Derivados de bencilpirrolidinona como moduladores de la actividad de receptores de quimiocinas.
(08/01/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es O o CH2;
W es un NR2R3 o un anillo que contiene nitrógeno de 3 a 20 miembros, en el que el anillo (i) está unido medianteel átomo de nitrógeno, (ii) puede contener opcionalmente 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S y (iii) estaropcionalmente sustituido con uno o más R10a;
m es 1-4;
n es 0-2;
R1 es H o alquilo;
R2 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en el que el cicloalquilo, arilo, heteroarilo oheterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más R9a;
R3 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en…
N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butilamino)-2-((S)-3-(7-terc-butilpirazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-ilamino)-2-oxopirrolidin-1-il) ciclohexil) acetamida, un modulador doble de la actividad del receptor de las quimiocinas, formas cristalinas y procedimientos.
(20/11/2013) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o una sal del mismo.
Derivados cíclicos como moduladores de la actividad del receptor de quimiocina.
(16/10/2013) Un compuesto de fórmula (Ia):
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
Z se selecciona de -NR8C(O)- y -NR9-;
R1 se selecciona de H, R6, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R6 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contienen 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R6;
R2 se selecciona de grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R7 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R7;
R5 es NDR5aR5a
R5a, en cada aparición, se selecciona independientemente de H, metilo,…
Hidroxialcanil amidas como moduladores de la actividad del receptor de quimioquina.
(07/10/2013) Compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o estereoisómeros o formas salinas farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:El Anillo A es **Fórmula**
T es **Fórmula**
V es un enlace, -(CR8R8)p-, **Fórmula**
R1 es arilo o heteroarilo, pudiendo estar ambos opcionalmente sustituidos con uno o más R1a;
R1a es halo, -CN, alquilo, haloalquilo, -O-alquilo u -O-haloalquilo;
R2 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, o alquenilo, en el que el alquilo puede estar opcionalmente sustituidocon -OH;
R3, en cada aparición, es alquilo; o dos R3 cualesquiera unidos al mismo átomo de carbono pueden formar unanillo de 3 a 6 miembros;
R4, en cada aparición, es F, alquilo, -OR9 o -NR9R9; o…
Derivados cíclicos como moduladores de la actividad de los receptores de quimiocinas.
(21/08/2013) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o estereoisómeros o formas de sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
el anillo A es**Fórmula**
T es
o
R1 es arilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R1a;
R1a, en cada aparición, se selecciona de manera independiente de entre halo, -CN o -O(CR8R8)rR10;
R2 es un heteroarilo o heterociclilo que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros, ambos de los cuales puedenestar opcionalmente sustituidos con uno o más R2a y estando unido el heteroarilo o heterociclilo que contienenitrógeno de 5 a 8 miembros a través de un heteroátomo de nitrógeno;
R2a,…
Polipéptidos de receptor de quimiocina quimérica.
(29/03/2012) Un receptor de quimiocina quimerica aislada que comprende:
(a) un primer segmento de polipeptido que comprende una secuencia de am inoacidos contigua que se extiende desde el primer residuo del extremo N de un primer receptor de quimiocina hasta al menos el último residuo de la septima helice transmembrana del primer receptor de quimiocina; y
(b) un segundosegmento de polipeptidounido a la primera secuencia de polipeptido, comprendiendo la segunda secuencia de polipeptido una secuencia de aminoacidos contigua que comprende toda o una parte del extremo C de un segundo receptor de quimiocina, en el que el receptor de quimiocina…
MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE QUIMIOCINA, FORMAS CRISTALINAS Y PROCEDIMIENTOS.
(27/09/2011) - Un compuesto que es N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butilamino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluorometil)quinazolin-4- ilamino)pirrolidin-1-il)ciclohexil)acetamida, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
DERIVADOS CICLICOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE QUIMIOQUINAS.
(08/10/2010) Un compuesto seleccionado de:
(i)N-((1R,2S,5R)-2-((3S)-3-((6-terc-butilpirimido[5,4-d]pirimidin-4-il)amino)-2-oxo-1-pirrolidinil)-5-(isopropil(metil)amino)ciclohexil)acetamida;
N-((1R,2S,5R)-5-(metilamino)-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)acetamida;
N-((1R,2S,5R)-5-(isopropil(metil)amino)-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)formamida;
N-((1R,2S,5R)-5-(dimetilamino)-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)acetamida;
N-((3S)-1-((1S,2R,4R)-2-acetamido-4-(isopropil(metil)amino)ciclohexil)-2-oxo-3-pirrolidinil)-6-terc-butil-2-piridincarboxamida;
N-((1R,2S,5R)-5-amino-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)propanamida;
2-terc-butil-N-((3S)-1-((1S,2R,4R)-4-(terc-butilamino)-2-(metanosulfonilamino)ciclohexil)-2-oxo-3-pirrolidinil)-4-pirimidincarboxamida;
2-terc-butil-N-((3S)-1-((1S,2R,4R)-4-(terc-butilamino)-2-(propionilamino)ciclohexil)-2-oxo-3-pirrolidinil)-4-pirimidincarboxamida;
N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butilamino)-2-((3S)-3-((6-terc-butilpirimido[5,4-d]pirimidin-4-il)amino)-2-oxo-1-pirrolidinil)ciclohexil)metanosulfonamida;…