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PIRIDO 2,3-D PIRIMIDINAS Y 4-AMINOPIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION CELULAR.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BOSCHELLI, DIANE, HARRIS, DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, WU, ZHIPEI, DOBRUSIN, ELLEN, MYRA, FRY, DAVID, W., FATTAEY,ALI, BARVIAN,MARK,R, TRUMPP-KALLMEYER,SUSANNE,A. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61P17/06, A61P43/00, C07D471/04, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, A61K31/519, A61P9/10, A61K31/5377, C07D239/48, C07D239/46, C07D471/00.

Un compuesto que tiene la fórmula general II: (Ver fórmula) en la que: la línea de puntos representa un doble enlace opcional de estereoquímica trans o cis; W es NH, S, SO o SO2; Z es COOR 7 , CN, CHO, CH2OR 7 , CH2NHR 7 , CONHR 7 o COR 7 ; R 1 y R 2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, (CH2)nAr, donde el grupo arilo se selecciona entre fenilo o naftilo (CH2)nheteroarilo, donde el grupo heteroarilo tiene de 4 a 9 átomos en el anillo, 1 a 4 de los cuales se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en O, S y N, (CH2)nheterociclo, que se refiere a un grupo cicloalquilo como se define a continuación, que tiene al menos un heteroátomo seleccionado entre O, S, NR2, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, alquenilo C2 - C10, y alquinilo C2-C10, donde n es 0, 1, 2 ó 3 y los grupos (CH2)nAr, alquilo, cicloalquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con grupos de NR 4 R 5 , N(O)R 4 R 5 , NR 4 R 5 R 6 Y, fenilo, fenilo sustituido con.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE AMLODIPINO Y ATORVASTATINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: ALANI,LAMAN PFIZER GLOBAL R&D, KHAN,SADATH,ULLA PFIZER GLOBAL R&D, MACNEIL,THOMAS,MICHAEL PFIZER GLOBAL R&D, MUHAMMAD,NOUMAN,ABDUL-HUSSAIN PFIZER GLOBAL R&D. Clasificación: A61K31/44, A61K31/40, A61P9/00, A61P9/10, A61P9/12, A61P9/08, A61P9/14.

Una composición farmacéutica que comprende dos componentes: (a) un componente que comprende una granulación de atorvastatina o sales farmacéuticamente aceptables de la misma y un vehículo incluyendo un agente alcalinizante seleccionado de carbonato de calcio, fosfato de dicalcio y fosfato de tricalcio; y (b) un segundo componente que comprende amlodipino o sales farmacéuticamente aceptables del mismo y un vehículo excluyendo un agente alcalinizante que forma un pH superior a 5; en la que los dos componentes se combinan para formar una composición final para una forma de dosificación sólida.

ENVASE SOLUBLE EN AGUA.

(01/04/2008) Un envase para liberación controlada, que comprende un material de envase que es, sustancialmente, completamente dispersable o soluble en una cantidad efectiva de una sustancia que contiene agua, y que está adaptado para contener o encerrar una o más sustancias, en el que el envase está adaptado para liberar las sustancias contenidas o encerradas en respuesta a un estímulo predeterminado de una manera predeterminada en un sitio deseado con una, sustancialmente simultánea o posterior, parcial o completa dispersión o disolución de las sustancias; en el que el envase comprende al menos un componente primario y secundario adaptado para disolver y liberar la sustancia en el sitio deseado de manera que proporcione una liberación con una cadencia predeterminada y de una manera predeterminada, en el que los al menos componentes primario y secundario proporcionan…

PIRIDO(2,3-D)PIRIMIDIN-7-ONAS PIRROLIL-SUSTITUIDAS Y DERIVADOS DE LAS MISMAS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BRUENDL,MICHELLE M.,PFIZER GLOBAL R&D, GOGLIOTTI,ROCCO D..,PFIZER GLOBAL R&D, GOODMAN,A.P..,PFIZER GLOBAL R&D, REICHARD,GREGORY.,PFIZER GLOBAL R&D. Clasificación: C07D471/04, A61P29/00, A61K31/519.

