217 patentes, modelos y diseños de VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED (pag. 6)
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(01/05/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx y Ry se seleccionan independientemente de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicílico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbocicli- lo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroáto- mos de anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde cada carbono de anillo substituible del Anillo D está independiente- mente substituido por oxo, T-R5 o V-Z-R5, y cada nitrógeno de anillo substituible del Anillo D está independientemente substituido…
INHIBIDORES DE QUINASAS N-TERMINALES C-JUN Y OTRAS PROTEINAS QUINASA.
(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A y B se seleccionan cada uno independientemente de N o CH; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de halógeno, CN, NO2, N(R)2, OR, SR o (T)n-R5; R3 se selecciona de un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3-6 miembros que tiene de uno a dos heteroátomos seleccionados inde- pendientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, fenilo o un anillo heteroarílico de 5-6 miembros que tiene de uno a tres heteroátomos se- leccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde dicho fenilo o anillo heteroarílico está opcionalmente substitui- do con un (T)n-Ar y de uno a dos R7; cada n se selecciona independientemente…
ISOXAZOLIL-PIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE LAS PROTEINAS QUINASAS SRC Y LCK.
(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una sal no-tóxica de estos farmacéuticamente aceptable, en donde: A-B es N-O u O-N; R1 se selecciona de un halógeno, NO2, TyR, o TCN; cada T independientemente se selecciona de una cadena alquilideno C1-C6, en donde: una unidad de metileno de T opcionalmente se reemplaza por O, NR, NRC(O), C(O) NR, NRC(O) NR, C(O), C(O) CH2C(O), C(O) C(O), C(O) O, OC(O), NRSO2, S, SO, SO2NR, o SO2; y es uno; cada R independientemente se selecciona de un hidrógeno o un grupo alifático C1-C6, o: dos R en el mismo nitrógeno se soportan junto con el nitrógeno para formar un anillo de 3-7 miembros saturado, parcialmente insaturado, o completamente insaturado que tiene 1-2 heteroátomos,…
ISOXAZOLES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ERK.
(01/04/2007) Un compuesto que tiene la **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 se selecciona entre R5, flúor, N(R5)2, OR, NRCOR, CON(R5)2, SO2R, NRSO2R, o SO2N(R5)2 ; T y Q cada uno se selecciona independientemente entre un enlace de valencia o una cadena alquilideno C1-6 saturada o insaturada que está opcionalmente sustituida, y en la que uno o dos carbonos saturados de la cadena son reemplazados opcionalmente por -C(O)-, -C(O)C(O)-, -CONH-, -CONHNH-, -CO2-, -OC(O)-, -NHCO2-, -O-, -NHCONH-, -OC(O)NH-, -NHNH-, -NHCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -SO2NH-, o -NHSO2- ; cada R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático opcionalmente sustituido que tiene de uno a seis carbonos; R2 se…
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASAS.
(01/03/2007) Compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; el anillo C se selecciona de un anillo fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto que puede sustituirse en el anillo C está independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, estando dicho anillo condensado opcionalmente sustituido por halógeno, oxo, o -R8; R1 se selecciona de halógeno, -CN, -NO2, T-V-R6, fenilo, anillo…
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASAS.
(01/03/2007) Composición que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y un compuesto de fórmula V: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que; Z1 es N, CRa, o CH y Z2 es N o CH, siempre que sólo uno de Z1 y Z2 es nitrógeno; G es el anillo C o el anillo D; el anillo C se selecciona de un anillo de fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto en el anillo C está opcional e independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados…
INHIBIDORES DE CAK Y USOS DE LOS MISMOS.
(01/03/2007) Uso de un compuesto de fórmula (I): en el que: X es N o =C; el anillo A, tomado junto con X, es un anillo carbocíclico o heterocíclico, aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros; en el que el anillo A contiene hasta 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado, O-alquilo (C1-C4) lineal o ramificado, O-alquenilo (C2-C4) lineal o ramificado, O-bencilo, O-fenilo, 1, 2- metilendioxilo, amino, carboxilo, N-[alquil (C1-C5) lineal o ramificado o alquenil (C2-C5) lineal o ramificado]carboxamida , N, N-di[alquil (C1-C5)…
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.
