13 inventos, patentes y modelos de BERENGUER MAIMO,RAMON

Forma cristalina de abacavir que está esencialmente libre de disolvente.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(14/03/2018). Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: A61P31/00, A61K31/52, C07D473/16.

Forma cristalina de abacavir que está esencialmente libre de disolvente y libre de solvatación de formula (I),**Fórmula** caracterizada por presentar un difractograma de rayos X en polvo que comprende picos característicos a aproximadamente 8,0; 10,0; 10,2; 10,6; 11,9; 12,4, 12,7, 15,0, 16,1, 16,6, 19,5, 20,2, 20,6, 20,7, 21,9, 23,0, 23,9, y 25,0 grados de 2 theta usando una radiación CuKα1 (λ ≥ 1.54060 Å); y por tener un grado de pureza mayor del 99%.

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Polimorfos y solvatos de clorhidrato de 4-[2-[[5-metil-1-(2-naftalenil)-1H-pirazol-3-il]oxi]etil]morfolina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(11/05/2016). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61P25/00, A61K9/16, C07D231/22, A61K31/4152.

Forma sólida de la sal de clorhidrato de 4-[2-[[5-metil-1-(2-naftalenil)-1H-pirazol-3-il]oxi]etil]morfolina, que es la forma de fase I polimórfica, que tiene un patrón de difracción de polvo de rayos X que muestra picos característicos a un ángulo de reflexión [2θ en grados] de aproximadamente 5,9, 8,1, 11,3, 11,7, 14,2, 15,1, 15,8, 16,3, 16,8, 17,8, 18,1, 18,6, 19,8, 20,9, 21,9, 22,8, 23,0, 23,2, 23,6, 23,9, 24,3, 25,0, 25,1, 28,0, 28,3, 28,6, 29,0, 29,2, 30,7 y 30,9; obteniéndose los valores de 2θ usando radiación de cobre (CuKα1 1,54060 Å).

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Forma cristalina de abacavir que está esencialmente libre de disolvente.

(18/03/2015) Forma cristalina de abacavir que está esencialmente libre de disolvente y libre de solvatación de formula (I), **Fórmula** caracterizada por presentar un difractograma de rayos X en polvo que comprende picos característicos a aproximadamente 8,0; 10,0; 10,2; 10,6; 11,9; 12,4, 12,7, 15,0, 16,1, 16,6, 19,5, 20,2, 20,6, 20,7, 21,9, 23,0, 23,9, y 25,0 grados de 2 theta.

Procedimiento para la preparación de abacavir.

(26/11/2014) Procedimiento para la preparación de abacavir de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de mismo, que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II) con una base inorgánica en una mezcla de un alcohol (C1-C6) y agua, donde R es H o un radical alquilo (C1-C4). **Fórmula**

Procedimiento de preparación de la sal sódica de esomeprazol.

(03/09/2014) Procedimiento de preparación de esomeprazol con un contenido de 5-metoxi-2-[(S)-[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfonil]-1H-benzimidazol igual a o inferior que 0.5%w/w que comprende las etapas de: a) o bien a1) combinar una solución de esomeprazol en una cetona (C3-C8) o una mezcla de las mismas, con un alcóxido sódico y un alcohol (C1-C5); o bien a2) disolver esomeprazol sódico en una cetona (C3-C8) o una mezcla de las mismas y un alcohol (C1 C5) para formar una solución; y b) recuperar el esomeprazol sódico formado del medio de reacción de la etapa a) que comprende una cetona (C3-C8) o una mezcla…

Proceso para la preparación de intermedios de 1-aril-pirazol-3-ona útiles en la síntesis de inhibidores de receptores sigma.

(23/07/2014) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (V),**Fórmula** comprendiendo dicho proceso la etapa de: a1) acoplar un compuesto de fórmula (II) con un compuesto de fórmula (IV) en un disolvente adecuado, en presencia de un agente de acoplamiento y opcionalmente en presencia de un agente desactivador del agente de acoplamiento; o **Fórmula** a2) convertir un compuesto de fórmula (II) en un compuesto de fórmula (III) con un agente activador y acoplar dicho compuesto de fórmula (III) con un compuesto de fórmula (IV) en un disolvente adecuado,**Fórmula** donde en cada uno de los compuestos…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ABACAVIR.

(01/12/2010) Procedimiento para la preparación de abacavir de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, H N 2 HO N 12 HN N (I) que comprende la etapa de ciclación del compuesto de fórmula (IV) haciendo reaccionar primero dicho compuesto de fórmula (IV) con una solución de ácido clorhídrico anhidro/(C1-C6)-alcohol, y a continuación con ortoformiato de tri(C1-C4)-alquilo, en ausencia de agua, para rendir un compuesto de fórmula (III), R 1 Cl Cl O N H N H O N N O N N NH R 1 N N N H H HO HO (IV) (III) donde R1 es un radical (C1-C4)-alquilo

SOLVATO DE ACETONA DE FTALOILAMLODIPINO.

(03/11/2010) Solvato de acetona de 4-(2-clorofenil)-1,4-dihidro-6- metil-2-[(2-ftalimidoetoxi)metil]-3,5-piridindicarboxilato de 3- etilo y 5-metilo

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS 2-(2-PIRIDILMETILSULFINIL)-BENCIMIDAZOL OPTICAMENTE ACTIVOS A TRAVES DE LA FORMACION DE COMPLEJOS DE INCLUSION CON 1,1'-BINAFTALEN-2,2-DIOL.

