10 inventos, patentes y modelos de CALVERLEY, MARTIN, JOHN

  1. 1.-

    NUEVO MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE INTERMEDIOS ÚTILES PARA LA SÍNTESIS DE ANÁLOGOS DE VITAMINA D

    (06/2011)

    Un método de preparación de un compuesto de estructura general Va, Vb, VIIIa, VIIIb, XIVa, XIVb, XVIa, XVIb o XX respectivamente, en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y representan hidrógeno o un grupo protector de hidroxi, y en la que R5 representa hidrógeno o un grupo protector de hidroxi; comprendiendo el método hacer reaccionar a un compuesto de estructura general IIIa, IIIb, VIa, VIb, XIIIa, XIIIb, XVa, o XVb o IXX respectivamente, en la que R1, R2 y R5 son como se han definido anteriormente; con un fosfonato de estructura general VII, en la que R3 y R4 son iguales o diferentes y representan alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alquenilo,...

  2. 2.-

    SINTESIS ESTEREOSELECTIVA DE ANALOGOS DE VITAMINA D

    (10/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LEO PHARMA A/S. Clasificación: C07C401/00, C07D333/72.

    Un método para reducir un compuesto de estructura general III, (Ver fórmula) en la que X representa hidrógeno u OR2, y en la que R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes y representan hidrógeno, o un grupo protector de hidroxi, en un disolvente inerte con un agente reductor quiral o con un agente reductor en presencia de un auxiliar quiral, para dar una mezcla de compuestos de estructura general IVa y IVb, (Ver fórmulas) que está enriquecida con IVa, donde X, R1, y R2 son como se han definido anteriormente.

  3. 3.-

    NUEVOS ANALOGOS DE VTAMINA D.

    (11/2002)
    Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Clasificación: C07C401/00.

    Un compuesto de fórmula I en cuya fórmula, X es hidrógeno o hidroxi o hidroxi protegido; R1 y R2 significan hidrógeno, metilo o etilo, o cuando se consideran juntos con el átomo de carbono que lleva el grupo X, R1 y R2 pueden formar un anillo carbocíclico C3-C5; Q es un hidrocarbileno C3-C6, indicando hidrocarbileno el dirradical obtenido después de eliminar 2 átomos de hidrógeno de un hidrocarburo saturado o insaturado, lineal o ramificado, en el que uno cualquier de los grupos CH2 opcionalmente se puede sustituir por un átomo de oxígeno o un grupo carbonilo, de forma que el átomo de carbono (C-22) unido directamente a C-20 sea un átomo de carbono con hibridación sp2 o sp3, es decir, unido a 2 ó 3 átomos distintos; y en el que otro de los grupos CH2 se puede sustituir por un fenileno, y donde Q opcionalmente puede estar sustituido con uno o más grupos hidroxi o alcoxi C1- C4.

  4. 4.-

    ANALOGO DE VITAMINA D.

    (10/2000)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Clasificación: A61K31/59, C07C401/00.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL X ES HIDROGENO O HIDROXILO; R 1 Y R 2 REPRESENTAN METILO O ETILO O, CUANDO SE CONSIDERAN JUNTO CON EL CARBONO QUE LLEVA EL GRUPO X, PUEDEN FORMAR UN CICLO CARBOCICLICO C 3 - C 5 ; Q PUEDE SER UN ENLACE SENCILLO O UN HIDROCARBILENO C 1 - C 8 EN EL CUAL UNO DE LOS GRUPOS METILENO NO UNIDOS DIRECTAMENTE AL GRUPO CARBONILO PUEDE SER REEMPLAZADO OPCIONALMENTE POR UN ATOMO DE OXIGENO (O METILO POR HIDROXILO); Y PUEDE SER UN ENLACE SENCILLO O UN HIDROCARBILENO C 1 - C 8 . SE DESCRIBEN ASIMISMO DERIVADOS DE (I) EN LOS CUALES UNO O MAS DE LOS GRUPO HIDROXILO ESTAN ENMASCARADOS COMO GRUPOS QUE SE PUEDEN RECONVERTIR EN GRUPOS HIDROXILO IN VIVO. DICHOS COMPUESTOS MUESTRAN EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS E INMUNOMODULADORES, ASI COMO UNA INTENSA ACTIVIDAD EN LA INDUCCION DE LA DIFERENCIACION E INHIBICION DE LA PROLIFERACION INDESEABLE DE DETERMINADAS CELULAS.