Un compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que: R 4 se selecciona entre el grupo constituido por: metilo, etilo, CF3, CH2F, CHF2 y CH2OH; R 5 es H o metilo; J está ausente o es un alquileno C1-C6; R 8 se selecciona entre el grupo constituido por: un alquilo C1-C6, un cicloalquilo C3-C8, un heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros, un heteroarilo de 5 ó 6 miembros y un fenilo; R 6 se selecciona entre el grupo constituido por: H, halo, un fenilo y un alquilo C1-C3; R 2 es... (Ver fórmula).

LIGANDOS DE BIFOSFINA SIMETRICOS EN C1 Y SU USO EN LA SINTESIS ASIMETRICA DE PREGABALINA.

(01/03/2008) Un procedimiento de preparación de un enantiómero deseado de un compuesto de Fórmula 2, o un complejo, sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es alquilo C1-6, alcanoilamino C1-7, alcoxicarbonilo C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6, amino, amino-alquilo C1-6, alquilamino C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, carboxi o -CO2-Y; R2 es alcanoílo C1-7, alcoxicarbonilo C1-6, carboxi, o -CO2-Y; R3 y R4 son independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo o aril-alquilo C1-6, o R3 y R4 juntos son alcanodiilo C2-6; X es -NH-, -O-, -CH2-, o un enlace; e Y es un catión;…

NUEVOS DERIVADOS ESPIROTRICICLICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA-7.

(16/01/2008) Compuestos que tienen la siguiente **fórmula**, en la que: X1, X2 y X3 son iguales o diferentes y se seleccionan de C-R1, en el que R1 se selecciona de: - Q1, o - alquilo inferior, alquenilo inferior o alquinilo inferior, estando estos grupos insustituidos o sustituidos con 1, 2 ó 3 grupos Q2; - el grupo X5-R5 en el que, - X5 se selecciona de un enlace simple o alquileno inferior, opcionalmente interrumpido con 1 heteroátomo elegido de O, S o N; y - R5 se selecciona de arilo, heteroarilo, cicloalquilo opcionalmente interrumpido con C(=O) o con 1, 2 ó 3 heteroátomos elegidos de O, S, S(=O), SO2 o N, cicloalquenilo opcionalmente interrumpido…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LA FENILAMIDA DEL ACIDO 5-(4-FLUOROFENIL)-1-(2-((2R,4R)-4-HIDROXI-6-OXO-TETRAHIDROPIRAN-2-IL)ETIL)-2-ISOPROPIL-4-FENIL-1H-PIRROL-3-CARBOXILICO.

(16/12/2007) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) que comprende: (a) poner en contacto, en un disolvente, un compuesto de fórmula (II) con un catalizador de un metal de transición, una fuente de hidrógeno y una base para proporcionar un compuesto de fórmula (III): (Ver fórmula) en donde R1 se define como -XR, en donde X es O, S, o Se, y R se define como alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, arilo o heteroarilo, o R1 es -N(R2)(R3), en donde R2 y R3 son, independientemente, alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, o arilo, o R2 y R3 tomados juntos son -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH(R4)CH2)3-, -(CH(R4)-CH2)4-, -(CH(R4)-CH2)2-CH(R4))-, -(CH(R4)CH2)3-CH(R4))-, -CH2-CH2-A-CH2-CH2-, -CH(R4)-CH2-A-CH2-CH2-, -CH(R4)-CH2-A-CH2-CH(R4)-, en donde R4 es alquilo de uno a cuatro átomos de carbono, A es O, S o NH o NR, en donde R se define como alquilo,…

PIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE FOSFOINOSITIDA-3-CINASAS(PI3K).

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: CONNOLLY,MICHAEL KEVIN,PFIZER GLOBAL R & D, GOGLIOTTI,ROCCO DEAN,PFIZER GLOBAL R & D, PLUMMER,MARK STEPHEN,PFIZER GLOBAL R & D, VISNICK,MELEAN,PFIZER GLOBAL R & D. Clasificación: A61K31/506, C07D403/12, A61P19/02, C07D403/06, C07D403/04.

