- 3-iloxi; piperidin-4-iloxi; amino(CH2)2-6-O-; o NR12R13, en el que uno de R12 y R13 es hidrógeno, alquilo C1-6 o hidroxi-(CH2)2-6; y el otro es: {1-[amino(CH2)0-6]-3,3-difluorciclobutil}(CH2)1-6; guanidino-(CH2)2-6; (S-(alquil C1-6)sulfonimidoil)(CH2)2-6; 2-oxa-6-azaespiro[ 3.4]oct-8-ilo; {3-[amino(CH2)0-6]tetrahidrofuran-3-il}(CH2)1-6; 3-aminometil-1,1-dioxidotietan-3-ilmetilo; 3-amino- 1,1-dioxidotietan-3-ilmetilo; 3-(aminometil)tietan-3-ilmetilo; (1,1-dioxidotiomorfolin-4-il)etilo; (alquil C0-6)- (oxetanil)N(CH2)2-6; 4,5-dihidro-1H-imidazol-2-ilo; amino-(CH2)2-6-O-(CH2)2-6; amino(CH2)2-10; amino(CH2)1-6difluor35 metil(CH2)1-6; amino(CH2)1-6difluormetildifluormetil(CH2)1-6; amino(CH2)1-6fluormetil(CH2)1-6; amino(CH2)1- 6oxetanil(CH2)0-6; amino(CH2)0-6oxetanil(CH2)1-6; amino(CH2)2-6sulfanil(CH2)2-6; amino(CH2)2-6sulfonil(CH2)2-6; amino( CH2)0-6carbonil-(CH2)0-6; aminocicloalquil(CH2)0-6; 2-aminodihidrooxazol-4-il-(CH2)1-6; 2-aminodihidrooxazol-5- il(CH2)1-6; (2-amino-5-metil-4,5-dihidro-1,3-oxazol-5-il)metilo; aminofenilo; 4-amino-tetrahidropiran-4-il(CH2)1-6; azetidin- 2-il(CH2)1-6; azetidin-3-il(CH2)0-6; azetidinilcarbonilo; (alcoxi C1-6)(CH2)2-6; (alcoxi C1-6)-(CH2)2-6amino(CH2)2-6; alquilo C1-6; (alquil C1-6)amino-(CH2)2-6; (alquil C1-6)aminocarbonil(CH2)0-6; (alquil C1-6)amino-oxetanil-(CH2)1-6; (alquil C1-6)carbonilo; (alquil C1-6)carbonil-amino-(CH2)2-6; (alquil C1-6)carbonilamino(CH2)1-6oxetanil(CH2)0-6; (alquil C1- 6)sulfinil(CH2)2-6; (alquil C1-6)sulfonilo; carboxi-(CH2)1-6; ciano(CH2)1-6; di(alquil C1-6)-amino(CH2)2-6; di(alquil C1-6)- aminocarbonilo; difluormetil(CH2)1-6amino(CH2)2-6; hidrógeno; hidroxi(CH2)2-10; hidroxi(CH2)2-6amino(CH2)2-6; hidroxi- (CH2)1-6carbonilo; hidroxi(CH2)0-6oxetanil(CH2)1-6; hidroxi-(CH2)1-6oxetanil(CH2)0-6; hidroxicicloalquilo; isoxazolilo; morfolin-2-il(CH2)1-6; morfolin-4-il(CH2)2-6; oxetanil(CH2)0-6; N-oxetanilpirrolidin-3-ilo; oxopirrolidinil-carbonilo; fenilaminocarbonilo; fenil(CH2)0-6amino-oxetanil(CH2)1-6; fenilcarbonilo; piperazinil(CH2)2-6; piperidin-1-il(CH2)2-6; piperidin- 2-il(CH2)1-6; piperidin-3-il(CH2)0-6; piperidin-4-il(CH2)0-6; piperidinilcarbonilo; pirazinil-carbonilo; pirazol-3-ilo; piridazinilcarbonilo; piridinil-(CH2)0-6carbonilo; piridinilamino(CH2)2-6; pirrolidin-3-ilo, sin sustituir o sustituido en posición 4 por halógeno; pirrolidin-4-ilo, sin sustituir o sustituido en posición 3 por hidroxi o alcoxi C1-6; pirrolidin-2-il(CH2)1-6; pirroli50 dinilcarbonilo; tetrahidrofuran-3-ilo; tetrahidropiran-4-ilo; tetrazolil-(CH2)2-6; trifluormetilcarbonilamino(CH2)1-6oxetanilo; trifluor-metilsulfonilo;**Fórmula** en el que R14 es hidrógeno, alquilo C1-6 o hidroxi(CH2)1-6; R15 es hidroxi, alquilo C1-6, hidroxi(CH2)1-6 o amino; y R16 es alquilo C1-6, trifluormetilo, hidroxi(CH2)1-6, amino(CH2)1-6, aminocarboxi o car- boxi(CH2)1-6; , en el que R17 es hidrógeno, alquilo C1-6 o hidroxi(CH2)1-6; R18 es hidroxi(CH2)1-6 o alquilo C1-6; R19 es hidroxi(CH2)1-6, amino(CH2)1-6, carboxi o aminocarboxi(CH2)0-6; o , en el que R20 es hidrógeno o alquilo C1-6; R21 es alquilo C1-6; R22 es alcoxi C1-6 o amino; R12 y R13, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar un anillo pirrolidinilo, piperazinilo, piperidinilo, morfolinilo, azetidinilo, diazepanilo u oxopirrolidinilo; que puede estar sin sustituir o sustituido una o dos veces por un resto elegido entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, gemdimetilo, amino, aminocarbonilo, hidroxi, oxetanilamino, (alquil C1-6)-piperazinilo y amino(CH2)1-6; R12 y R13, junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, pueden formar un anillo puente o un anillo espiro elegido entre 2-oxa-6-aza-espiro[3.4]octan-6-ilo, 2-oxa-5,7-diazaespiro[3.4]octan-6-ona-5-ilo, (4aS,7aR)-hexahidropirrolo[3,4-b][1,4]oxazin-6(2H)-ilo, 4,5,6,6a-tetra-hidro-3aH-pirrolo[3,4-d][1,3]oxazol-5-ilo, 2-aza-biciclo- [2.1.1]hexan-2-ilo y 3-aza-biciclo[3.1.0]hexan-3-ilo; que puede estar sin sustituir o sustituido por amino; y las sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo.

