22 inventos, patentes y modelos de BINGGELI, ALFRED

  1. 1.-

    Derivados de diazepan como moduladores de receptores de quimiocinas

    (12/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que es un enlace simple; A es fenilo o naftilo, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, halo alquilo C1-6 y halo alcoxi C1-6; L es un enlace, N(R')-C(≥O), NH-C(≥S) o CH≥CH-C(≥O), en el que R' es hidrógeno o alquilo C1-4; R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en Rd, y en el que uno de los átomos de carbono en el anillo de dicho heterociclilo formado por R1 y R2 está opcionalmente reemplazado por C≥O o SO2; y/o uno de los átomos de carbono en el anillo del heterociclilo formado por R1 y R2 es también un átomo de carbono de anillo, de otro anillo que es cicloalquilo C3-7 o heterociclilo, que está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 y en los que uno o dos átomos de carbono en el anillo de dicho otro anillo están opcionalmente reemplazados por un grupo carbonilo; R3 y R4 son, independientemente el uno del otro, seleccionados entre el grupo que consiste en: - hidrógeno, - hidroxi, - alquilo C1-6, - alcoxi C1-6, - cicloalquilo C3-7, - cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, - alcoxicarbonilo C1-6, - carboxilo, - carbamoílo, - carbamoílo sustituido con mono o di-alquilo C1-6, - alcoxicarboniloxi C1-6, - aminocarboniloxi sustituido con mono o di-alquilo C1-6, - alquilcarboniloxi C1-20-alquilo C1-6, - alcoxicarboniloxi C1-20-alquilo C1-6, - arilcarboniloxi-alquilo C1-6, en el cual, dicho arilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halo alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y halo alcoxi C1-6; - aminocarboniloxi-alquilo C1-6 sustituido con mono o di-alquilo C1-6, - aminocarboniloxi-alquilo C1-6 sustituido con arilo, en el que dicho arilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halo alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y halo alcoxi C1-6 - hidroxi-alquilo C1-6, - alcoxi C1-6-alquilo C1-6, - halógeno o - halo alquilo C1-6.

  2. 2.-

    Nuevos derivados de aril-benzocicloalquil-amida

    (11/2014)

    Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, halocicloalcoxi, halocicloalcoxi-alquilo, alcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, haloalcoxicarbonilo, halocicloalcoxicarbonilo, ciano, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, dichos arilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalquilalcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxialquilo, alquilcicloalquilalquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, halógeno, ciano, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, amino y amino sustituido, dicho amino sustituido está sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R2 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, ciano o halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, ciano o halógeno; R4 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, ciano o halógeno; R5 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, ciano o halógeno; R6 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, ciano o halógeno; R7 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R8 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R9 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R10 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; o R9 y R10 junto con el carbono, al que están unidos, forman un cicloalquilo o un heterocicloalquilo; R11 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R12 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o -C(O)-R13; R13 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxi, alcoxialcoxi, cicloalcoxi, halocicloalcoxi, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo, haloalquilo, haloalcoxialquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, halocicloalcoxialquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, dichos arilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalquilalcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxialquilo, alquilcicloalquilalquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, halógeno, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, hidroxihaloalquilo, amino y amino sustituido, dicho amino sustituido está sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R14 es hidrógeno, alquilo, alcoxi o cicloalquilo; R15 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R16 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, ciano o halógeno; A1 es CR14, O, NR15 o S; A2 es CR16 o N; n es el número 1, 2 ó 3; o sus sales farmacéuticamente aceptables.

  3. 3.-

    Heterociclos bicíclicos y su utilización como antagonistas del receptor CCR2

    (01/2014)