(01/03/2007) Un compuesto de fórmula IV: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable, en donde: Z1 es nitrógeno o C-R8 y Z2 es nitrógeno o CH, en donde únicamente uno de Z1 o Z2 es nitrógeno; Q es seleccionado de -N(R4)-, -O-, -S-, -C(R6)2-, 1, 2-ciclopropanodiil, 1, 2-ciclobutanodiil, o 1, 3-ciclobutanodiil; Rx y Ry son independientemente seleccionados de T-R3 o L-Z-R3, o Rx y Ry son soportados juntos con sus átomos intermedios para formar un anillo fundido, insaturado o parcialmente insaturado, de anillo de 5-7 miembros quetiene 0-3 heteroátomos del anillo seleccionado de un oxígeno, azufre, o nitrógeno, en donde cada carbono del anillo sustituible de dicho anillo fundido formado por Rx y Ry…
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.
(16/02/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx y Ry se toman junto con sus atomos intermedios para formar un anillo de 5-7 miembros fusionado, insaturado o parcialmente insaturado que tiene de 0 a 3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre oxígeno, azufre o nitrógeno, en donde cada carbono sustituible del anillo de dicho anillo fusionado formado por Rx y Ry está sustituido independientemente por oxo, T-R3, o L- Z-R3, y cada nitrógeno sustituible del anillo de dicho anillo formado por Rx y Ry se sustituye independientemente por R4, R1 es T-(Anillo D); Anillo D es un anillo monocíclico…
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(16/02/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Rx y Ry se toman junto con sus átomos intermedios para formar un anillo de 5-7 miembros insaturado o parcialmente insaturado condensado que tiene 0- 3 heteroátomos de anillo seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, en donde cualquier carbono de anillo substituible en dicho anillo condensado formado por Rx y Ry está substituido por oxo, T-R3 o L-Z-R3, y cualquier nitrógeno substituible en dicho anillo formado por Rx y Ry está substituido por R4; R1 es T-(Anillo D); el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicílico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos…
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.
(16/02/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx se seleccionan independientemente entre T-R3, o L-Z-R3; Ry se seleccionan independientemente entre T-R8 o L-Z- R3, en donde R8 se escoge dentro de un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático C1-6, arilo C6-10, un anillo heteroarilo que tiene 5- 10 átomos en el anillo o un anillo heterociclilo que tiene 5-10 átomos en el anillo, -halo, -OR, -C(=O)R, -CO2R, -COCOR, -COCH2COR, -NO2, -CN, -S(O)R, -S(O)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R7)2, -SO2N(R7)2, -OC(=O)R, - N(R7)COR, -N(R7)CO2 (alifático C1-6), -N(R4)N(R4)2, - C=NN(R4)2, -C=N-OR, -N(R7)CON(R7)2, -N(R7)SO2N(R7)2, -N(R4)SO2R, o -OC(=O)N(R7)2; R1 es T-(Anillo D); Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo…
INHIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASA.
(16/12/2006) Un compuesto de la fórmula (II): (Ver fórmula) y sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en el cual: A es R-C(O), en donde R se selecciona de R1-alquilo C1-C6, (Ver fórmula) cada R1 es seleccionado independientemente de -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)-C(O)-, -O-C(O)-, -O-S(O)2, -NR2-, -NR2-S (O)2-, NR2C(O)-o NR2C(O)C(O)cada Ht es seleccionado independientemente de cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C5-C7, arilo C6-C14, o un heterociclo saturado o insaturado de 5-7 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, N(R2), O, S y S(O)n; en donde dicho arilo o dicho heterociclo está opcionalmente fusionado a Q; y en donde cualquier miembro de dicho Ht está opcionalmente substituido con uno o más…
USO DE CRISTALES RETICULADOS COMO UNA NUEVA FORMA DE INMOVILIZACION DE ENZIMAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2006). Clasificación: C12P21/02, C12M1/40, C12P7/64, C12N9/96, C12P19/00, C12Q1/66, C12N11/00, C12N9/54.