  2. 2.-

    Derivados de arilamida sustituido con triazol y su utilización como antagonistas del receptor purinérgico P2x3 y/o P2x2/3

    (04/2015)

    Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en: (2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 4'-metil-5-[1,2,3] triazol-1-il-bifenil-3-carboxílico, (2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 4'-metil-5-(5-metil-[1,2,3]triazol-1-il)-bifenil-3-carboxílico, ((R)-2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 4'-metil-5-(5-metil-[1,2,3] triazol-1-il) bifenil-3-carboxílico, ((S)-2-hidroxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, (2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, ((R)-2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, (2-hidroxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, ((S) -2-hidroxi-1-metil-etil)-amida del ácido 4'-metil-5-(5-metil-[1,2,3] triazol-1-il)-bifenil-3-carboxílico, ((R) -2-metoxi-1-metiletil)-amida del ácido 2'-fluoro-5-(5-isopropil-[1,2,3]-triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, (2-hidroxi-1-metiletil)-amida del ácido 2'-fluoro-5-(5-isopropil-[1,2,3]-triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, y ((S)-2-hidroxi-1-metiletil)-amida del ácido 2'-fluoro-5-(5-isopropil-[1,2,3]-triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico.

  3. 3.-

    Derivados arilamida sustituidos con triazol y utilización de los mismos como antagonistas de receptores purinérgicos P2X3 y/o P2X2/3

    (04/2015)

    Compuesto de fórmula I: **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 es [1,2,4]triazol-1-ilo sustituido opcionalmente en la posición 5 con alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, R2 es 5-metil-piridín-2-ilo, 5-cloro-piridín-2-ilo, 5-fluoro-piridín-2-ilo, 5-metil-3-fluoro-piridín-2-ilo, 5-metil-3-cloro-piridín-2-ilo, 3,5-difluoro-piridín-2-ilo ó 3,5-dicloro-piridín-2-ilo, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno o metilo, R5 es hidroximetilo, metoximetilo, morfolín-4-ilmetilo, piperidín-1-ilmetilo sustituido opcionalmente en la posición 4 con metilo, metanosulfonilo o acetilo, 1,1-dioxo-tiomorfolín-1-ilo, piperidín-1-ilo sustituido opcionalmente una o dos veces con un grupo o grupos seleccionados independientemente de entre metilo, metoxi o halo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirazolilo o tiazolilo, en el que el piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirazolilo y tiazolilo, cada uno, puede sustituirse opcionalmente una o dos veces con un grupo o grupos seleccionados independientemente de entre metilo, metiloamino, dimetiloamino y halo, R6, R7 y R8, cada uno independientemente, es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, halo, haloalquilo C1-6 o ciano.

  4. 4.-

    DISPOSITIVO DE MONTAJE DE COLECTOR MULTIFUNCIONAL

    (03/2015)

    Un dispositivo de montaje de colector multifuncional, para el montaje de varios conectores largos y el cuerpo de colector de la caldera, en el que el cuerpo de colector a montar se pone en primer lugar sobre el acero de revestimiento como un acero en forma de H, y el cuerpo del dispositivo se fija sobre el acero en forma de H a través de las sujeciones que contienen las platinas del dispositivo y las platinas escalonadas para asegurar la rectitud del armazón cuando se monta; en la dirección longitudinal, habiendo varios intervalos de ajuste de armazones periféricos que realizan el soporte de fijación del conector largo coincidente, mediante un ajuste por tamaño o posición, durante el proceso de montaje, y la divulgación fija los canales y los aceros planos entre las filas de tubo para soportar la fila de tubos, lo que asegura la precisión de montaje.

  5. 5.-

    Derivados arilamida sustituidos con tetrazol y su utilización como antagonistas de receptores purinérgicos P2X3 y/o P2X2/3

    (08/2014)

    Compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste de: 3-((5-Bromo-piridín-2-il)-N-((S)-2-hidroxi-1-metil-etil)-5-(5-iso-propil-tetrazol-1-il)-benzamida, N-(6-Metil-piridazín-3-ilmetil)-3-(5-metil-piridín-2-il)-5-(5-tri-fluorometil-tetrazol-1-il)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-N-(6-metil-piridazín-3-ilmetil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(5-trifluoro-metil-piridín-2-ilmetil)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-N-(1-metil-2-oxo-1,2-dihidro-piridín-4-ilmetil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(5-metil-4H-[1,2,4]triazol-3-ilmetil)-benzamida, 4-Fluoro-N-((S)-2-hidroxi-1-metil-etil)-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, 4-Fluoro-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(1-pirazín-2-il-etil)-benzamida, 4-Fluoro-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-N-(5-metil-pirazín-2-ilmetil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-piridazín-4-ilmetil-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(2,5,6-trifluoro-piridín-3-ilmetil)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(2-trifluoro-metil-pirimidín-5-ilmetil)-benzamida, N,N-Bis-(6-metil-piridazín-3-ilmetil)-3-(5-metil-piridín-2-il)-5-(5-trifluorometil-tetrazol-1-il)-benzamida, 3-((5-Metil-piridín-2-il)-N-(5-metil-pirimidín-2-ilmetil)-5-(5-tri fluorometil-tetrazol-1-il)-benzamida, N-(1-Metil-2-oxo-1,2-dihidro-piridín-4-ilmetil)-3-(5-metil-piridín-2-il)-5-(5-trifluorometil-tetrazol-1-il)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-N-(6-metoxi-piridín-3-ilmetil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-N-(4-metil-bencil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, N-(1-Etil-2-oxo-1,2-dihidro-piridín-4-ilmetil)-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, N-(1-Etil-2-oxo-1,2-dihidro-piridín-4-ilmetil)-3-(5-metil-piridín-2-il)-5-(5-trifluorometil-tetrazol-1-il)-benzamida, N-(2,4-Dimetil-bencil)-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-pyri-din-2-il)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(2-metil-pirimidín-5-ilmetil)-benzamida, N-(3H-Imidazo[4,5-b]piridín-2-ilmetil)-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, 4-Cloro-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-N-(5-rnetil-pirazín-2-ilmetil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, N-(2-Hidroxi-piridín-4-ilmetil)-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, N-Imidazo[1,2-a]-piridín-2-ilmetil-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, N-(4-Fluoro-bencil)-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, N-(4-Cloro-bencil)-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, 4-Fluoro-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-N-(6-metil-piridazín-3-il-metil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, N-(2,4-Dimetoxi-bencil)-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-N-(4-metoxi-bencil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, N-(3-Metil-1,1-dioxo-tetrahidro-1lambda*6*-tiofén-3-il)-3-(5-meth il-piridín-2-il)-5-(5-trifluorometiltetrazol- 1-il)-benzamida, y N-(3,5-Dimetil-pirazín-2-il)-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida.