Un compuesto de fórmula I: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que: R6 es hidrógeno o metilo; Y es O, NH, ó S; R4 se selecciona del grupo que consiste en: un alquilo C2-C6, un -L-cicloalquilo C3-C8, un adamantilo, un heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros, y -J-Rc; en la que Rc es un grupo fenilo o un grupo naftilo, en la que L está ausente o es un alquileno C1-C3, y en la que J está ausente o es un alquileno C1-C4.

COMPOSICIONES PARA PELICULAS SOLUBLES CON UN NUEVO POLISACARIDO HIDROLIZADO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Técnicas industriales diversas y transportes Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: SCOTT, ROBERT, CADE, DOMINIQUE, HE, XIONGWEI. Clasificación: C12P19/04, B65D65/46, C08J5/18, A61K9/48, A61K47/36, C08L5/00.

Composición que forma películas que contiene exopolisacárido YAS34 hidrolizado, en la que el EPS YAS34 se hidroliza a un intervalo de peso molecular medio de 500.000 a 10.000.

BENZO(B) TIOFENOS SUSTITUIDOS CON 3-ARILOXI Y 3-HETEROARILOXI COMO AGENTES TERAPEUTICOS CON ACTIVIDAD PI3K.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: WILSON, MICHAEL, WILLIAM, GOGLIOTTI, ROCCO, DEAN, LEE, HELEN, TSENWHEI, BRUENDL,MICHELLE M, CONNOLLY,MICHAEL KEVIN, GOODMAN,ANNISE PAIGE, PLUMMER,MARK STEPHEN, SEXTON,KAREN ELAINE, REICHARD,GREGORY ADAM, VISNICK,MELEAN, SHAHRIPOUR,AURASH,BAVARSAD. Clasificación: A61P35/00, C07D409/12, A61K31/41, C07D409/14.

Un compuesto de **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que R2 y R3 se seleccionan del grupo que consiste en: (i) R2 es metoxi y R3 se selecciona del grupo que consiste en H, metilo y metoxi; (ii) R2 es metilo y R3 es metoxi; (iii) R2 es -O-CHF2 y R3 es metilo; (iv) R2 es -OH y R3 es metilo; (v) R2 es ciclopropiloxi y R3 se selecciona del grupo que consiste en H, metilo y metoxi; (vi) R2 es -O-CHF2 y R3 es ciclopropiloxi; y (vii) R2 es etoxi y R3 es metilo.

DERIVADOS DE PIRIMIDIN-2,4-DIONA COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.

(01/11/2007) Un compuesto seleccionado entre: 3-Bencil-6-{2-[3-(2, 4-dicloro-fenil)-isoxazol-5-il]-2-oxo-etilsulfanil}-5-metil-1H-pirimidin-2, 4-diona; 3-Bencil-6-[5-(4-cloro-fenil)-isoxazol-3-ilmetilsulfanil]-5-metil-1H-pirimidin-2, 4-diona; 3-Bencil-6-[3-(4-metoxi-fenil)-isoxazol-5-ilmetilsulfanil]-5-metil-1H-pirimidin-2, 4-diona; 3-Bencil-6-[3-(2, 6-dicloro-fenil)-isoxazol-5-ilmetilsulfanil]-5-metil-1H-pirimidin-2, 4-diona; 3-Bencil-6-[5-(2-cloro-fenil)-isoxazol-3-ilmetilsulfanil]-5-metil-1H-pirimidin-2, 4-diona; 3-Bencil-6-[2-(4-cloro-fenil)-tiazol-4-ilmetilsulfanil]-5-metil-1H-pirimidin-2, 4-diona; 3-Bencil-6-[5-(4-metoxi-fenil)-[1, 2, 4]oxadiazol-3-ilmetilsulfanil]-5-metil-1H-pirimidin-2,…

INHIBIDORES DE TIPO PIRIDINA DE METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: BARVIAN,NICOLE CHANTEL,ANN ARBOR LABORATORIES, CONNOR,DAVID THOMAS,ANN ARBOR LABORATORIES, O'BRIEN,PATRICK MICHAEL,ANN ARBOR LABORATORIES, ORTWINE,DANIEL FRED,ANN ARBOR LABORATORIES, PATT,WILLIAM CHESTER,ANN ARBOR LABORATORIES, SHULER,KEVON RAY,ANN ARBOR LABORATORIES, WILSON,MICHAEL WILLIAM,ANN ARBOR LABORATORIES. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/14, A61K31/44, A61P43/00, A61P9/00, A61P29/00, C07D409/14, A61P9/04, A61P19/00, A61P19/02, A61K31/4427, C07D213/82, C07D213/80, C07D213/81, C07D521/00.

