Sección de la CIP Química y metalurgia
(24/01/2018). Solicitante/s: BIAL - PORTELA & CA., S.A. Clasificación: C07C311/19, C07D403/04.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula RY o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que, 5 R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógeno, halógeno, alquilo, nitro, amino,
alquilcarbonilamino, alquilamino o grupo dialquilamino; y
X significa CH2, átomo de oxígeno o átomo de azufre;
cuyo procedimiento comprende reducir un compuesto de fórmula D,**Fórmula**
en la que R1, R2, R3 y X son como se han definido anteriormente en la formula RY;
y opcionalmente posteriormente convertir el compuesto RY en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2667099_T3.pdf
Procedimiento de preparación de (R)-5-(2-aminoetil)-1-(6, 8-difluorocroman-3-il)-1, 3-dihidroimidazol-2-tiona.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/08/2017). Solicitante/s: BIAL - PORTELA & CA., S.A. Clasificación: C07D405/04.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula 14:**Fórmula**
que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula 8:**Fórmula**
con un compuesto de fórmula 13:**Fórmula**
y un tiocianato hidrosoluble y un ácido orgánico.
PDF original: ES-2648223_T3.pdf
Formas cristalinas y procedimientos para su preparación.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(12/04/2017). Solicitante/s: BIAL - PORTELA & CA., S.A. Clasificación: C07D405/04.
Un procedimiento para purificar la forma cristalina A de (R)-5-(2-(bencilamino)etil)-1-(6,8-difluorocroman-3-il)-1Himidazol- 2(3H)-tiona que comprende la recristalización de clorhidrato de (R)-5-(2-(bencilamino)etil)-1-(6,8-difluorocroman-3-il)-1Himidazol- 2(3H)-tiona en al menos un disolvente orgánico, en el que el procedimiento de purificación comprende además la conversión de clorhidrato de (R)-5-(2-(bencilamino)etil)-1-(6,8-difluorocroman-3-il)-1H-imidazol-2(3H)- tiona a (R)-5-(2-(bencilamino)etil)-1-(6,8-difluorocroman-3-il)-1H-imidazol-2(3H)-tiona utilizando un hidróxido de metal alcalino, en el que la Forma A es una forma no solvatada y tiene un patrón de DRXP con picos en 14,0, 16,1, 16,6, 19,2 y 20,4 °2θ ± 0,2 °2θ.
PDF original: ES-2632351_T3.pdf
Proceso catalítico para hidrogenación asimétrica.
(31/12/2014) Un proceso para preparar los enantiómeros R o S del compuesto de fórmula A**Fórmula**
comprendiendo el proceso someter un compuesto de fórmula B a hidrogenación asimétrica en presencia de un catalizador quiral y una fuente de hidrógeno,**Fórmula**
en la que: X es CH2, oxígeno o azufre; R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, grupos alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino; y R4 es alquilo o arilo, en donde: el término alquilo significa cadenas de hidrocarburos, lineales o ramificadas, que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidos con grupos…
Proceso catalítico para hidrogenación asimétrica.
(23/04/2014) Proceso para preparar los enantiómeros S o R de un compuesto de fórmula A,
comprendiendo el proceso someter un compuesto de fórmula B a hidrogenación asimétrica en presencia de un catalizador quiral y de una fuente de hidrógeno,
en las que: X es oxígeno; R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, grupos alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino; y R4 es alquilo o arilo, en donde: el término alquilo significa cadenas de hidrocarburo, lineales o ramificadas, conteniendo de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituido con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo; el término arilo significa un grupo fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con grupos alquiloxi,…
Hidrogenación catalítica asimétrica.
(13/11/2013) Un procedimiento para preparar el enantiómero R o S de un compuesto de la fórmula A,
comprendiendo el procedimiento someter un compuesto de la fórmula B a hidrogenación asimétrica en presencia deun catalizador de metal de transición quiral y una fuente de hidrógeno,
en la que: X es CH2, oxígeno o azufre, R1, R2 y R3 son los mismos o diferentes y significan hidrógenos, halógenos,grupo alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino y R4 es alquilo o arilo, en dondeel catalizador de metal de transición comprende un ligando quiral que tiene la fórmula
en la que p es de 1 a 6, y Ar significa un grupo arilo, en donde: el término alquilo significa cadenas de hidrocarburo,lineales o ramificadas, que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente…
Derivados de 3,4-dihidro-3-amino-2H-1-benzopirano y -benzotiopirano como inhibidores de la dopamina-beta-hidroxilasa y métodos para su preparación.
(21/03/2012) Un compuesto de fórmula II:
en la que R1, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes, y son fluor o hidr6geno, con la condición de que al menos uno de R1, R2 y R3 es fluor, y en la que X es un atomo de oxigeno o un atomo de azufre.
CROMANO Y TIOCROMANO-3-IL-1,3-DIHIDROIMIDAZOLES COMO INHIBIDORES DE LA DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA Y SUS MÉTODOS DE PREPARACIÓN.
(16/09/2011) Un compuesto de fórmula I: donde R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, grupos alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, amino, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino; R4 significa hidrógeno, un grupo alquilo o alquilarilo; X significa CH2, un átomo de oxígeno o de azufre; n es 2 ó 3; y los enantiómeros individuales (R)- y (S)- o mezclas de enantiómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables; en donde el término alquilo significa cadenas hidrocarbonadas, lineales o ramificadas, que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidas con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo;…
MÉTODO DE PREPARACIÓN DE 3-(1,3-DIHIDROIMIDAZOL-2-TIONA-1-IL)-CROMANOS Y TIOCROMANOS COMO INHIBIDORES DE DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA.
(24/06/2011) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I **Fórmula** donde R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, un grupo alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, amino, alquilcarbonilamino, alquiilamino o dialquilamino; R4 significa hidrógeno, un grupo alquilo o alquilarilo; X significa CH2, un átomo de oxígeno o de azufre; n es 2 o 3; en donde el término alquilo significa cadenas hidrocarbonadas, lineales o ramificadas que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidas con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo y el término arilo significa un grupo fenilo o naftilo y los enantiómeros (R)- y (S)-individuales o las mezclas de enantiómeros y las sales farmacéuticamente…
HIDROXIMETIL-CARBAMOILALQUIL-CETONAS PROTEGIDAS POR SILILO COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACIÓN DE INHIBIDORES DE DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA.
(24/06/2011) Un compuesto de fórmula III **Fórmula** donde cuando n significa 2, R4 significa hidrógeno, un grupo alquilo o alquilarilo; R5 significa un grupo organosililo y R6 significa un grupo amino protector; o cuando n significa 3, R5 significa un grupo organosililo; y NR4 R6 representa un grupo ftalimido; y en donde el grupo amino protector es un grupo carbamato de alquilo o carbamato de alquilarilo; el término alquilo significa cadenas hidrocarbonadas, lineales o ramificadas que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidas con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo; el término arilo significa un grupo fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi, halógeno o nitro;…
DERIVADOS DE 1,3-DIHIDROIMIDAZOL-2-TIONA COMO INHIBIDORES DE DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA.
(09/06/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrogeno, halógeno, grupo alquilo, nitro, amino, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino; R4 significa -alquil-arilo o -alquil-heteroarilo; X significa CH2, átomo de oxígeno o átomo de azufre; n es 2 o 3; los enantiómeros (R) y (S) individuales o las mezclas de los enantiómeros de los mismos; o las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que el término alquilo significa cadenas de hidrocarburo, lineales o ramificadas, que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidas con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo;…