  6. 6.-

    Derivados arilamida sustituidos con tetrazol y su utilización como antagonistas de receptores purinérgicos P2X3 y/o P2X2/3

    (08/2014)

    Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: R1 es tetrazol-1-ilo sustituido opcionalmente en la posición con alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6; R2 es 5-metilo-piridín-2-ilo, 5-cloropiridín-2-ilo, 5-fluoropiridín-2-ilo, 5-metilo-3-fluoropiridín-2-ilo, 5-metilo-3- cloropiridín-2-ilo, 3,5-difluoropiridín-2-ilo ó 3,5-dicloropiridín-2-ilo;~ R3 es hidrógeno; R4 es hidrógeno o metilo, y R5 es hidroximetilo; metoximetilo; morfolín-4-ilometilo; piperidín-1-ilmetilo sustituido opcionalmente en la posición 4 con metilo, metanosulfonilo o acetilo; 1,1-dioxo-tiomorfolín-1-ilo; piperidín-1-ilo sustituido opcionalmente una o dos veces seleccionados independientemente de entre metilo, metoxi o halo; piridinilo; pirimidinilo; pirazinilo; piridazinilo; pirazolilo; o tiazolilo; en el que cada uno de entre piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirazolilo y tiazolilo puede sustituirse opcionalmente una o dos veces con un grupo o grupos seleccionados independientemente de entre metilo, metiloamino, dimetiloamino y halo; R6 es hidrógeno, alquilo-C1-6, alquiloxi-C1-6, halo, haloalquilo C1-6 o ciano, y R7 y R8, cada uno es independientemente alquilo C1-6; alquiloxi C1-6; halo; haloalquilo C1-6; o ciano; o uno de entre R7 y R8 es alquilo C1-6; alquiloxi C1-6; halo; haloalquilo C1-6; o ciano y el otro es hidrógeno.

  7. 7.-

    Nuevos derivados de tetrahidroquinolina

    (06/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I) en donde, A1, se encuentra ausente, o es -CH2-, A2, es nitrógeno ó -CH-; A3, se encuentra ausente ó es -C(CH3)2; R1, es hidroxilo ó NR11R12; R1 y R2, se seleccionan, de una forma independiente, de entre alquilo, alquenilo y fenilo; ó R1 y R2, conjuntamente con el átomo de carbono al cual se encuentran éstas unidas, forman cicloalquilo; R4, R5, R6, R7 y R8, se seleccionan, de una forma independiente, de entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno, alquilsufonilo, morfolinilo, piperazinilo y alquilpiperazinilo; R9, es hidrógeno, alquilo, bencilo ó alquilaminocarbonilo; R10, es hidrógeno ó halógeno R11 y R12, se seleccionan, de una forma independiente, de entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, oxetanilo, alquilpiperidinilo, 1,1-dioxotiaminomorfolinilalquilo ó bencilpiperidinilo; ó R11 y R12, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual se encuentran éstas unidas, forman morfolinilo, piperazinilo, alquilpiperazinilo, alquilsulfonilpiperazinilo, alquilhidroxipirrolidinilo, ó hidroxialquilpirrolidinilo, o una sal o un éster de éste, farmacéuticamente aceptable. en donde, "alquilo", solo o en combinación, es un significa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada, saturado, el cual contiene de 1 a 8 átomos de carbono. "alquenilo", solo o en combinación, es un grupo alquilo, tal y como éste se ha definido anteriormente, arriba, en donde, uno o más eslabones individuales carbono - carbono, se encuentra reemplazado por un doble enlace carbono ≥ carbono. "alcoxi", solo o en combinación, significa un grupo alquilo-O-, en donde, "alquilo", es tal y como éste se define anteriormente, arriba. "cicloalquilo", solo o en combinación, es un anillo de carbono, saturado, el cual contiene de 3 a 7 átomos de carbono, conteniendo, de una forma preferible, de 3 a 6 átomos de carbono, como por ejemplo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, y por el estilo. Los grupos cicloalquilo preferidos, son ciclopropilo, ciclopentilo y ciclohexilo.

  8. 8.-

    Arilamidas con sustitución tiadiazol

    (05/2014)

    Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 es tiadiazolilo sustituido opcionalmente, R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tiofenilo sustituido opcionalmente, R3 es hidrógeno, alquilo-C1-6 o ciano, R4 es hidrógeno o alquilo-C1-6, R5 es alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, alquiloxi-C1-6-alquilo-C1-6, hidroxialquilo-C1-6, N-alquilamino-C1-6, N,N-dialquilamino-C1-4, cicloalquilo-C3-7, arilo, heteroarilo, heterocicliclo, cicloalquil-C3-7-alquilo-C1-6, heteroarilalquilo-C1-6, heterociclilalquilo-C1-6, aril-alquilo-C1-6, ariloxi-alquilo-C1-6, -(CRaRb)m-C(O)-R8', en los que: m es 0 ó 1; Ra* y Rb, cada uno independientemente, es hidrógeno o alquilo-C1-6, y R8' es hidrógeno, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquil-C3-7-alquilo-C1-6, aril-alquilo, heteroaril-alquilo- C1-6, heterociclil-alquilo-C1-6, cicloalquiloxi-C3-7, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, cicloalquiloxi-C3-7-alquilo-C1-6, ariloxi-C1-6alkyl; heteroariloxi-alquilo-C1-6, heterocicliloxi-alquilo-C1-6, o -NR9R10, en los que: R9 es hidrógeno o alquilo-C1-6, y R10 es hidrógeno, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquil-C3-7-alquilo- C1-6, aril-alquilo-C1-6, heteroarilalquilo o heterociclil-alquilo-C1-6, y R6, R7 y R8, cada uno independientemente, es hidrógeno, alquilo-C1-6, alquiloxi-C1-6, halo, haloalquilo-C1- 6 o ciano.

  9. 9.-

    Espirol indol-ciclopropano indolinonas útiles como moduladores de AMPK

    (04/2014)

    Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: uno de entre R1 y R2 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo y el otro se selecciona de entre halofenilo, alquilsulfonilfenilo, cianofenilo y trifluorometilfenilo; o R1 y R2, conjuntamente con el átomo de carbono al que se encuentran unidos forman cicloalquilo o tetrahidropiranilo; R3 es hidrógeno, piridinilo, piperidinilo, carboxipiridinilo, tetrahidropiranilo, alquilamino, morfolinilo, morfolinilalquilamino, alquilmorfolinilalquilamino, alquilsulfonilpiperidinilo, alquilpiperazinilo, alquilaminoalquilpiperazinilo, piridinilpiperazinilo, alquilaminopirrolidinilo, 1H-imidazolilo, carboxialquil-1H-imidazolilo, carboxi-1H-imidazolilo, cicloalquilsulfonilaminocarbonilpiridinilo o fenilo sustituido, en los que fenilo sustituido es fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, halógeno, hidroxialquilamino, carboxi, alquilsulfonilo, alquilaminocarbonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo, piperidinilcarbonilo, piperazinilcarbonilo, morfolinilcarbonilo, piridinilpiperazinilocarbonilo, alquilpiperazinilcarbonilo, alquilsulfonilpiperazinilcarbonilo, alquilpirrolidinilalquilaminocarbonilo, alquil-1H-pirazolilaminocarbonilo, oxo-oxazolidinilo, oxo-pirrolidinilo, oxo-imidazolidinilo, morfolinilalquilaminocarbonilo, alquilaminoalquilpiperazinilcarbonilo, cicloalquil-1H-pirazolilaminocarbonilo y cicloalquilsulfonilaminocarbonilo; R4 es hidrógeno, halógeno, carboxi, ciano, trifluorometilo o alquilsulfonilo; y n es 0, 1, 2 ó 3; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de los mismos; en la que: "alquilo", solo o en combinación, es un grupo alquilo saturado de cadena lineal o ramificada que contiene 1 a 8 átomos de carbono; "alcoxi", solo o en combinación, es un grupo alquil-O-, y "cicloalquilo", solo o en combinación, es un anillo de carbonos saturado que contiene 3 a 7 átomos de carbono, con la condición de que los compuestos en los que n es 0, R3 es H y R4 es Cl y uno de entre R1/R2 es hidrógeno y el otro de entre R1/R2 es parafluorofenilo, ortobromofenilo o metatrifluorofenilo, sean excluidos.