    Un compuesto con la fórmula (I)**Fórmula** en la que A es arilo, heteroarilo, arilmetilo o heteroarilmetilo, en la que dichos anillos se sustituyen de manera opcional por de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que incluye un halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; E es CH2 o O; F es CH2, O, N(R8), S, SO o SO2; G es un enlace simple, CH2, o CH2CH2, con la condición de que cuando E es O entonces F no es O, S, SO o SO2; L es un enlace, NH-C(≥O), NH-C(≥S), o CH≥CH-C(≥O); R1, R2 y R3 se seleccionan de manera independiente a partir del grupo que incluye: - hidrógeno, - alquilo C1-6, que se sustituye de manera opcional por de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que incluye hidroxi, alcoxi C1-6, carboxi, carbamoilo, aminocarbonilo mono o disustituido por alquilo C1-6 y alcoxicarbonilo C1-6, arilo y heteroarilo, en la que dichos anillos heteroarilo y arilo se sustituyen de manera opcional por de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que incluye un halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6 - cicloalquilo C3-7, o - arilo; R4 y R5 se seleccionan de manera independiente a partir del grupo que incluye: - hidrógeno, - alquilo C1-6, que se sustituye de manera opcional por de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que incluye amino, hidroxi, carboxi, carbamoilo, aminocarbonilo mono o disustituido por alquilo C1-6 y alcoxicarbonilo C1-6, o - cicloalquilo C3-7, que se sustituye de manera opcional por de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que incluye amino, hidroxi, carboxi, carbamoilo, aminocarbonilo mono o disustituido por alquilo C1-6 y alcoxicarbonilo C1-6; o R4 y R5, junto con el átomo de carbono al que están adheridos, forman un cicloalquilo o heterociclilo C3-7 que se sustituye de manera opcional por de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que incluye alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 y un halógeno; R6 y R7 se seleccionan de manera independiente a partir del grupo que incluye.

  4. 4.-

    Nuevos compuestos heterocíclicos para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares

    (11/2013)

    Compuestos de la fórmula (I) en la que A es arilo, heteroarilo, arilmetilo o heteroarilmetilo, el arilo de dichos arilo y arilmetilo y el heteroarilo de dichosheteroarilo y heteroarilmetilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 yhaloalcoxi C1-6, o dichos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por alquilenodioxi C1-6; X es -N(R1)(R2); R1 y R2 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, (alcoxi C1-6)-alquilo C2-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-6, bicicloalquilo C7-10, fenil-alquilo C1-3, heteroaril-alquilo C1-3,heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-6, en los que el cicloalquilo de dichos cicloalquilo C3-7 y (cicloalquil C3-7)-alquiloC1-6, el fenilo de dicho fenil-alquilo C1-3, el heteroarilo de dicho heteroaril-alquilo C1-3 y el heterociclilo de dichosheterociclilo y heterociclil-alquilo C1-6 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidoscon independencia entre el grupo formado por Rd; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo opcionalmente sustituido de unaa tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por Rd, y uno de los átomos decarbono de dicho anillo heterociclilo formado por R1 y R2 se ha reemplazado opcionalmente por un grupo carbonilo;y/o uno de los átomos de carbono del anillo heterociclilo formado por R1 y R2 puede ser un átomo de carbono de otroanillo que sea cicloalquilo C3-7 o heterociclilo, uno o dos átomos de carbono de dicho otro anillo se han reemplazadoopcionalmente por un grupo carbonilo y dicho otro anillo está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; R3 y R4 son con independencia hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquiloC1-6, (alcoxi C1-6)-carbonilo, carboxilo, carbamoílo, carbamoílo mono- o disustituido por alquilo C1-6, (alcoxi C1-6)-carboniloxi, aminocarboniloxi mono- o disustituido por alquilo C1-6, (alquil C1-20)-carboniloxi-alquilo C1-6, (alcoxi C1-20)-carboniloxi-alquilo C1-6, arilcarboniloxi-alquilo C1-6, aminocarboniloxi-alquilo C1-6 mono- o disustituido por alquilo C1-6,aminocarboniloxi-alquilo C1-6 sustituido por arilo, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, halógeno o haloalquiloC1-6, dicho arilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independenciaentre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; o R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos forman cicloalquilo C3-7 o heterociclilo opcionalmentesustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-4,haloalquilo C1-4 y halógeno; Y1 es C(O) o S(O)2; Y2 es O o S; Y3 es NH u O; p es el número 0 ó 1.