METODO PARA INMOVILIZAR UNA ENZIMA MEDIANTE LA FORMACION DE CRISTALES DE LA ENZIMA Y, GENERALMENTE, TAMBIEN CON FORMACION DE ENLACES CRUZADOS ENTRE LOS CRISTALES RESULTANTES A TRAVES DEL USO DE UN REACTIVO BIFUNCIONAL; CRISTALES DE ENZIMA INMOVILIZADA CON ENLACES CRUZADOS (CEEC) PREPARADOS CON ESTE METODO; CEEC INMOVILIZADOS LIOFILIZADOS CON ENLACES CRUZADOS Y UN METODO PARA PREPARAR UN PRODUCTO DESEADO MEDIANTE UNA REACCION CATALIZADA POR UN CEEC O UN GRUPO DE CEEC.
SULFONAMIDAS QUE CONTIENEN HETEROCICLOS OXIGENADOS COMO INHIBIDORES DE LA ASPARTIL-PROTEASA.
(16/07/2006) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -C(O)-, (O) 2; C(O)C(O); OC(O); OS(O)2-, -C(O)-C(O)-, -O2C(O)C . cada A se selecciona independientemente del grupo que consiste en heterociclos monocíclicos no aromáticos de 5-7 miembros que contienen de 1-3 oxígenos endocíclicos, donde esos heterociclos se fusionan con un heterociclo monocíclico de 5-7 miembros que contiene de 1-2 heteroátomos endocíclicos y pueden estar opcionalmente metilados en el punto de unión, opcionalmente benzofusionados, u opcionalmente unidos a través de un enlazador alquilo C1-C3 y donde el tetrahidrofurotetrahidrofurano está expresamente excluido; cada Het se selecciona independientemente del grupo que consiste en carbociclo C3-C7; arilo C6-C10; fenilo fu- sionado con heterociclo; y heterociclo;…
INHIBIDORES DE ASPARTIL-PROTEASA.
(16/06/2006) Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: E es -CO- o -SO2-; A se selecciona entre H; Ht; -R 1 -Ht; -R 1 -alquilo C1-C6, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi C1-C4, Ht, -O-Ht, -NR 2 -CO-N(R 2 )2; -SO2-R 2 o-CO-N(R 2 )2; -R 1 -alquenilo C2-C6, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi C1-C4, Ht, -O-Ht, -NR 2 -CO-N(R 2 )2 o -CO-N(R 2 )2; o R 7 ; cada R 1 se selecciona independientemente entre -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)-C(O)-, -O-C(O)-, -O-S(O)2, -NR 2 -S(O)2-, -NR 2 -C(O)- o -NR 2 -C(O)-C(O)-; cada Ht se selecciona independientemente entre cicloalquilo C3-C7; cicloalquenilo C5-C7; arilo C6-C14; o un heterociclo…
METODOS Y COMPOSICIONES PARA ESTIMULAR EL CRECIMIENTO DE NEURITAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2006). Inventor/es: ARMISTEAD, DAVID, M.. Clasificación: A61K31/40, A61P25/02, A61K31/45.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA ESTIMULAR EL CRECIMIENTO DE NEURITAS EN CELULAS NERVIOSAS. LAS COMPOSICIONES INCLUYEN UNA CANTIDAD NEUROTROFICA DE UN COMPUESTO QUE SE UNE A LA PROTEINA DE UNION FK CRECIMIENTO NEURONAL NGF. LOS PROCEDIMIENTOS INCLUYEN TRATAR CELULAS NERVIOSAS CON LAS COMPOSICIONES DESCRITAS ANTERIORMENTE O CON COMPOSICIONES QUE INCLUYEN EL COMPUESTO DE UNION A FKBP SIN UN FACTOR NEUROTROFICO. LOS PROCEDIMIENTOS DE ESTA INVENCION PUEDEN UTILIZARSE PARA ESTIMULAR LA REPARACION DEL DAÑO NEURONAL PROVOCADO POR UNA ENFERMEADAD O UN TRAUMATISMO FISICO.