Un compuesto seleccionado de: bis-[(1, 3-benzodioxol-5-ilmetil)-amida] de ácido piridina-2, 4-dicarboxílico; bis-(2, 4-dimetoxi-bencilamida) de ácido piridina-2, 4-dicarboxílico; bis-(4-cloro-bencilamida) de ácido piridina-2, 4-dicarboxílico; bis-bencilamida de ácido piridina-2, 4-dicarboxílico.

AMINOACIDOS BICICLICOS COMO AGENTES FARMACEUTICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2007). Ver ilustración. Inventor/es: BRYANS, JUSTIN, STEPHEN, BLAKEMORE, DAVID, CLIVE, OSBORNE, SIMON, RECEVEUR,JEAN-MARIE. Clasificación: A61P15/00, A61P25/24, A61P43/00, A61P25/02, A61K31/195, A61P25/22, A61P11/00, A61P25/00, A61P9/00, A61P25/16, A61P3/10, A61P7/02, A61P25/14, A61P25/04, A61P9/10, A61P25/28, A61P9/02, A61P17/02, A61P19/02, A61P25/20, A61P5/24, C07C229/28, A61P21/02, A61P25/08, A61P21/04.

Un compuesto de fórmula I-III: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que n es un número entero de 1 hasta 4.

PRODUCTO DE CONFITERIA TRIFASICO ELABORADO POR EXTRUSION.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2007). Inventor/es: DEGADY, MARC, PFICER INC., JANI, BHARAT, PFICER INC., KNEBL, LESLIE, FRANK. Clasificación: A23G3/20, A23G3/30, A23G4/00.

Un método de elaboración de un producto de confitería trifásico con una capa de cubierta exterior de un primer material de caramelo, una capa intermedia de un segundo material de caramelo, y un núcleo interior de un material semilíquido, comprendiendo dicho método los pasos de: extrusión de una primera capa de un primer material de caramelo desde un primer extrusor, formando dicha primera capa de un primer material de caramelo la capa de cubierta exterior del producto de confitería; extrusión de una segunda capa de un segundo material de caramelo desde un segundo extrusor en el interior de dicha primera capa de dicho primer material de caramelo, formando dicha segunda capa de dicho segundo material de caramelo la capa intermedia interior del producto de confitería; inyección en dicha segunda capa de una tercera capa de un tercer material de caramelo, siendo dicho tercer material de caramelo un material semilíquido, y formando dicha tercera capa el núcleo central del producto de confitería.

COMPOSICIONES DE PELICULA DE PECTINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/06/2007). Inventor/es: SCOTT, ROBERT, CADE, DOMINIQUE, HE, XIONGWEI. Clasificación: C08J5/18, A61K9/48, C08L5/06, C08L3/08, C08L89/06.

Composición de película para cápsulas duras que comprende a) pectina, b) un segundo polímero formador de película y c) un sistema de endurecimiento en la que el contenido de pectina es del 5 al 50% en peso en la composición de película, preferiblemente del 10 al 40% en peso en la composición de película, y aquel del segundo polímero es del 60 al 95% en peso en la composición de película, preferiblemente del 50 al 85% en peso de la composición de película.

PREPARACION DE CLOHIDRATO DE QUINAPRIL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2007). Inventor/es: JENNINGS, SANDRA MARIE, PFIZER GLOBAL R & D. Clasificación: C07D217/26.

Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula 1, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, comprendiendo el procedimiento: hacer reaccionar un compuesto de Fórmula 4, con un compuesto de Fórmula 7, para dar un compuesto de Fórmula 8, y poner en contacto el compuesto de Fórmula 8 con un ácido para dar el compuesto de Fórmula 1 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

METODO DE SINTESIS PARA UNA SEÑAL DE SONIDO FIJA.