  5. 5.-

    Derivados de imidazol como antagonistas del receptor CCR2

    (03/2012)

    Compuestos de fórmula (I) en los que es heterociclilo, que es un radical monocíclico no aromático de cuatro a ocho átomos en el anillo, en el que uno o dos átomos en el anillo son átomos de nitrógeno, y los restantes átomos en el anillo son átomos de carbono; E es N o CH, siempre que R1 o R2 puedan unirse a C, reemplazando el H; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 o heterociclilo opcionalmente sustituido; siempre que uno de entre R1 y R2 no sea hidrógeno; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 o halógeno; R5 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7-alquilo C1-6; R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, trimetilsilanilalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxialquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, trimetilsilanilalquenilo C2-6, trimetilsilanilalquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, cicloalquil C3-7 -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, halógeno, ciano, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, fenil-metoxi-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; m es 0, 1, 2, 3 o 4; R7 es, cuando está unido a un átomo de carbono del anillo, independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxialquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalcoxi, halógeno, ciano, fenil opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, fenilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, nitro, carboxi, formilo, acilo, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, aminocarbonilo sustituido con mono- o di-alquilo C1-6, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6 o alquilsulfonilo C1-6 o amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, heteroalquilo, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido y heterociclilo opcionalmente sustituido; cuando está unido a un átomo de nitrógeno del anillo, independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7 opcional-mente sustituido o cicloalquilo C3-7 -alquilo C1-6 opcional-mente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido o heterociclilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido; siempre que N (R7) m A contiene al menos un átomo de nitrógeno, que no está directamente unido a un grupo carbonilo o un heteroátomo; y (R7) m N A no contiene un átomo de nitrógeno, que está directamente unido a un heteroátomo; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. en los que, a no ser que se indique de otra manera, el término "heterociclilo" significa un radical monocíclico no aromático de cuatro a siete átomos en el anillo, en el que de uno a tres átomos del anillo son heteroátomos independientemente seleccionados de entre N, O y S (O) n (en el que n es un entero de 0 a 2) y los restantes átomos del anillo son C; el término "heteroarilo" significa un radical monocíclico aromático de 5 o 6 átomos en el anillo, en el que entre uno y tres heteroátomos del anillo independientemente seleccionados de entre N, O y S, y los restantes átomos del anillo son C; el término "cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido" significa un cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido por entre uno y tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxialquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 -alquilo C1-6, halógeno, ciano, nitro, amino, amino sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, carboxi, formilo, acilo, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, aminocarbonilo sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 y -NHCO-alquilo C1-6; el término "fenilo opcionalmente sustituido" significa un fenilo opcionalmente sustituido por entre uno y tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 -alquilo C1-6, halógeno, ciano, nitro, amino, amino sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, carboxilo, formilo, acilo, alcoxicarbonilo C16, carbamoilo, aminocarbonilo sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 y -NHCO-alquilo C1-6; el término "heterociclilo opcionalmente sustituido" significa un heterociclilo opcionalmente sustituido por entre uno y tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 -alquilo C1-6, halógeno, ciano, nitro, amino, amino sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, carboxilo, formilo, acilo, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, aminocarbonilo sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 y -NHCO-alquilo C1-6; el término "heteroarilo opcionalmente sustituido" significa un heteroarilo opcionalmente sustituido por entre uno y tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 -alquilo C1-6, halógeno, ciano, nitro, amino, amino sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, carboxilo, formilo, acilo, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, aminocarbonilo sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 y -NHCO-alquilo C1-6; el término "heteroalquilo" significa un alquilo C1-6 sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en nitro, hidroxi, ciano, alcoxi C1-6, formilo, acilo, carboxilo, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, carbamoilo, amino y amino sustituido por mono- o di-alquilo C1-6; el término "heteroalcoxi" significa un alcoxi C1-6 sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en nitro, hidroxi, ciano, alcoxi C1-6, formilo, acilo, carboxilo, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, carbamoilo, amino y amino sustituido por mono- o di-alquilo C1-6; el término "acilo" significa un R-C (O) -, en el que R es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7 alquilo C1-6.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE BENZOOXAZOL, OXAZOLOPIRIDINA, BENZOTIAZOL Y TIAZOLOPIRIDINA

    (05/2011)