  10. 10.-

    Derivados de isoquinolina novedosos

    (03/2014)

    Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, fenilalquilo, piridinilalquilo, alquilpirazolilalquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilaminocarbonilalquilo u oxetilaminocarbonilalquilo; R4 es halógeno o alcoxi; R5 es halógeno o alcoxi; R6 es hidrógeno o halógeno; R7 es hidrógeno o halógeno; y en la que R2 y R3 son a), b) o c) a) uno de R2 y R3 es hidrógeno y el otro se selecciona de alquenilo y alquinilo; b) R2 y R3 son ambos al mismo tiempo alquilo, alquenilo o alquinilo; c) R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman cicloalquilo, cicloalquenilo, oxetilo o tetrahidropiranilo; y en la que el enlace entre Ca y Cb es un enlace sencillo o un doble enlace; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que 9, 10-dimetoxi-8, 8-dimetil-5, 8-dihidro-6H-[1, 3]dioxolo[4, 5-g]isoquino[3, 2-a]isoquinolina; 8, 8dietil-9, 10-dimetoxi-5, 8-dihidro-6H-[1, 3]dioxolo[4, 5-g]isoquino[3, 2-a]isoquinolina; 8, 8-dietil-9, 10-dimetoxi-5, 8, 13, 13atetrahidro-6H-[1, 3]dioxolo[4, 5-g]isoquino[3, 2-a]isoquinolina; 8-alil-9, 10-dimetoxi-5, 8, 13, 13a-tetrahidro-6H[1, 3]dioxolo[4, 5-g]isoquino[3, 2-a]isoquinolina; 8-alil-9, 10-dimetoxi-5, 8-dihidro-6H-[1, 3]dioxolo[4, 5-g]isoquino[3, 2a]isoquinolina; 9, 10-dimetoxi-8-pent-4-enil-5, 8-dihidro-6H-[1, 3]dioxolo[4, 5-g]isoquino[3, 2-a]isoquinolina y 9, 10 dimetoxi-8, 8-dimetil-5, 8, 13, 13a-tetrahidro-6H-[1, 3]dioxolo[4, 5-g]isoquino[3, 2-a]isoquinolina se excluyan.

  11. 11.-

    Nuevos derivados 3,3-dimetil-tetrahidroquinolina

    (03/2014)

    Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo o cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, R2 es hidrógeno, halógeno o carboxilo, R3 es hidrógeno, halógeno, carboxilo, haloalquilo, ciano, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo, cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, carboxialquilamino(alquil)carbonilo, alquil(hidroxi)pirrolidinilcarbonilo o carboxilpirrolidinilcarbonilo, R4 es hidrógeno, carboxilo, alquilsulfonilaminocarbonilo o cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, R5 es piridinilo, piridinilo sustituido, morfolinilpiridinilo, fenilo o fenilo sustituido, en la que piridinilo sustituido y fenilo sustituido son piridinilo y fenilo sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, halofenilo, alquilo, cicloalquilo, alcoxi, ciano, carboxilo, cicloalquilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, fenilsulfonilamino, fenilaminosulfonilo, halofenilsulfonilamino, fenilo, alquilfenilo, alcoxifenilo, cianofenilo, alquilaminocarbonilfenilo, alquilsulfonilfenilo, pirrolidinilo, piridinilcarbonilamino, morfolinilo, alquilmorfolinilo, piperazinilo, alquilpiperazinilo, alquilcarbonilpiperazinilo, alquilfenilpiperazinilo, halofenilpiperazinilo, oxopirrolidinilo, dioxoimidazolidinilo, oxoimidazolidinilo, alquiloxoimidazolidinilo, feniloxoimidazolidinilo, 2-oxo-oxazolidín-3-ilo, alquil-2-oxo-oxazolidín-3-ilo, fenilalquil-2-oxo-oxazolidín-3-ilo, dioxopiperazinilo, alquildioxopiperazinilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alcoxialquilaminocarbonilo, alquilaminoalquilaminocarbonilo, cicloalquilaminocarbonilo, alquilpirrolidinilaminocarbonilo, tetrahidrofuranilaminocarbonilo, alquilpirrolidinilalquilaminocarbonilo, alcoxicarbonilazetidinilaminocarbonilo, pirrolidinilcarbonilo, piperidinilcarbonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo, cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, fenilsulfonilaminocarbonilo, alquilazetidinilaminocarbonilo, haloazetidinilo, alquilpirrolidinilaminocarbonilo, fenilaminocarbonilo, pirazinilaminocarbonilo, aminoalcoxialquilo, aminoalcoxi, carboxilalcoxi, carboxilalcoxialquilo, alquiltetrazolilo, fenilalquiltetrazolilo, alquilaminosulfonilo, alquilfenilsulfonilamino, alquilcarbonilamino, cicloalquenilcarbonilamino, fenilcarbonilamino, fenilalquilcarbonilamino, alquilaminoalquilamino, 7-bencil-4-oxo- 5,6,7,8-tetrahidro-4H-pirido[3,4-d]pirimidín-3-ilo, alquilaminofenilo, alquilamino, hidroxialquilamino, carboxialquilamino, carboxilcicloalquilamino, alquilaminocarbonilalquilamino, aminocarbonil(alquil)amino, morfolinilcarbonilalquilamino, alquilpiperazinilcarbonilalquilamino, alquilaminosulfonilamino, alquilcarbonilaminofenilsulfonilamino, alquilaminocarbonilamino, aminocarbonilamino, morfolinilcarbonilamino, pirrolidinilcarbonilamino, piperdinilcarbonilamino, alquilpiperazinilcarbonilamino, fenilalquilaminocarbonilamino, halofenilcarbonilamino, halofenilaminocarbonilamino, pirazinilcarbonilamino, alquilpiperazinilo, pirrolidinilsulfonilo y alquilpirrolidinilaminosulfonilo, o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de los mismos, con la condición de que se excluye la 3,3- dimetil-2-fenil-1,2,3,4-tetrahidroquinolina.