(01/03/2007) Método para sintetizar una primera señal de sonido basada en una segunda señal de sonido, teniendo la primera señal de sonido una primera frecuencia fundamental requerida y teniendo la segunda señal de sonido una segunda frecuencia fundamental, comprendiendo el método las etapas de: determinar las ubicaciones del timbre de altura tonal requeridas en el dominio de tiempo de la primera señal de sonido, estando las ubicaciones del timbre de altura tonal distanciadas por un periodo de la primera frecuencia fundamental, - proporcionar timbres de altura tonal creando ventanas en la segunda señal de sonido en ubicaciones de timbre de altura tonal en el dominio de tiempo de la segunda señal de sonido, estando las ubicaciones del…

COMPOSICION FARMACEUTICA LIQUIDA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2007). Inventor/es: KULKARNI, NEEMA, MAHESH, SCHNEIDER, MICHAEL, PFIZER GMBH, SILBERING, STEVEN, BERNARD, MEYER-WONNAY, HANS, RICHARD, PFIZER GMBH. Clasificación: A61K9/08, A61K31/197.

Una composición farmacéutica líquida que comprende un análogo de GABA, agua, y uno o más alcoholes polihidroxílicos que contienen de 2 a 6 átomos de carbono, en la que el uno o más alcoholes polihidroxílicos comprenden desde aproximadamente 25% a aproximadamente 75% en peso/volumen de la composición, y la composición tiene un pH desde aproximadamente 5, 5 a aproximadamente 7, 0.

AGENTES ANTIDIABETICOS ORALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2006). Ver ilustración. Inventor/es: BIGGE, CHRISTOPHER F., PFIZER GLOBAL RES. & DEV., BRIDGES, ALEXANDER J., PFIZER GLOBAL RES. & DEV., CASIMIRO-GARCIA, A., PFIZER GLOBAL RES. & DEV., FAKHOURY, STEPHEN A. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., LEE, HELEN T. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., REED, JESSICA E. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., SCHAUM, ROBERT P. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., SCHLOSSER, KEVIN M. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., SEXTON, KAREN E. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., ZHOU, HAIRONG PFIZER GLOBAL RES. & DEV. Clasificación: C07D401/12, C07D403/12, C07D207/32, C07D413/12, C07D263/32.

Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es (Ver fórmula) X es (Ver fórmula) Q es (Ver fórmula) Y es CH2; Z está ausente; B es H; D es (Ver fórmula) y; E es CO2H.

INHIBIDORES DEL FACTOR XA Y DE OTRAS SERINPROTEASAS IMPLICADAS EN LA CASCADA DE COAGULACION.

(16/09/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: A es arilo o heteroarilo monocíclico; B es, , , , cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo (C3- C7), cicloalquenilo (C4-C7), heterociclilo (C4-C7) insaturado, arilo o heteroarilo, pudiendo estar cualquiera de ellos opcionalmente sustituidos con halo, alquilo(C1-C6) o haloalquilo (C1-C6), O-(C1-C6), -CN, haloalquilo, amino, alquilamino, amidino, amido o sulfonamido; C es fenilo o heteroarilo, estando fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxi, -CO2R2, -COR2, -CONR2R2', alcoxi,…

PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES PARA LA SELECCION DE INTEGRINAS.

Sección de la CIP Física

(01/08/2006). Ver ilustración. Inventor/es: HAMON, JACQUES, NORMANT, JACQUES. Clasificación: G01N33/50, G01N33/542.

Un procedimiento para seleccionar o identificar un compuesto que modula, inhibe o activa la actividad de una integrina alfa4beta7 o alfaEbeta7, que comprende: - poner en contacto (i) una preparación de membrana marcada que comprende integrina alfa4beta7 o alfaEbeta7 y un compuesto candidato con (ii) un material soporte que une integrina alfa4beta7 o alfaEbeta7, respectivamente, por medio de un ligando de las mismas y contiene un centelleador, - evaluar la cantidad de integrina alfa4beta7 o alfaEbeta7 unida al soporte, y - comparar la cantidad de integrina unida al soporte en presencia y en ausencia del compuesto candidato, y/o en presencia de un anticuerpo bloqueante, y seleccionar o identificar el compuesto que modula dicha cantidad.