  5. 5.-

    NUEVOS ANALOGOS DE VITAMINA D.

    (03/1995)
    Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Clasificación: A61K31/59, C07C401/00.

    LA INVENCIONSE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL X ES HIDROGENO O HIDROXIDO; Y ES OXIGENO O AZUFRE O AZUFRE OXIDADO (S(O) O S(O2); R1 Y R2, QUE PUEDEN SER LO MISMO O DIFERENTE, SIGNIFICAN HIDROGENO O HIDROCARBIL C1-C6; O R1 Y R2 UNIDAS AL ATOMO DE CARBONO (MARCADO CON UN ASTERISCO EN LA FORMULA I) QUE SOPORTA EL GRUPO X, PUEDEN FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO C3-C6; Q ES UN RADICAL DE HIDROCARBILENO C1-C8. R3 ES HIDROGENO O HIDROCARBIL C1-C6. R1, R2 Y / O Q PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUBSTITUIDAS CON UNO O MAS ATOMOS DE DEUTERIO O FLUOR. N ES 0 O 1. LOS PRESENTES COMPUESTOS, QUE PUEDEN USARSE TANTO EN EL CAMPO MEDICO COMO VETERINARIO, MUESTRAN EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS E INMUNOMODULADORES ASI COMO UNA FUERTE ACTIVIDAD EN LA INHIBICION DE LA PROLIFERACION DE CIERTAS CELULAS NO DESEABLES, INCLUYENDO LAS CELULAS CANCERIGENAS Y CELULAS DE LA PIEL.

  6. 6.-

    METODO PARA PRODUCIR NUEVOS ANALOGOS DE VITAMINA D.

    (02/1995)

    ESTA INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN CUYA FORMULA, N ES 2 O 3, M ES 0 O UN ENTERO DE 1-4; R ELEVADO 1 Y R (AL CUADRADO) (QUE PUEDEN SER LO MISMO O DIFERENTE) DESIGNAN HIDROGENO O HIDROCARBILO-C SUB 1-C SUB 8, HIDROCARBILO INDICANDO EL RESIDUO DESPUES DE LA EXTRACCION DE UN ATOMO DE HIDROGENO DESDE UN HIDROCARBONO SATURADO O NO SATURADO CICLICO RAMIFICADO O EN LINEA, O TOMADA JUNTO CON EL CARBONO SOPORTANDO EL GRUPO HIDROXILO (ESTRELLADO EN LA FORMULA (I)), R ELEVADO 1 Y R (AL CUADRADO) PUEDEN FORMAR UN ANILLO CARBOVILICO...

  7. 7.-

    NUEVOS ANALOGOS DE VITAMINA D.

    (09/1994)
    Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Clasificación: A61K31/59, C07C401/00.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R ES UN GRUPO ALQUILO CONTENIENDO DESDE 7 A 12 ATOMOS DE CARBONO, OPCIONALMENTE SUSTITUIBLE CON UN GRUPO HIDROXI; Y DERIVADOS DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE UNO O MAS GRUPOS HIDROXI HAN SIDO TRANSFORMADOS EN -O-ACILO O -O-GLICOSILO O GRUPOS ESTER FOSFATO, TALES GRUPOS ENMASCARADOS SIENDO HIDROLIZABLES IN VIVO, EN FORMA PURA O EN MEZCLAS. LOS PRESENTES COMPUESTOS SON UTILES EN PRACTICA HUMANA Y VETERINARIA EN EL TRATAMIENTO Y PROFILASIS DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES, INCLUYENDO DIABETES MELLITUS, HIPERTENDION, ENFERMEDADES INFLAMATORIAS COMO ARTRITIS REUMATICA Y ASMA, AL IGUAL QUE ENFERMEDADES CARACTERIZADAS POR UNA DIFERENCIACION Y/O PROLIFERACION CELULAR ANORMAL, Y/O UN DESEQUILIBRIO EN EL SISTEMA INMUNE.