  12. 12.-

    Método, aparato y sistema de establecimiento de servicio multi-usuario y de transferencia de canal de control

    (02/2014)

    Un método para establecer un servicio de multi-usuarios, que comprende: el envío , por una unidad de función de control de sesión, de una demanda de establecimiento de sesión multimedia a una unidad de función multimedia en conformidad con una notificación de establecimiento de sesión recibida desde una unidad de usuario que constituye una parte de control; la recepción , por la unidad de función de control de sesión, de un parámetro de canal de control multimedia y de un parámetro de canal de transmisión multimedia reenviados por la unidad de función multimedia, y el envío de los parámetros a la unidad de usuario que constituye una parte de control y a una unidad de usuario que constituye una parte receptora; la recepción , por la unidad de función de control de sesión, del parámetro de canal de control multimedia de la unidad de usuario que constituye una parte de control y del parámetro de canal de transmisión multimedia de la unidad de usuario que constituye una parte receptora; la asociación, por la unidad de función de control de sesión, del parámetro de canal de control multimedia de la unidad de usuario que constituye una parte de control con el parámetro de canal de transmisión multimedia de la unidad de usuario que constituye una parte receptora y la generación de un parámetro asociado; el envío , por la unidad de función de control de sesión, del parámetro asociado a la unidad de función multimedia; el establecimiento , por la unidad de función multimedia, de un canal de control multimedia con la unidad de usuario que constituye una parte de control en conformidad con el parámetro asociado; y el establecimiento , por la unidad de función multimedia, de un canal de transmisión multimedia con la unidad de usuario que constituye una parte receptora en conformidad con el parámetro asociado.

  13. 13.-

    Nuevas arilamidas sustituidas con pirazol

    (08/2013)

    Compuesto de fórmula I: o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 es pirazolilo sustituido opcionalmente, R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tiofenilo sustituido opcionalmente, R3 es hidrógeno, alquilo-C1-6, heteroalquilo-C1-6 o ciano, R4 es hidrógeno, alquilo-C1-6 o heteroalquilo-C1-6, o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos pueden formar un anillo carbocíclico C3-6, R5 es alquilo-C1-6, heteroalquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, N-alquilamino-C1-6, N, N-dialquilamino-C1-6, cicloalquilo-C37, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquil-C3-7-alquilo-C1-6, heteroarilalquilo-C1-6, heterociclilalquilo-C1-6, arilalquilo-C1-6, ariloxi-alquilo-C1-6, (CR3Rb) m-C (O) -R8', en el que: m es 0 ó 1, Ra y Rb son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo-C1-6, y R8 es hidrógeno, alquilo-C1-6, heteroalquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquil-C3-7alquilo-C1-6, arilalquilo-C1-6, hetero-alquilo-C1-6, heterociclilalquilo-C1-6, cicloalquiloxi-C3-7, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, cicloalquiloxi-C3-7-alquilo-C1-6, ariloxi-alquilo-C1-6, heteroariloxi-alquilo-C1-6, heterocicliloxi-alquiloC1-6 o -NR9R10, en los que: R9 es hidrógeno o alquilo-C1-6, y R10 es hidrógeno, alquilo-C1-6, hetero-alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquil-C3-7-alquilo-C1-6, arilalquilo-C1-6, heteroaril-alquilo-C1-6 o heterociclil-alquiloC1-6, o R4 y R5 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos pueden formar un anillo carbocíclico C3-6, que se sustituye opcionalmente con hidroxi, o R4 y R5 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos pueden formar un anillo heterocíclico-C4-6 que contiene uno o dos heteroátomos, seleccionado cada uno independientemente, de entre O, N y S, o R3, R4 y R5 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un heteroarilo de seis elementos que contiene uno o dos átomos de nitrógeno, y que se encuentra sustituido opcionalmente con halo, amino o alquilo-C1-6, y R6, R7 y R8, cada uno independientemente, es hidrógeno, alquilo-C1-6, alquiloxi-C1-6, halo, haloalquilo-C1-6 o ciano, y en los que: la expresión "sustituido opcionalmente", utilizada en la definición de R1 y R2, se refiere a pirazolilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazidinilo o tiofenilo que se sustituye opcionalmente de manera independiente con uno a cuatro sustituyentes, seleccionados de entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, monoalquilamino , dialquilamino, haloalquilo, haloalcoxi, heteroalquilo, -COR, -SO2R (en el que R es hidrógeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo), - (CR'R'') n-COOR (en el que n es un número entero entre 0 y 5; R' y R'' son, independientemente, hidrógeno o alquilo, y R es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo) o - (CR'R'') n-CONRaRb (en el que n es un número entero entre 0 y 5, R' y R'' son, independientemente, hidrógeno o alquilo, y Ra y Rb son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo) .

  14. 14.-

    Acidos naftilacéticos

    (06/2013)

    Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** o una sal o éster farmacéuticamente ac 5 eptable del mismo, en la que: W es CH2, CH2-CH2, C(H)(CH3), CH2-C(H)(CH3) o C(H)(CH3)-CH2; X se elige entre el grupo formado por: O, N(H), N(CH3), S, S(O) y S(O)2; Y es carbono o nitrógeno; R1 se elige entre el grupo formado por: hidrógeno, halógeno, metilo opcionalmente sustituido por flúor, alcoxi C1-7 opcionalmente sustituido por flúor, ciano y alquilsulfonilo C1-7; R2 es hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C1-7 o alcoxi inferior; R3 es hidrógeno, flúor, cloro, bromo o metilo; R4 se elige entre el grupo formado por: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7 opcionalmente sustituido por flúor, cicloalquilo C3-7 y etenilo; R5 y R6, con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, ciano y cicloalquilo C3-7; R7 es ciano o S(O)2-R8, en el que R8 se elige entre el grupo formado por: alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alquilamino C1-7, di(alquilo C1-7)-amino, heterocicloalquilo inferior opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo C1-7 o (alcoxi C1-7)-carbonilo y 2-oxa-6-aza-espiro[3.3]hept-6-ilo, en donde "heterocicloalquilo inferior" se refiere a un resto fracción de anillo no aromático saturado o parcialmente insaturadoque tiene de 3 a 7 átomos de anillo enlazados entre sí para formar una estructura de anillo en donde uno, dos o tresde los átomos de anillo es un heteroátomo mientras que los átomos de anillo restantes son átomos de carbono; ylos ésteres farmacéuticamente aceptables son los ésteres de metilo y etilo de los ácidos de fórmula I para utilizarxrecomo profármacos.

  15. 15.-

    Ácidos aminotetrahidroindazoloacéticos

    (05/2012)

    Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** O una sal ó éster de éste, farmacéuticamente aceptable, en donde, X, es un enlace directo, oxígeno ó S(O)2; y X, se encuentra enlazada al anillo que contiene Q, mediante lasustitución de un átomo de hidrógeno de un átomo de carbono del anillo; Q y W, de una forma independiente la una con respecto a la otra, son átomos de nitrógeno, con la condición de que,cuando Q ó W es nitrógeno, el nitrógeno, se encuentra insustituido.