METODOS DE PREPARACION DE LA 2-(7-CLORO-1,8-NAFTIRIDINA-2-IL)-3-(5-METIL-2-OXO-HEXIL)-1-ISOINDOLINONA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2006). Ver ilustración. Inventor/es: STUK, T. L.; C/O PFIZER GLOBAL RES. & DEV., JENNINGS, S. M.; C/O PFIZER GLOBAL RES. & DEV. Clasificación: A61P25/22, C07D471/04, C07D221/00, A61K31/4375.

Método de preparación de 2-(7-cloro-1, 8-naftiridina-2-il)-3- (5-metil-2-oxohexil)-1-isoindolinona racémica, comprendiendo el método la etapa de hacer reaccionar hidroxiindolinona 4 con haluro de 5-metil-2-oxo-hexil trifenilfosfonio para formar 2- (7-cloro-1, 8-naftiridina-2-il)-3-(5-metil-2-oxohexil)-1- isoindolinona racémica.

CAPSULAS DURAS DE COLORES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2006). Inventor/es: TANIGUCHI, KAZUYOSHI, CAPSUGEL JAPAN INC., OHNUKI, HIROSHI, CAPSUGEL JAPAN INC., SAI, EISAKU, CAPSUGEL JAPAN INC., MIYATA, KENJI, CAPSUGEL JAPAN INC. Clasificación: A61K9/48.

Una cápsula dura que comprende de 0, 01 a 5, 0% en peso de un pigmento, que se selecciona del grupo constituido por pigmento rojo de gardenia, pigmento de maravilla, pigmento de maíz púrpura, pigmento de tamarindo y clorofilina férrica sódica y sus mezclas.

2-(PIRIDIN-2-ILAMINO)-PIRIDO(2 ,3-D)PIRIMIDIN-7-ONAS.

(01/05/2006) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales, ésteres, amidas o profármacos farmacéuticamente aceptable, en la que: la línea de trazos representa un enlace opcional, X1, X2, y X3 son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, halógenoalquilo C1-C6, alcoxi C1- C8, alcoxialquilo C1-C8, CN, NO2, OR5, NR5R6, CO2R5, COR5, S(O)nR5, CONR5R6, NR5COR6, NR5SO2R6, SO2NR5R6, P(O)(OR5)(OR6); con la condición de que al menos uno de X1, X2 y X3 debe ser hidrógeno; n = 0-2; R1 es en cada caso, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, halógenoalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, o cicloalquilo C3-C7; R2 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, halógenoalquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, nitrilo, nitro, OR5,…

LIGANDOS DEL RECEPTOR SEROTONINA DE AMINOALQUILPIRROLIDINA Y COMPOSICIONES, SUS USOS FARMACEUTICOS Y METODOS PARA SU SINTESIS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2006). Ver ilustración. Inventor/es: RUI, YUANJIN, KUKI, ATSUO, HONG, YUFENG, PENG, ZHENGWEI, LUTHIN, DAVID ROBERT. Clasificación: A61K31/40, A61P25/18, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D207/09.

Un compuesto de fórmula: en la que: l, m y n son independientemente 1 ó 2; R1 es alquilo C1-C6; R2 y R3 se seleccionan independientemente de arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y cicloalquenilo sustituidos o no sustituidos, con la condición de que cuando R1 es etilo y l, m y n son 1, R2 y R3 no son ambos fenilo no sustituido; y sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, con la excepción de los siguientes compuestos: - (3-bromo-bencil)-(1-etil-pirrolidin-2-ilmetil)- naftalen-1-ilmetil-amina , - (5-bromo-2-metoxi-bencil)-(1-etil-pirrolidin-2- ilmetil)-naftalen-1-ilmetil-amina , - (1-etil-pirrolidin-2-ilmetil)-naftalen-2-ilmetil- naftalen-2-ilmetil-amina.