    Compuestos de la formula general **Fórmula** en la que X es S u O; A es CR3 y B es CR4, o A es N o N+-O - y B es CR4 o B es N o N+-O - y A es CR3; R1 y R2 con independencia entre si se eligen entre el grupo formado por: hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C2-7, dihidroxi-alcoxi C3-7, carboxi-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, carboxi-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, 1H-tetrazol-5-il-alcoxi C1-7, piridinil-alcoxi C1-7, -NR5R6, -NHCOR7, -NHSO2R8, -SO2NR9R10, 1H-tetrazol-5-ilo, fenilo sin sustituir y fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7 y alcoxi C1-7; y R2 puede elegirse ademas entre el grupo formado por carboxi, alcoxi C1-7-carbonilo y -CONR11R12; R5 y R6 con independencia entre si se eligen entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R7 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, halogeno-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, carboxi-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, 1H-tetrazol-5-il-alquilo C1-7, fenilo sin sustituir, fenilo sustituido de una a tres veces por restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, halogeno-alquilo C1-7 y halogeno; heteroarilo sin sustituir, heteroarilo sustituido por uno o dos restos elegidos entre alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, halogenoalquilo C1-7 o halogeno; heteroaril-alquilo C1-7 sin sustituir y heteroaril-alquilo C1-7, en el que el heteroarilo esta sustituido por uno o dos grupos elegidos entre alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, halogeno- alquilo C1-7 y halogeno; R8 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, heteroarilo sin sustituir y heteroarilo sustituido por uno o dos restos elegidos entre alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, halogeno-alquilo C1- 7 y halogeno; R9 y R10 con independencia entre si se eligen entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, heteroarilo sin sustituir y heteroarilo sustituido por uno o dos restos elegidos entre alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, halogeno-alquilo C1-7 o halogeno; o R9 y R10 junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos forman un anillo de pirrolidina o de piperidina; R11 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R12 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, halogeno-alquilo C1-7, hidroxi- alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, carboxi-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, fenilo sin sustituir, fenilo sustituido de una a tres veces por restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, halogeno-alquilo C1-7 y halogeno; heteroarilo sin sustituir, heteroarilo sustituido por uno o dos restos elegidos entre alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, halogeno-alquilo C1-7 y halogeno; uno de R3 y R4 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, nitro y alcoxi C1-7 o esta ausente en el caso de que uno de A o B sea N o N+-O -, y el otro de R3 y R4 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, ciano-alcoxi C1-7, cicloalquiloxi C3-7, dicho grupo cicloalquilo esta sustituido por carboxi o alcoxi C1-7- carbonilo; carboxi, alcoxi C1-7-carbonilo, carboxi-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, carboxi- alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, 1H-tetrazol-5-il-alcoxi C1-7, triazolil-alcoxi C1-7, alquilsulfoniloxi C1-7, alquilsulfoniloxi C1-7-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C2-7, dihidroxi-alcoxi C3-7, alcoxi C1-7-alcoxi C1-7, -(CH2)n-NR13R14, -(CH2)n-NHCOR15, aminoalcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, alquil C1-7-aminocarbonil-alcoxi C1-7 y 1H-tetrazol-5-ilo; R13 y R14 con independencia entre si se eligen entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R 15 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, halogeno-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, carboxi-alquilo C1-7 y (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7; n es un numero entero elegido entre 1, 2 y 3; con la condicion de que se excluyan los benzooxazoles y benzotiazoles en los que R1, R2, R3 y R4 son hidrogeno; G se elige entre los restos **Fórmula** en los que R16 es hidrogeno o halogeno; R17 se elige entre el grupo formado por alcoxi C1-7, alqueniloxi C2-7, cicloalquiloxi C3-7, -NR29R30, halogenoalcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alcoxi C1-7 y alcoxi C1-7-alquilo C1-7; R29 y R30 con independencia entre si son hidrogeno o alquilo C1-7; R18 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, halogeno-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, halogeno- alcoxi C1-7, cicloalquiloxi C3-7, halogeno, pirrolo, imidazolilo, triazolilo, -CO2R31 , -NR32R33 , -SOR34; fenilo sin sustituir y fenilo sustituido por uno o dos restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halogeno-alquilo C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 y halogeno; R31 es hidrogeno o alquilo C1-7; R32 y R33 con independencia entre si son hidrogeno o alquilo C1-7; R34 es alquilo C1-7; R19 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, halogeno, alcoxi C1-7, alqueniloxi C2-7, -O-tetrahidropiranilo, cicloalquiloxi C3-7, halogeno-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alcoxi C1-7 y alcoxi C1-7-alquilo C1-7; R20 es hidrogeno o halogeno; R21 es hidrogeno o alquilo C1-7; R22 y R23 con independencia entre si se eligen entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y nitro; R24 es fenilo sin sustituir o fenilo sustituido por uno o dos restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1- 7, alcoxi C1-7 y halogeno; R25 es alcoxi C1-7; R26 y R27 con independencia entre si son alquilo C1-7; R28 es alcoxi C1-7; y las sales farmaceuticamente aceptables de los mismos