SISNTESIS ASIMETRICA DE ACIDO PIPERAZICO Y DERIVADOS DEL MISMO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/05/2006). Ver ilustración. Inventor/es: ROBIDOUX, ANDREA, SERAFINI, SIRO, DIETERICH, PETRA, LEONARDI, STEPHANIA, STIBBARD, JOHN. Clasificación: C07D487/04, C07D237/04.
Método para preparar un compuesto que tiene la fórmula: en el que: R es hidrógeno o un grupo protector de carboxilo; y cada R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno o un grupo protector de amino, en los que R1 y R2 pueden tomarse juntos para formar un grupo protector de amino bicíclico o tricíclico condensado; siempre que R1 y R2 no sean simultáneamente hidrógeno; comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: (a) proporcionar un compuesto de fórmula II, en el que OR 4 es un grupo saliente adecuado; y (b) tratar II con un compuesto de fórmula III, en presencia de un disolvente orgánico adecuado y una base adecuada para producir I.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2005). Inventor/es: GREEN, JEREMY, SALITURO, FRANCESCO, GERALD, BEMIS, GUY, W., KOFRON, JAMES, L. Clasificación: A61K31/17, C07D213/06, A61K31/415, C07C275/28.
La invención se refiere a inhibidores de p38, una proteína quinasa presente en los mamíferos que está involucrada en la proliferación celular, la muerte celular y la respuesta a estímulos extracelulares. La invención también se refiere a procedimientos para producir estos inhibidores. La invención también suministra composiciones farmacéuticas que comprenden los inhibidores de la invención y procedimientos de utilización de esas composiciones en el tratamiento y prevención de diferentes enfermedades.
DERIVADOS DE 1,2-DIAZEPAN COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE INTERLEUQUINA-1 BETA.
(01/12/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** en la que m es 0 ó 1; W es -CH2-, -C(O)-, S(O)2 o -S(O)-; X es -C(H)-, -C(R8)-, o Z es-CH2-, -O-, -S-, o -N(R1)-, con tal de que si Z es - N(R1)-, entonces W es -C(O)-, -S(O)2- o -S(O)-; cada R1 es, por separado, -H, -S(O)2-CH3, R2 es -C(O)R8, -C(O)C(O)R8, -S(O)2R8, -S(O)R8, -C(O)OR8, - C(O)N(H)R8, -S(O)2N(H)-R8, -S(O)N(H)-R8, -C(O)C(O)N(H)R8, - C(O)CH=CHR8, -C(O)CH2OR8, -C(O)CH2N(H)R8, -C(O)N(R8)2, - S(O)2N(R8)2, -S(O)N(R8)2, -C(O)C(O)N(R8)2, -C(O)CH2N(R8)2, -CH2-R8, -CH2-alquenil-R8 o -CH2-alquinil-R8; R8 es -H, una cadena lateral de aminoácido, cada R4 es independientemente -OH, -F, -CI, -Br, -I, -NO2, -CN, -NH2, -CO2H, -C(O)NH2, -N(H)C(O)H, -N(H)C(O)NH2, - alquilo, -cicloalquilo, -perfluoroalquilo, -O-alquilo,…
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(16/11/2005) Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo heteroarílico o heterociclílico 1-4 heteroátomos de anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde el Anillo D está substituido independientemente en cualquier carbono de anillo substituible por oxo o -R5, y en cualquier nitrógeno de anillo substituible por -R4, con tal de que cuando el Anillo D sea un anillo arílico o heteroarílico de 6 miembros, -R5 sea hidrógeno en cada posición de carbono en orto del Anillo D; Rx y Ry se seleccionan independientemente de T-R3, o Rx y Ry se toman…
INHIBIDORES DE SERINA PROTEASAS, PARTICULARMENTE LA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
(16/10/2005) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 se selecciona de alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, o alquenilo o alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado, en las que hasta 4 átomos de carbono en R1 están opcional e independientemente sustituidos con un halógeno; y en las que cualquier átomo de hidrógeno unido a cualquier átomo de carbono terminal en R1 está opcional e independientemente sustituido con SH u OH; R3 se selecciona de en las que cada R2 se selecciona independientemente de R11, -Ar, -O-R11, -O-Ar, -O-R11-Ar, -R11-C(O)-R11, -N(R11)2, -N(R11)-C(O)O-R11, -N(R11)-C(O)O-R11-Ar , - C(O)O-R11, -O-C(O)-N(R11)2, halo, -CN, -NO2, -R11-C(O)-R11, -R11-C(O)O-R11, -C(O)-N(R11)2,…
INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSION DE LA INTERLEUQUINA-1-BETA.