  16. 16.-

    Ácidos aminotetrahidroindazoloacéticos

    (04/2012)

    Compuesto de fórmula I **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables y ésteres del mismo, en la que: Q es carbono o nitrógeno; R1 es hidrógeno o C1-7 alquilo opcionalmente sustituido por halógeno; R2 y R3 están unidos al anillo que contiene Q por sustitución de un átomo de hidrógeno de un átomo de carbono del anillo; y R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de: hidrógeno; halógeno; -NH2; -NO2; C1-7 alquilo opcionalmente sustituido por halógeno, C3-7 cicloalquilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior; C2-7 alquenilo; C2-7 alquinilo; 20 C1-7 alcanoilo; C1-7 alcoxi; C3-7 cicloalcoxi; heterocicloalquilo inferior; heterocicloalquiloxi inferior; C1-7 alquilsulfanilo, C3-7 cicloalquilsulfanilo o heterocicloalquilsulfanilo inferior; C1-7 alquilsulfinilo, C3-7 cicloalquilsulfinilo o heterocicloalquilsulfinilo inferior; C1-7 alquilsulfonilo, C3-7 cicloalquilsulfonilo o heterocicloalquilsulfonilo inferior; C1-7 alquilcarbonilamino; C1-7 alquilsulfonilamino; C1-7 dialquilamino, y C1-7 trialquilsililo; en la que, como mínimo, uno de R2 ó R3 es una fracción distinta de hidrógeno, y n es 1 ó 2, en el que "heterocicloalquilo inferior " se refiere a una fracción de anillo no aromático parcialmente no saturado o saturado que tiene de 3 a 7 átomos de anillo unidos entre sí para formar una estructura de átomos de anillo, en la que uno, dos o tres de los átomos de anillo es un heteroátomo, mientras que los átomos de anillo restantes son átomos de carbono; "heterocicloalquiloxi inferior" se refiere a una fracción R'-O-, en la que R' es heterocicloalquilo inferior tal como se ha definido en lo anterior; "heterocicloalquilsulfanilo inferior" se refiere a una fracción -S-R, en la que R es heterocicloalquilo inferior tal como se ha definido en lo anterior; "heterocicloalquilsulfinilo inferior" se refiere a una fracción -S(O)-R, en la que R es heterocicloalquilo inferior tal como se ha definido en lo anterior; y "heterocicloalquilsulfonilo inferior" se refiere a una fracción -S(O)2-R, en la que R es heterocicloalquilo inferior tal como se ha definido en lo anterior.

  17. 17.-

    DERIVADOS ESPIROINDOLINONA COMO AGENTES ANTICANCEROSOS

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula en la que X es -Cl, -F o -Br; X' es hidrógeno o -F; V es -F, -Cl o -Br; V' es hidrógeno o -F; Y es hidrógeno, metilo, metoxi, -F o -Cl; W es -F, -Cl, -Br, -I, etinilo o isopropenilo; A es -O-, -NH-, -CH2-, -C(=O)-, -C(=O)NH-, -NHC(=O)-or -NHS(=O)2-; B es un enlace o -(CH2)mCR1R2(CH2)n-; m=0 o 1; n=0 o 1; R1, R2 son hidrógeno o alquilo con de 1 a 8 átomos de carbono, y en el caso en el que R1 y R2 puedan unirse de forma independiente para formar una estructura cíclica seleccionada de entre un cicloalquilo sustituido o no sustituido; siempre que si B es un enlace, luego R se selecciona de entre heterociclo, heterociclo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilo, arilo sustituido o cicloalquilo sustituido; y si B no es un enlace, luego R se selecciona de entre -OR", -NR'R", -C(=O)NR'R", -NHC(=O)R", -NHS(=O)2R", -NHC(=O)NR'R" o -C(=O)NR'S(=O)2R", y R', R" se selecciona de forma independiente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo inferior, arilo, alquenilo inferior, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, cicloalquilo y cicloalquilo sustituido, siempre que R" no sea hidrógeno, y en el caso en el que R' y R", éstos pueden unirse de forma independiente para formar una estructura cíclica seleccionada de entre heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido o heterociclo sustituido o no sustituido; y las sales aceptables a nivel farmacéutico, y los enantiómeros de los mismas

  18. 18.-

    ARILAMIDAS SUSTITUIDAS POR TIAZOL U OXAZOL

    (11/2011)

    Un compuesto de la fórmula I: o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es un grupo de la fórmula A o fórmula B; N A; X B; Ra R b R b N en las que: X es -S- u -O-; y Ra y Rb con independencia entre sí son hidrógeno; alquilo C1-6; alcoxi C1-6; (alquil C1-6)-sulfonil-alquilo C1-6; haloalquilo C1-6; halo-alcoxi C1-6; hetero-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-6; aminocarbonilo; (alcoxi C1-6)carbonilo; o ciano; o Ra y Rb junto con el átomo, al que están unidos, pueden formar un grupo fenilo, que está opcionalmente sustituido; R2 es fenilo opcionalmente sustituido; piridinilo opcionalmente sustituido; pirimidinilo opcionalmente sustituido; piridazinilo opcionalmente sustituido; o tiofenilo opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno; alquilo C1-6; hetero-alquilo C1-6; o ciano; R4 es hidrógeno; alquilo C1-6; o hetero-alquilo C1-6; o R3 y R4 junto con el átomo al que están unidos pueden formar un anillo carbocíclico C3-6; R5 es alquilo C1-6; hetero-alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; N-(alquil C1-6)amino; N,N-di-(alquil C1-6)-amino; cicloalquilo C3-7; arilo; heteroarilo; heterociclilo; (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-6; aril-alquilo C1-6; heteroaril-alquilo C1-6; heterociclil-alquilo C1-6; heterocicliloxi; ariloxi-alquilo C1-6; -(CRcRd)m-C(O)-R8 en el que: m es 0 ó 1; Rc y Rd con independencia entre sí son hidrógeno; o alquilo C1-6; y R8 es hidrógeno; alquilo C1-6; hetero-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7; arilo; heteroarilo; heterociclilo; (cicloalquil C3-7)alquilo C1-6; aril-alquilo C1-6; heteroaril-alquilo C1-6; heterociclil-alquilo C1-6; cicloalquiloxi C3-7; ariloxi; heteroariloxi; heterocicliloxi; cicloalquiloxi C3-7-alquilo C1-6; ariloxi-alquilo C1-6; heteroariloxi-alquilo C1-6; heterocicliloxi-alquilo C1-6; o -NR9R10, en el que: R9 es hidrógeno; o alquilo C1-6; y R10 es hidrógeno; alquilo C1-6; hetero-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7; arilo; heteroarilo; heterociclilo; (cicloalquil C3-7)alquilo C1-6; aril-alquilo C1-6; heteroaril-alquilo C1-6; o heterociclil-alquilo C1-6; o R4 y R5 junto con el átomo al que están unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, que está opcionalmente sustituido por hidroxi; o R4 y R5 junto con el átomo al que están unidos forman un anillo heterocíclico C4-6 que contienen uno o dos heteroátomos elegidos con independencia entre sí entre O, N y S; o R3, R4 y R5 junto con el átomo al que están unidos forman un heteroarilo de seis eslabones que tiene uno dos átomos de nitrógeno y que está opcionalmente sustituido por halógeno, amino o alquilo C1-6; y R6 es alquilo C1-6; alquiloxi C1-6; halógeno; haloalquilo C1-6; halo-alcoxi C1-6; o ciano