  7. 7.-

    NUEVOS COMPUESTOS DE 2-ARIL-TIAZOL COMO AGONISTAS DE PPARALFA Y PPARGAMMA

    (01/2011)

    Compuestos de fórmula (I) X Y en donde (CR 9 R 10 ) n R 2 X es N e Y es S; o 5 X es S e Y es N; R 1 R 2 rior; O R 3 R 5 es arilo o heteroarilo; R 4 R 6 R 7 O O R 8 es hidrógeno, alquilo inferior o fluoro-alquilo infe- R 3 , R 4 , R 5 y R 6 son independientemente uno del otro hidróge- no, hidroxilo, alquenilo inferior, halógeno, alquilo infe- rior, fluoro-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, alcoxilo inferior-alquilo inferior, alcoxilo inferior, fluoro-alcoxilo inferior, hidroxi-alcoxilo inferior, al- coxilo inferior-alcoxilo inferior, en donde al menos uno de R 3 , R 4 , R 5 y R 6 no es hidrógeno, o R 3 y R 4 están unidos uno al otro formando un anillo junto con los átomos de carbono a los que están unidos, y R 3 y R 4 juntos son -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -CH=CH-O-, -O-CH=CH-, - CH=CH-CH=CH-, -(CH2)3-5-, -O-(CH2)2-3- o -(CH2)2-3-O-, y R 5 y R 6 son tal como se han definido anteriormente; R 7 es alquilo inferior, alcoxilo inferior, alqueniloxilo inferior, ariloxilo o aril-alcoxilo inferior; R 8 es hidrógeno o alquilo inferior; (I) R 9 y R 10 independientemente uno del otro son hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo, fenilo o [1,3]dioxan-2-etilo; n es 1, 2 ó 3; y sales farmacéuticamente aceptables y/o ésteres farmacéu- ticamente aceptables de los mismos; en donde "alquilo inferior" es un radical alquilo monovalente de cadena ramificada o lineal de uno a siete átomos de carbo- no; "alcoxilo inferior" es el grupo R'-O-, en donde R' es al- quilo inferior; "alquenilo inferior" es un radical hidrocarburo de cadena lineal o ramificada que comprende un enlace olefínico y hasta 8 átomos de carbono; "cicloalquilo" es un radical carbocíclico monovalente de 3 a 10 átomos de carbono; "arilo" es un grupo de fenilo opcionalmente mono- o di- sustituido por halógeno, hidroxilo, CN, CF3, NO2, NH2, N(H,alquilo inferior), N(alquilo inferior)2, carboxilo, aminocarbonilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, arilo o ariloxilo; y "heteroarilo" es un anillo aromático de 5 o 6 miembros que comprende 1, 2 o 3 átomos elegido entre nitrógeno, oxígeno y azufre, o un grupo aromático bicíclico que comprende dos anillos de 5 o 6 miembros, en donde uno o ambos anillos contiene 1, 2 o 3 átomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el "heteroarilo" está opcionalmente mo- no- o di-sustituido por halógeno, hidroxilo, CN, CF3, NO2, NH2, N(H,alquilo inferior), N(alquilo inferior)2, carboxilo, aminocarbonilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, arilo o ariloxilo

  8. 8.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA, TRIAZINA Y PIRAZINA COMO RECEPTORES DE GLUTAMATO

    (02/2010)