(01/10/2005) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS CLASES DE COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSION DE LA INTERLEUQUINA - 1 BE (ECI). ESTA INVENCION SE REFIERE IGUALMENTE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN TALES COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION ESTAN PARTICULARMENTE BIEN ADECUADOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA ECI Y, EN CONSECUENCIA, PUEDEN UTILIZARSE CONVENIENTEMENTE COMO AGENTES CONTRA LAS ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA INTERLEUQUINA - 1 - (IL - 1), LA APOPTOSIS, EL FACTOR DE INDUCCION DEL INTERFERON - GA - (IGIF), EL INTERFERON - GA (IFN - GA ), ENFERMEDADES POR EXCESO DE INGESTA DE ALCOHOL EN LA DIETA, O ENFERMEDADES VIRALES, INCLUIDAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, ENFERMEDADES…
INHIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASA DE TIPO SULFONAMIDA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: HALE, MICHAEL, R., SHERRILL, RONALD GEORGE, GLAXO WELLCOME INC., SPALTENSTEIN, ANDREW, GLAXO WELLCOME INC., FURFINE, ERIC STEVEN, GLAXO WELLCOME INC., ANDREWS, CLARENCE W., III, GLAXO WELLCOME INC., LOWEN, GREGORY, THOMAS. Clasificación: C07C303/00.
Un compuesto de **fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: A se selecciona entre H; Ht; -R1-Ht; -R1-alquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi C1- C4, Ht, -O-Ht, NR2-CO-N (R2)2 o -CO-N(R2)2; -R1-alquenilo C2-C6, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi C1-C4, Ht, -O-Ht, NR2-CO-N(R2)2 o -CO-N(R2)2; o R7; cada R1 se selecciona independientemente entre -C(O)-, -S(O)2, -C(O)-C-(O)-, -O-C(O)-, -O-S(O)2, NR2-S(O)2-, NR2-C (O)- y NR2-C(O)-C(O).
TRATAMIENTO DE LOS EFECTOS DEL VIH SOBRE EL SNC CON VX-478, SOLO O EN COMBINACION CON AZT O 3TC.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2005). Inventor/es: CHATURVEDI, PRAVIN, RAMSEWAK. Clasificación: A61K31/70, A61K31/34.
SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES PARA TRATAR LOS EFECTOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC) DEL VIH, EN PARTICULAR LA DEMENCIA RELACIONADA CON EL SIDA.
INHIBIDORES DE GIRASAS Y SUS USOS.