  19. 19.-

    DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA

    (01/2011)

    Un compuesto de la fórmula Y R 7 R 6 R 4 R 5 X N H R 3 N R 2 X se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopro- pilo, metoxi y vinilo; Y es hidrógeno o flúor; R4 y R5 son hidrógeno o alquilo inferior con 1 a 8 átomos de carbono; uno de R1 y R8 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior con 1 a 8 átomos de carbono, alquilo inferior sustituido con 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo inferior con 2 a 8 átomos de carbono, alquenilo inferior sustituido con 2 a 8 átomos de carbono, arilo, arilo sustituido, hete- roarilo cuyo heteroarilo es un sistema de anillo heterocíclico aromático conteniendo hasta dos anillos, heteroarilo sustituido cuyo heteroarilo es un sistema de anillo heterocíclico aromático conteniendo hasta dos anillos, heterociclo cuyo heterociclo es un hidrocarburo de 5 a 8 miembros, mono- o bicíclico, aromático o no aromático, en donde 1 a 3 átomos de carbono están sustituidos por un R 1 O R 8 I heteroátomo elegido entre un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, heterociclo sustituido cuyo heterociclo es un hidrocarburo aromático o no aromático de 5 a 8 miembros, mono o bicíclico, en donde 1 a 3 átomos de carbono se sustituyen por un heteroátomo elegido entre un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo y cicloalquenilo sustituido y el otro es hidrógeno, uno de R6 y R7 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior con 1 a 8 átomos de carbono, alquilo inferior sustituido con 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo inferior con 2 a 8 átomos de carbono, alquenilo inferior sustituido con 2 a 8 átomos de carbono, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, cuyo heteroarilo es un sistema de anillo heterocíclico aromático conteniendo hasta dos anillos, heteroarilo sustituido cuyo heteroarilo es un sistema de anillo heterocíclico aromático conteniendo hasta dos anillos, heterociclo cuyo heterociclo es un hidrocarburo aromático o no aromático de 5 a 8 miembros, mono- o bicíclico, en donde 1 a 3 átomos de carbono están sustituidos por un heteroátomo elegido entre un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, heterociclo sustituido cuyo heterociclo es un hidrocarburo aromático o no aromático de 5 a 8 miembros, mono o bicíclico, en donde 1 a 3 átomos de carbono se sustituyen por un heteroátomo elegido entre un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo y cicloalquenilo sustituido y el otro es hidrógeno, ciano o alquilo inferior con 1 a 8 átomos de carbono; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior con 1 a 8 átomos de carbono y alquilo inferior sustituido con 1 a 8 átomos de carbono; R3 se elige entre el grupo formado por oxígeno, azufre y NNH(C=O)OR9; R9 es alquilo inferior con 1 a 8 átomos de carbono o alquilo inferior sustituido con 1 a 8 átomos de carbono; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables. en la que

  20. 20.-

    4,5,6,7- TETRAHIDRO-TIENO ( 2,3-c) PIRIDINAS, COMO MODULADORES DE H3

    (12/2010)

    Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)**en donde, R1, se selecciona de entre el grupo consistente en - CO-R3, en donde, R3, se selecciona de entre el grupo consistente en alquilo C1-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, en donde, el anillo cicloalquilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos, independientemente seleccionados de entre alquilo C1-7, y fenilo, en donde, el anillo fenilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos, independientemente seleccionados de entre alquilo C1-7, ciano, halógeno, halógeno-alquilo C1-7 y alcoxi C1-7, - CO-NR4R5, en donde, R4 y R5, de una forma independiente el uno con respecto al otro, se seleccionan de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquiloC1-7, fenilo insustituido o sustituido con uno o dos grupos, independientemente seleccionados de entre alquilo C1-7, halógeno, alcoxi C1-7, y halógeno C1-7-alquilo C1-7, y fenilalquilo C1-7, en donde, fenilo, se encuentra insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados entre alquilo C1-7, halógeno, alcoxi C1-7 y halógeno-alquilo C1-7, ó R4 y R5, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual se encuentran éstos unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional, seleccionado de entre nitrógeno, oxígeno ó azufre, un grupo sulfinilo ó un grupo sulfonilo, encontrándose, dicho anillo heterocíclico, insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo C1-7, halógeno, alcoxi C1-7 y fenilo, en donde, fenilo, se encuentra insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados entre alquilo C1-7, halógeno y alcoxi C1-7, y - SO2-R6, en donde, R6, se selecciona de entre el grupo consistente en alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, ciclolaquil C3-7-alquilo C1-7, en donde, el anillo cicloalquilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos, independientemente seleccionados de entre alquilo C1-7, halógeno y alcoxi C1-7, y fenilo, en donde, el anillo fenilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos, independientemente seleccionados entre alquilo C1-7, ciano, halógeno, halogeno-alquilo C1-7 y alcoxi C1-7; R2, es un grupo seleccionado entre **(Ver fórmula)**en donde, m, es 0, 1 ó 2; n, es 0, 1 ó 2; A, se selecciona de entre -CR11R11'-, O, S ó -NR12; R7, R7', R8, R8', R9, R9', R10, R10', R11 y R11', de una forma independiente el uno con respecto al otro, so+n hidrógeno ó alquilo C1-7; R12, es hidrógeno ó alquilo C1-7; p, es 0, 1 ó 2; R13, es alquilo C1-7 ó cicloalquilo C3-7; q, es 1, 2 ó 3; y R14 y R15 , de una forma independiente el uno con respecto al otro, son alquilo C1-7; y sales de éstos, farmacéuticamente aceptables

  21. 21.-

    COMPOSICIONES DE DENTIFRICO

    (10/2010)

    Una composición dentífrica que comprende en una monofase: a) de 0,1% a 30% de uno o más polifosfatos lineales que tienen un promedio de longitud de cadena de 4 o más; b) una fuente de ion fluoruro soluble capaz de proporcionar de 50 ppm a 3500 ppm de iones fluoruro libres; c) de 2.000 a 15.000 ppm de una fuente de iones metálicos que comprende una fuente de iones estannosos, una fuente de iones de cinc, una fuente de iones de cobre, o mezclas de los mismos;