    Compuestos de la fórmula general: **(Ver fórmula)** en donde R1 significa nitro o ciano; R2 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7) o -NHR10; y R10 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7), -(CH2)n-OR11, -(CH2)p-cicloalquilo (C3-C6), -(CH2)m-NHC( O)O-alquilo (C1-C7), o (CH2)p-piridilo; y R11 significa hidrógeno o alquilo (C1-C7); R3 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7), fluoro, hidroxi, alcoxi (C1-C7), alquiltio (C1-C7), ciano o nitro; R4 significa hidrógeno o fluoro; **(Ver fórmula)** significa: **(Ver fórmula)** en donde R5 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7), alquenilo (C1-C7), -(CH2)m-OR11, fluoro-alquilo (C1-C7) o -(CH2)n-CN; R6 significa alquilo (C1-C7), halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-C7), alquiltio (C1-C7), -O-(CH2)m-OR11, -Ofluoro- alquilo (C1-C7), o -NHR12; y R12 significa alquilo (C1-C7), -(CH2)m-OR11, -(CH2)p-ciclo-alquilo (C3-C6) o -(CH2)p-piridilo; R7 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7) O fenilo; R8 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7) o fenilo; Z significa: **(Ver fórmula)** en donde: R9 significa hidrógeno, hidroxi o ciano; m es independientemente uno de otro, en cada caso, 2, 3, 4, 5 o 6; n es independientemente uno de otro, en cada caso, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; y p es independientemente uno de otro, en cada caso, 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; así como también sus sales farmacéuticamente aceptables

  9. 9.-

    DERIVADOS DE INDOL QUE COMPRENDEN UN GRUPO ACETILENO COMO ACTIVADORES DE PPAR

    (12/2009)

    Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en donde R1 es hidrógeno o alquil-C1-7; R2 y R3 independientemente uno de otro son seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquil-C1-7 y alquil-C1-7-alcoxi-C1-7; R4 y R5 independientemente uno de otro se seleccionan del grupo que consiste de hidrógeno, alquil-C1-7, cicloalquil- C3-7, halógeno, alcoxi-C1-7-alquil-C1-7 alquenil-C2-7, alquinil-C2-7, fluoro-alquil-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7, cianoalquil- C1-7 y ciano; R6, R7, R8 y R9 independientemente...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE PIPERIDIN-4-IL-AMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL SUBTIPO 5 DEL RECEPTOR SST

    (12/2009)

    Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 se elige entre el grupo formado por etilo, 2-fluoretilo, isopropilo e isobutilo; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, cicloalquilo C3-7, -Ocicloalquilo C3-7, halógeno, halogeno-alquilo C1-7, -C(O)OR6, en el que R6 es alquilo C1-7, -NH-C(O)-R7, en el que R7 es alquilo C1-7, amino, fenilo, fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, halogeno- alquilo C1-7 y halogeno-alcoxi C1-7, piridilo, imidazolilo, triazolilo y pirrolilo; R3 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alcoxi C1-7, amino, -NH-C(O)-R8, en el que R8 es alquilo C1-7, -O-bencilo y -O-tetrahidropiranilo; o R2 y R3 junto con los átomos...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA, QUINAZOLINA, PTERIDINA Y TRIAZINA

    (10/2009)

    Compuestos de fórmula ** ver fórmula** en el que A es -O- o -NH-; R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi C1-7 y halógeno; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en alquilo C2-7, alquenilo-C2-7, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, y bencilo, o, en el caso de que R3 y R4 formen un anillo, R2 también pueden ser metilo; R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno,...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE FENILPIRAZOL COMO ACTIVADORES DE PPAR

    (08/2009)

    Compuestos de la fórmula ** ver fórmula** caracterizados porque X1 se selecciona del grupo que consiste de O, S y CH2; R1 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R2 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, o, si X1 es CH2, R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono y alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono; R3 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R4 y R8, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste de: hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, halógeno, alcoxi(de 1 a 7 átomos de carbono)-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono, fluoroalquilo de 1 a 7 átomos de carbono, fluoroalcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, cianoalquilo de 1 a 7 átomos de carbono y ciano; R5, R6 y R7, independientemente...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE BENZOTIAZOL, TIAZOLOPIRIDINA, BENZOOXAZOL Y OXAZOLOPIRIDINA

    (04/2009)