(01/03/2009) Procedimiento de preparación de cada uno de los enantiómeros sustancialmente puros del compuesto racémico de fórmula (I), o una sal de los mismos, así como sus solvatos incluyendo hidratos, (Ver fórmula) donde R1, R2 y R3 son radicales, iguales o distintos, que se seleccionan entre el grupo que consiste en H; (C1-C3)-alquilo; (C1-C3)-alcoxilo opcionalmente sustituido por uno o varios átomos de F; y (C1-C3)-alcoxi-(C1-C3)-alcoxilo; y R4 es un radical que se selecciona entre el grupo que consiste en H y (C1-C3)-alcoxilo opcionalmente sustituido por uno o varios átomos de F; caracterizado porque comprende: a) tratar el compuesto de fórmula (I) en forma de mezcla racémica…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-(2-PIRIDILMETILSULFINIL)-BENCIMIDAZOL OPTICAMENTE ACTIVOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: A61K31/4439, C07D401/12.

Procedimiento de preparación de derivados de 2-(2-piridilmetilsulfinil)-bencimidazol ópticamente activos o sales de los mismos, por resolución de los correspondientes derivados de 2-(2-piridilmetilsulfinil)-bencimidazol racémicos. La resolución se lleva a cabo a través de la formación de complejos de inclusión con el (S)- o (R)-(+)-[1,1''-Binaftalen]-2,2''-diol en presencia de una amina, seguido de la rotura del complejo de inclusión mediante tratamiento con un hidróxido de metal alcalino. El enantiómero del derivado de 2-(2-piridilmetilsulfinil)-bencimidazol puede obtenerse mediante extracciones a un pH determinado con un disolvente orgánico adecuado. Permite llevar a cabo la resolución con elevados rendimientos y elevada pureza óptica, sin utilizar disolventes tóxicos ni cromatografía.

FORMAS SOLIDAS DE LA SAL MAGNESICA DE S-OMEPRAZOL Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: A61K31/4439, C07D401/12.

Formas sólidas de la sal magnésica de S-omeprazol y procedimientos para su preparación. Nuevas formas sólidas del principio activo farmacéutico denominado sal magnésica de S-omeprazol, obtenibles por un procedimiento de preparación que comprende: a) cristalizar una sal magnésica de S-omeprazol de una disolución de una sal magnésica de S-omeprazol en un sistema disolvente que comprende una mezcla de metanol/agua con una cantidad de agua igual o superior a 0,01 ml/g de la sal magnésica de S-omeprazol de partida; b) aislar la sal magnésica de S-omeprazol que aparece en el paso anterior; c) separar el disolvente orgánico libre de la sal magnésica de S-omeprazol obtenida o, alternativamente, separar tanto el disolvente libre como el de solvatación. Las nuevas formas sólidas se obtienen por un procedimiento reproducible y robusto, con rendimientos altos y pureza óptica elevada, lo que es útil para la preparación de especialidades farmacéuticas que contengan dicho principio activo.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE (((PIRIDIL SUSTITUIDO)METIL)TIO)BENCIMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: C07D401/12, C07D213/61, C07D213/68.

Procedimiento para la obtención de derivados de [[(piridil sustituido)metil]tio]bencimidazol. El procedimiento para la obtención de derivados de [[(piridil sustituido)metil]tio]bencimidazol (I), donde cada uno de R1, R3 y R4, independientemente entre sí, es hidrógeno, un grupo alquilo o un grupo alquiloxi de 1 a 6 átomos de carbono, y R2 es un grupo nitro, un grupo alquiloxi o un grupo alquiloxi fluorado de 1 a 6 átomos de carbono, comprende (a) hacer reaccionar un N-óxido de una metilpiridina con un anhídrido de ácido carboxílico activado o de ácido sulfónico, y (b) hacer reaccionar el intermedio formado en la etapa (a) con un mercaptobencimidazol correspondiente. Los compuestos (I) son útiles para la síntesis de derivados de [[(piridil sustituido)metil]sulfinil]bencimidazol , por ejemplo, omeprazol o lansopazol.

PROCEDIMIENTO DE OXIDACION DE UN GRUPO TIOETER A SULFOXIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: C07D401/12, C07C315/02.

Procedimiento de oxidación de un grupo tioéter a sulfóxido. La presente invención se refiere a un procedimiento para la oxidación de un grupo tioéter a un grupo sulfóxido, y en particular a un procedimiento para la oxidación de un grupo tioéter de un compuesto de fórmula (I), en la que R{sub,2}, R{sub,3}, R{sub,4}, R{sub,5}, R{sub,6}, y R{sub,8} pueden ser hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, R{sub,7} puede ser hidrógeno, un grupo alquiloxi o un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y R{sub,1} un grupo alquilo o un grupo alquilo fluorado de 1 a 6 átomos de carbono, a un grupo sulfóxido, para obtener el derivado sulfinilo de fórmula (II), que consiste en la oxidación del tioéter con percarbonato sódico acuoso en presencia de una sal de molibdeno como catalizador, que preferentemente es molibdato amónico.

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