  22. 22.-

    DERIVADOS DE OXINDOL COMO AGENTES ANTICANCEROSOS

    (07/2010)

    Un compuesto de la fórmula

  23. 23.-

    QUINOLINA-TIAZOLINONAS CON ACTIVIDAD ANTIPROLIFERANTE CDK-1

    (04/2009)

    Un compusto de la fórmula I ** ver fórmula** en la que R1es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, ariloxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxil-alquilo C1-6, -NH2,- [CH2CH2O]vR8 o R2-(X)n-; X se elige entre alquileno C 1-6, cicloalquileno, aril-alquileno C 1-6, carboxi-alquileno C 1-6, hidroxi-alquileno C 1-6, amido-alquileno C1-6, mono- o di-halo-alquileno C1-6, amino-alquileno C1-6, mono- o di(alquilo C1-6)-aminoalquileno C1-6 e imido-alquileno C1-6; R 2 es ** ver fórmula** un anillo arilo, se elige entre un anillo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono, un anillo heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones que contiene de 3 a 5 átomos de carbono y de 1 a 2 heteroátomos elegidos entre el grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre y un anillo heteroaromático de 5 ó 6 eslabones que contiene 1 ó 2 heteroátomos elegidos entre el grupo formado por oxígeno, azufre y nitrógeno; R 5, R 6 y R 7 se eligen con independencia...

  24. 24.-

    PEPTIDOS LINEALES SELECTIVOS CON ACTIVIDAD AGONISTA DE RECEPTOR DE MELANOCORTINA-4 (MC4-R)

    (09/2008)

    Un compuesto que comprende la siguiente estructura (S1): (Ver fórmula) en donde R1, R6, R7, R8, m, n, A y B son como se definen en a) a d), y en donde el compuesto se selecciona entre el grupo que consiste de a) un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en donde m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; R1 es un alquilo lineal o ramificado insustituido que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono; alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono monosustituido con fenilo o carboxilo; fenilo no sustituido; o fenilo monosustituido con flúor, cloro o alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono; X es (Ver fórmula) en donde R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno o un alcoxi lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono, en donde cuando R3 es alcoxi, R4 y son ambos hidrógeno; R9 es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 3 carbonos, alcoxi lineal o ramificado que tiene desde 1 a 3 carbonos, o fenoxi no sustituido; R11 es ciclohexilo, cicloheptilo, o un alquilo ramificado que tiene desde 3 a 8 átomos de carbono; R6 es hidrógeno...

  25. 25.-

    PEPTIDOS CICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD AGONISTA PARA EL RECEPTOR DE MELANOCORTIN-4

    (09/2007)

    Un compuesto de fórmula: en donde R1 y R12 juntamente con X e Y forman un anillo de fenilo, y X es C e Y es C; ó R1 es hidrógeno, ó y R12 es hidrógeno; siendo X e Y cada uno C, y el enlace entre X e Y, un doble enlace, o bien siendo X e Y cada uno CH, y el enlace entre X e Y, un enlace simple; R2 es alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 5 átomos de carbono, o alquinilo de 2 a 5...

  26. 26.-

    DISULFUROS CICLICOS DE PIRROLIDINCARBONILAMINO COMO ANTAGONISTAS DE VCAM-VLA4.

    (04/2007)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K38/04, C07C323/60, C07K5/02.

    Los compuestos de la fórmula general 1: donde R2 y R3 son, cada una de manera independiente, alquilo inferior o junto con el átomo de carbono que tienen unido forman un anillo carbocíclico alifático con entre 4 y 6 átomos de carbono, R5 es hidrógeno, alquilo C1-7, R-SO2, R6- (CH2)m-CO- o R8-X-(CH2)y-CO-; R es alquilo C1-7; R6 y R8 son hidrógeno o alquilo C1-7, X es –O- o –NH-; m es un entero que va de 1 a 7, y es un entero que va de 0 a 7, y n es un entero que va de 1 a 3; donde a, b, c y d denotan átomos de carbono asimétricos; y sus ésteres o éteres hidrolizables o sus sales farmacéuticamente aceptables.

  27. 27.-

    DIAMINOTIAZOLES Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE KINASA DEPENDIENTE DE CICLINA.

    (07/2006)

    Un compuesto de formula I o las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 se selecciona del grupo consistente en H, alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido con un grupo seleccionado de OR6, cicloalquilo, y NR7R8, cicloalquilo, COR9, y SO2R10; R2 se selecciona del grupo consistente en H, F, Cl, y CH3; R3, R4 y R5 son cada uno independientemente seleccionados del grupo consistente en H, alquilo inferior, que opcionalmente puede estar sustituido por un grupo formado por OR6 y NR7R8, OR11, NR12R13, halógeno, NO2, CONR6R9, NHSO2R14, CN, S-alquilo inferior,...

  28. 28.-

    DERIVADOS DE N-ALCANOILFENILALANINA.

    (12/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61K31/165, C07C233/87, C07C237/36, A61K31/33, C07D215/50, C07D233/32, C07C317/50, C07D295/088, C07C235/52, C07C323/39.

    Un compuesto de la **fórmula** en donde uno de X y X' es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6, el otro es un grupo es R1 es hidrógeno o alquilo C1-6, R15 es halógeno, nitro, alquil sulfonilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, OH, alcoxilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carboxilo, alquil aminosulfonilo C1-6, perfluoro alquilo C1-6, alquiltio C1-6, hidroxi alquilo C1-6, alcoxi alquilo C1-6, halo alquilo C1-6, alquiltio alquilo C1-6, alquilsulfinil alquilo C1-6, alquilsulfonil alquilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alcanoilo C1-6, aroilo, ariloxilo o un grupo de la fórmula R17 CC-, R16 es hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, OH, perfluoro alquilo C1-6 o alquiltio C1-6, R17 es hidrógeno, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6 que está insustituido o sustituido por OH, arilo o heteroarilo, y a es 0 o 1.

  29. 29.-

    DERIVADOS DE N-AROILFENILALANINA.

    (09/2004)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61K31/165, C07C237/36, A61K31/33, C07D215/50, C07D233/32, C07C237/34, C07C317/50, C07D295/088, C07C323/39, C07D233/38.

    Un compuesto de **fórmula** en donde: R1 es hidrógeno o alquilo C1-6, R15 es hidrógeno, halógeno, nitro, alquilsulfonilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carboxilo, alquilaminosulfonilo C1-6, perfluoroalquilo C1-6, alquiltio inferior, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, alquiltio-alquilo C1-6, alquilsulfinilalquilo C1-6, alquilsul- fonilalquilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alcanoilo C1-6, ariloxilo, aroilo, arilo o un grupo de fórmula R17-CºC-, R16 es H, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, OH, perfluoroalquilo C1-6 o alquiltio C1-6, R17 es H, arilo, heteroarilo, o alquilo C1-6 el cual está sin substituir o substituido con OH, arilo o heteroarilo, y a es 0 ó 1.