    Compuestos de la fórmula ** ver fórmula** en la que A es S u O; B1 es CR3 y B2 es Cr4, o B1 es N y B2 es CR4 ,o B1es CR3 y B2 es N; uno de R1 y R2 se elige entre hidrógeno y halógeno y el otro de R 1 y R 2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, -NR 5 R 6 , -CONR 7 R 8 , -NHCOR 9 , -SO 2NR 10 R 11 , -SO 2R 12 , -NHSO 2R 13 , halógeno-alcoxi C 1-7 y nitro; R 5 y R 6 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R 7 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C 1-7 y cicloalquilo C 3-7; R 8 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, fenilo sin sustituir, fenilo sustituido de una a tres veces por restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, halógeno-alquilo C1-7 y halógeno, tienilo sin sustituir, tienilo sustituido por uno o dos restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C 1-7 y cicloalquilo C 3-7, tiazolilo sin sustituir, tiazolilo sustituido por uno o dos grupos elegidos entre alquilo C 1-7 y cicloalquilo C 3-7, alquilo C 1-7 sustituido por un resto elegido entre el grupo formado por cicloalquilo C 3-7, fenilo sin sustituir, fenilo sustituido de una a tres veces por restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, halógeno-alquilo C1-7 y halógeno, tienilo sin sustituir, tienilo sustituido por uno o dos grupos elegidos entre alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7, tiazolilo sin sustituir y tiazolilo sustituido por uno o dos grupos elegidos entre alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; o R 7 y R 8 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE PIRAZOLIL-INDOLILO EN CALIDAD DE ACTIVIDADES

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 2 y R 3 , con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1 - 7 o alcoxi C1 - 7; R 4 y R 5 , con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1 - 7, cicloalquilo C3 - 7, halógeno, (alcoxi C1 - 7)-alquilo C1 - 7, alquenilo C2 - 7, alquinilo C2 - 7, fluoralquilo C1 - 7, ciano-alquilo C1 - 7 o ciano; R 6 , R 7 , R 8 y R 9 , con independencia entre...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE INDOLILO

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en donde R 1 es arilo C1 - 8 o heteroarilo C3 - 8; R 2 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R 3 es alcoxi o alcoxi C1 - 8 sustituido con uno a tres átomos de halógeno; R 4 es hidrógeno, alquilo C1 - 8 o cicloalquilo C3 - 8; A es oxígeno o azufre; n es 1, 2 ó 3; y, en donde el enlace entre los átomos de carbono C a y C b es un enlace carbono carbono doble o sencillo; y sales y ésteres farmacéuticamente...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE INDOLILO SUSTITUIDOS CON UN ANILLO DE TRIAZOL Y SU USO COMO MODULADORES DE PPAR

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula: (Ver fórmula) caracterizados porque: R 1 es hidrógeno o alquilo de C1 - 7; R 2 y R 3 independientemente entre sí son hidrógeno, alquilo de C1 - 7 o alcoxi de C1 - 7; R 4 y R 5 independientemente entre sí son hidrógeno, alquilo de C1 - 7,cicloalquilo de C3 - 7, halógeno, C1 - 7-alcoxi-C1 - 7 -alquilo, alquenilo de C2 - 7, alquinilo de C2 - 7, fluoro-C1 - 7-alquilo, ciano-C1 - 7-alquilo o ciano;...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE ACIDO OXAZOL-ARILPROPIONICO QUIRAL Y SU EMPLEO COMO AGONISTAS PPAR

    (02/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P3/10, A61K31/421, C07D263/32.

    Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en donde R 1 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente del grupo constituido por alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno y fluoro-alquilo inferior, R 2 es hidrógeno o alquilo inferior; R 3 y R 4 independientemente uno del otro son hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo inferior, fluoro-alquilo inferior o alcoxilo inferior, en donde al menos uno de R 3 y R 4 no es hidrógeno; R 5 es alcoxilo inferior; R 6 es hidrógeno o alquilo inferior; n es 1; y sales aceptables farmacéuticamente y/o ésteres aceptables farmacéuticamente de los mismos, en donde el termino "inferior" significa un grupo constituido por uno a siete átomos de carbono y el termino "éster farmacéuticamente aceptable" significa derivados en donde un grupo carboxilo se ha convertido en un éster.

  18. 18.-

    NUEVOS DERIVADOS DE 4-ALCOXIOXAZOL SUSTITUIDO COMO AGONISTAS DE PPAR

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P3/10, A61K31/422, A61K31/421, C07D413/12, C07D263/22.