  8. 8.-

    NUEVOS ANALOGOS DE VITAMINA D.

    (09/1994)
    Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Clasificación: C07F7/18, A61K31/59, C07C401/00.

    LA INVENCION ACTUAL SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE LA R ES UN GRUPO ALCALINO QUE CONTIENE DE 7 A 12 ATOMOS DE CARBONO SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE CON UN GRUPO HIDROXIDO; Y DERIVADOS DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LOS QUE UNO O MAS GRUPOS HIDROXIDOS SE HAN TRANSFORMADO EN -O-ACIL O EN -O-GLICOSIL O EN GRUPOS DE ESTER FOSFATO, ESTOS GRUPOS ENMASCARADOS SON HIDROLIZABLES EN VIVO, EN FORMA PURA O EN MEZCLAS. LOS COMPUESTOS ACTUALES SE UTILIZAN EN LA PRACTICA HUMANA Y VETERINARIA PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE ENFERMEDADES DE AUTOINMUNIDAD, INCLUYENDO LA DIABETES MELLITUS, LA HIPERTENSION, LAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS TALES COMO LA ARTRITIS REUMATOIDE Y EL ASMA ASI COMO EN ENFERMEDADES CARACTERIZADAS POR DIFERENCIACION O PROLIFERACION ANORMAL DE CELULAS, Y/O EL DESBALANCE EN EL SISTEMA INMUNITARIO.

  9. 9.-

    NUEVOS ANALOGOS DE VITAMINA D.

    (08/1994)

    ESTA INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN CUYA FORMULA, N ES 0 O 1, M ES 0 O UN ENTERO DE 1-7, R ELEVADO 1 Y R (AL CUADRADO) (QUE PUEDEN SER LO MISMO O DIFERENTE) DESIGNAN HIDROGENO O HIDROCARBILO-C SUB 1 EL CARBONO SOPORTANDO EL GRUPO HIDROXIL (CON ASTERISCO EN LA FORMULA I), R ELEVADO 1 Y R (AL CUADRADO) PUEDEN FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO C SUB 3 AS, R ELEVADO 1 Y/O R (AL CUADRADO) Y/O UNO DE LOS CARBONES DESIGNADOS POR EL "O" PUEDEN SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR UN GRUPO HIDROXIL O UNO O MAS ATOMOS(S) DE FLUOR O CLORO; Y FINALMENTE UNO DE LOS CARBONES DESIGNADOS CON "O" PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O DOS GRUPO(S) ALQUILOS C SUB 1 SUB 2; Y DERIVADOS DE LOS COMPUESTOS...

  10. 10.-

    METODO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS ANALOGOS A LA VITAMINA D

    (03/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S. Clasificación: C07C172/00.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS ANALOGOS DE VITAMINA D REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL I, CUYA NOMENCLATURA Y RADICALES SE ESPECIFICAN EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA; SEGUN EL CUAL UN COMPUESTO DE FORMULA IV, EN EL QUE R1, R2, R3, R4, R5, (X), Z Y Z' SON COMO SE DEFINEN EN LA MEMORIA, SE SOMETE A UNA FOTO-ISOMERIZACION DE TRIPLETE SENSIBILIZADO Y, SI ES NECESARIO, A LA DESPROTECCION DEL GRUPO(S) HIDROXI, SIENDO ARBITRARIA LA SECUENCIA DE ESTAS REACCIONES.