TIADIZOLES Y OXIADIAZOLES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA-7.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2006). Inventor/es: VERGNE, FABRICE, DUCROT, PIERRE, ANDRIANJARA, CHARLES, BERNARDELLI, PATRICK, LORTHIOIS, EDWIGE. Clasificación: A61K31/4439, A61P37/00, A61K31/55, A61P29/00, C07D417/12, C07D417/14, A61K31/497, A61K31/433, A61K31/4709, C07D453/02, A61K31/439, A61K31/4245, C07D417/04, C07D417/10, C07D271/113, C07D285/135.

Un compuesto que tiene la siguiente **fórmula**, en la que: - Y es O o S; - R1 es: alquilo C4-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, o un grupo bicíclico; cada uno opcionalmente sustituido con uno o varios grupos X1- R4, idénticos o diferentes, en los que: - X1 es: un enlace sencillo, alquileno inferior, alquenileno C2- C6, cicloalquileno, arileno o un heterociclo divalente, y - R4 es: 1) H, =O, NO2, CN, halógeno, haloalquilo inferior, alquilo inferior, bioisóstero de ácido carboxílico, 2) COOR5, C(=O)R5, C(=S)R5, SO2R5, SOR5, SO3R5, SR5, OR5, 3) C(=O)NR7R8, C(=S)NR7R8, C(=CH-NO2)NR7R8, C(=N- CN)NR7R8, C(=N-SO2NH2)NR7R8, C(=NR7)NHR8, C(=NR7)R8, C(=NR9)NHR8, C(=NR9)R8, SO2NR7R8, o NR7R8, en los que R7 y R8 son los mismos o diferentes, y se seleccionan de OH, R5, R6, C(=O)NR5R6, C(=O)R5, SO2R5, C(=NR9)NHR10, C(=NR9)R10, C(=CH- NO2)NR9R10, C(=N-SO2NH2)NR9R10, C(=N-CN)NR9R10, o C(=S)NR9R10.

CICLOHEXILAMINAS BICICLICAS Y SU USO COMO AGONISTAS DE RECEPTORES DE NMDA.

(01/02/2006) Un compuesto de **fórmula**, o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que Ar es arilo no sustituido o sustituido de 1 a 3 veces, o heteroarilo no sustituido o sustituido de 1 a 3 veces, heteroarilo de 5 a 14 átomos que tiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, en el que los sustituyentes se seleccionan entre los grupos F, Cl, Br, I,OH, NH2, SH, CN, NO2, OCH3, OC(O)CH3, CF3, OCH2CH2OH,NHC(O)CH3, NHCH3 o N(CH3)2, V es O -(CH2)n-, -C, -S (O)-, o -S (O)2-, W es O -(CH2)n-, -C, -S (O)-, -S (O)2-, -O, -S,-CC- o -CH(R1) = CH(R2)- opuesto o conjunto, d es un número entero de 0 a 2, n es un número entero de 1 a 6, q es un número entero de 0 a 6, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno,…

INHIBIDORES DE AMINOTRANSFERASA DEPENDIENTES DE AMINOACIDOS DE CADENA RAMIFICADA Y SU USO EN EL TRATAMIENTYO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2005). Ver ilustración. Inventor/es: WUSTROW, DAVID, JUERGEN, HU, LAIN-YEN, RAFFERTY, MICHAEL, FRANCIS, RYDER, TODD, ROBERT, KESTEN, SUZANNE, ROSS, BORA, KEENAN, MARTIN, LEI, HUANYSHU, MORELAND, DAVID, WINSLOW, SCHOLTEN, JEFFREY, DAVID. Clasificación: C07D209/18.

Un compuesto de la Fórmula I, en la que R3 es H, o F, Br, alquilo, carboxi, alcoxi, alcoxi substituido, R1, R2, R4 y R5 son independientemente, H, halógeno, alquilo, alquilo substituido, alcoxi, alcoxi substituido, ciano, nitro, amino, alquilamina, y tioalquilo, Ar es heteroarilo bicíclico, heteroarilo tricíclico, heteroarilo bicíclico substituido, excepto (6-metoxibenzofuran)-2-ilo , 3-quinoleínilo; estando Ar seleccionado entre el grupo formado por: en donde R6 es alcoxi, alcoxi substituido, halógeno, ariloxi, ariloxi substituido, alquilamino, alquilamino substituido, arilalquilamino, arilalquilamino substituido, amida o amida substituida; o una sal, éster o amida de la misma aceptable farmacéuticamente.