(01/02/2005) El uso de un compuesto que tiene la fórmula: o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, fórmula en la que R1 es un grupo opcionalmente sustituido, seleccionado entre un grupo alifático(C1-C6), - C(R4)2(CH2)nNRCOR, -C(R4)=N-OR, -C(R4)=N-OC(=O)(grupo alifático(C1-C6)), -C(R4)=NNRCO2(grupo alifático(C1-C6)), -C(R4)=NNRCOR, -C(R4)=NN(R)2, -C(R4)2(CH2)nNRCO2(grupo alifático(C1-C6)), -CO2(grupo alifático(C1-C6)), -CON(R)2, - C(R4)2(CH2)nCON(R)2, -C(R4)2(CH2)nSO2N(R)2 , -CONH-OR, - SO2N(R)2, o -C(R4)2(CH2)nNRSO2(grupo alifático C1-C6)); n es cero o uno; cada R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático(C1-C6)…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDO PIPERAZICO Y SU CONVERSION A ANILLOS BICICLICOS ACILADOS EN N, QUE CONTIENEN ENLACES N,N UTILES COMO INTERMEDIOS PARA INHIBIDORES DE CASPASA.
(16/12/2004) Un procedimiento para convertir el compuesto G en el compuesto H: **(Fórmula)** en los que: R1 es un alquilo de cadena lineal de C2-C4 sustituido en el carbono alfa con respecto al resto COOH con NO2 o N (R4)(R4) y opcionalmente sustituido en cualquier otro carbono con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo lineal o ramificado de C1-C6, alquenilo o alquinilo lineal o ramificado de C2-C6, O-alquilo lineal o ramificado de C1C6, O-alquenilo o alquinilo lineal o ramificado de C2-C6, oxo, halo, NO2, N(R4)(R4), CN, Ar u O-Ar; R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de C1-C6, alquenilo o alquinilo lineal o ramificado de C2-C6 o Ar, en el que dicho alquilo, alquenilo o alquinilo está opcionalmente sustituido con…
INHIBIDORES DE CASPASA Y USOS DE LOS MISMOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2004). Ver ilustración. Inventor/es: GOLEC, JULIAN, CHARIFSON, PAUL, BRENCHLEY, GUY. Clasificación: A61K31/16, C07C229/00, C07C255/57.
Un compuesto de la **fórmula** en la que X es F o Cl; R1 es COOH, COO(alquilo) o un isóstero del mismo; y R2 es un grupo arilo, siendo "arilo" un grupo aromático carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o bicíciclico, de anillo provisto de cinco a diez eslabones, sustituido o sin sustituir.
NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS CON ACTIVIDAD DE RESISTENCIA MULTIFARMACO MEJORADA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2004). Inventor/es: ZELLE, ROBERT, E., HARDING, MATTHEW, W. Clasificación: A61K31/395, A61K31/16, C07D213/81, C07D233/90, C07C237/02.
LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON COMPUESTOS QUE PUEDEN MANTENER, INCREMENTAR O RESTAURAR LA SENSIBILIDAD DE LAS CELULAS A LOS AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. ESTA INVENCION TAMBIEN TRATA DE LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION SON PARTICULARMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS CON RESISTENCIA A DIFERENTES FARMACOS, PARA LA PREVENCION DEL DESARROLLO DE RESISTENCIA A DIFERENTES FARMACOS Y PARA UTILIZARLOS EN TERAPIAS CONTRA EL CANCER EN CASO DE RESISTENCIA A DIFERENTES FARMACOS.
PROTEASA DE LA INTERLEUQUINA 1-BETA E INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE LA INTERLEUQUINA 1-BETA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/08/2004). Inventor/es: SLEATH, PAUL, R., BLACK, ROY, A., KRONHEIM, SHIRLEY, R. Clasificación: C07K7/06, A61K38/00, C12N9/64, C12N15/57, C07K5/04.