    Compuestos de fórmula (I) en la cual R1 es alquilo, flúor-alquilo C1-7, cicloalquilo, cicloalquilo bicíclico, o cicloalquilo tricíclico; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, o flúor-alquilo C1-7; R3, R4, R5 y R6 independientemente uno del otro son hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-7, flúor-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, flúor-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alcoxi C1-7, o alquenilo C2-8, donde por lo menos uno de R3, R4, R5 o R no se hidrógeno, o R3 y R4 están unidos uno al otro para formar un anillo conjuntamente con los átomos de carbono a los cuales están ligados, y R3 y R4 conjuntamente son -CH=CH-S, -S-CH=CH, -CH=CH-O, O-CH=CH, CH=CH-CH=CH, -O(CH2)2, 3-, -(CH2)2, 3-O-, O -(CH2)3, 5-, y R5 y R6 son tal como se han definido anteriormente, R7 es alquilo C1-7, o alquenilo C2-8; R8 es hidrógeno o alquilo C1-7; n es 1, 2 ó 3; y sales farmacéuticamente aceptables y/o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE OXAZOL SUSTITUIDOS POR ACIDO CARBOXILICO PARA USO COMO ACTIVADORES DE PPAR-ALFA Y GAMMA EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES.

    (01/2007)

    Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en donde R 1 es arilo o heteroarilo; R 2 , R 3 , R 4 y R 6 independientemente el uno del otro son hidrógeno, hidroxilo, alquenilo C2 - 8, halógeno, alquilo C1 - 7 o alcoxilo C1 - 7, en donde al menos uno de R 2 , R 3 , R 4 y R 6 no es hidrógeno, o R 3 y R 4 están unidos el uno al otro para formar un anillo junto con los átomos de carbono a los que están unidos, y R 3 y R 4 juntos son -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -CH=CH-O-, -O-CH=CH-, -CH=CH-CH=CH-, -(CH2)3 - 5-, -O-(CH2)2 - 3- o -(CH2)2 - 3-O- y, en donde R 2 y R 6 son como se ha definido antes; R 5 es alcoxilo C1...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE TETRAHIDROÑ-HETEROCICLOACEPINIL PIRIMIDINA.

    (07/2005)

    Compuestos de fórmula general: caracterizados porque: R1 significa oxígeno, hidroxi, alcoxi C1-C7 o 2, 2, 2- trifluoroetoxi; R2 significa nitro o ciano; R3 significa hidrógeno, alquilo C1-C7, oxígeno, alcoxi C1- C7, amino, alquil-amino C1-C7 o hidroxi-alquil-amino C1- C7; R4 significa hidrógeno, alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7, o está ausente, si el átomo de...

  21. 21.-

    TETRAHIDRO-BENZO(D)AZEPINAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.

    (07/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07F7/18, C07D401/14, C07D405/14, C07D487/04, A61P43/00, G01N33/50, A61K31/55, C07D471/04, C07D403/14, C07D401/04, C07D403/04, C07D521/00, C07D223/04.

    Compuestos de la **fórmula** en donde R1 significa hidrógeno, alquilo C1-7, oxígeno, halógeno, ó -OR, -O(C3-C6)cicloalquilo , -O(CHR)n-(C3- C6)cicloalquilo, -O(CHR)nCN, -O(CHR)nCF3, -O(CHR)- (CHR)nNR2, -O(CHR)(CHR)nOR, -O(CHR)n-alquenilo C2-7, -OCF3, -OCF2-R, -OCF2-alquenilo C2-7, -OCHRF, -OCHF-alquenilo C2-7, -OCF2CRF2, -OCF2Br, -O(CHR)nCF2Br, -O(CHR)n-fenilo, en donde el grupo fenilo opcionalmente se puede substituir independientemente uno de otro por entre uno y tres grupos alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, nitro o ciano, así como con sus sales farmacéuticamente aceptables en su forma racémica y ópticamente activa.

  22. 22.-

    NUEVOS 4-(OXIALCOXIFENIL)-3-OXI-PIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y RENAL.

    (03/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, C07D401/12, C07D401/06, C07D401/04, C07D211/42.

    NUEVOS DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , Q, X, W, Z, M Y N TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION. SON INHIBIDORES DE LA RENINA Y PUEDEN UTILIZARSE, POR EJ., PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION ARTERIAL Y LA INSUFICIENCIA CARDIACA O RENAL.