COMPUESTOS TRIAZOLO COMO INHIBIDORES DE MMP.

(16/09/2005) Un compuesto seleccionado de los que tienen la fórmula (I): La invención se refiere a quinazolinas cicladas de fórmula (I) **(Fórmula)** en donde W representa N o C-R1; en donde R1 se selecciona de: • un átomo de hidrógeno, • OR5, SR5, en donde R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo (C1-C6) y aril(alquilo C1-C6), • alquilo (C1-C6), cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono opcionalmente interrumpido con un heteroátomo seleccionado de oxígeno, azufre y nitrógeno, arilo, heteroarilo y aril(alquilo C1-C6), estando estos grupos opcionalmente sustituidos con (CH2)p-OH o o (CH2)p-NH2, en donde p es un número entero de 0 a 4, ambos inclusive, X representa N o C-R2, en donde R2 se selecciona de: • un átomo de hidrógeno,…

SAL HEMICALCICA DEL ACIDO R-(R*,R*)$ -2(4-FLUOROFENIL)-BETA , DELTA-DIHIDROXI 5-(1-METILETIL)-3-FENIL-4 (FENILAMINO) CARBONIL 1H-PIRROLO-1-HEPTANOICO CRISTALINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: BRIGGS, CHRISTOPHER A., JENNINGS, REX ALLEN, WADE, ROBERT A., HARASAWA, KIKUKO, 202 LIBERTY PALACE, ICHIKAWA, SHIGERU, MINOHARA, KAZUO, NAKAGAWA, SHINSUKE. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34.

Hidrato de atorvastatina de la Forma II cristalina (es decir sal hemicálcica de ácido [R-(R*, R*)]-2-(4-fluoro fe-nil)-l, S-dihidroxi-5-(1-metiletil)-3-fenil-4-[(fenilamino)carbonil]-1H-pirrolo-1-heptanoico) , que tiene un diagrama de difracción de polvos por rayos X que contiene los 20 valores medidos siguientes usando la radiación CuKalfa: 8.533 y 9.040.

DERIVADOS N-SUSTITUIDOS CICLOALQILO Y POLICICLOALQUILO DE TRP-PHE- Y FENETILAMINA ALFA SUSTITUIDAS.

(16/04/2005) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** o una sal aceptable farmacéuticamente de la misma, en la que: R1 es un hidrocarburo cicloalquilo o policicloalquilo de desde tres hasta doce átomos de carbono con desde cero hasta cuatro substituyentes, cada uno de ellos independientemente seleccionados entre el grupo formado por un alquilo recto o ramificado de desde uno hasta seis átomos de carbono, halógeno, CN, OR*, SR*, CO2R*, CF3, NR5R6, y -(CH2)n OR5, en donde R- es hidrógeno o un alquilo recto o ramificado de desde uno hasta seis átomos de carbono, R5 y R6 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno o alquilo de desde uno hasta seis átomos de carbono; y n es un número…

ACIDO (R-(R*,R*))-2-(4-FLUOROFENIL)-BETA ,DELTA-DIHIDROXI-5-(1-METILETIL)-3-FENIL-4((FENILAMINO)-CARBONIL)-1H-PIRROLO-1-HEPTANOICO , SU FORMA LACTONICA Y SUS SALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: ROTH, BRUCE DAVID. Clasificación: A61K31/40, C07D405/06, C07D207/34.

Acido[R-(R*,R*)]-2-(4-uorofenil)-beta ,delta,dihidroxi-5-((1-metiletil)-3-fenil-4-[(fenilamino)-carbonil]-1H-pirrolo-1-heptanoico ,(2R-trans)-5-(4-fuorofenil)-2-(1-metiletil-N ,4-difenil-1-[2-(tetrahidro-4-hidroxi-6-oxo-2H-pyran-2-il)etil]-1H-pirrolo-3-carboxamida; y sales derivadas farmacéuticamente aceptables.

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