SE PRESENTA UN POLIPEPTIDO AISLADO Y LOS DERIVADOS DEL MISMO QUE PRESENTAN UNA ACTIVIDAD BIOLOGICA A LA PROTEASA PARA UNA IL-1(BETA) PRECURSORA HUMANA Y PARA UNA SUSTRATO QUE CONTIENE: R1 CUALQUIER AMINOACIDO ISOMERICO D O L, R2 ES ALA O GLY, Y EN DONDE EL LUGAR DE EXFOLIACION ESPECIFICO DE LA PROTEASA SE ENCUENTRA ENTRE ASP Y R2. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPUESTOS INHIBIDORES, COMPOSICIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA EN LA INTERLEUQUINA 1(BETA). LOS COMPUESTOS INHIBIDORES CONTIENEN UNA SECUENCIA DE AMINOACIDOS QUE TENGA DE 1 A 5 AMINOACIDOS APROXIMADAMENTE Y UN GRUPO DE BLOQUEO NTERMINAL Y UN RESIDUO ASP C-TERMINAL CONECTADO A UN GRUPO DE SEPARACION ELECTRONEGATIVO, EN DONDE LA SECUENCIA DE AMINOACIDOS CORRESPONDE A LA SECUENCIA ALA - TYR - VAL - HIS -ASP.
INHIBIDORES LACTAMICOS BICICLICOS DE LA ENZIMA CONVERSORA DE INTERLEUQUINA-1BETA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2004). Inventor/es: DOLLE, ROLAND, E., CHATURVEDULA, PRASAD, V., SCHMIDT, STANLEY, J., MORGAN ROSS, TINA. Clasificación: C07K5/06, A61K31/435, A61K31/495, C07D487/04, A61K31/55, C07D471/04, C07D513/04, C07D417/04, C07F9/6509, C07F9/645, C07F9/553, C07F9/576.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA DE INTERLEUQUINA-1{BE}, DE FORMULA (A), EN LA QUE Y = (A) O (B) O (C), Z = VARIAS LACTAMAS BICICLICAS, CON UN PUENTE DE NITROGENO.
DERIVADOS DE PIRIMIDINILO COMO INHIBIDORES DE INTERLEUQUINAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2004). Inventor/es: PROUTY, CATHERINE, P., DOLLE, ROLAND, E., CHATURVEDULA, PRASAD, V., SCHMIDT, STANLEY, J.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/675, C07D409/04, C07D405/12, C07D403/12, C07D409/14, C07D239/47, C07D239/46, C07F9/6512.
SON DESCUBIERTOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD PROTEASA DE INTERLEUCINA-1{BE}(1L-{BE}).LOS COMPUESTOS, CETONAS DE METIL {AL}-SUSTITUIDAS DE ACIDO N(PIRIMIDINIL)-ASPARTICO Y ALDEHIDOS DE ACIDO ASPARTICO, TIENEN FORMULA (I) AQUI DESCRITA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA 1{BE} CONVERTIDORA Y COMO TALES SON UTILES CUANDO TAL INHIBICION ES DESEADA.POR EJEMPLO, PUEDEN SER USADOS COMO HERRAMIENTAS EN FARMACOLOGIA, DIAGNOSTICO Y ESTUDIOS RELACIONADOS Y EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN MAMIFEROS EN LOS QUE LA ACTIVIDAD PROTEASA 1L-{B} ESTA IMPLICADA.
DERIVADOS DE ACIDO N-(2-OXOACETIL O SULFONIL)PIRROLIDIN/PIPERIDIN-2-CARBOXILICO CON ACTIVIDAD DE RESISTENCIA MULTIFARMACO MEJORADA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2004). Ver ilustración. Inventor/es: ARMISTEAD, DAVID, M., SAUNDERS, JEFFREY, O.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D405/06, C07D211/60.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y (II), QUE PUEDEN MANTENER, INCREMENTAR O RESTAURAR LA SENSIBILIDAD DE LAS CELULAS FRENTE A AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS RESISTENTES A MULTIPLES MEDICAMENTOS, PARA EVITAR EL DESARROLLO DE RESISTENCIA A MULTIPLES MEDICAMENTOS, Y PARA LA UTILIZACION EN TERAPIA DEL CANCER RESISTENTE A MULTIPLES MEDICAMENTOS.
